Anestsicos

Locales

Anestesia Local
Prdida

de la sensibilidad dolorosa en
un rea determinada del cuerpo sin
prdida de la conciencia y sin deterioro
de las funciones vitales.

Anestsicos locales
Frmacos que impiden la conduccin de
impulsos elctricos por las membranas del
nervio y el msculo de forma transitoria y
predecible, originando la prdida de sensibilidad
en una zona del cuerpo.

Anestsico Local Ideal

Sustancia estril
Soluble en agua
No irritante
Inicio de accin rpida
Efecto reversible
Permanencia en el sitio de
accin el tiempo necesario

Rpida degradacin y
eliminacin
Baja toxicidad sistmica
No produzca reacciones
de hipersensibilidad
No produzca dao
permanente en la
estructura nerviosa

Velocidad, Intensidad,
Duracin
Concentracin

aplicada del anestsico

Sitio donde se aplica
Volumen administrado
Potencia del anestsico aplicado
Velocidad de difusin del anestsico local
Degradacin metablica

Objetivos de su Uso
Bloquear

la percepcin del dolor con 2 ventajas:

Accin reversible
Recuperacin completa

sin evidencia de dao

Otras formas de producir

anestesia local
Procedimientos

fsicos y mecnicos:

Fro
Isquemia
Compresin directa del nervio

Anestsicos Locales
La

sensibilidad de los anestsicos locales vara

entre las fibras nerviosas.

Tipo
de fibra
A
A
A
A
B
SC
dC

Funcin

Dimetro
()

Motora
12 - 20
Tacto, presin
5 - 12
Tono muscular
3-6
Dolor, temp.
2-5
Preganglionar
<3
Posganglionar 0.3 - 1.3
Dolor
0.4 - 1.2

Mielina

+
+
+
+
+
-

Velocidad de
Orden de
conduccin m/s bloqueo
70 - 120
30 - 70
15 - 30
12 - 20
3 - 15
0.7 - 1.3
0.5 - 2.2

4
3
3
2
1
1
1

Anestsicos Locales
Los

sistemas sensitivos en general parecen ms

afectados que los motores.

Las

fibras nerviosas ms pequeas frecuentemente,

pero no siempre, son ms susceptibles a la anestesia
local.

En

las fibras mielnicas la conduccin es saltatoria,

mientras que en las fibras amielnicas es continua.

Estructura Qumica

Son bases dbiles con un pK entre 8 y 9, poco solubles

e inestables en agua, por lo que deben combinarse con
un cido fuerte HCl para obtener una sal estable y
soluble en agua.
Grupo aromtico
Responsable de la liposolubilidad
Grupo ester o amida
Determina el tipo de degradacin
Cadena hidrocarbonada
Influye en la liposolubilidad
> tamao > liposolubilidad > duracin

Procana

Grupo amino
Determina la hidrosolubilidad y su
unin a protenas plasmticas.

Estructura Qumica
La

forma no ionizada difunde ms rpidamente.

La

forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el

sitio de accin de la membrana.

La

duracin del anestsico local es proporcional

al tiempo durante el cual se encuentra en
contacto con el nervio.

Clasificacin
Segn

su estructura qumica:

steres

Cocana
Procana
Cloroprocana
Tetracana

Amidas

Lidocaina
Prilocaina
Bupivacaina
Etidocaina
Mepivacaina

Clasificacin
Potencia y duracin del efecto:
Baja potencia y
corto efecto
30 - 60 minutos

Intermedios
1 - 2 horas

Procaina

Lidocaina

Cloroprocaina

Mepivacaina
Prilocaina

De larga duracin
3 - 5 horas
- Tetracaina
- Bupivacaina
- Etidocaina

Clasificacin
Potencia: Depende fundamentalmente de la liposolubilidad
Duracin: Depende de la liposolubilidad y fundamentalmente de la
capacidad de unin a las protenas y de su capacidad vasodilatadora.
Latencia: Es mayor cuanto ms bsico es el anestsico.
A > fijacin a protenas tisulares > duracin > potencia > toxicidad
Anestsico Tipo Potencia
relativa
Bupivacana A
Tetracana E
Etidocana A
Lidocana A
Mepivacana A
Prilocana A
Clorprocana E
Procana
E

12
12
12
2
2
2
1
1

Lipofilia
relativa
30
80
140
3.5
2
2
0.6
0.6

pKa Latencia Duracin

(min)
(hr)
8.1
8.4
7.7
7.8
7.7
7.8
9.1
8.8

5
15
4
3
4
2
9
10

6-8
3-5
4-9
1-2
2-3
1-3
0.5-1
0.7-1

Dosis
Mxima
s/v c/v
300 200
300 200
300 200
500 300
500 300
600 400
800 600
750 500

Mecanismo de Accin
Actan

en la membrana celular
bloqueando la conduccin nerviosa y
disminuyendo o impidiendo el
aumento
transitorio
en
la
permeabilidad del Na+

Contin....

Mecanismo de Accin
Inhiben la conduccin del impulso nervioso al
bloquear los canales de Na voltaje-dependientes
de la membrana de las clulas nerviosas
(impidiendo el paso de este in).
La menor entrada de sodio deprime la
excitabilidad, la velocidad de despolarizacin y
la amplitud del potencial de accin.

