Anda di halaman 1dari 18

MAKALAH ANTI HIPERTENSI

BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Definisi
Anti hipertensi adalah obat untuk menurunkan tekanan darah tinggi. Hipertensi adalah
suatu keadaan medis di mana terjadi peningkatan tekanan darah melebihi normal.Hipertensi
adalah peningkatan tekanan darah sehingga tekanan sistolik lebih dari 140 mmHg dan
tekanan diastolik lebih besar dari 90 mmHg.
Untuk mempermudah pembelajaran dan penanganan, hipertensi dapat diklasifikasikan
berdasarkan tingginya tekanan darah dan etiologinya
Klasifikasi

Sistol (mmHg)

Diastol (mmHg)

Normal

<120

<80

Prehipertensi

120-139

80-90

Hipertensi tingkat 1

140-159

90-100

Hipertensi tingkat 2

>160

>100

(Klasifikasi tekanan darah untuk usia 18 tahun atau lebih berdasarkan JNC VII, 2003)
Berdasarkan etiologinya hipertensi dapat dibagi menjadi hipertensi esensial dan hipertensi
sekunder:
1.
Hipertensi esensial/hipertensi primer/hipertensi idiopatik adalah hipertensi tanpa
kelainan dasar patologi yang jelas, lebih dari 90% kasus merupakan hipertensi esensial.
Penyebabnya meliputi faktor genetik (kepekaan terhadap natrium, stress, dll) dan faktor
lingkungan (gaya hidup, stress emosi, dll)
2.
Hipertensi sekunder meliputi 5-10% kasus. Dapat berupa hipertensi kardiovaskuler
(peningkatan resistensi perifer akibat aterosklerosis), hipertensi ginjal (oklusi arteri renalis
atau penyakit jaringan ginjal), hipertensi endokrin (feokromositoma dan sindrom Conn) dan
hipertensi neurogenik (akibat lesi saraf, menyebabkan gangguan di pusat kontrol,
baroreseptor atau penurunan aliran darah ke otak).

Tujuan pengobatan hipertensi adalah untuk mencegah terjadinya morbiditas dan


mortalitas akibat TD tinggi. Ini berarti TD harus diturunkan serendah mungkin yang tidak
mengganggu fungsi ginjal, otak, jantung, maupun kualitas hidup, sambil dilakukan
pengendalian faktor-faktor resiko kardio vascular lainnya.
Manfaat terapi hipertensi yaitu menurunkan TD dengan antihipertensi (AH) telah terbukti
menurunkan morbiditas dan mortalitas kardio vascular, yaitu stroke, iskemia jantung, gagal
jantung kongestif, dan memberatnya hipertensi.
2.2 Obat Antihipertensi
Obat antihipertensi dikelompokkan menjadi

1. Diuretik : Diuretik tiazid, Loop Diuretik, dll


2. Antiadrenergik : antiadrenergik sentral, antriadrenergik perifer, bloker alfa dan beta.
3. Vasodilator : penghambat ACE, Bloker pintu masuk kalsium, dan Vasodilator langsung.
Mekanisme kerja
Obat hipertensi dan cara kerjanya dapat dibagi dalam beberapa jenis yaitu:
Meningkatkan pengeluaran air dalam tubuh : Diuretika
Memperlambat kerja jantung :Beta-blokers)
Memperlebar pembuluh : Vaso dialtor langsung(di/hidralazim,minoxidil),antagonis
kalsium,penghambat ACE dan AT II-blocker
Menstimulasi SSP : alfa-2 agonis sentral seperti kronidin dan moxonidin,metildopa,guanfanin dan resepin.
Mengurangi pengaruh SSO terhadap jantung dan pembuluh, yakni
Alfa-1-blockers:derivate quinazolin
(prazosin, doxasosin, terazosin, alfuzosin,tamsulozin), ketanserin (ketansin), dan urapidil
(ebrantil).
Alfa-1 dan 2-blockers : fentolamin,
Beta blockers : propranolol, atenolol, metoprolol, pindolol, bisoprolol,timolol, dll.
Alfa/beta-blockers: labetolol dan carvedilol (Eu-cardic).

