Anda di halaman 1dari 20

TUGAS FARMAKOTERAPI

SEFALOSPORIN

Oleh :
KELOMPOK 2 (SI-VIA)
Ade Syafarullah (130100)
Alvina N (
Ayu Sukarni Putri (130100)
Citra Amalia (1301015)

Dosen : Husnawati, M.Si, Apt

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU


PROGRAM STUDI S-1
PEKANBARU
2016

SEFALOSPORIN
Penemuan sefalosporin:

Brotzu

acremonium(Moniliaceae)
Abraham dkk (1955-1966) : sefalosporin P (tidak aktif) dan sefalosporin

(1954)

berasal

N&C (diproduksi komersial)

Cephalosporium acremonium

dari

jamur Cephalosporium

Struktur dasar
Asam 7-amino-sefalosporanat (7-ACA:7-amino cephalosphoranic acid)
yang merupakan cincin dihidrotiazin 7 cincin betalaktam.

Perbandingan struktur antibiotika gol. penisilin & sefalosporin

Pembuatan antibiotik sefalosporin


Cendawan C. acremonium ditumbuhkan pada agar-agar miring selama 7
hari, koloninya disuspensikan dengan akuades steril dan dituangkan ke dalam
cawan petri steril yang selanjutnya diletakkan di bawah lampu ultraviolet (UV)
yang telah dikondisikan dengan jarak 15 cm. Pengambilan contoh sebanyak 1 ml
dilakukan tepat pada saat cawan petri mulai diletakkan di bawah lampu UV (0
menit) sampai 50 menit dengan interval pengambilannya setiap 5 menit. Contoh
dimasukkan ke dalam tabung reaksi berisi 9 ml akuades steril, dikocok, dan
didiamkan selama 30 menit dalam gelap. Dari setiap contoh tersebut dibuat kurva
matinya untuk mengetahui jarak dan waktu radiasi yang tepat. Selain itu juga
dicoba kombinasi mutasi menggunakan sinar UV dan metode kimia menggunakan
etil metana sulfonat (EMS). Mutan terpilih diseleksi lagi untuk mendapatkan
mutan unggul yang menghasilkan antibiotik sefaloporin C.
Penggunaan sinar UV 254 nm pada jarak 15 cm dari objek selama 29
menit dapat meningkatkan produksi sefalosporin C sebesar 128.0% dari hasil

mutasi I dan 149.1% dari hasil mutasi II. Produksi sefalosporin C dapat
ditingkatkan dengan mutasi fisik menggunakan sinar UV yang dikombinasikan
dengan cara kimia menggunakan EMS dengan konsentrasi 160 l/ml selama 45
menit, yakni menghasilkan kenaikan produksi sefalosporin C sebesar 198.8%
pada mutan GBKI-17.

Cendawan C.acremonium

Sefalosporin C
Aktivitas antimikroba
Spectrum antimikroba

sefalosporin bervariasi sesuai generasinya.

Generasi pertama sangat aktiv melawan organisme gram positif (dengan

pengecualian enterokokus dan stafilokokus yang resisten penicillin) tetapi hanya


aktif sedang melawan bakteri gram negatif. Sefalosforin generasi kedua agak lebih
aktif melawan bakteri gram negatif dan cukup aktif melawan gram positif.
Sefalosporin generasi ketiga jauh lebih aktif melawan bakteri gram negatif, yang
mencakup enterobacteriaceae dan kadang- kadang psodomonas, tetapi umumnya
kurang aktif melawan gram positif.
Absorpsi, Ditribusi, dan Ekskresi
Lebih dari 30 sefalosporin yang tersedia, hanya 4 yang cukup baik
diabsorpsi setelah pemberian peroral untuk menghasilkan kadar sistemik atau
kadar urina yang cocok untuk pengobatan, yaitu sefalksi, sefradin, sefaklor, dan
sefadroksil. Obat-obat lain dalam golongan ini biaana diberikan intravena karena
suntikan intramuscular menyebabkan nyeri hebat.
Sefalosporin terdistribusi luas kedalam jaringan dan cairan tubuh,
termasuk cairan pleura, perikrdium dan synovial. Sefalosporin lebih dini gagal
masuk kedalam susunan saraf pusat dan obat tunggal gagal dalam pengobatan
meningitis. Tetapi sefalosporin yang lebih baru terutama moksalaktam,
sefoperazon dan lainnya bisa memasuki susunan saraf pusat dan mencapai
konsentrasi terapi, yang cukup utuk terapi meningitis yang disebabkan oleh
bakteri gram negatif aerob. Sebaliknya obat serupa bias menyokong superinfeksi
oleh enterokokus dan organisme gram positif lainnya yang resisten.
Sefalosporin terutama diekskresi oleh filtrasi glomerolus dan sekresi
tubulus kedalam urina. Obat penghambat tubulus dapat sangat meningkatkan
kadar serum.

