Obat-obat antimalaria

Klorokuin dan metabolit utamanya,

hidroksiklorokuin merupakan antimalaria yang
digunakan untuk terapi artritis rematoid,
karena mampu menurunkan migrasi leukosit
dan aktivitas asam hidrolase dan fungsi
limfosit T, selain juga mampu menghambat
sintesis DNA.

Interaksi Obat-obat antimalaria

Klorokuin dan metabolit utamanya,
hidroksiklorokuin berinteraksi dengan
digoksin, kaolin dan penisilamin.
Klorokuin juga berinteraksi dengan simetidin
dan vaksin rabies.

Sulfasalazin
Sulfasalazin termasuk golongan sulfonamida,
merupakan suatu prodrug yang
dimetabolisme menjadi asam 5-aminosalisilat
dan sulfapiridin.
Efek sampingnya meliputi ruam, mual,
muntah, depresi, sakit kepala, kelelahan, dan
yang jarang terjadi agranulositosis aplastis dan
leukopenia.

Interaksi Sulfasalazin

Depresan sumsum tulang : peningkatan efek

leukopenia dan trombositopenia keduanya.
Obat-obat hepatotoksik : peningkatan
hepatotoksisitas
Metotreksat : potensiasi efek metotreksat
Asam folat : peningkatan absorpsi asam folat
Digoksin : penghambatan absorpsi digoksin
sehingga membatasi bioavailabilitasnya
Hidantoin, kontrasepsi oral dan antidiabetik oral :
potensiasi efek dan toksisitas obat-obat tersebut.

OBAT-OBAT UNTUK TERAPI GOUT

Terapi serangan gout akut

segera mengurangi inflamasi, baik dengan

inhibitor COX atau dengan kolkhisin.

Terapi serangan gout kronis

menjaga kadar asam urat di bawah jenuh (< 6

mg/dL) dan mencegah terakumulasi di jaringan. Hal
ini dapat dilakukan dengan mengurangi laju
produksi asam urat dengan alopurinol atau
meningkatkan laju ekskresi asam urat dengan
senyawa urikosurik.

Indometasin
Indometasin merupakan AINS pilihan untuk
terapi gout akut, karena selain menghambat
siklooksigenase juga menghambat fagositosis
kristal urat. Indometasin sudah dibahas di
bagian sebelumnya.

Kolkhisin
Kolkhisin terbukti efektif mengatasi nyeri dan
inflamasi pada serangan gout akut.
Mekanisme kerjanya melalui pengikatan protein
tubulin dari sel dalam sistem imunitas (mis. PMN)
sehingga mengganggu migrasi, fagositosis dan
pelepasan mediator kimia seperti leukotrien.
Efek samping meliputi diare, mual, rambut rontok
dan depresi sumsum tulang.
Kolkhisin berinteraksi dengan antikoagulan,
antineoplastik, siklosporin, AINS dan vitamin B12.

Alopurinol
Alopurinol adalah suatu analog purin, yang menghambat
sintesis asam urat dengan jalan menghambat secara
kompetitif enzim xantin oksidase.
Akibatnya kadar asam urat dalam plasma turun dan
meningkatkan kadar xantin dan hipoxantin yang lebih mudah
larut dalam darah dan mudah terekskresi.
Efek samping utama adalah intoleransi saluran cerna, diare,
mual dan muntah.
Interaksi : alopurinol mempotensiasi efek 6-merkaptopurin,
azatioprin, dikumarol dan warfarin. Selain itu juga berinteraksi
dengan ACE inhibitor, amoksisilin, ampisilin, klorpropamid,
siklofosfamid, diuretik tiazid dan vitamin C (bila diminum
dalam dosis tinggi).

Senyawa urikosurik
Senyawa urikosurik adalah senyawa yang pada kadar tinggi
mampu meningkatkan laju ekskresi asam urat dengan
menghambat reabsorpsinya pada tempat transpor aktifnya di
tubulus proximalis.
Hasilnya adalah penurunan kadar plasma. Contohnya adalah
probenesid dan sulfinpirazon.
Probenesid adalah derivat sulfonamid.
Probenesid dapat meningkatkan efek berbagai obat, antara
lain : asiklovir, alopurinol, antineoplastik, zidovudin, tiopental,
sulfonilurea, rifampisin, sulfonamid, riboflavin, Naaminosalisilat, sefalosporin, siprofloksasin, klofibrat, dapson,
gansiklovir, imipenem, metotreksat, nitrofurantoin,
norfloksasin, penisilin, pirazinamid, furosemid, lorazepam,
AINS, dengan cara memperlama ekskresinya dari ginjal.