Anda di halaman 1dari 6

A.

Pengertian
Farmakologi berasal dari kata pharmacon (obat) dan logos (ilmu pengetahuan).
Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada system
biologis. Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari tentang bagian-bagian tanaman atau
hewan yang dapat digunakan sebagai obat. Farmasi (English: pharmacy, Latin: pharmacon)
adalah bidang profesional kesehatan yang merupakan kombinasi dari ilmu kesehatan dan ilmu
kimia, yang mempunyai tanggung-jawab memastikan efektivitas dan keamanan penggunaan
obat. Profesional bidang farmasi disebut farmasis atau apoteker. Farmakologi Klinik adalah ilmu
farmakologi yang mempelajari pengaruh kondisi klinis pasien terhadap efikasi obat, misalkan
kondisi hamil dan menyusui, neonates dan anak, geriatric, inefisiensi ginjal dan hepar.
Farmakologi Terapi atau sering disebut farmakoterapi adalah ilmu yang mempelajari
pemanfaatan obat untuk tujuan terapi. Toksikologi adalah pemahaman mengenai pengaruhpengaruh bahan kimia yang merugikan bagi organisme hidup.
B. Konsep Dasar Farmakodinamika
Farmakodinamika mempelajari efek obat dalam tubuh atau jaringan hidup atau
memelajari pengeruh obat terhadap fisiologi tubuh.
1. Mekanisme Obat
Efek obat terjadi karena interaksi fisiko-kimiawi antara obat atau metabolit aktif dengan
reseptor atau bagian tertentu dalam tubuh. Obat bekerja melalui mekanisme sebagai berikut:
a. Interaksi obat-reseptor
Obat+Reseptor memberikan efek farmakologi, disebut agonis. Contoh: agonis reseptor
kolinergik/muskarinik a.l. carbakol, arecolin, methakolin, pilokarpin. Obat+Reseptor
menghalangi obat lain memberikan efek farmakologi, disebut antagonis. Contoh:
antagonis reseptor kolinergik a.l. atropine, ipatropium, skopolamin.
b. Interaksi obat-enzim
Contoh: obat penghambat enzim asetil kolin esterase (ACE) sehingga memberikan efek
kolinergik a.l. neostigmin, parathion.
c. Kerja non-spesifik (tanpa ikatan dengan reseptor atau enzim)
Contoh: Na-bikarbonas (merubah pH cairan tubuh), alcohol (denaturasi protein), norit
(mengikat racun atau bakteri)
2. Reseptor Obat
Reseptor dapat berupa protein, asam nukleat, enzim, karbohidrat atau lemak yang merupakan
bagian dari sel, ribosom, atau bagian lain. Semakin banyak obat yang menduduki reseptor,
berbanding lurus dengan kadar obat dalam plasma. Reseptor yang umumnya dikenal reseptor

kolinergik/muskarinik, reseptor alfa-adrenergik (alfa-1 & alfa-2), reseptor beta-adrenergik


(beta-1 & beta-2).
3. Transmisi Sinyal Obat
Interaksi obat dengan reseptor bisa menghasilkan efek agonis, agonis parsial, antagonis
kompetitif dan antagonis non-kompetitif.
4. Interaksi Obat-Reseptor
Interaksi obat-reseptor sering dianalogikan sebagai GEMBOK-KUNCI. Obat adalah Kunci,
Reseptor adalah Gembok. Kecocokan obat dengan reseptor tertentu tergantung pada struktur
molekulnya.
5. Kerja Obat yang Tidak Diperantarai Reseptor disebut juga Kerja Non Spesifik.
C. Farmakologi dan Sistem Imun
1.
Imunisasi
Imunisasi adalah memberikan perlindungan spesifik terhadap patogen-patogen
tertentu.
Imunitas spesifik bisa didapat dari imunisasi aktif atau pasif dan dapat terjadi secara
alamiah atau buatan.
Anti Tetanus Serum
Nama : Tetanus antitoxins.
Sifat Fisikokimia : Serum yang dibuat dari plasma kuda yang dikebalkan terhadap
toksin tetanus. Plasma ini dimurnikan dan dipekatkan serta mengandung fenol 0.25%
sebagai pengawet.
Bentuk Sediaan : Ampul 1 ml (1.500 IU), 2 ml (10.000 IU). Vial 5 ml (20.000 IU)
Indikasi : Pencegahan dan pengobatan tetanus.
Farmakologi : Menetralkan toksin yang dihasilkan oleh Clostridium tetani dan
digunakan untuk memberikan kekebalan pasif sementara terhadap tetanus, tetapi
imunoglobulin tetanus lebih disukai
Analgetik, Antipiretik & Antihist amin
Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran.
Antipiretik adalah zat-zat yg dapat mengurangi suhu tubuh.
Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau
pembengkakan.
Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan
atau kerja histamine