Sefalosporin yang mempunyai gugusan asetil pada R2

( sefalotin,sefapirin) mengalami deasetilasi didalam hati, produk metabolic yang


kurang aktif secara biologic. Pada gagal ginjal dosis harus diturunkan karena
ekskresi sefalosporin mungkin jelas terganggu serta kadar jaringan dan cairan
yang tinggi dapat menimbulan efek toksik. Kadar sefalosporin didalam empedu
sama dengan yang didalam serum. Sefoperazone terutama diekskresi kedalam
empedu, dankadar serumnya tidak banyak dipengaruhi oleh gagal ginjal.

Sifat umum sefalosporin


Sefaleksin,

sefradin,

sefaklor,

sefadroksil,

lorakarbef,

sefprozil

sefixsim,sefodoksim proksetil, seftibuten, dan sefuroksim aksetil diabsorpsi


setelah pemberian oral dan dapat diberikan melalui rute ini. Sefalotin dan
sefapirin menyebabkan nyeri jika diberikan melalui injeksi intramuscular
sehingga biasanya hanya digunakan secara intravena. Senyawa lainnya dapat
diberikan secara intramuscular atau intravena.
Sefalosporin diekskresi terutama melalui ginjal , sehingga dosis harus
diubah pada pasien yang mengalami infusiensi ginjal. Probenesid memperlambat
sekresi sebagian besar sefalosporin ditubulus. Sefpiramid dan sefoperazon
merupakan kekecualian,karena diekskresi secara dominan dalam empedu.
Sefalotin, sefapirin, dan sefotaksim dideasetilasi secara in vivo,dan metabolitmetabolit ini memiliki aktivitas antimikroba yang lebih rendah dibandingkan
senyawa induknya. Metabolit yang dideasetilasi juga diekskresikan melalui ginjal.
Tidak ada sefalosporin lain yang mengalami metabolism yang cukup berarti.
Beberapa sefalosporin berpenetrasi kedalam CSS dalam konsentrasi yang
memadai untuk pengobatan meningitis. Beberapa diantaranya adalah sefuroksim,
sefotaksim, seftriakson,sefepim, dan seftrizoksim. Sefalosporin juga melewati
plasenta dan ditemukan dalam konsetrasi tinggi dicairan synovial dan pericardial.
Penetrasi kedalam aqueous humor mata relative baik setelah pemberian sistemik
senyawa generasi ketiga, namun penetrasinya kedalam vitreoushumor buruk.
Terdapat bukti bahwa konsentrasi yang memadai untuk terapi infeksi ocular
akibat mikroorganisme gram-positif dan gram-negatif tertentu dapat dicapai
setelah pemberian sitemik. Konsentrasi dalam empedu biasanya inggi, dan
konsentrasi tertinggi dicapai setelah pemberian sefoperazon dan sefpiramid.

