Anda di halaman 1dari 22

KIMIA ORGANIK

EFEDRIN

OLEH
LUH PUTU DEVI KARTIKA
P07134014006

KEMENTERIAN KESEHATAN RI
POLITEKNIK KESEHATAN DENPASAR
JURUSAN ANALIS KESEHATAN
2015

BAB I
PENDAHULUAN
Dewasa ini berbagai penyakit timbul di masyarakat baik penyakit
degeneratif maupun penyakit menular, salah satu penyakit yang masih
menjadi masalah serius di masyarakat adalah asma. Prevalensi asma
menurut laporanWord HealthOrganization (WHO) tahun 2013, saat ini
sekitar 235 juta

penduduk dunia terkena penyakit asma. Penyakit Asma

banyak ditemukan pada anak-anak, terutama yang tinggal di daerah


perkotaan dan industri. Kejadian Asma hampir meningkat di seluruh dunia,
baik negara maju maupun negara berkembang termasuk Indonesia
(Meyme, wind. 2014).
Asma merupakan salah satu penyakit saluran nafas yang banyak
dijumpai, baik pada anak-anak maupun dewasa. Kata asma (asthma)
berasal dari bahasa Yunani yang berarti terengah-engah. Lebih dari 200
tahun

yang

lalu,Hippocrates menggunakan

istilah

asma

untuk

menggambarkan kejadian pernafasan yang pendek-pendek. Manifestasi


penyakit asma sangat bervariasi dalam hal keparahannya. Sekelompok
pasien mungkin bebas dari serangan dalam jangka waktu lama dan hanya
mengalami gejala jika mereka berolahraga atau terpapar alergen atau
terinfeksi virus pada saluran pernafasannya. Pasien lain mungkin
mengalami gejala yang terus-menerus atau serangan akut yang sering.
Pola gejalanya juga berbeda antar satu pasien dengan pasien lainnya.
Misalnya, seorang pasien mungkin mengalami batuk hanya pada malam
hari, sedangkan pasien lain mengalami gejala dada sesak dan bersinbersin baik siang maupun malam. Selain itu, dalam satu pasien sendiri,
pola, frekuensi, dan intensitas gejala bisa bervariasi antar waktu ke waktu
(Dewi,shinta sari,dkk. 2009)
Dari zaman dahulu orang-orang telah memanfaatkan efedrin
sebagai obat untuk penyakit asma. Efedrin adalah suatu alkaloid yang
diisolasi dari tumbuhan alami yang berasal dari batang muda kering
Ephedra sinica ( family Ephedraceae ). Bahan aktif dari ekstrak efedrin ini

pertama kali diisolasi pada tahun 1855, kemudian diteliti lebih lanjut oleh
Chem dan Schimdt pada tahun 1930 yang meneliti efek efedrin memiliki
persamaan dengan ephinephrine terhadap gangguan kardiovaskuler.
Dalam obat obatan tradisional Cina, ramuan Huang ma berisi
efedrin dan pseudoefedrin sebagai aktif utama konstituennya. Hal yang
sama berlaku untuk produk herbal lain yang mengandung ekstrak dari
spesies ephedra. Bahan baku untuk produksi efedrin dan obat tradisional
Cina diproduksi di Cina pada skala besar.
Pada tahun 2007, perusahaan yang memproduksi ekstrak untuk
ekspor 30.000 ton pertahun ephedra. 10 kali jumlah yang digunakan
dalam pengobatan tradisional Cina. Dalam pengobatan Cina tradisional,
efedrin telah digunakan dalam perawatan asma dan bronkitis selama
berabad-abad (Atik Widayati. 2010)

BAB II
PEMBAHASAN
I. STRUKTUR KIMIA EFEDRIN
Secara kimia, efedrin menunjukkan isomerisme optikal dan memiliki
dua pusat kiral, sehingga menghasilkan 4 stereoisomer yaitu Pasangan
enantiomer dengan stereokimia (1R, 2S dan 1S,2R).

Tata nama IUPAC (1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol


Dari struktur kimianya, efedrin merupakan senyawa aromatis dimana
berdasarkan aturan Huckle Senyawa aromatis harus memenuhi kriteria:

siklis

mengandung awan elektron p yang terdelokalisasi di bawah dan di


atas bidang molekul

ikatan rangkap berseling dengan ikatan tunggal

mempunyai total elektron p sejumlah 4n+2, dimana n harus


bilangan bulat. Efedrin memiliki jumlah p sebanyak 6 sehingga nilai
n adalah 1 yang merupakan bilangan bulat (Ariefrvi. 2011).

