SUMARIO
I. Introducción
II. Comprimidos efervescentes
a) Formulación
III. Comprimidos multicapas
a) Formulación
IV. Comprimidos vaginales
a) Formulación
V. Comprimidos bucales
a) Característica de formas farmacéuticas bucales
i) Formulación
ii) Ejemplos
b) Ejemplo de formulación comprimido bucal
VI. Comprimidos sublinguales
a) Características de formas farmacéuticas sublinguales
i) fármacos destruidos en tracto gastrointestinal
ii) fármacos destinados a tratamiento de urgencias
b) Ejemplo de formulación comprimidos sublinguales
VII. Comprimidos masticables
a) formulación
b) ejemplos de formulación:
VIII. Comprimidos de implantación
a) Formulación:
IX. Comprimidos de liberación controlada o modificada
a) Recomendación para su formulación
b) Ventajas de las formas sólidas orales de liberación modificada
c) Clasificación
i) Formas farmacéuticas de liberación retardada (delayed release)
ii) Formas farmacéuticas de liberación regulada
d) Métodos de liberación sostenida
i) Sistemas osmóticos
ii) Sistemas matriciales
iii) Complejos poco solubles
e) Exigencias a los comprimidos con acción sostenida
f) Designación de comprimidos o grageas con acción sostenida
g) Algunos de los inventos patentados para la formulación de comprimidos de
liberación sostenida
h) Formulación de algunos medicamentos de liberación modificada
X. Bibliografía
Comprimidos Especiales
I. COMPRIMIDOS EFERVESCENTES
a) Formulación:
ASPIRINA® C (BAYER).
Principios activos:
400 mg de ácido acetilsalicílico
240 mg de ácido ascórbico.
Excipientes:
Celulosa en polvo
Almidón de maíz.
a) Formulación:
Metoclopramida clorhidrato
MCC 79 79 79 79 79 79 79
Esterearato de Mg 02 02 02 02 02 02 02
Dioxido silicon 01 01 01 01 01 01 01
a) Formulación:
Esta formas farmacéuticas presentan pequeño tamaño y forma plana u oval. Además, se
utilizan fuerzas elevadas de compresión para obtener comprimidos duros.
Destinados a disgregarse/disolverse de forma lenta en la boca para lo cual en su
formulación se evita la presencia de agentes disgregantes y se incorporan aglutinantes
enérgicos y lubricantes de acción hidrofóbica.
Estos tipos de comprimidos se suelen endulzar con azúcar y otros edulcorantes
sintéticos de mayor actividad, aromatizándose con aceites esenciales, todo ello con
objeto de mejorar su palatabilidad y evitar que un mal sabor estimule el flujo salivar con
el consiguiente riesgo de deglución.
i) Formulación
Los diluyentes: deben ser de sabor agradable.
• sacarosa para conseguir un aumento del tiempo de desintegración
-Aromatizantes
-Edulcorantes
ii) Ejemplos:
- Antisépticos: clorato potásico (gingivitis, amigdalitis)
- Antifúngicos: anfotericina B = Funganiline® (Squibb)
- Hormonales: metiltestosterona, propionato de testosterona, citrato de oxitocina,
progesteronas.
- Úlceras: hidrocortisona = Oralsone®; Oralsone BC®Bucales
- Sialagogos: clorato potásico
V. COMPRIMIDOS SUBLINGUALES
Preparaciones sólidas presentadas para ser aplicadas bajo la lengua para obtener un
efecto general.
Se utiliza en principios activos con características especiales:
- Destruidos en el tracto G.I.
- Con fuerte efecto de primer paso (hígado)
- Ejemplos: hormonas, vasodilatadores directos…
Estas formas farmacéuticas pueden distinguirse en dos tipos según prioridad de uso:
Formulación:
- Diluyentes: sacarosa, azucares
- aglutinantes: gomas
- De forma lenticular para asegurar una mayor superficie de contacto con las
mucosas.
No se deben acompañar con ingestión de líquidos para evitar una desintegración fuera
de sitio.