Efek samping
Umum.Praktis semua obat antihipertensi menimbulkan efek samping umum, seperti hidung
mampat (akibat Vasodilatasi mukosa) dan mulut kering, bradykardia (kecuali fasodilator
langsung : justru tachycardia), rasa letih dan lesu, gangguan penglihatan, dan lambung-usus
(mual, diare), ada kalanya impotensi (terutama obat-obat sentral).Efek-efek ini seringkali
bersifat sementara yang hilang dalam waktu 1-2 minggu. Dapat dikurangi atau dihindarkan
dengan cara pentakaran menyelinap, artinya dimulai dengan dosis rendah yang berangsurangsur dinaikkan. Dengan demikin, penurunan TD mendadak dapat dihindarkan. Begitu pula
obat sebaiknya diminum setelah makan agar kadar obat dalam plasma jangan mendadak
mencapai puncak tinggi (dengan akibat hipotensi kuat). Penghentian terapi pun tidak boleh
secara mendadak, melainkan berangsur-angsur untuk mencegah bahaya meningkatnya TD
dengan kuat (rebound effect)
Khusus. Lebih serius adalah sejumlah besar efek samping khusus, antara lain:
Hipotensi ortostatis, yakni turunnya TD lebih kuat bila tubuh tegak (= ortho, Lat.) daripada
dalam keadaan berbaring, dapat terjadi pada terutama simpatolitika.
Depresi, terutama pada obat-obat yang bekerja sentral, khususnya reserpin danmetildopa,
juga pada beta-blockers yang bersifat lipofil, antara lain propra-nolol, alprenolol, dan
metoprolol.
Retensi garam dan air, dengan bertambahnya berat badan atau terjadinya udema, anatra
lain antagonis Ca, reserpin, metildopa dan hidralazin. Efek samping ini dapat diatasi degan
kombinasi bersama suatu deuretikum.

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Penurunan ratio HDL: LDL. Sejumlah obat mempengaruhi metabolisme lipida secara
buruk, yakni menurunkan kadar kolesterol-HDL plasma yang dianggap sebagai faktorpelindung terhadap penyakit jantung-pembuluh. Atau, juga meningkatkan kolesterol-LDL
yang dianggap sebagai faktor risiko bagi PJP. Sifat ini telah dipastikan
pada diuretika (kelompok thiazida dan klortalidon) dan pada beta-blockers, khususnya
obat-obat yang tak kardioselektif atau tak memiliki ISA.
2.2.1 Diuretik
Obat ini menghasilkan peningkatan aliran urine (diuresis) dengan menghambat reabsorpsi
natrium dan air dari tubulus ginjal. Diuretik mempunyai efek antihipertensi dengan
meningkatkan pelepasan air dan garam natrium. Hal ini menyebabkan penurunan volum
cairan dan merendahkan tekanan darah.
Diuretik yang meningkatkan ekskresi kalium di golongkan sebagai diuretik yang tidak
menahan kalium dan diuretik yang menahan kalium disebut diuretik hemat kalium. Enam
kategori diuretik yang efektif untuk menghilangkan air dan natrium adalah
Tiazid dan seperti-tiazid
Diuretik kuat
Diuretik hemat kalium
Penghambat anhidrase karbonik
Diuretik osmotik
Diuretik mercurial
Penjelasan masing-masing obat di atas adalah ssebagai berikut :
Diuretik Tiazid : menghambat reabsorpsi natrium dan klorida pada pars asendensansa Henle
tebal, yang menyebabkan diuresis ringan. Suplemen kalium mungkin diperlukan karena
efeknya yang boros kalium.
Macam-macam obat diuretik Tiazid :

1. Hidroklorotiazid (misal Hydrodiuril)


Mekanisme kerja : Berfungsi untuk menghambat reabsorbsi natrium dan klorida dalam pars
asenden ansa henle tebal dan awal tubulus distal. Hilangnya K +, Na+, dan Cl- menyebabkan
peningkatan pengeluaran urine 3kali. Hilangnya natrium menyebabkan penurunanan GFR.
Indikasi : obat awal yang ideal untuk hipertensi, edema kronik, hiperkalsiuria idiopatik
digunakan untuk menurunkan pengeluaran urine pada diabetes insipidus (GFR rendah
menyebabkan peningkatan reabsorbsi dalam nefron proksimal, hanya berefek pada diet
rendah-garam).
Kontraindikasi : wanita hamil (kecuali jelas diindikasikan untuk edema patologi). Anuria.
Dosis : Awal: 12,5.
Maksimal: 25.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 25mg; 50mg

Efek samping : hipokalemia, hiponatremia, hiperglikemia, hiperurisemia, hiperkalsemia,


oliguria, anuria, kelemahan penurunan aliran plasenta, alergi sulfonamide, gangguan saluran
cerna.

Loop diuretik : lebih poten dibanding tiazid dan harus digunakan dengan hati-hati untuk
menghindari dehidrasi. Obat-obat ini dapat menyebabkan hipoglikemia, sehingga kadar
kalium harus dipantau ketat.
Macam-macam obat Loop diuretik :