Efedrin merupakan suatu senyawa amina yang memiliki struktur kimia


mirip dengan turunan metamfetamin dan amfetamin. Dapat dikatakan,
efedrin adalah suatu amfetamin yang tersubstitusi dan merupakan analog
struktural metamfetamin. Perbedaannya dengan metamfetamin hanyalah
adanya struktur hidroksil (OH). Amfetamin adalah sejenis stimulan sistem
syaraf. Turunannya yaitu metilen dioksi metamfetamin (MDMA) yang

sangat popular sebagai ecstasy, dan metamfetamin HCl atau shabushabu. Karena itu, efedrin bahkan bisa menjadi bahan baku pembuatan
ecstasy dengan mereaksikannya dengn suatu reduktor.

Efedrin adalah amina simpatomimetik yang beraksi sebagai agonis


reseptor adrenergik.

Aksi

utamanya

adalah

pada beta-adrenergik

reseptor, yang merupakan bagian dari sistem saraf simpatik. Efedrin


memiliki dua mekanisme aksi utama. Pertama, efedrin mengaktifkan reseptor dan -reseptor pasca-sinaptik terhadap noradrenalin secara tidak
selektif. Kedua, efedrin juga dapat meningkatkan pelepasan dopamine
dan serotonin dari ujung saraf.
Dengan mekanisme tersebut, efedrin digunakan untuk beberapa
indikasi. Efedrin

dapat

asma, sebagai bronkodilator (pelega

digunakan
saluran

nafas)

untuk obat
karena

ia

bisa

mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas. Efedrin


bekerja dengan mengurangi pembengkakan dan konstriksi pembuluh
darah di bagian hidung dan pelebaran jalan napas.
Efedrin, yang dikenal dengan nama kimia seperti alkohol
1-metilamino-etil-benzil atau
2-metilamino-l-fenil-l-propanol,

Efedrin mengandung dua atom karbon asimetrik, sehingga ada


empat bentuk optik aktif (Gbr. 1), di mana (L-) isomer adalah digunakan
secara klinis. Keempat isomer terjadi secara alami pada tanaman
Ephedra, dan dapat diekstraksi dengan alkohol dan benzena. Dimurnikan
efedrin diperoleh sebagai tidak berbau, kristal tak berwarna atau sebagai
bubuk kristal putih dengan rasa pahit.

L-norephedrine

D-

norpsuedoephedrine

L-ephedrine

D-psuedoephedrine

Efedrin dan pseudoefedrin sangat stabil. Suatu larutan efedrin


hidroklorida disegel selama enam tahun tidak menunjukkan adanya
oksidasi atau hilangnya aktivitas. Ephedrine mempunyai struktur yang
sama dengan epinephrine (adrenalin), ini berupa stimulant yang kuat yang
menyebabkan kardiak bekerja pada jantung pasien. Pseudoephedrine
merupakan isomer dari ephedrine, yang dapat menyebabkan palpitasi,
namun sangat efektif untuk memperbaiki saluran pernafasan. Ini
digunakan sebagai obat over-the-counter seperti Sudafedo.
Efedrin mempunyai atom nitrogen yang tidak terdapat di cincin
karbon. Ephedra mengandung potensial alkaloid yang dikenal dengan
mescaline alkaloid. Mescaline mempunyai struktur kimia yang sama

