Farmakokinetik dan

Farmakodinamik
Antihelmintik
Oleh : Juwita Sahputri

Antihelmintik
Antelmintik atau obat cacing
adalah obat yang digunakan
untuk memberantas atau
mengurangi cacing dalam
lumen usus atau dalam
jaringan tubuh

Pharmachy book, 2011

Pharmachy book, 2011

NEMATODA

Nematoda
intestinal

Nematoda
jaringan

Ascaris
Lumbricoides
Enterobius
vermicularis
Ancylostoma
duodenale
Necator mericanus
Trichuris trichiura
Strongyloides

Trichinella spiralis
Wuchereria
bancrofti
Brugia malayi
Loa - loa
Pharmachy book, 2011

Cestoda
Taenia saginata
Taenia solium

Trematoda
Schistoma spesies
(darah)
Chlonorcis sinensis
(darah)
Fasciola hepatica
(hepar)
Fasciolopsisbuski
(intestinal)
Paragonimus
westermani (paru)
Pharmachy book, 2011

CESTODA
TREMATODA

MIKROFILA
RIA
NEMATODA
(ASKARIS)

NEMATODA
(TRICHURIS)

TRICHINELLA SPIRALIS

Golongan Benzimidazoles (BZAs)

Terdapat 3 derivat Benzimidazole :
Thiabendazole, Albendazole dan
Mebendazole.
BZAs telah dikembangkan sebagai
bahan obat cacing spektrum luas

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009

THIABENDAZOLE
Antelmintik yang berspektrum luas

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan terapi e

Kumpulan Kuliah
Farmakologi, EGC 2009
dan farmakologi dan terapi
edisi 4

Mekanisme kerja
Menghambat enzim fumarat
reduktase cacing
Pada cacing Strongyloides obat
ini menghambat enzim
asetilkolinesterase cacing dan
menyebabkan kematian cacing.
Obat berbentuk tablet,
diberikan setelah makan dan
sebaiknya dikunyah.

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan terapi edisi

Efek samping
Gangguan GI (Anoreksia, mual dan muntah)
kelelahan, mengantuk, dan sakit kepala.
Kontraindikasi :
Anak-anak dengan berat badan < 15 kg
Bersifat Hepatotoksik sehingga harus
berhati-hati pada pasien dengan gangguan
fungsi hati.

Indikasi : Strongiloidiasis, Askariasis,

Oksiuriasis, dan Cutaneus Larva Migrans
Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC
2009 dan farmakologi dan terapi edisi
4

MEBENDAZOLE
Memiliki spektrum luas

Farmakologi dan terapi edisi 4

Farmakokinetik

Ekskresi
Terdapat
Absorbsi
Tidak
Pemberian
First
pass
menyebabkan
melalui
meningkat
metabolit
hepatic
secara
urin
metabolism
oral
dalam
jika
efek
dalam
absorpsinya
diberikan
toksik
bentuk
bentuk
yang
sitemik
konjugasi
bersama
jelek
utuh
cepat
(aman
dalam
: makanan
yang
untuk
waktu
diekskresi
penderita
berlemak
48 jamme

Kumpulan
Kuliah
Farmakologi
, EGC 2009
dan
farmakologi
dan terapi
edisi 4

Mekanisme kerja

Menyebabkan
Menghambat
sterilitas
ambilan
pada telur
glukosa
cacing
secara
Dibe
T. T

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan

Efek Samping

Dosis terapi : gangguan GI

Dosis tinggi :reaksi alergi, alopecia, neutropenia
reversibel, agranulositosis, dan oligospermia.
Kontraindikasi :
Wanita hamil trimester pertama
Anak < 2 tahun dapat mengakibatkan kejang.
Indikasi :
Enterobiasis, trichuriasis, ancylostomiasis,
askariasis
Interaksi obat :
Karbamazepinmenurunkan konsentrasi dan
efektivitas mebendazol dalam darah
Simetidinmeningkatkan konsentrasi dalam darah
Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan

ALBENDAZOLE

Farmakokinetik

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan

Farmakodinamik

farmakologi dan terapi edisi 4

Indikasi

Cacing kremi, cacing gelang, cacing trichu

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan

Farmakologi terapi edisi 4

Kontraindikasi

Farmakologi terapi edisi 4

PIRANTEL PAMOAT

Berbentuk Kristal putih, tidak larut

dalam alcohol maupun air, tidak
berasa dan bersifat stabil.
Dapat diberikan kapan saja karena
tidak dipengaruhi oleh makanan dan
minuman.