1. Furosemid (lasix)
Mekanisme Kerja : Berfungsi untuk menghambat reabsorbsi klorida dalam pars asenden
ansa henle tebal. K+ banyak hilang ke dalam urine.
Indikasi : diuretik yang dipilih untuk pasien dengan GFR rendah dan kedaruratan hipertensi.
Juga edema paru dan untuk mengeluarkan banyak cairan. Kadangkala digunakan untuk
menurunkan kadar kalium serum.
Kontraindikasi : anuria, kekurangan elektrolit biasa.
Dosis : - biasa: Awal: 20 (1x)
Maksimal: 80
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 40mg
- Lepas lambat : Awal: 30 (1x)
Maksimal: 60.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : kapsul 30mg
Efek samping : hiponatremia, hipokalemia, dehidrasi, hipotensi, hiperglikemia,
hiperurisemia, hipokalsemia, ototoksisitas, alergi sulfonamide, hipomagnesemia, alkalosis,
hipokloremik, hipovolemia.
2. Asam Etakrinat (ethacrynat)
Mekanisme kerja : Indikasi : per oral untuk edema, IV untuk edema paru.
Kontraindikasi : Efek samping : paling ototoksi, lebih banyak gangguan saluran cerna, kecil kemungkinan
menyebabkan alkalosisseperti furosemid.
Dosis : 3. Bumetanit (bumex)
Mekanisme Kerja : Paling poten.
Indikasi : per oral untuk edema, IV untuk edema paru.
Kontraindikasi : -

Efek Samping : serupa dengan furosemid. Ototoksisitas belum pernah dilaporkan. Dosis
besar dapat menyebabkan mialgia berat.
Dosis :

Diuretik Hemat Kalium : meningkatkan ekskresi natrium dan air sambil mennekan kalium.
Obat-obat ini dipasarkan dalam gabungan diuretik boros-kalium untuk memperkecil
ketidakseimbangan kalium.
Macam-macam obat diuretik Hemat Kalium :

1. Amilorid (midamor)
Mekanisme kerja: secara langsung meningkatkan ekskresi Na+ dan menurunkan sekresi
K+ dalam tubulus kontortus distal.
Indikasi : digunakan bersama diuretik lain karena efek hemat-K+mengurangi efek
hipokalemik. Dapat mengoreksi alkalosis metabolik.
Kontaindikasi : Dosis: Awal: 5 (1x).
Maksimal: 10.
Frekuensi pemberian: 1-2x.
Sediaan : tablet 5 mg.
Efek samping : hiperkalemi, kekurangan natrium atau air. Pasien dengan diabetes mellitus
dapat mengalami intoleransi glukosa.
2. Spironolakton (mis. Aldactone)
Mekanisme kerja : antagonis aldosteron (aldosteron menyebabkan retensi Na+). Juga
memiliki kerja serupa dengan amilorid.
Indikasi : digunakan dengan tiazid untuk edema (pada gagal jantung kongesif), sirosis, dan
sindrom nefrotik. Juga digunakan untuk mengobati atau mendiagnosis hiperaldosteronisme
Kontraindikasi : anuria, insufisiensi ginjal berat, hiperkalemia. Hindari pada pasien
diabetes.
Dosis : Awal: 25 (1x).
Maksimal: 100.
Frekuensi pemberian: 1-2x.
Sediaan : tablet 25mg; 100mg
Efek samping : seperti amilorid. Juga menyebabkan ketidakseimbangan endokrin (jerawat,
kulit berminyak, hirsutisme, ginekomastia).
3. Triamterin (Dyrenium)
Mekanisme Kerja : secara lanngsung menghambat rabsorpsi Na+ serta sekresi K+ dan
H+ dalam tubulus koligentis.
Indikasi : tidak digunakan unuk hiperaldoteronisme. Lain-lain seperti spironolakton.
Kontraindikasi : -

Efek samping : dapat menyebabkan urine mmenjadi biru dan menurunkan aliran darah
ginjal. Lain-lain seperti amilorid.

Diuretik osmotik : menarik air ke urine, tanpa mengganggu sekresi atau absorpsi ion dalam
ginjal.
Macam-macam obat diuretik Osmotik :

1. Manitol (mis. Resectisol)


Mekanisme Kerja : secara osmotic menghambat reabsorpsi natrium dan air. Awalnya
menaikkan volume plasma dan tekanan darah.
Indikasi : gagal ginjal akut, glaukoma sudut tertutup akut, edema otak, untuk menghilangkan
kelebihan dosis beberapa obat.
Kontraindikasi : gagal jantung, hipertensi, edema paru karena peningkatan sementara
tekanan darah.
Efek Samping : sakit kepala, mual, muntah, menggigil, pusing, polidipsia, letargi,
kebingungan dan nyeri dada.
2.2.2 Antiadrenergik
Agonis adrenergik meningkatkan tekanan darah dengan merangsang jantung (reseptor 1)
dan/atau membuat konstriksi pembuluh darah periver (reseptor 1). Pada pasien hipertensi,
efek adrenergik dapat ditekan dengan menghambat pelepasan agonis adrenergik atau
melakukan antagonisasi reseptor adrenergik.
Penghambat pelepasan adrenergik prasinaptik dibagi menjadi antiadrenergik sentral dan
periver. Antiadrenergik sentral mencegah aliran keluar simoatis (adrenergik) dari otak
dengan mengaktifkan reseptor 2 penghambat. Dengan mengurangi aliran keluar simpatis,
obat- obat ini menguatkan dominan parasimpatis. Jadi, efek-efek yang tak diinginkan
menyerupai kerja parasimpatis. Antiadrenergik periver mencegah pelesapsan norepinefrin
dari terminal saraf periver (mis. Yang terkhir di jantung) obat-obat ini mengosongkan
simpanan norepinefrin dalam terminal-terminal saraf.
Anti-adrenergi sentral
1. Klonidin (catapers)
Mekanisme kerja : bekerja di otak sebagai agonis adrenergik-2 yang menyebabkan
penurunan aktifitas sistem syaraf simpatis (penurunan frekuensi jantung, curah jantung dan
tekanan darah)
Indikasi : hipertensi ringan sampai sedang
Kontra indikasi : hipersensitifitas terhadap klonidin
Dosis : Awal: 0,075.
Maksimal: 0,6.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 0,75mg; 0,,15mg