dengan neurotransmitter dopamine di otak. Ini juga secara structural sama


dengan neurohormon norepinephrine (noradrenalin) dan penstimulan
amphetamin. Nama generiknya yaitu Pehedrine sulfat, biasa digunakan
untuk pengobatan pada saluran prnafasan. Obat ini membuat relaks otot
halus dan memberim sirkulasi udara. Ini digunakan untuk tratmen asma,
bronchitis kronik. Reaksi yang umum dari obat ini adalah insomnia dan
gelisah. Juga sakit kepala, mata berkunang, berkeringat, bertambahnya
tekanan darah, sakit pada dada, palpitasi, mual.
Pseudoephedrine Lebih dikenal dengan nama Pseudoephedrin
HCl. Obat ini biasa diunakan untuk mengobati sinus akubat alergi atau flu.
Reaksi umumnya yaitu insomnia dan gelisah, sakit kepala, jantun
berdebar, susah beranafas, susah kencing, berkeringat, susah tidur, dan
halusinasi.
Efedrin merupakan adrenergik yang diekstraksi dari beberapa
spesies ephedra, atau dihasilkan secara sintetis; digunakan dalam benruk
basa atau garam hidroklorida atau garam sulfat sebagai bronkodilator,
antialergi, perangsangan system saraf pusat, midriatik, dan antihipotensif
(Atik Widayati. 2010).
II. SINTESIS DARI BAHAN-BAHAN KIMIA
Usaha pertama untuk sintesis efedrin dilakukan oleh Fourneau pada
tahun1904, diikuti oleh Schmidt pada tahun 1905. Nagai pada tahun 1911
melakukan sintesis efedrin rasemik, tetapi belum tercatat dalam literatur.
Eberhard menemukan efedrin rasemik dan pseudoefedrin pada tahun
1917 melalui hidrogenasi alpha-methylaminopropiophenone. Pada tahun
1920, Spath dan Gohring telah mensintesis efedrin, pseudoefedrin dan
bahan-bahan rasemik. Berikut adalah beberapa contoh sintesis efedrin :
1. Sintesis efedrin oleh Neuberg dan Hirsch (tahun 1921)
Menggunakan teknik sintesis stereoselektif (asymmetric).
Fenilasetilkarbinol diperoleh dari reaksi antara benzaldehid yang
ditambahkan larutan karbohidrat (glukosa) dan difermentasikan oleh

yeast. Optik aktif terjadi pada C1 yang merupakan konfigurasi natural dari
L-efedrin.

Kemudian katalisis hidrogenasi dengan bantuan metilamin, platinum


dan H2, sehingga terbentuk L-efedrin secara langsung dan terbentuk
konfigurasi asymmetric pada C2.

2. Sintesis efedrin oleh Manske, Johnson dan Skita (tahun 1929)


Sintesis ini menggunakan derivat asam propionat pada alkilasi FriedelCrafts dengan rantai samping mengandung 3 atom karbon.
Proses sintesis dimulai dengan mereaksikan fenil dengan propionil
klorida. Dengan bantuan Aluminium klorida akan terbentuk senyawa
propiophenone.

Propiophenone diubah oleh isoamil nitrit (isonitroso keton), kemudian


dihidrolisis.

Selanjutnya efedrin diperoleh dengan hidrogenasi katalitik dengan

adanya metilamin dan katalis platinum serta H2

3. Sintesis efedrin oleh Nagai dan Kanao (tahun 1929)


Melaporkan sintesis efedriin dari benzaldehid dan nitro etana, dapat dilihat
pada reaksi berikut :

(Raihan,siti. 2012).

III. PENYAKIT ASMA


Asma atau bengek adalah suatu penyakit alergi yang bercirikan
peradangan steril kronis yang disertai serangan napas akut secara
berkala, mudah sengal-sengal dan batuk (dengan bunyi khas). Ciri lain
adalah hipersekresi dahak yang biasanya lebih parah pada malam hari
dan meningkatnya ambang rangsang (hipereaktivitas) bronchi terhadap
rangsangan alergis. Faktor-faktor genetis bersama faktor lingkungan
berperan pada timbulnya gejala-gejala tersebut.

Asma bronkial merupakan penyakit inflamasi di mana ukuran


diameter jalan nafas menyempit secara kronis akibat edema dan tidak
stabil. Selama serangan pasien mengalami mengi dan kesulitan bernafas
akibat bronkospasme, edema mukosa, dan pembentukan mukus.
Terkadang inflamasi kronis menyebabkan perubahan ireversibel pada
jalan nafas. Bila serangan akut mempunyai dasar alergi, sering digunakan
istilah asma ekstrinsik. Bila tidak ada dasar alergi yang jelas untuk
penyakit ini, disebut asma intrinsik.
Serangan asma dapat memiliki intensitas kuat atau lemah dan
dapat menghilang untuk waktu yang lama sebelum timbul lagi. Serangan
asma yang parah dapat menimbulkan kondisi yang disebut status
asmatikus, yang ditandai oleh warna kulit kebiruan, nafas tersengal, dada
menggembung