Farmakologi dan terapi edisi 4

PIRANTEL PAMOAT
Farmakokinetik

Farmakologi dan terapi edisi 4

Mekanisme Kerja

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi terapi edisi 4

Indikasi
Cacing kremi, cacing gelang, cacing
tambang, cacing Strongyloides
Efek samping :
o Gangguan GI, demam dan sakit kepala

Kontraindikasi : wanita hamil dan

anak usia < 2 tahun, pasien
gangguan fungsi hati.
Interaksi : Piperazin
Farmakologi dan terapi edisi 4

PIPERAZINE
Berupa kristal putih yang sangat larut
dalam air
Larutannya bersifat sedikit asam

Farmakologi dan terapi edisi 4

Farmakokinetik

Absorpsinya
Penyerapan
Sebagian
Kadar
Lebih
kurang
puncak
obat
melalui
cepat
20%
plasma
yang
obat
dan
saluran
diserap
dicapai
terjadi
ini diekskresikan
cerna
mengalami
dalam
di usus
baik
kurun
kecil
metabo
melalu
wakt

Farmakologi dan terapi edisi 4

Mekanisme kerja
Obat ini bekerja pada reseptor GABA agonis

Farmakologi dan terapi

edisi 4 dan Kumpulan
Kuliah Farmakologi,
EGC 2009

Indikasi

Ascaris lumbricoides, Enterobius

vermicularis
Kontraindikasi :
Pasien dengan gangguan ginjal
Riwayat kejang (epilepsi) karena
obat ini dapat memperkuat efek
kejang
Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi terapi edisi 4

Efek samping

Farmakologi terapi edisi 4

Interaksi obat

Obat ini tidak boleh

diberikan secara
bersamaan dengan
pirantel pamoat karena
menimbulkan efek
antagonistik.
Farmakologi terapi edisi 4
Pemberian
dengan

PRAZIKUANTEL

Berbentuk kristal tidak berwarna dan

rasanya pahit
Harus diminum dengan air sesudah
makan, dan tidak boleh dikunyah
karena rasanya pahit.

Farmakologi terapi edisi 4

PRAZIKUANTEL
Farmakokinetik

Farmakologi terapi edisi 4 dan Katzhung edisi 13

Mekanisme Kerja

Farmakologi terapi edisi 4 dan Katzhung edisi 13

indikasi

Skistosomiasis, Klonorsiasis,
opistorsiasis, taniasis
Efek Samping :
Paling sering timbul setelah pemberian
langsung berupa nyeri perut dan
nausea, sakit kepala, dan mengantuk
(beberapa jam dalam 1 hari
Efek tidak langsung dapat berupa
demam, gatal, urtikaria, mialgia, dan
artralgia.
Pada neurosistiserkosis
dapat
Farmakologi terapi edisi
4 dan terjadi
Katzhung edisi 13

Kontraindikasi

Wanita hamil dan anak-anak < 4

tahun
Sistiserkosis okuler
Pengendara atau pangguna mesin
Tidak boleh diberikan bersama
antikonvulsan
Interaksi obat :
Simetidin mengantagonis efeknya.
Efek menurunFarmakologi
bila diberikan
terapi edisi 4

IVERMECTIN
Hanya tersedia untuk pemberian secara oral

Katzhung edisi 13

Farmakodinamik

ivermectin
Pada
Berefek
Dengan
Setelah
onchoserciasis
dosis
menghambat
di jaringan
melumpuhkan
standar
dan
obat
pelepasan
tunggal,mikrofilaria
embriogenesis
bersifat
nematoda
mikrofilaria
mifrofilarisidal
dengan
pada
dalam
meningkat
cacing
selama
kulit
bet
be

Katzhung edisi 13 dan buku farmakologi dan

Indikasi

Onchocerciasis dan Strongyloidiasis

Efek samping
Demam, pruritus, nyeri sendi, sakit kepala
nyeri kelenjar limfe. (hilang dengan
pemberian antihistamin dan antipiretik)
Kontraindikasi :
Wanita hamil
Interaksi
Barbiturat, benzodiazepin dan asam
valproat (meningkatkan aktivitas GABA)
Katzhung edisi 13 dan buku farmakologi dan

NICLOSAMIDA

Bubuk berwarna putih kekuningan, tidak

berasa, tidak berbau dan tidak larut
dalam air.
Berupa tablet kunyah
Diminum dalam keadaan perut kosong
Farmakokinetik
Sangat sedikit diserap oleh saluran cerna
dan diekskresi melalui urin

farmakologi dan terapi dan

Mekanisme kerja

Farmakologi dan terapi edisi 4

 Pada terapi Taenia solium niklosamid

tidak merusak telur, telur hanya
dilepaskan dalam lumen usus dari
segmen cacing
Butuh pemberian pencahar 1-2 jam
sesudah menelan obat agar sisa
caing keluar sebelum dicerna (untuk
mencegah sistiserkosis)
farmakologi dan terapi edisi 4

indikasi
Taeniasis (cacing pita)
Efek samping
Mual, muntah, diare, sakit perut
(ringan, karena hanya sedikit yang
diserap)
Kontraindikasi
Wanita hamil
Anak < 2 tahun