Efek samping : ruam, mengantuk, mulut kering, konstipasi, sakit kepala, gangguan ejakulasi.
Hipertensi balik bila dilakukan mendadak. Untuk membatasi toksisitas, mulai dengan dosis
rendah dan tingkatkan perlahan.
2. Metil dopa (aldomet)
Mekanisme kerja : seperti klonidin juga, disintesis menjadi metil norepi nefrin yang bekerja
sebagai neurotransmiter palsu simpatomimetik lemah yang menurunkan aliran keluar
simpatis dari SSP.
Indikasi : seperti klonidin. Untuk mengobati hipertensi pada wanita hamil
Kontra indikasi : jika terjadi tanda-tanda gagal jantung ( disebabkan retensi cairan akibat
aliran darah ginjal menurun), hentikan obat. Dikontra indikasikan untuk pasien fungsi hepar
buruk.
Dosis : Awal: 250.
Maksimal: 1000.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 125mg; 150mg
Efek samping : mulut kering, sedasi, hipotensi ortostatik ringan. Beberapa pasien mengalami
impotensi, gangguan psikis, mimpi buruk, gerakan infoluntar, atau hepatotoksisitas.
3. Guanabenz (wytensin)
Mekanisme kerja : seperti klonidin. Juga mengosongkan simpanan norepinefrin pada
terminal syaraf adrenergik perifer.
Indikasi : hipertensi ringan sampai ringan
Kontra indikasi : Dosis : Awal: 0,5.
Maksimal: 2.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 1mg
Efek samping : mulut kering, segrasi, hipertensi balik lebih jarang.
Anti-adrenergik perifer
1. Reserpin (serpasil)
Mekanisme kerja : sebagian mengosongkan simpanan katekolamin pada sistem syaraf
perifer dan mungkin pada SSP. Menurunkan resistensi perier total, frekuensi jantung, dan
curah jantung.
Indikasi : jarang digunakan untuk hipertensi ringan sampai sedang. Tidak dianjurkan lagi
pada kelainan psikiatri
Kontra indikasi : karena dominan para simpatik, dikontra indikasikan pada pasien dengan
gagl jantung kongestif, asma, bronkitis, penyakit ulkus peptikum. Pasien dengan riwayat
keluarga depresi.
Dosis : Awal: 0,05.
Maksimal: 0,25.

Frekuensi pemberian: 1x.


Sediaan : tablet 0.1 mg; 0,25 mg
Efek samping : dominan parasimpatik(bradikardi, diare, brankokonstriksi, peningkatan
sekresi), penurunan kontraktilitas dan curah jantung, hipotensi postural (mengosongkan
norepinefrin sehingga menghambat faso konstriksi ), ulkus peptikum, sedasi dan depresi
bunuh diri, gangguan ejakulasi, ginekomastia. Resiko hiperten balik rendah karena durasi
kerja lama.
2. Guanetidin (esimel)
Mekanisme kerja : ditempatkan kedalam ujung saraf adrengik. Awalnya melepaskan
norepinetrin (meningkatkan tekanan darah dan frekwensi jantung), lalu mengosongkan
noretinefrin dari terminal dan menggangu pelepasannya. Kemudian tidak terjadi refllek
takikardi karena kosongnya norepinamin.
Indikasi : hipertensi berat jika obat lain gagal. Jarang digunakan.
Kontraindikasi : pasien dengan fokromositoma akan mengalami hipertensi berat.
Dosis : Awal: 10.
Maksimal: 50.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 10 mg; 25 mg
Efek samping : peningkatan awal frekwensi jantung dan tekanan darah (disebabkan
pelepasan norepinefrin). Hipotensi ortostatik dan saat istirahat. Brakikardi, menrunnya curah
jantung, dispnea pada pasien PPOM, kongesti hidung berat. Tidak ada depresi (penetrasi SSP
sedikit).
3. Guanadriel (hylorel)
Mekaniosme kerja : seperti guanetidin, tapi bekerja lebih cepat, melepaskan norepinefrin
pada awalnya (peningkatan sementara tekanan darah), dan mempunyai aktifitas SSP sedikit.
Indikasi : hipertensi ringan sampai sedang.
Kontra indikasi : Dosis : Awal:10.
Maksimal: 50.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 10 mg; 25 mg
Efek samping : seperti guanetidin, tetapi kurang berat.
4. Pargilin (eutonyl)
Mekanisme kerja : menghambat monoamin oksidase dalam saraf adrenergik. Menghambat
pelepasan norepinefrin.
Indikasi : karena efek BERBAHAYA, obat ini merupakan obat anti hipertensi pilihan
terakhir.