dengan

bahu

terangkat,

lemas,

kebingungan

dan

kegelisahan, cemas dan takikardia (denyut jantung cepat). Tanda-tanda itu


disebabkan oleh kurangnya asupan oksigen ke dalam tubuh. Seorang

pasien dalam status asmatikus harus segera dilarikan ke rumah sakit


untuk mendapatkan perawatan intensif.
Serangan asma dapat dipicu oleh alergi atau non-alergi. Sebagian
besar kasus asma dipicu oleh alergi (70-80%). Asma alergi disebabkan
oleh reaksi autoimun yang berlebihan. Alergi terhadap bulu hewan,
tungau, debu, udara dingin, atau serbuk sari dapat memicu serangan
asma. Pada 20-30% kasus lainnya, serangan asma dipicu oleh reaksi
non-alergi dan disebut asma intrinsik. Asma jenis ini tidak melibatkan
sistem imun tubuh dan biasanya dimulai di usia dewasa. Olahraga, asap
rokok, parfum, asap knalpot, kabut, makanan, stress, infeksi pernapasan
(seperti flu dan pilek) dan obat-obatan tertentu dapat memicu serangan
asma intrinsik.
Asma memengaruhi segala usia dan merupakan salah satu
penyakit kronis yang paling umum. Asma alergik lebih umum diusia anakanak, dan umumnya menghilang diusia dewasa. Asma secara umum lebih
sering terjadi pada perempuan dibandingkan laki-laki, kecuali di usia
muda, yang lebih sering terjadi pada anak laki-laki daripada anak
perempuan.
Penyebab asma tidak diketahui. Faktor genetik dan pengaruh
lingkungan turut berperan dalam perkembangan penyakit tersebut.
Beberapa hal berikut dapat meningkatkan risiko Anda memiliki asma:

Riwayat keluarga. Jika salah satu orangtua memiliki asma atau


alergi rhinitis, ada 50% kemungkinan mendapatkan asma. Jika
kedua orang tua memilikinya, kemungkinannya meningkat menjadi
75%.

Polusi udara. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa orang yang


tinggal di dekat jalan raya utama dan tempat tercemar lainnya lebih
berisiko mendapatkan asma.

Pekerjaan tertentu. Sekitar 10% penderita asma mendapatkannya


dari pekerjaan. Kondisi ini disebut asma kerja. Beberapa contohnya
antara lain:

Pekerja laboratorium bisa mendapatkan asma dari binatang


laboratorium (tikus dan kelinci percobaan).
Pelukis bisa mendapatkan asma dari zat isosianat dalam semprot.
Petugas kebersihan bisa mendapatkan asma dari butir debu.
Pemroses kepiting bisa mendapatkan asma dari debu kepiting.
Memiliki ibu atau ayah merokok saat Anda masih dalam kandungan
Serangan asma terjadi karena adanya gangguan pada aliran udara
akibat penyempitan pada saluran napas atau bronkiolus. Penyempitan
tersebut sebagai akibat adanya arteriosklerosis atau penebalan dinding
bronkiolus, disertai dengan peningkatan ekskresi mukus atau lumen kental
yang mengisi bronkiolus, akibatnya udara yang masuk akan tertahan di
paru-paru sehingga pada saat ekspirasi udara dari paru-paru sulit
dikeluarkan,

sehingga

otot

polos

akan

berkontraksi

dan

terjadi

peningkatan tekanan saat bernapas. Karena tekanan pada saluran napas


tinggi khususnya pada saat ekspirasi, maka dinding bronkiolus tertarik
kedalam (mengerut) sehingga diameter bronkiolus semakin kecil atau
sempit, dapat dilihat seperti pada Gambar.

Berdasarkan Gambar diatas asma ditandai dengan kontraksi


spastic dari otot polos bronkhiolus yang menyebabkan sukar bernafas.
Penyebab yang umum adalah hipersensitivitas bronkhioulus terhadap
benda-benda asing di udara. Reaksi yang timbul pada asma tipe alergi

diduga terjadi dengan cara sebagai berikut : seorang yang alergi


mempunyai kecenderungan untuk membentuk sejumlah antibody IgE
abnormal dalam jumlah besar dan antibodi ini menyebabkan reaksi alergi
bila reaksi dengan antigen spesifikasinya. Pada asma, antibody ini
terutama melekat pada sel mast yang terdapat pada interstisial paru yang
berhubungan erat dengan brokhiolus dan bronkhus kecil. Bila seseorang
menghirup alergen maka antibody Ig E orang tersebut meningkat, alergen
bereaksi dengan antibodi yang telah terlekat pada sel mast dan
menyebabkan

sel

ini

akan

mengeluarkan

berbagai

macam

zat,

diantaranya histamin, zat anafilaksis yang bereaksi lambat (yang


merupakan leukotrient), faktor kemotaktik, eosinofilik dan bradikinin.
Efek gabungan dari semua faktor-faktor ini akan menghasilkan
adema lokal pada dinding bronkhioulus kecil maupun sekresi mucus yang
kental dalam lumen bronkhioulus dan spasme otot polos bronkhiolus
sehingga