Farmakokinetik
Sampai saat ini, hanya beberapa sefalosporin generasi pertama lumayan
diserap setelah pemberian oral, tetapi ini telah berubah dengan ketersediaan

aksetil (generasi kedua) dan cefixime (generasi ketiga). Tergantung pada obat,
penyerapan mungkin tertunda, berubah, atau meningkat jika diberikan dengan
makanan.
Sefalosporin secara luas didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan
cairan, termasuk tulang, cairan pleura, cairan perikardial dan cairan sinovial.
tingkat yang lebih tinggi ditemukan meradang ditulang normal. Sangat tinggi
ditemukan dalam urin, tetapi mereka menembus buruk menjadi jaringan prostat
dan aqueous humor. Tingkat Empedu dapat mencapai konsentrasi terapi dengan
beberapa agen selama obstruksi empedu tidak ada. Dengan pengecualian aksetil,
tidak ada sefalosporin generasi kedua atau yang pertama memasuki CSS (bahkan
dengan meninges meradang) di tingkat terapi efektif dalam terapi. Konsentrasi
cefotaxime, moxalactam, aksetil, ceftizoxime, seftazidim dan ceftriaxone dapat
ditemukan dalam CSF parenteral setelah dosis pasien dengan meninges meradang.
Sefalosporin menyeberangi plasenta dan konsentrasi serum janin dapat 10% atau
lebih dari yang ditemukan dalam serum ibu. Protein mengikat obat secara luas.
Sefalosporin dan metabolitnya (jika ada) diekskresikan oleh ginjal, melalui
sekresi

tubular

dan/atau

filtrasi

sefalosporin (misalnya, cefotaxime,

cefazolin,

glomerulus.
dan

cephapirin)

Beberapa
sebagian

dimetabolisme oleh hati untuk senyawa desacetyl yang mungkin memiliki


beberapa aktivitas antibakteri.
Mekanisme kerja
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika betalaktam, mekanisme kerja
antimikroba sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba.
Mekanisme kerja antibiotic golongan ini ialah dengan menghambat reaksi
transpeptidase tahap ke 3 untuk pembentukan dinding sel.
Sefalosporin biasanya bakterisida terhadap bakteri dan bertindak dengan
sintesis mucopeptide penghambat pada dinding sel sehingga penghalang rusak
dan tidak stabil. Mekanisme yang tepat untuk efek ini belum pasti ditentukan,
tetapi antibiotik beta-laktam telah ditunjukkan untuk mengikat beberapa enzim
(carboxypeptidases, transpeptidases, endopeptidases) dalam membran sitoplasma

bakteri yang terlibat dengan sintesis dinding sel. Afinitas yang berbeda bahwa
berbagai antibiotic beta-laktam memiliki enzim tersebut (juga dikenal sebagai
mengikat protein penisilin; PBPs) membantu menjelaskan perbedaan dalam
spektrum aktivitas dari obat yang tidak dijelaskan oleh pengaruh beta-laktamase.
Seperti antibiotik beta-laktam lainnya, sefalosporin umumnya dianggap lebih
efektif terhadap pertumbuhan bakteri aktif.
PENGGOLONGAN SEFALOSFORIN

Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensinya terhadap betalakmase,


sefalosporin lazimnya digolongkan sebagai berikut :
1. Generasi ke I, yang termasuk dalam golongan ini adalah Sefalotin dan
sefazolin, sefradin, sefaleksin dan sefadroxil. Zat-zat ini terutama aktif
terhadap cocci Gram positif, tidak berdaya terhadap gonococci, H. Influenza,
Bacteroides dan Pseudomonas. Pada umumnya tidak tahan terhadap
laktamase.
2. Generasi ke II, terdiri dari sefaklor, sefamandol, sefmetazol, dan sefuroksim
lebih aktif terhadap kuman Gram-negatif, termasuk H.influenza, Proteus,
Klensiella, gonococci da kuman-kuman yang resisten untuk amoksisilin. Obatobat ini agak kuat tahan-laktamase Khasiatnya terhadap kuman Gram-positif
(Staph dan Strep) lebih kurang sama.