Kontra indikasi : karena pargilin meningkatkan aktifitas simpatis, berbahaya bila diberikan
simpatomimetik lansung atau antikolinergik dalam 2 minggu pargyline.
Dosis : Efek samping : efek yang mengancam jiwa (stroke, frisis hipertensi, infark miokardial,
aritmia) dapat terjadi bila diminum bersama makanan (produk fermentasi, keju) dan obat-obat
(pil diet, obat-obat flu) yang mengandung simpatomimetik.

Blockers alfa dan beta bersaing dengan agonis endogen memperebutka reseptor adrenergik.
Penempatan reseptor 1 oleh antagonis menghambat vasekonstriksi dan penempatan reseptor
1 mencegah perangsangan adrenergik pada jantung.
Blockers 1 atau 1 selektif sekarang menggantikan blocker nonspesifik, karena efek yang
tidak diinginkan lebih sedikit. Beberapa blocker memiliki aktivitas simpatomimetik intriksi
(bekerja sebagai agonis lemah pada beberapa reseptor adrenergik). Obat-obat ini merangsang
reseptor 2, yang menurunkan kemungkinan timbaulnya hipertensi balik (reflek simpatis
untuk menurunkan tekanan darah). Reseptor 2 yang diaktifkan melebarkan arteri-arteri
sentral besar yang menyimpan cadangan darah.
Macam-macam bloker alfa dan beta :
1. Prazosin (minipress)
Mekanisme kerja : antagonis adrenergik alfa-1 perifer. Mendilatasi ateri maupun vena.
Indikasi : hipertensi dan hipertensi dengan gagal jantung kongestif.
Kontra indikasi : Dosis : Awal: 0,5 (1x).
Maksimal: 4.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 1 mg; 2 mg
Efek samping : hipotensi (hipotensi postural) pada pemberian pertama mendadak dan hebat.
Kekurangan natrium (sering akibat diet atau terapi diuretik pada pasien hipertensi)
memperburuk episode hipotensi. Juga bisa terjadi edema, mulut kering, kongesti, sakit
kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual dan letargi.
2. Terazosin (Hytrin)
Mekanisme kerja : antagonis adrenergik alfa-1 perifer. Mendilatasi ateri maupun vena.
Indikasi : hipertensi dan hipertensi dengan gagal jantung kongestif.
Kontra indikasi : Dosis : Awal: 1-2.
Maksimal: 4.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 1 mg; 2 mg

Efek samping : hipotensi (hipotensi postural) pada pemberian pertama mendadak dan hebat.
Kekurangan natrium (sering akibat diet atau terapi diuretik pada pasien hipertensi)
memperburuk episode hipotensi. Juga bisa terjadi edema, mulut kering, kongesti, sakit
kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual dan letargi.
3. Doxazosin (cardura)
Mekanisme kerja : antagonis adrenergik alfa-1 perifer. Mendilatasi ateri maupun vena.
Indikasi : hipertensi dan hipertensi dengan gagal jantung kongestif.
Kontra indikasi : Dosis : Awal: 1-2.
Maksimal: 4.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 1 mg; 2 mg
Efek samping : hipotensi (hipotensi postural) pada pemberian pertama mendadak dan hebat.
Kekurangan natrium (sering akibat diet atau terapi diuretik pada pasien hipertensi)
memperburuk episode hipotensi. Juga bisa terjadi edema, mulut kering, kongesti, sakit
kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual dan letargi.
4. Labetalol (mis. trandate)
Mekanisme kerja : memblok 1, 1 dan 2. Mencapai tekanan darah yang lebih rendah (1)
tanpa refeleks takikardi (blokade 1).
Indikasi : hipertensi.
Kontr indikasi : pada pasien dengan asma atau bradikardi efek.
Dosis : Awal: 100.
Maksimal: 300.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 100 mg
Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung. Kelelahan, impoten, diare, mati rasa,
hipotensi ortostatik.
5. Atenolol (tenormin)
Mekanisme kerja : terutama memblok reseptor adrenergik 1 . menurunkan frekwensi
jantung dan curah jantung dan pelepasan renin. Efek bronkokonstriksi kurang di banding
zat-zat yang berikatan dengan reseptor 2.
Indikasi : terpi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Awal: 25.
Maksimal: 100.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 50 mg; 100 mg

Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung, depresi dan sedasi SSP.
6. Betaksolol (kerlole)
Mekanisme kerja : terutama memblok reseptor adrenergik 1 . menurunkan frekwensi
jantung dan curah jantung dan pelepasan renin. Efek bronkokonstriksi kurang di banding
zat-zat yang berikatan dengan reseptor 2.
Indikasi : terpi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung, depresi dan sedasi SSP.
7. Karteolol (cartlol)
Mekanisme kerja : terutama memblok reseptor adrenergik 1 . menurunkan frekwensi
jantung dan curah jantung dan pelepasan renin. Efek bronkokonstriksi kurang di banding
zat-zat yang berikatan dengan reseptor 2.
Indikasi : terpi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Awal: 2,5.
Maksimal: 10.
Frekuensi pemberian: 2-3x.
Sediaan : tablet 5 mg
Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung, depresi dan sedasi SSP.
8. Penbutolol (levatol)
Mekanisme kerja : terutama memblok reseptor adrenergik 1 . menurunkan frekwensi
jantung dan curah jantung dan pelepasan renin. Efek bronkokonstriksi kurang di banding
zat-zat yang berikatan dengan reseptor 2.
Indikasi : terpi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung, depresi dan sedasi SSP.
9. Metaprolol (lopressor)
Mekanisme kerja : terutama memblok reseptor adrenergik 1 . menurunkan frekwensi
jantung dan curah jantung dan pelepasan renin. Efek bronkokonstriksi kurang di banding
zat-zat yang berikatan dengan reseptor 2.
Indikasi : terpi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang

Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : - biasa : Awal: 50.
Maksimal: 200.
Frekuensi pemberian: 1-2x.
Sediaan : tablet 50 mg; 100 mg
Lepas lambat : Awal: 100.
Maksimal: 200.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 100 mg
Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung, depresi dan sedasi SSP.

10. Asebutolol (sectral)


Mekanisme kerja : mempunyai beberapa aktifitas sintatonimetik juga aktifitas pemblokan
1.
Indikasi : terpi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Awal: 200.
Maksimal: 800.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : kapsul 200 mg, tablet 400 mg
Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung, depresi dan sedasi SSP.
11. Esmolol (brevibloc)
Mekanisme kerja : serupa dengan atenolol (tidak ada aktifitas simpatonimetik).
Indikasi : kadiosupresi pada infark miokard akut dan angina tak stabil.
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Efek samping : lebih jauh menekan gagal jantung, depresi dan sedasi SSP.
12. Propanolol (mis. Inderal)
Mekanisme kerja : memblok reseptor adrenergik 1 dan 2. Menurunkan frekwensi jantung
dan curah jantung dan pelepasan renin. Bronkokonstriksi melalui antagonisme reseptor 2
Indikasi : kadiosupresi pada infark miokard akut dan angina tak stabil.
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Awal: 40.
Maksimal: 160.
Frekuensi pemberian: 2x.

Sediaan : tablet 10 mg, 40 mg


Efek samping : hipertyensi sementara akibat antagonisme reseptor akibat antagonisme
reseptor 2 (yang mendilatasi arteri besar) dan respons reflek terhadap penurunan curah
jantung, bronkospasme, lain-lain seperti atenolol.
13. Nadolol (corgard)
Mekanisme kerja : memblok reseptor adrenergik 1 dan 2. Menurunkan frekwensi jantung
dan curah jantung dan pelepasan renin. Bronkokonstriksi melalui antagonisme reseptor 2
Indikasi : kadiosupresi pada infark miokard akut dan angina tak stabil.
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Awal: 20.
Maksimal: 160.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 40 mg, 80 mg
Efek samping : hipertyensi sementara akibat antagonisme reseptor akibat antagonisme
reseptor 2 (yang mendilatasi arteri besar) dan respons reflek terhadap penurunan curah
jantung, bronkospasme, lain-lain seperti atenolol.
14. Timolol (blokadren)
Mekanisme kerja : memblok reseptor adrenergik 1 dan 2. Menurunkan frekwensi jantung
dan curah jantung dan pelepasan renin. Bronkokonstriksi melalui antagonisme reseptor 2
Indikasi : kadiosupresi pada infark miokard akut dan angina tak stabil.
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Awal: 20.
Maksimal: 40.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 10 mg, 20 mg
Efek samping : hipertyensi sementara akibat antagonisme reseptor akibat antagonisme
reseptor 2 (yang mendilatasi arteri besar) dan respons reflek terhadap penurunan curah
jantung, bronkospasme, lain-lain seperti atenolol.
15. Pindolol (visken)
Mekanisme kerja : mempunyai beberapa aktifitas simpatomimetik intrinsik juga aktifitas
pemblokan 1 dan 2.
Indikasi : kadiosupresi pada infark miokard akut dan angina tak stabil.
Kontra indikasi : diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma,
emfisema.
Dosis : Awal: 5(1x).
Maksimal: 40.