menyebabkan

tahanan

saluran

napas

menjadi

sangat

meningkat. Pada asma , diameter bronkiolus lebih berkurang selama


ekspirasi daripada selama inspirasi karena peningkatan tekanan dalam
paru selama eksirasi paksa menekan bagian luar bronkiolus. Karena
bronkiolus sudah tersumbat sebagian, maka sumbatan selanjutnya adalah
akibat dari tekanan eksternal yang menimbulkan obstruksi berat terutama
selama ekspirasi. Pada penderita asma biasanya dapat melakukan
inspirasi dengan baik dan adekuat, tetapi sekali-kali melakukan ekspirasi.
Hal ini menyebabkan dispnea (pernapasan sulit atau menyakitkan; sesak
napas). Kapasitas residu fungsional dan volume residu paru menjadi
sangat meningkat selama serangan asma akibat kesukaran mengeluarkan
udara ekspirasi dari paru. Hal ini bisa menyebabkan barrel chest (dada
berbentuk tong). Dada tong adalah akibat pembesaran volume paru
karena obstruksi aliran udara.

Berdasarkan mekanismenya, kerja obat obat asma dapat dibagi


dalam beberapa golongan, yaitu :

a.Antialergika
Adalah zat zat yang bekerja menstabilkan mastcell, hingga tidak
pecah dan melepaskan histamin. Obat ini sangat berguna untuk
mencegah serangan asma dan rhinitis alergis (hay fever). Termasuk
kelompok ini adalah kromoglikat.
Kromoglikat merupakan obat profilaksis dan tidak mempunyai
kegunaan pada serangan akut. Kromoglikat mempunyai aksi antiinflamasi
pada beberapa pasien (terutama anak-anak), tetapi tidak mungkin
memperkirakan pasien mana yang akan mendapatkan manfaatnya.
Kromoglikat harus diberikan secara teratur dan bisa membutuhkan waktu
beberapa minggu sebelum timbul efek yang menguntungkan. mekanisme
kerja kromoglikat tidak jelas. kromoglikat mungkin bekerja dengan
menurunkan sensitivitas saraf sensoris bronkus, menghilangkan refleks
lokal yang menstimulasi inflamasi .
b. Bronchodilator
Mekanisme kerja obat ini adalah merangsang sistem adrenergik
sehingga memberikan efek bronkodilatasi. Termasuk kedalamnya adalah :
Adrenergika
Khususnya -2 simpatomimetika (-2-mimetik), zat ini bekerja
selektif terhadap reseptor -2 (bronchospasmolyse) dan tidak bekerja
terhadap reseptor -1 (stimulasi jantung). Aktivitas adrenoseptor
merelaksasikan otot polos melalui peningkatan cAMP intraselular yang
mengaktivasi suatu protein kinase. Kelompok -2-mimetik seperti
Salbutamol, Fenoterol, Terbutalin, Rimiterol, Prokaterol dan Tretoquinol.
Sedangkan yang bekerja terhadap reseptor -2 dan -1 adalah Efedrin,
Isoprenalin, Adrenalin, dan lain-lain.
Antikolinergika (Oksifenonium, Tiazinamium dan Ipratropium)
Dalam otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergik
dan kolinergik. Bila reseptor -2 sistem adrenergik terhambat, maka
sistem kolinergik menjadi dominan, segingga terjadi penciutan bronchi.
Antikolinergik bekerja memblokir reseptor saraf kolinergik pada otot polos

bronchi sehingga aktivitas saraf adrenergik menjadi dominan, dengan efek


bronchodilatasi.
Efek samping : tachycardia, pengentalan dahak, mulut kering, obstipasi,
sukar kencing, gangguan akomodasi. Efek samping dapat diperkecil
dengan pemberian inhalasi.
Derivat xantin (Teofilin, Aminofilin dan Kolinteofinilat)
Mempunyai daya bronchodilatasi berdasarkan penghambatan
enzim fosfodiesterase dan meningkatkan kadar cAMP selular. Selain itu,
Teofilin juga mencegah pengingkatan hiperaktivitas, sehingga dapat
bekerja sebagai profilaksis.
c. Antihistamin (Loratadin, cetirizin, fexofenadin)
Obat

ini

memblokir

reseptor

histamin

sehingga

mencegah

bronchokonstriksi. Banyak antihistamin memiliki daya antikolinergika dan


sedatif. Antagonis yang mblok reseptor histamin H1 digunakan pada terapi
alergi seperti demam hay, urtikaria, ruam akibat sensitivitas terhadap obat,
pruritus, serta gigitan dan sengatan serangga.
d.