3. Generasi ke III, Sefoperazon,sefotaksim, seftizoksim, seftriaxon, sefotiam,


sefiksim sefpodoksim, dan sefprozil. Aktivitasnya terhadap kuman Gramnegatif lebih kuat dan lebih luas lagi dan meliputi Pseudomonas dan
Bacteroides, khususnya seftazidim. Resistensinya terhadap laktamase juga
lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap stafilokok jauh lebih rendah.
4. Generasi ke IV, Sefepim dan sefpirom. Obat-obat baru ini (1993) sangat
resisten terhadap laktamase, sefepim juga aktif sekali terhadap Pseudomonas.
5. Sefalosporin generasi V, Ceftobiprole sudah dideskripsikan sebagai
sefalosporin generasi ke-5 meskipun terminologinya masih belum dapat
diterima secara universal.
Ada juga pembagian sefalosporin menjadi 3 kelompok berdasarkan sifat
farmakokinetik dan farmakodinamik yaitu:
1. Sefalosporin untuk pemakaian parenteral yang stabilitasnya terhadap laktamase tidak dipertinggi
Senyawa dari kelompok pertama ini (identik dengan kelompok I)
spektrum kerjanya hampir sama dengan ampisilin akan tetapi senyawa
inijuga masih efektif terhadap stafilokokus yang membentuk penisilinase.
Sebaliknya oleh mikroba gram negatif pembentuk -laktamase akan
diinaktivasi (Mutschler, 1991).
2. Sefalosporin untuk pemakaian parenteral yang stabilitasnya terhadap laktamase dipertinggi
Termasuk obat dari kelompok III-VII. Obat kelompok III terhadap E. coli,
H. Influenzae, Klebsiella, Neisseria dan Proteus mirabilis lebih berkhasiat
daripada sefalosporin kelompok Iakan tetapi sama seperti kelompok I
senyawa ini juga diinaktivasi oleh beberapa -laktamase. Obat kelompok
IV hampir terhadap semua basil gram negatif lebih aktif daripada
sefalosporin kelompok I. Yang resisten adalah Ps. Aeruginosa dan banyak
galur dariCitrobacter, Enterobacter, Proteus vulgaris, dan Serratia. Obat
kelompok V bila dibandingkan dengan senyawa kelompok IV mempunyai
spektrum lebih luas. Obat kelompok VI mempunyai spektrum kerja yang

sangat luas dan aktivitas antibakteri yang lebih kuat terhadap mikroba
gram negatif dibandingkan dengan sefalosporin lain (Mutschler, 1991).
3. Sefalosporin oral
Spektum kerjanya sangat mirip dengan sefalosporin kelompok I selain itu
juga menghambat H. influenzae. Walaupun demikian kerja antibakterinya
lebih kecil daripada kerja senyawa yang digunakan secara parenteral.
Karena itu pada infeksi yang membahayakan jiwa sefalosporin oral tidak
digunakan(Mutschler, 1991).
Farmakokinetik
Sampai saat ini, hanya beberapa sefalosporin generasi pertama lumayan
diserap setelah pemberian oral, tetapi ini telah berubah dengan ketersediaan
aksetil (generasi kedua) dan cefixime (generasi ketiga). Tergantung pada obat,
penyerapan mungkin tertunda, berubah, atau meningkat jika diberikan dengan
makanan.
Sefalosporin secara luas didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan
cairan, termasuk tulang, cairan pleura, cairan perikardial dan cairan sinovial.
tingkat yang lebih tinggi ditemukan meradang ditulang normal. Sangat tinggi
ditemukan dalam urin, tetapi mereka menembus buruk menjadi jaringan prostat
dan aqueous humor. Tingkat Empedu dapat mencapai konsentrasi terapi dengan
beberapa agen selama obstruksi empedu tidak ada. Dengan pengecualian aksetil,
tidak ada sefalosporin generasi kedua atau yang pertama memasuki CSS (bahkan
dengan meninges meradang) di tingkat terapi efektif dalam terapi. Konsentrasi
cefotaxime, moxalactam, aksetil, ceftizoxime, seftazidim dan ceftriaxone dapat
ditemukan dalam CSF parenteral setelah dosis pasien dengan meninges meradang.
Sefalosporin menyeberangi plasenta dan konsentrasi serum janin dapat 10% atau
lebih dari yang ditemukan dalam serum ibu. Protein mengikat obat secara luas.
Sefalosporin dan metabolitnya (jika ada) diekskresikan oleh ginjal, melalui
sekresi tubular dan / atau filtrasi glomerulus. Beberapa sefalosporin (misalnya,
cefotaxime, cefazolin, dan cephapirin) sebagian dimetabolisme oleh hati untuk
senyawa desacetyl yang mungkin memiliki beberapa aktivitas antibakteri.