Frekuensi pemberian: 2x.


Sediaan : tablet 5 mg, 10 mg
Efek samping : aktivitas simpatomimetik Intrinsik menurunkan kemungkinan hipertensi
balik (dengan mendilatasi arteri besar melalui 2). Atau bronkospasme.
2.2.3 Vasodilator
Tabel terdahulu menyajikan obat-obatan yang menyebabkan fase dilatasi dengan memblok
vasokonstriksi yang di perantarai oleh a1. Vasedilatasi juga dapat diinduksi dengan
menghambat vasokonstriktor endogen lain atau dengan mengaktifkan jalur vasodilatasi.
Contoh vasodilator anatra lain:
Penghambat angiotensin convertin enzyme (ACE) menekan sintesis angiotensis II, suatu
vasokonstriktor poten. Selain itu, penghambat ACE dapat menginduksi pembentukan
vasodilator dalam tubuh.
Contoh obat:
1. Kaptopril (Capoten).
Mekanisme kerja: Menghambat ACE pada paru-paru, yang mengurangi sintesis
vasokonstriktor, angiotensin II. Menekan aldosteron, mengakibatkan natrioresis. Dapat
merangsang produksi vasodilator (bradikinin, prostaglandin).
Indikasi: Hipertensi. Terutama berguna untuk hipertensi dengan rennin tinggi. Obat yang
disuplai untuk pasien hipertensi nefropati diabetic karena kadar glukosa tidak dipengaruhi.
Gagal jantung digunakan dengan diuretik digitalis.
Kontraindikasi : Dosis : Awal: 25.
Maksimal: 100.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 12,5mg; 25mg; 50mg
Efek samping: Semua penghambat ACE: dosis pertama hipotensi, pusing, proteinuri, ruam,
takikardi, sakit kepala. Kaptopril jarang menyebabkan agranulosikosis atau neutropeni.
2. Lisinopril (missal: Prinivil).
Mekanisme kerja : sama dengan kaptopril
Indikasi : sama dengan kaptopril
Kontraindikasi : sama dengan kaptopril
Dosis : Awal: 5.
Maksimal: 20.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 5mg; 10mg, 20mg
Efek samping : sama dengan kaptopril.
3. Ramipril (Altase)
Benazepril (Lotensin).
Fosinopril.

Mekanisme kerja : sama dengan kaptopril


Indikasi : sama dengan kaptopril
Kontraindikasi : sama dengan kaptopril
Dosis : Ramipril (Altase) : Awal: 1,25.
Maksimal: 5.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 1,25mg; 2,5mg, 5mg
Benazepril (Lotensin) : Awal: 10.
Maksimal: 20.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 10mg
Fosinopril. : Awal: 10.
Maksimal: 40.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 10mg
Efek samping : sama dengan kaptopril.
4. Enalapril (Vasotec).
Mekanisme Kerja : dikonversi menjadi asam enaloprilat yang bekerja seperti kaptopril.
Indikasi : hipertensi ringan sampai berat dan hipertensi renovaskuler, gagal jantung (diuretic
dan digitalis).
Kontraindikasi : Dosis : Awal: 5.
Maksimal: 40.
Frekuensi pemberian: 1-2x.
Sediaan : tablet 5mg; 10mg
Efek Samping : Blockers pintu masuk kalsium mencegah influks kalsium kedalam sel-sel otot dinding
pembuluh darah. Otot polos memutuhkan influks kalsium ekstra sel untuk kontraksinya.
Blokade influk kalsium mencegah kontraksi, yang menyenbabkan vasodilatasi. Otot polos
juga menyebabkan propulsi pada saluran cerna. Penghambatan propulsi oleh blockers saluran
kalsium menyebabkab konstipasi, efek samping yang tercapai pada terapi blockers saluran
kalsium. Otot jantung dan jaringan penghantar tergantung pada influks natrium cepat dan
influk kalsium lamabat melalui saluarn-saluran yang terpisah untuk kontraksinya. Saluran
kalsium lambat terutama penting pada nodus S-A dan A-V. Blokade saluran-saluran ini
memperlambat jantung. Kontraksi otot skelet diinduksi oleh influks cepat natrium, yang
memicu pelepasan kalsium dari retikulim sarkoplasma. Karena sel-sel ini tidak membutuhkan
kalsium ekstrasel untuk kontraksinya, blockers saluran kalisum tidak mempengaruhi otot
skelet.
Contoh Obat :
1. Verapamil (isopten)