Kortikosteroida

(Hidrokortison,

Prednison,

Deksametason,

Betametason)
Daya bronchodilatasinya berdasarkan mempertinggi kepekaan
reseptor -2, melawan efek mediator seperti gatal dan radang.
Penggunaan terutama pada serangan asma akibat infeksi virus atau
bakteri. Penggunaan jangka lama hendaknya dihindari, berhubung efek
sampingnya, yaitu osteoporosis, borok lambung, hipertensi dan diabetes.
Efek samping dapat dikurangi dengan pemberian inhalasi.
e. Ekspektoransia (KI, NH4Cl, Bromheksin, Asetilsistein)
Efeknya mencairkan dahak sehingga mudah dikeluarkan. Pada
serangan akut, obat ini berguna terutama bila lendir sangat kental dan
sukar dikeluarkan. Mekanisme kerja obat ini adalah merangsang mukosa
lambung dan sekresi saluran napas sehingga menurunkan viskositas
lendir. Sedangkan Asetilsistein mekanismenya terhadap mukosa protein
dengan melepaskan ikatan disulfida sehingga viskositas lendir berkurang.

Idealnya, obat-obat untuk asma diberikan secara inhalasi, artinya


dihirup melalui mulut. Bentuknya bisa suatu aerosol atau serbuk kering.
Keuntungan sediaan inhalasi adalah lebih cepat mencapai sasaran (yaitu
di saluran nafas) dibandingkan obat minum yang harus jalan-jalan dulu
melalui lambung, usus, pembuluh darah dan baru mencapai targetnya di
bronkus atau saluran nafas. Dengan demikian efeknya lebih cepat
diperoleh dan dosis yang digunakan jauh lebih kecil daripada bentuk obat
minum. Ini

sangat

penting

terutama

pada

serangan

akut

yang

membutuhkan efek pelega yang cepat.


Selain itu, keuntungan lainnya adalah efek sampingnya yang relatif
kecil. Karena digunakan secara lokal di saluran nafas dan sedikit yang
masuk ke peredaran darah, maka efek sampingnya ke organ lain menjadi
lebih kecil. Hal ini penting terutama untuk obat-obat yang harus dipakai
jangka panjang sebagai pencegah kekambuhan asma. Jika obat jenis
steroid, diberikan secara oral atau obat minum dalam jangka panjang,
maka banyak efek samping yang bisa muncul seperti moon face,
diabetes, osteoporosis, hipertensi, mudah infeksi, dll. Demikian pula obat
asma lain, jika diberikan dalam bentuk obat minum, efek sampingnya lebih
besar daripada bentuk inhalasi.
Namun demikian, kelemahan obat inhalasi adalah harganya yang
masih mahal bagi sebagian kalangan masyarakat dan memerlukan teknik
penggunaan tersendiri yang harus dikuasai oleh pasien. Penggunaan
meter-dose inhaler (MDI) misalnya, memerlukan koordinasi antara
menghirup dan menekan obatnya. Bagi anak-anak atau orang usia lanjut
yang sering kali mengalami kesulitan menggunakan MDI. Jika salah
menggunakan, maka tujuan terapi mungkin tidak tercapai atau asmanya
menjadi tidak terkontrol. Bentuk lain dari inhaler adalah bentuk nebulizer,
yang lebih mudah penggunaannya, namun memerlukan alat tertentu.
Karena harga bentuk sediaan inhaler yang masih relatif mahal bagi
kalangan tertentu, banyak masyarakat yang memilih sediaan obat yang
diminum. Ada beberapa merk obat bebas terbatas yang ditujukan untuk

asma.

Umumnya

berisi

kombinasi

teofilin dan efedrin

(Dewi,shinta

sari,dkk. 2009).
IV. MANFAAT PENGGUNAAN EFEDRIN DAN EFEK SAMPINGNYA
Pengobatan asma tradisional atau jaman dulu masih banyak
menggunakan efedrin dalam racikannya, namun obat ini mulai banyak
ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar. Sifatnya yang
tidak selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada
pembuluh darah perifer dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau
penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat naiknya tekanan darah.
Namun di sisi lain, efeknya sebagai vasokonstriktor ini juga
digunakan sebagai mekanisme obat dekongestan (melegakan hidung
tersumbat).