10

Penggunaan
Sebagian besar dari sefalosporin perlu diberikan parenteral dan terutama
digunakan di rumah sakit.
1. Generasi I, digunakan per oral pada infeksi saluran kemih ringan dan sebagai
obat pilihan kedua pada infeksi saluran napas dan kulit yang tidak begitu
parah dan bila terdapat alergi untuk penisilin.
2. Generasi II atau III, digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten
terhadap amoksisilin dan sefalosporin generasi I, juga terkombinasi dengan
aminoglikosida (gentamisin, tobramisin) untuk memperluas dan memperkuat
aktivitasnya. Begitu pula profilaksis pada antara lain bedah jantung, usus dan
ginekologi. Sefoksitin dan sefuroksim (generasi ke II) digunakan pada gonore
(kencing nanah) akibat gonokok yang membentuk laktamase.
3. Generasi III, Seftriaxon dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai obat
pilihan pertama untuk gonore, terutama bila telah timbul resistensi terhadap
senyawa fluorkuinon (siprofloksasin). Sefoksitin digunakan pada infeksi
bacteroides fragilis.
4. Generasi IV, dapat digunakan bila dibutuhkan efektivitas lebih besar pada
infeksi dengan kuman Gram-positif.
Efek samping

Obat oral dapat menimbulkan terutama gangguan lambung-usus (diare,

nausea, dan sebagainya), jarang terjadi reaksi alergi (rash, urticaria).


Alergi silang dengan derivat penislin dapat terjadi.
Nefrotoksisitas terutama terdapat pada beberapa senyawa generasi ke 1,
khususnya sefaloridin dan sefalotin (dosis tinggi). Senyawa dari generasi
berikutnya jauh kurang toksis bagi ginjal daripada aminoglikosida dan

polimiksin.
Beberapa obat memperlihatkan reaksi disulfiram bila digunakan bersama

alkohol, yakni sefamandol dan sefoperazon.


Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi : shock, rash, urtikaria, eritema,
pruritis, udema,

11

Hematologi

Hematologi : pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik.


Saluran cerna, terutama penggunaan oral : colitis (darah dalam tinja), nyeri

pendarahan,

trombositopenia,

anemia

hemolitik

lambung, diare, rasa tidak enak pada lambung, anoreksia, nausea,

konstipasi.
Defisiensi vitamin K : karena sefalosporin menimbulkan efek anti vitamin

K.
Efek pada ginjal : meningkatnya konsentrasi serum kreatinin, disfungsi
ginjal dan toksik nefropati.

Resistensi
Resistensi dapat timbul dengan cepat, maka antibiotika ini sebaiknya jangan
digunakan sembarangan dan dicadangkan untuk infeksi berat. Resistensi silang
dengan penisilin pun dapat terjadi (Tjay & Kirana, 2007).
Pengaturan Dosis
Pengaturan dosis disesuaikan dengan parah ringannya penyakit, pada
sefalosporin oral berkisar rata-rata 1-4 g per hari, sedangkan pada sefalosporin
yang digunakan secara parenteral 2-6 atau hingga 12 g per hari (Mutschler, 1991).

Indikasi Klinik
Sefadezon dan sefazolin digunakan pada pneumonia (primer) dan infeksi
luka yang didapat di luar rumah sakit, pada infeksi yang disbabkan oleh mikroba
yang peka terhadap penisilin G tetapi pasien alergi terhadap penisilin.
Sefalosporin kelompok III-V dapat digunakan pada infeksi bakteri yang parah
yang disebabkan oleh stafilokokus atau basil gram negatif yang resisten (misalnya
pada septikopiemia, pada pneumonia sekunder, infeksi luka dan jaringan yang
parah). Sefoksitin juga digunakan untuk terapi infeksi campuran dengan kuman
anaerob (misalnya pada gangren) (Mutschler, 1991).