Atas kerja farmakologisnya, analgesic dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik Perifer (non narkotik) . Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik
dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik Narkotik. Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti
fraktur dan kanker
Obat golongan Antiinflamasi non Steroid
Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal.
Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon.
Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamat
Turunan asam arilasetat : Natrium diklofenak, Ibuprofen, Ketoprofen.
Turunan heteroarilasetat : Indometasin.
Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam.
2. Antihistamin
Obat yang dapat mengurangi a/ menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui
mekanisme phambatan bersaing pada sisi reseptor H1 dan H2
Antagonis-H1 : untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi.
Antagonis-H2 : untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan tukak
lambung
3. Histamin
Senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh ( sel mast & basofil ).
Berperan thd berbagai proses fisiologis penting yaitu mediator kimia yang
dikeluarkan pada fenomena alergi seperti rhinitis, asma, urtikaria, pruritis dan
anafilaksis.
Efek Histamin + reseptor H1
Kontraksi otot polos usus & bronki, Meningkatkan permeabilitas vaskular,
Meningkatkan sekresi mukus peningkatan cGMP dl sel, Vasodilatasi arteri
permeabel thd cairan & plasma protein sembab, pruritik, dermatitis, & urtikaria.
Efek ini diblok oleh antagonis-H1
Contoh antagonis H1 : diphenhydramine, chlorpheniramine, fexofenadine,
loratadine
Efek Histamin + reseptor H2
Meningkatkan kecepatan kerja jantung, Meningkatkan sekresi asam lambung
penurunan cGMP dl sel & peningkatan cAMP dl sel tukak lambung. Efek ini
diblok oleh antagonis-H2
Contoh Antagonis H2: Simetidin, Ranitidin HCL, Famotidin, Roksatidin Asetat
HCl
4. Kortikosteroidd

Obat-obat golongan kortikosteroid seperti prednison, dexametason dan


hydrocortisone memiliki potensi efek terapi yang cukup ampuh dalam pengobatan
berbagai penyakit seperti asma, lupus, rheumatoid arthritis dan berbagai kasus
inflamasi lainnya.
Tapi kortikosteroid juga memiliki berbagai efek samping, oleh karena itu
sebelum menggunakan kortikosteroid apalagi dalam jangka waktu lama dan dosis
tinggi sebaiknya berhati-hati
D. Farmakologi dan Sistem Hematologi
Antikoagulan
Dibagi menjadi 2 sub-kelompok, yaitu
1. Antikoagulan parenteral, contoh : Heparin
2. Antikoagulan oral, contoh : Warfarin. Antikoagulan oral mengantagonisasi efek
vitamin K. Efek samping utama semua antikoagulan oral adalah pendarahan
Antiplatelet
Antiplatelet (antitrombosit) bekerja dengan cara mengurangi agregasi platelet, sehingga
dapat menghambat pembentukan trombus pada sirkulasi arteri, di mana trombi terbentuk
melalui agregasi platelet.
Contoh : Asetosal, Dipiridamol
Fibrinolitik
Fibrinolitik yang bekerja sebagai trombolitik dengan cara mengaktifkan plasminogen
untuk membentuk plasmin, yang lebih lanjut mendegradasi fibrin dan dengan demikian
memecah trombus.
Contoh : streptokinase, urokinase, alteplase.
Hemostatik dan antifibrinolitik
Defisiensi faktor pembekuan darah dapat menyebabkan pendarahan.
Pendarahan spontan timbul apabila aktivitas faktor pembekuan kurang dari 5% normal.
Contoh obat : Asam traneksamat
E. Farmakokinetik
Farmakokinetika merupakan aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam
tubuh yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya (ADME). Obat yang
masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umunya mengalami absorpsi,
distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek.
Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat diekskresi dari dalam tubuh. Seluruh
proses ini disebut dengan proses farmakokinetika dan berjalan serentak seperti dibawah
ini.
1). Absorpsi dan Bioavailabilitas