Katzhung edisi 13 dan buku

farmakologi dan terapi edisi 4

DIETILKARBAMAZINE
Merupakan obat untuk filariasis, loiasis
dan tropical eosinofilia
Berupa garam sitrat berbentuk kristal,
tidak berwarna, rasanya tidak enak dan
mudah larut dalam air

Katzhung edisi 13 dan buku

farmakologi dan terapi edisi 4

Farmakokinetik

Cepat puncak
Kadar
Distribusi
Dalam
Waktu
Diberikan
diabsorpsi
paruh
30 obat
sesudah
jam2-3
dalam
obat
merata
jam
dari
makan
diekskresi
darah
pada
usus
ke seluruh
urin
dicapai
bersama
asam,
jaringan
dalam
dan
urin,
waktu
kecuali
1070%
jam1

Katzhung edisi 13 dan buku

farmakologi dan terapi edisi 4

Mekanisme kerja

Menurunkan aktivitas otot cacing

sehingga. Parasit mengalami paralisis
Menyebabkan perubahan pada
permukaan membran mikrofilaria
sehingga lebih mudah dihancurkan
oleh daya tahan tubuh
Mekanisme filarisidal belum diketahui
Membunuh cacing dewasa W.
Farmakologi
terapi
edisi 4 dan
bancrofti, B. Malayi
dandan
Loa
loa
Katzhung edisi 13

Efek samping

Sakit kepala, malaise, anoreksia,

kelemahan,
mual, muntah, dan pusing
Alergi sebagai akibat dari pelepasan
protein dari mikrofilaria yang sudsah
mati.
Leukositosis, perdarahan retina,
ensefalopati, limfangitis dan
limfadenopati
Tidak teratogenik

Farmakologi dan terapi edisi 4 dan Katzhung edisi 1

Kontraindikasi
Pasien dengan hipertensi dan
gangguan ginjal

Katzhung edisi 13

Levamisol

Farmakologi dan terapi edisi 4

Mekanisme Kerja
Meningkatkan frekuensi aksi
potensial dan menghambat
transmisi neuromuskular cacing
cacing berkontraksi paralisis tonik
mati.
Indikasi :
(Tinggi) Askaris, Trichostrongylus,
(Sedang) A. duodenale,
( Rendah) N. americanus
Farmakologi dan terapi edisi 4

Efek samping
Flu like Syndrome dan
agranulositosis reversible (pada
penggunaan dosis tinggi)

Katzhung edisi 13

Parasit

Drug of choice
Albendazole/pirant
Ascaris
el
lumbricoides
pamoat/mebendaz
ole
Mebendazole/albe
Trichiuris Trichiura
ndazole
Necator
Pirantel
americanus
pamoat/mebendaz
Ancylostoma
ole/albendazole
duodenale
Strongyloides
Ivermectin
stercoralis
Enterobius
Mebendazole/pira
vermicularis
ntel pamoat
Mebendazole (+
Trichinella spiralis kortikosteroid utk

Alternative
Piperazine
Oxantel/pirantel
pamoat

Thiabendazole,
albendazole
Albendazole
Albendazole (+
kortikosteroid utk

Parasit

Drug of choice

Alternative

Cutaneus larva migrans

Albendazole/ivermectin

Thiabendazole(topikal0

Visceral larva migrans

Albendazole

Mebendazole

Wuchereria bancrofti,
Brugia malayi, Tropical
eosinophilia, Loa loa

Diethylcarbamazine

ivermectin

Onchocerca volvulus

Ivermectin

Suramin

Dranculus medinensis

Metronidazole

Thiabendazole/Mebend
azole

Capillaria philippinensis

Albendazole

Mebendazole/Thiabend
azole

Schistosoma
haematobium

Prazikuantel

Metrifonate

Parasit

Drug of choice

Alternative

Schistosoma mansoni

Prazikuantel

Oxamniquine

Schistosoma japonicum
Clonorchis sinensis
Opisthorchis species
Paragonimus westermani

Prazikuantel

Prazikuantel

Prazikuantel

Fasciola hepatica

Bithionol/Thiabendazol
e

Fasciolopsis buski

Prazikuantel
/Niclosamide

Heterophyes
heterophyes
Metagonimus yokogawai

Prazikuantel
/Niclosamid

Albendazole

Bithionol

Parasit

Drug of choice

Alternative

Taenia saginata

Praziquantel/Niklosami
d

Mebendazole

Taenia solium

Praziquantel/Niklosami
d

Praziquantel/Niklosami
Diphylobothrium latum
d

Cysticercosis

Albendazole

Hymenolepis nana

Praziquantel

Echinococcus
granulosus
Echinococcus
multilocularis

Albendazole

Praziquantel
Niklosamid

TERIMA KASIH