12

Sefalosporin

kelompok VI

digunakan

pada

infeksi

parah

yang

membahayakan jiwa terutama jika diduga disebabkan oleh kuman yang


multiresisten dan daya tahan tubuh sudah melemah. Sefalosporin oral dipakai
pada infeksi saluran nafas, saluran urine, dan infeksi kulit yang disebabkan oleh
kuman yang peka (misalnya stafilokokus, E. coli, Klebsiella) (Mutschler, 1991).
Sediaan sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan
infeksi bakteri berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai
dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya
mahal, potensi antibakterinya tinggi (Medicastore, 2006).
Kontra indikasi
Hipersensitivitas pada antibiotik sefalosporin atau golongan betalaktam
lainnya. Sebelum penggunaan antibiotik sefalosporin, terlebih dahulu dilakukan
skin test.
Kontraindikasi pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap
mereka. Karena mungkin ada reaktivitas silang, gunakan sefalosporin hati-hati
pada pasien yang didokumentasikan hipersensitif terhadap antibiotik beta-laktam
lain (misalnya, penisilin, cefamycins, carbapenems).
Antibiotik oral sistemik tidak boleh diberikan pada pasien dengan
septikemia, syok atau penyakit berat lainnya sebagai penyerapan obat dari saluran
pencernaan mungkin jauh ditunda atau berkurang. Rute parenteral (sebaiknya IV)
harus digunakan untuk kasus ini.
Obat-obat tersendiri
1. Cefadroxil & cephalexin
Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi
tertentu yang disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi
kandung kemih. Antibiotik ini tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi
lain yang disebabkan virus.
2. Cefazolin
Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada
infeksi

pada

kandung

empedu

13

dan

kandung

kemih,

organ

pernafasan,genito urinaria (infeksi pada organ seksual dan saluran


kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau
luka.
3. Cephalotin
Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi
bakteri dan penyakit pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas,
genito-urinaria, pasca operasi, otitis media dan septikemia.
4. Cephachlor & cefixime
Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam penyakit seperti pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru,
tenggorokan, saluran kemih dan kulit.
5. Cefamandol, Ceftizoxim dan Ceftriaxon
Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam penyakit pada paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan
saluran kencing.

6. Cefmetazol
Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan pertama terhadap
gram positif Proteus, Serritia, kuman anaerobik gram negatif (termasukB.
fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella dan P. mirabilis, tetapi kurang
efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan melawan kuman gram
negatif.
7. Cefoperazon dan Ceftazidim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi termasuk paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan,
dan saluran kemih.

14

8. Cefprozil
Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi
jaringan lunak dan saluran nafas.
9. Cefuroxim
Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan
oleh bakteri seperti; bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada
organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran kemih, dan kulit.
10. Cefotaxim
Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada ginjal
(pyelonephritis), organ pernafasan, saluran kemih, meningitis, pencegahan
infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit dan jaringan lunak.
11. Cefotiam
Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif,
tetapi tidak memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.

12. Cefpodoxim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi seperti Pneumonia, Bronkitis, Gonore dan infeksi pada
telinga, kulit, tenggorokan dan saluran kemih.
13. Cefepim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi seperti Pneumonia, kulit, dan saluran kemih.
14. Cefpirom
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi pada darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas
bagian bawah, serta saluran kemih.

15

Contoh Obat Golongan Sefalosporin


Golongan Sefalosporin
Nama Antibiotika
Parameter Farmakokinetik
Sifat Farmakokinetik
Implementasi Klinik
Ceftriaxone
Absorbsi
1.

Tidak diabsorbsi bila diberikan secara oral (3,4)

2.

Dose dependent non linier (3)

3.

Post antibiotic Effect (5)

Untuk bakteri gram positif = 2 jam.


Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5)
Penggunaan secara IM lebih efektif dari IV (2)
Bioavailabilitas
100% (iv)

Distribusi
ASI, dengan konsentrasi rendah (3-4%) pada dosis tunggal 1g IM atau IV
setelah 4-6 jam (3)
CSF ( inflamasi dan tidak). Kadar lebih besar pada saat inflamasi (3)
Dapat menembus plasenta melalui cairan amnion (3)
Hati-hati pada wanita menyusui (4)
Dapat digunakan untuk pengobatan meningitis,
subdural empyema, dan intracranial epidural

Metabolisme

abscesses (4)

Enterohepatik (3)

Pregnancy risk factor: B (2)

16

Ekskresi
Renal dan non renal (3)
33-67% berada di urin dalam bentuk utuh. Sisanya membentuk metabolit inaktif
dan tetap utuh dalam feses.(3)
Penyesuaian dosis dilakukan bila terjadi kerusakan fungsi ginjal dan hepar (4)
Protein Binding
Consentration dependentnon linier :
Konsentrasi < 70g/ml terikat protein 93-96% (high)
Konsentrasi 300g/ml terikat protein 84- 87%
Konsentrasi 600g/ml terikat protein 58%(3)
Cefotaxime
Absorbsi
Tidak diabsorbsi bila diberikan melalui oral(6)
Post antibiotic Effect
Untuk bakteri gram positif = 2 jam.
Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5)

Bioavailabilitas
100 (IV)

Distribusi
Dapat menembus plasenta (6)
CSF ( inflamasi dan tidak). Kadar lebih besar pada saat inflamasi (6,7)
ASI (6)
Pregnancy risk factor: B (7)

17

Dapat digunakan untuk pengobatan meningitis, subdural empyema, dan


intracranial epidural abscesses (7)
Hati-hati pada wanita menyusui (7)
Metabolisme
Melalui liver (6)

Ekskresi
Melalui renal yaitu 40-60% dalam bentuk utuh dan 24% dalam bentuk metabolit
(6)

Protein Binding
13-38% terikat protein serum (6)
Cefepime
Absorbsi
Tidak diabsorbsi bila diberikan secara oral (8)
Dose dependent linier (8)
Post antibiotic Effect
Untuk bakteri gram positif = 2 jam.
Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5)
Penggunaan secara IM lebih efektif dari IV (8)
Bioavailabilitas
82,3% (IM) (8)

Distribusi

18

ASI, yaitu pemberian dosis tunggal 1 g IV selama lebih dari 1 jam, diperoleh
rata-rata konsentrasi puncak 1,2 mcg/mL. (8)
CSF ( inflamasi dan tidak). Kadar lebih besar pada saat inflamasi (8)
Hati-hati pada wanita menyusui (2)
Dapat digunakan untuk pengobatan meningitis (8)
Metabolisme
Sebagian (in vivo) :N-methylpyrrolidine (NMP) yang dengan cepat dirubah
menjadi NMP-N-oxide (8)

Ekskresi
Melalui renal dalam bentuk utuh (80-82%) sisanya dalam bentuk metabolit (8)

Protein Binding
20% terikat pada protein serum (8)
(Indonesian Pharmacist, 2009)

DAFTAR PUSTAKA

19

Departemen Farmakologi dan Terapi FK UI. 2007. Farmakologi dan Terapi.


Jakarta : Gaya Baru.
Indonesian

Pharmacist,

Fluoroquinolon,

2009. Antibiotika
dan

Golongan

Sefalosporin,

Aminoglikosida.

Available

at: http://farmasiindonesia.com/antibiotika-golongan-sefalosporinfluoroquinolon-dan-aminoglikosida.html [diakses tanggal 6 Maret 2010]


Medicastore. 2006. Sefalosporin. Available at: http://www.medicastore.com/
apotik_ online/antibiotika/sefalosporin.htm [diakses tanggal 6 Maret 2010]
Mutschler, Ernst. 1991. Dinamika Obat. Bandung : penerbit ITB
Rollins, D.M. and S.W. Joseph. 2000. Mechanism of Action of Beta-Lactam
Antibiotics.

Available

at:http://www.life.umd.edu/classroom/bsci424/Chemotherapy/BetaLactam
Antibiotics.htm [diakses tanggal 6 Maret 2010]
Tjay & Kirana. 2007. Obat-obat Penting : Khasiat, Penggunaan, dan Efek-efek
Sampingnya. Jakarta : PT Elex Media Komputindo.

20

Anda mungkin juga menyukai