Kedua istilah tersebut tidak sama artinya. Absorpsi, yang merupakan proses
penyerapan obat dari tempat pemberian, menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses
tersebut. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Tetapi
secara klinik, yang lebih penting ialah bioavailabilitas. Istilah ini menyatakan jumlah
obat, dalam persen terhadap dosis, yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk
utuh/aktif. Ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu, tidak semua yang diabsorpsi dari
tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sestemik. Sebagaian akan dimetabolisme oleh
enzim di dinding ususpada pemberian oral dan/atau di hati pada lintasan pertamanya
melalui organ-organ tersebut. Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas
pertama (first pass metabolism or elimination) atau eliminasi prasistemik. Obat demikian
mempunyai bioavailabilitas oral yang tidak begitu tinggi meskipun absorpsi oralnya
mungkin hampir sempurna. Jadi istilah bioavailabilitas menggambarkan kecepatan dan
kelengkapan absorpsi sekaligus metabolisme obat sebelum mencapai sirkulasi
sistemik.Eliminasi lintas pertama ini dapat dihindari atau dikurangi dengan cara
pemberian parenteral (misalnya lidokain), sublingual (misalnya nitrogliserin), rektal, atau
memberikannya bersama makanan.
2) Distribusi
Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusi ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah.
Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat
fisikokimianya. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di
dalam tubuh. Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ
yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya,
distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak
sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak. Distribusi ini baru
mencapai keseimbangan setelah waktu yang lebih lama. Difusi ke ruang interstisial
jaringan terjadi karena celah antarsel endotel kapiler mampu melewatkan semua molekul
obat bebas, kecuali di otak. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membran
sel dan terdistribusi ke dalam otak, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak akan
sulit menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terurama di cairan ekstrasel.
Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma, hanya obat bebas yang
dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. Derajat ikatan obat dengan protein plasma
ditentukan oleh afinitas obat terhadap protein, kadar obat, dan kadar proteinnya sendiri.

Pengikatan obat oleh protein akan berkurang pada malnutrisi berat karena adanya
defisiensi protein.
3) Biotransformasi / Metabolisme
Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat
yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Pada proses ini molekul obat diubah
menjadi lebih polar, artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak
sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu, pada umumnya obat menjadi
inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat. Tetapi,
ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif, atau tidak toksik. Ada obat yang
merupakan calon obat (prodrug) justru diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini.
Metabolit aktif akan mengalami biotransformasi lebih lanjut dan/atau diekskresi sehingga
kerjanya berakhir.Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan
berdasarkan letaknya dalam sel, yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam retikulum
endoplasma halus (yang pada isolasi in vitro membentuk mikrosom), dan enzim nonmikrosom. Kedua macam enzim metabolisme ini terutama terdapat dalam sel hati, tetapi
juga terdapat di sel jaringan lain misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna, dan plasma.
4) Ekskresi
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar
diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru.
Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi disini merupakan resultante
dari 3 preoses, yakni filtrasi di glomerulus, sekresi aktif di tubuli proksimal, dan
rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal. Ekskresi obat melalui ginjal menurun
pada gangguan fungsi ginjal sehingga dosis perlu diturunkan atau intercal pemberian
diperpanjang. Bersihan kreatinin dapat dijadikan patokan dalam menyesuaikan dosisatau
interval pemberian obat. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air
susu, dan rambut, tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti
dalam pengakhiran efek obat. Liur dapat digunakan sebagai pengganti darah untuk
menentukan kadar obat tertentu. Rambut pun dapat digunakan untuk menemukan logam
toksik, misalnya arsen, pada kedokteran forensik.