Mekanisme Kerja : memblok influks kalsium. Mendilatasi arteriol perifer, menurunkan beban
akhir. Memperlambat nodus A-V, mencegah irama reentrant, melindungi miokardium selama
iskemia singkat. Mempunyai aktivitas pemblokan adrenergik alfa.
Indikasi : mengurangi frekuensi angina dan kebutuhan nitrat. Obat terpilih untuk takikardi
supraventrikular paroksismal akut. Memperlambat respon ventrikel terhadap fibrilasi atrium.
Hipertensi.
Kontraindikasi : pasien dengan digitalis atau bloker B4. Blok nodus A-V, sick sinus sindrom,
syok kardiogenik, gagal jantung, hipotensi..
Dosis : Awal: 80.
Maksimal: 320.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 80 mg
Efek samping : konstipasi, hipotensi, bradikardi, edema, gagal jantung kongestif, blok nodus
A-V, gangguan saluran cerna, pusing.
2. Diltiazen (cardizem)
Mekanisme Kerja : penurunan frekuensi jantung kurang nyata. Menurunkan beban akhir
dengan mendilatasi arteri perifer. Meningkatkan pasokan oksigen ke miokardium ddengan
mencegah spasme arteri koroner yang diindiksi saraf simpatis.
Indikasi : mengurangi episode angina. Meningkatkan toleransi latihan anti-angina stable. Juga
digunakan sebagai anti hipertensi.
Kontraindikasi : blok nodus A-V sick sinus sindrom, hipotensi serta kongesti paru.
Dosis : - biasa : Awal: 90.
Maksimal: 360.
Frekuensi pemberian: 3x.
Sediaan : tablet 30mg, 60mg
- Lepas lambat : Awal: 180.
Maksimal: 360.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 90mg, 180mg
Efek samping : edema, sakit kepala, pusing, astenia, mual, ruam.
3. Nifedipin (Procardia)
Mekanisme kerja : vasodilatasi perifer lebih poten. Sedikit depresi nodus. Tidak mendilatasi
arteri koroner. Menyebabkan reflek peningkatan frekuensi dan curah jantung.
Indikasi : angina stable dan vvarian, hipertensi.
Kontraindikasi : hipotensi.
Dosis : - biasa : Awal: 15.
Maksimal: 30.
Frekuensi pemberian: 3x.
Sediaan : tablet 5mg; 10mg
- Retard : Awal: 20.
Maksimal: 40.

Frekuensi pemberian: 2x.


Sediaan : tablet 10mg, 20mg
- Oros : Awal: 30.
Maksimal: 30.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 30mg
Efek samping : edema perifer , pusing, mual, hipotensi, infark miokard, reflek takikardi
edema paru.
4. Nikardipin (cardene)
Mekanisme Kerja : serupa dengan nifedifin
Indikasi : angina stable, kronik. Hipertensi.
Kontraindikasi : hipotensi
Dosis : - biasa : Awal: 60.
Maksimal: 120.
Frekuensi pemberian: 3x.
Sediaan : tablet 20mg
- Lepas lambat : Awal: 80.
Maksimal: 160.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : kapsul 40mg
Efek samping edema perifer, palpitasi, angina, pusing, sakit kepala, kemerahan, astenia.
5. Isradipin (dynacric)
Mekanisme Kerja : secara selektif menghambat kontraksi otot polos vaskuler dan konduksi
nodus S-A dengan sedikit efek kontraktilitas jantung atau konduksi nodus A-V.
Indikasi : angina hipertensi.
Kontraindikasi : Dosis : Awal: 2,5.
Maksimal: 10.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 2,5mg
Efek samping : takikardi, sakit kepala, edema perifer, dan kemerahan.
6. Nimodipin (nimotop)
Mekanisme Kerja : bloker pintu masuk kalsium dengan efek paling besar pada vasodilatasi
arteri serebral.
Indikasi : mengurangi kerusakan SSP yang disebabkan oleh vasospasme setelah perdarahan
subaraknoid.
Kontraindikasi : Efek samping : karsinogenik dan teratogenik pada hewan percobaan. Paling sering sakit
kepala dan diare.

7. Bepridil (vascor)
Mekanisme kerja : sedikit vasodilatasi. Mengurangi frekuensi dan kontraktilitas.
Memperlambat konduksi.
Indikasi : angina, bila obat lain gagal. Tidak diindikasikan untuk hipertensi.
Kontraindikasi : pernah aritmia ventrikel.
Dosis : Efek samping : takikardi, ventrikel, aritmia, sakit kepala, mual, pusing.
8. Felodipin (plendil)
Mekanisme Kerja : cakupan efek masih diteliti.
Indikasi : hipertensi.
Kontraindikasi : Dosis : Awal: 5.
Maksimal: 10.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 5mg; 10mg
Efek samping : edema perifer, kemerahan, sakit kepala, pusing.
Vasodilator langsung merelaksasi sel-sel otot polos yang mengelilingi pembuluh darah
dengan mekanisme yang belum jelas, tetapi mungkin melibatkan pembentukan nitrik oksida
oleh indotel vaskular.