Diketahui,

ketika

hidung

tersumbat,

terjadi

pelebaran

pembuluh darah pada pembuluh kapiler sekitar hidung. Karena itu, efedrin
yang bersifat menciutkan pembuluh darah bisa berefek melegakan hidung
tersumbat. Hal yang sama terjadi pada pseudo-efedrin. Namun karena
pertimbangan keamanan, efedrin sudah jarang dipakai dalam komponen
obat flu sebagai pelega hidung tersumbat. Sebaliknya, yang banyak
digunakan adalah pseudoefedrin. Mekanisme aksi pseudoefedrin mirip
efedrin, tapi aktivitasnya pada beta-adrenergik lebih lemah. Pseudoefedrin
menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk reseptor adrenergik
alfa yang terdapat pada mukosa hidung dan afinitas rendah pada reseptor
adrenergik yang ada di sistem saraf pusat ketimbang efedrin.
Efedrin

dapat

meningkatkan

pelepasan dopamin

dan

serotonin. Dopamin diketahui merupakan neurotransmitter yang terlibat


dalam system reward di otak yang menyebabkan rasa senang dan ingin
mengulang berkali-kali sehingga menjadi efek ketagihan. Sedangkan
serotonin juga termasuk neurotransmiter yang terlibat dalam mood
seseorang dan bisa membantu meningkatkan suasana hati. Dengan
strukturnya yang mirip amfetamin dan metamfetamin, mudah diduga ia
memiliki efek yang mirip juga sebagai stimulan walaupun berbeda
kekuatannya. Efedrin banyak digunakan untuk pesta napza karena ia

lebih murah dan dapat diperoleh dengan mudah di apotek. Seperti halnya
amfetamin, efedrin juga bisa digunakan sebagai doping bagi atlet atau
mereka yang memerlukan kerja fisik yang berat dan butuh kewaspadaan.
Jika

dipakai

terus

menerus,

efedrin

bisa

menyebabkan

efek

ketergantungan.
Efedrin juga sering digunakan sebagai obat pelangsing. Hal ini
karena

Efedrin juga memiliki efek termogenik. Beberapa efek yang

mendukung
meningkatkan

efedrin

sebagai

kecepatan

pelangsing

yang

terkait

adalah

bahwa

ia

bisa

dengan lipolisis (pemecahan

lemak). Efedrin dapat penekan nafsu makan, sehingga ideal untuk


seseorang yang sedang diet. efek stimulan sarafnya menyebabkan orang
merasa memiliki lebih banyak energi, sehingga walaupun asupan kalori
kurang maupun banyak olahraga, mereka tidak merasa lelah. Sebagai
termogenik, efedrin digunakan dalam dosis 25-50 mg sehari, jauh lebih
besar daripada yang digunakan sebagai dekongestan (di Canada, efedrin
tersedia sebagai dekongestan dg kemasan tablet 8 mg). Perlu diingat,
bahwa hal ini bisa meningkatkan risiko efek samping, terutama
peningkatan tekanan darah.
Efedrine tersedia dalam 2 macam bentuk sediaan, yaitu injeksi dan
oral.
A. Injeksi

(intramuskuler,

intravena,

subkutan)

Pengobatan untuk tekanan darah rendah akut; Pengobatan untuk sindrom


Adams-Stokes dengan kerusakan hati yang komplit; Mendorong system
syaraf pusat untuk melawan narcolepsy; Pengobatan untuk spasme
bronkus akut; Pengobatan untuk enuresis; Pengobatan untuk myasthenia
gravis; Reaksi aleargi seperti asma bronchial; Pengobatan untuk
akumulasi darah yang abnormal pada bagian hidung.
B. Kapsul efedrine digunakan untuk membebaskan dari kedinginan,
influenza, alergi-alergi lain dan juga member kebebasan yang sementara

dari pemendekan nafas, sesak dada, juga mengecilnya bronkus karena


asma.
Hal-hal yang harus diperhatikan dalam menggunakan efedrine adalah
Indikasi Obat. Efedrin adalah suatu vasokonstiktor Ephedrine digunakan
untuk:
reaksi alergi (bronchospasm atau asma bronchial)

meningkatkan tekanan aliran pembuluh darah

memperkuat kontraksi otot jantung

narcolepsy (episode tidur singkat yang rekuren dan tak terkontrol


yang sering disertai halusinasi hipnogogik atau hipnopompik,
katapleksi dan paralisis tidur)

Depresi dan myasthenia gravis (gangguan fungsi neuromuscular


yang

disebabkan

oleh

adanya

antibody

terhadap

reseptor

asetilkolin pada persambungan neuromuscular)


