Anda di halaman 1dari 5

TUGAS PAPER

PARASIMPATOLITIK
ANTAGONIS RESEPTOR KOLINERGIK
(IPRATROPIUM BROMIDE)

OLEH
ANDI NASTITI RUSMAN
O111 14 014
PROGRAM STUDI KEDOKTERAN HEWAN
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS HASANUDDIN
2016

Ipratropium Bromide

Struktur Kimia
C20H30BrNO3.H2O
Nama Generik
Ipratropium Bromida
Nama Kimia
(IR,3r,5S,8r)-8-Isopropyl-3-[()-tropoloxy]tropanium bromide monohydrate.
Nama Dagang
Atrovent, Combivent (kombinasi dengan Albuterol)
Sifat Fisikokimia
Serbuk kristal warna putih atau hampulir putih. (4);Larut dalam air, sedikit larut
dalam alkohol, sangat mudah larut dalam metanol. (4);pH larutan 1% dalam air =
5.0 7.5. (4,6)
Dosis
Inhaler : 20-40 mcg, 3-4 kali sehari; Anak s/d 6 th : 20 mcg 3 kali sehari; 6 -12 th :
20-40 mcg 3 kali sehari
Inhalation solution : 250 - 500 mcg, 3-4 kali sehari; Anak s/d 6 th : 125-250 mcg,
dapat diulang tiap 4-6 jam, dosis maksimum sehari 1 mg; 6-12 th : 250 mcg, dapat
diulang sampai dosis maksimum sehari 1 mg.
Indikasi
Untuk membantu mengatasi gejala bronkospasme reversible yang berkaitan dengan
asma, bronchitis kronik, dan emfisema
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap ipratropium. Hipersensitif terhadap soya lecithin (aerosol).
Interaksi Dengan Obat Lain
Antimuskarinik : harus diperhatikan bila digunakan bersamaan karena berpotensi
untuk terjadinya interaksi. Kombinasi albuterol dan inhaler ipratropium harus

diperhatikan bila digunakan bersamaan dengan obat golongan beta adrenergik


yang lain karena meningkatkan risiko efek samping pada kardiovaskular. Secara
teori, interaksi dengan alkaloid belladonna : meningkatkan efek antikolinergik;
dengan Cisaprid : menghilangkan / menurunkan efikasi Cisaprid. Dengan Makanan :
Beberapa bentuk sediaan mengandung soya lecithin. Jangan diberikan pada pasien
yang alergi terhadap soya lecithin / kedelai / kacang. Betelnut kemungkinan dapat
menurunkan efek antikolinergik
Stabilitas penyimpanan
Disimpan pada suhu 15-30C, hindari paparan dengan kelembaban yang tinggi.
Terlindung dari panas/api. Jika disimpan sesuai petunjuk, inhaler akan stabil selama
18 bulan dari tanggal pembuatan.
Farmakokinetik
1. Absorbsi
Bioavailabilitas: Hanya diabsorbsi secara minimal ke dalam sirkulasi sitemik
setelah inhalasi oral sedangkan secara nasal diabsorbsi secara cepat dan
minimal
Onset: Bronkodilatasi nyata terjadi dalam waktu 15 menit setelah inhalasi
aerosol oral dan dalam waktu 15 30 menit setelah inhalasi oral melalui
nebulisasi
Durasi: Bronkodilatasi secara umum bertahan selama 3 4 jam setelah
inhalasi aerosol oral dan 4 5 jam setelah nebulisasi
2. Distribusi
Jangkauan: Tidak dengan mudah dipenetrasi ke SSP. Belum diketahui secara
pasti kemampuannya dalam melintasi plasenta atau terdistribusi ke dalam air
susu ibu
Ikatan protein plasma: 0 9 % (terikat dalam albumin dan 1-acid
glycoproteins
Volume distribusi: 4,6 L/kg
3. Eliminasi
Metabolisme: Sebagian dimetabolisme sedikitnya menjadi 8 bentuk metabolit
terutama melalui hidrolisis dan konjugasi

Rute eliminasi: Dieliminasi melalui ginjal dan Diekskresikan dalam feces


sebagai unchanged drug
Waktu paruh: 1,6 jam
Clearance: 2,3 L/menit
Mekanisme
Ipratropium

bromide

merupakan

agen

antikolinergik

yang

bekerja

dengan

menghambat reseptor kolinergik muskarinik, sehingga terjadi penurunan formasi


cyclic guanosine monophosphate

(cGMP). Karena aksi cGMP pada kalsium

intraselular, sehingga terjadi penurunan kontraktilitas otot halus.


Informasi Pasien
Disarankan pada pasien untuk menggunakan obat secara konsisten selama periode
terapi untuk mendapatkan manfaat terapi yang maksimal. Diberitahukan kepada
pasien bahwa obat ini tidak memberikan perbaikan gejala simptomatik dengan
segera / cepat dan sebaiknya tidak digunakan pada kondisi bronkospasme akut.
Informasikan kepada pasien tentang cara penggunaan, pembersihan / perawatan
dan penyimpanan inhaler. Kocok inhaler setiap kali sebelum dipakai. Hindari
semprotan ke dalam mata. Lakukan test semprotan ke udara pertama kali sebelum
digunakan atau jika tidak digunakan dalam waktu yang lama. Kumur mulut dengan
air setelah inhalasi. Jika ada dosis yang lupa / terlewatkan dan hampulir mendekati
waktu untuk dosis berikutnya, lewatkan dosis yang terlupakan tadi dan gunakan
dosis berikutnya. Diberitahukan kpd pasien untuk segera menghubungi dokter bila
dijumpai efek samping atau kondisi bertambah parah.
Efek Samping
Bronkitis, infeksi saluran napas atas, batuk, dan mulut, tenggorokan dan lidah
kering dengan aerosol ipratropium bromide. Efek samping pada ipratropium
bromide nebulizer adalah bronchitis, dispnea, dan bronkospasme. Mulut kering,
mual, konstipasi, sakit kepala, takikardi, fibrilasi atrial.
Toksisitas
Inhalasi: dosis letal terendah pada guinea-pig jantan adalah 199 mg/kg

LD50 oral pada mencit 1585 mg/kg, 1925 mg/kg pada tikus, dan 920 mg/kg pada
kelinci. LD50 iv pada mencit 13,6 mg/kg, 15,8 mg/kg pada tikus, 18,2 mg/kg pada
anjing. Gelaja kliniknya meliputi midriasis, mulut kering, dispnea, tremor, kram
dan/atau takikardi.