Ejemplos:
- Nitroglicerina: Nitrotard®; Vernies®
- Isosorbida dinitrato: Isolacer®
- El clorhidrato de isoproterenol,
- El sulfato de isoprenalina,
- El dinitrato de isosórbida,
- La ketanserina, etc
Vía sublingual
La mucosa sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña, aunque muy
ricamente vascularizada.
Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy
liposolubles. Por tanto, solo pueden administrarse por esta vía fármacos que sean lo
suficientemente potentes como para que, tras el paso de unas pocas moléculas a la
circulación sistémica, se logre un efecto terapéutico (p. e. nitratos, hipotensores como
nifedipino, ciertas hormonas como la oxitocina,etc.).
Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos
que, reuniendo las características anteriores, no puedan administrarse por vía oral por
alguna de las siguientes razones:
- posean un alto grado de metabolización hepática
- se degraden por el jugo gástrico
- no sean absorbidos por vía oral.
Todos los ingredientes se pasaron por una pantalla de 80 mesh. Las cantidades
requeridas de manitol, MCC y crospovidona se mezclaron en un vaso de acero
inoxidable adecuado en un mezclador de tambor (Rimek, Karnavati Engineering Ltd.
Ahmedabad, India) a 100 r.p.m. durante 30 min. Se añadió terbutalina a dicho
mezclador en proporción geométrica y se mezcló a 30 r.p.m. Las sales de sodio de metil
y propil parabén se disolvieron en agua y se utilizó agua como agente granulante.
Después de mezclar bien los ingredientes anteriores con agente granulante y conseguir
un grado de cohesión suficiente, la masa húmeda se pasó por un tamiz de 14 mesh. Los
gránulos se secaron a 45 0C durante 1 hora y se determinó el grado de humedad (no
superior al 3%). Los gránulos secos se pasaron por tamices de 20 mesh y por último se
mezclaron con aspartamo y estearato de magnesio. Los gránulos se comprimieron
mediante una máquina monocomprimidora (Cadmach, Ahmedabad, India) equipada con
troqueles cóncavos estándar de 5,5 mm.
b) Ejemplos de formulación:
Instrucciones de fabricación
1. El acetaminofen es recubierto con una recubierta de composición digerible con un
espesor de alrededor de 3 a 10 mm. El revestimiento debe estar esencialmente libre de
grietas, agujeros y otras imperfecciones cuando se examina bajo un microscopio
electrónico de barrido de 100 a 500 ¥ de magnificación.
2. Carga de los items 1 a 7 en un mezclador, y mezcla durante 20 minutos.
3. adicionar Item 8 al Paso 2, y mezclar por 2 min.
4. Comprimir la cantidad apropiada
c) Clasificación
Las formas farmacéuticas sólidas orales de liberación modificada se pueden dividir en:
o Formas farmacéuticas de liberación retardada.
o Formas farmacéuticas de liberación regulada.
®
(1) OROS (Opral Released Osmotic System) y Gits® (Gastro Intestinal
Therapeutic System)
Son comprimidos constituidos por un núcleo osmótico que contiene el
fármaco recubiertos por una membrana semipermeable al agua que presenta
un pequeño orificio. La membrana permite sólo la libre difusión del agua
IX. BIBLIOGRAFÍA
• Herman, José. Farmacotecnia: Teórica y Práctica. Tomo VII. Editorial
Continental. México 1981. p.2137-2153
• Escuela de Ingeniería Farmacéutica. Tecnología Farmacéutica. Editorial Acribia.
Zaragoza. España. 4ta Edición. 323-328.
• Trillo, Faulii. Farmacia Galénica. 1era Edición. Editorial. Egraf-Madrid. 1993 p.
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• Vila Jato, José Luis. Tecnología Farmacética. Volumen II: Formas
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• Administración de medicamentos: Teoría y práctica, Escrito por B. Santos
Ramos, M. D. Guerrero Aznar, Colaborador B. Santos Ramos, M. D. Guerrero
Aznar, Edition: illustrated, Publicado por Ediciones Díaz de Santos, 1994. PÁG
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• Farmacia: Ciencia y diseno de formas farmaceuticas Escrito por Michael E.
Aulton Colaborador Michael E. Aulton Edition: 2 Publicado por Elsevier
España, 2004. Págs. 401,402
• http://www.invenia.es