Beberapa kemungkinan efek sampingnya dari penggunaan efedrin
antara lain adalah: kecemasan, gemetar, pusing, Sakit kepala ringan,
gastrointestinal distress (misalnya kram perut), insomnia, denyut jantung
tidak teratur, jantung berdebar-debar, peningkatan tekanan darah, stroke,
kejang, psikosis, lekas marah dan agresi. Dengan demikian, efedrin tidak
boleh digunakan oleh siapa saja dengan penyakit jantung, tekanan darah
tinggi, riwayat penyakit jantung dari setiap jenis, penyakit kardiovaskular
stroke atau lainnya, depresi, kecemasan, bipolar, asidosis metabolik,
diabetes mellitus atau jika salah satu efek samping tercantum di atas
terjadi secara berulang (Dinda. 2009).

BAB III
SIMPULAN

1. Efedrin merupakan senyawa aromatis yang memiliki struktur kimia


mirip dengan turunan metamfetamin dan amfetamin. Efedrin dapat
mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas
dan dapat meningkatkan pelepasan dopamine dan serotonin dari
ujung saraf. Dengan mekanisme tersebut, efedrin dapat digunakan
sebagai obat asma dan sebagai bronkodilator (pelega saluran
nafas).
2. Sintesis Efedrin dari bahan-bahan kimia telah dilakukan oleh
beberapa ilmuan yaitu sintesis efedrin oleh Neuberg dan Hirsch
(tahun

1921)

menggunakan

teknik

sintesis

stereoselektif

(asymmetric), sintesis efedrin oleh Manske, Johnson dan Skita


(tahun 1929) sintesis ini menggunakan derivat asam propionat
pada alkilasi Friedel-Crafts dengan rantai sampi2ng mengandung 3
atom karbon, dan sintesis efedrin oleh Nagai dan Kanao (tahun
1929) Melaporkan sintesis efedriin dari benzaldehid dan nitro etana.
3. Asma atau bengek adalah suatu penyakit alergi yang bercirikan
peradangan steril kronis yang disertai serangan napas akut secara
berkala, mudah sengal-sengal dan batuk (dengan bunyi khas).
4. Efedrin

dapat

digunakan

sebagai

obat

asma,

obat

dekongestan (melegakan hidung tersumbat), efedrin bahkan bisa


menjadi bahan baku pembuatan ecstasy selain itu efedrin juga
sering

digunakan

sebagai obat

pelangsing.

Efek

samping

penggunaan efedrin adalah kecemasan, gemetar, pusing, Sakit


kepala ringan, gastrointestinal distress (misalnya kram perut),
insomnia, denyut jantung tidak teratur, jantung berdebar-debar,
peningkatan tekanan darah, stroke, kejang, psikosis, lekas marah
dan agresi.

DAFTAR PUSTAKA

Ariefrvi.2011.Senyawa Aromatik.
(online).tersedia:http://ariefrvi.blogspot.co.id/2011/12/senyawaaromatik.html.[Diakses : 24 Oktober 2015. 17:55 Wita]
Atik

Widayati.2010.Efedrine.

(online).tersedia:http://www.scribd.com/doc/76045174/efedrine#scribd.
[Diakses : 26 Oktober 2015. 07:20 Wita]
Dewi,shinta sari,dkk.2009.Interaksi Obat Asma.
(online).tersedia:http://kelompokasma.blogspot.co.id/.[Diakses : 27
Oktober 2015. 09:24 Wita]
Dinda.2009.Kesehatan.
(online).tersedia:http://underrice.blogspot.co.id/2009/01/kesehatan.
html.[Diakses : 25 Oktober 2015. 17:11 Wita]
Ikawati,Zullies.2013.Efedrin.
(online).tersedia:https://zulliesikawati.wordpress.com/tag/efedrin/.
[Diakses : 25 Oktober 2015. 17:05 Wita]
Meyme, wind.2014.Latar Belakang Penyakit

Asma.

(online).tersedia:http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/17172/5/
Chapter%20I.pdf.[Diakses : 24 Oktober 2015. 18:07 Wita]
Raihan,siti.2012.Biosintesis Alkaloid Efedrin.
(online).tersedia:http://sitiraihan1993.blogspot.co.id/2012/10/biosint
esis-alkaloid-efedrin.html.[Diakses : 26 Oktober 2015. 07:24 Wita]
Tarigan, prananta gia.2012.Efedrin.
(online).tersedia:http://pranantagiat.blogspot.co.id/2012/11/midsemester-rra1c110026.html.[Diakses : 26 Oktober 2015. 07:11 Wita]