FISIOLOGA DE LA TRANSMISIN
NERVIOSA
Potencial de reposo:
Diferencia de voltaje 60 - 90 mV
Mecanismo activo Bomba Na-K
Introduce iones K+
Extrae Na +
Los canales de Na+ no permiten el
paso de este ion a su traves.

FISIOLOGA DE LA TRANSMISIN NERVIOSA

Estmulo nervioso:
Despolarizacin de la membrana.
Se genera un campo elctrico que activa los canales de Na+.
Permite el paso del Na+ masivamente al medio intracelular.
Despolarizacin
Disminuye permeabilidad al Na+
al mximo
Aumenta permeabilidad del K+ al interior
Mecanismo activo Bomba Na-K
Repolarizacin.

CRONOLOGA DEL BLOQUEO

Aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin
(bloqueo de fibras B).
Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor
(bloqueo fibras Ay C).
Prdida de la propiocepcin (bloqueo de fibras A).
Prdida de la sensacin de tacto y presin (bloqueo de fibras A).
Prdida de la motricidad (Bloqueo de fibras A).
Nota: La reversin del bloqueo se producir en orden inverso.

Farmacocintica
Absorcin

Lugar de administracin: vascularizacin

interpleural>intercostal>caudal>paracervical>epidural>braquial>s
ubcutnea>subaracnoidea.
Concentracin:
Velocidad de inyeccin:
Presencia de vasoconstrictor: Adrenalina
Distribucin

Unin a la 1-glicoprotena cida: Gran especificidad

Poca capacidad
Unin a la albmina: Baja especificidad
Gran capacidad.

Farmacocintica

Metabolismo:

Los steres son hidrolizados por la pseudocolinesterasa. El

hgado participa en una mnima proporcin. Dando un
metabolito PABA (potente alergizante, responsable de las
reacciones anafilcticas).
Las amidas son metabolizadas en hgado por el SMH (Ndesalquilacin e hidrlisis). Por lo tanto se deber tener
precaucin en pacientes con dao heptico.
Metabolito de la prilocaina:ortotoluidina produce MetaHb.
Veloc > Prilocana > etidocana >lidocana
mepivacana > bupivacana.

Combinacin de los AL con

Adrenalina
Favorece la duracin del anestsico en el sitio de aplicacin. Aplicable para
anestsicos con duracin intermedia o corta como la procana, lidocana y
mepivacana.
Aumenta la intensidad y duracin de la anestesia.
Evita su absorcin sistmica (reduce toxicidad general).
Reduce la hemorragia (en intervenciones quirrgicas menores).
Adrenalina 5 g/ml
Fenilefrina 50 g/ml
1:200 000

Combinacin de adrenalina y
anestsicos locales
Contraindicaciones:
Dedos, manos y pies
Lengua
Punta de la nariz
Pabellon auricular
Glande

Esto

se debe a la vasoconstriccin prolongada de

las arterias principales en presencia de circulacin
colateral limitada, que puede ocasionar lesin
hipxica irreversible, necrosis tisular y gangrena.

Anestsicos Locales
Efectos colaterales
Es

razonable suponer que todos los

anestsicos locales son en parte absorbidos,
dando algunas veces reacciones sistmicas.

Los

efectos sistmicos estn determinados

por la cantidad absorbida en relacin con la
cantidad metabolizada.

Anestsicos Locales
Toxicidad
Local: Edema, inflamacin, abscesos,

isquemia, hematomas.
Sistmico: SNC

ACV

Anestsicos Locales
Toxicidad
SNC .- Es el efecto ms frecuente
Excitacin,
inquietud, nerviosismo, taquicardia,
temblores,
entumecimiento
de
la
lengua,
convulsiones tnico clnicas y en algunas ocasiones
somnolencia.
Entre ms potente sea el anestsico, mayor

riesgo de producir convulsiones que pueden ir

seguidas de una depresin y muerte por
insuficiencia respiratoria.

Anestsicos Locales
- ACV .El sitio primario de accin es el miocardio
Deprime las 4 propiedades del corazn.
Vasodilatacin arteriolar (excepto cocana).
A veces, a dosis bajas pueden producir colapso
cardiovascular y muerte.
Alguno de estos efectos puede ser el resultado de
una administracin accidental del anestsico en la
vena, sobre todo si contiene adrenalina.
Bupivacana >15 veces lidocana

Anestsicos Locales
Bloqueo

neuromuscular.-

Afectan

la transmisin en la
neuromuscular y ganglios autnomos.

Msculo

unin

Liso.-

Relajacin del msculo liso vascular y bronquial.

Pueden producir disminucin de la contractilidad

intestinal.

Anestsicos Locales
Reacciones
Los

de hipersensibilidad

anestsicos tipo STER son los

responsables (metabolito responsable cido
paraaminobenzoico).
Los anestsicos tipo AMIDAS no dan este tipo
de reacciones.
Erupciones cutneas, edema en el sitio de la
inyeccin, dermatitis alrgica, crisis asmtica y
broncoespasmo.

Anestsicos Locales
La mayora de las reacciones txicas son el resultado de una
sobredosis.
Metahemoglobinemia: Por sobredosificacin con prilocana.
> Riesgo en el lactante por tener menor nivel de Hb reductasa.
DOSIS MXIMAS UTILIZADAS
Anestsico local
Prilocana
Lidocana
Mepivacana
Bupivacana

Sin adrenalina
400 mg (5-6 mg/kg)
200 mg (3-4 mg/kg)
400 mg (5-6 mg/kg)
150 mg (2 mg/kg)

Con adrenalina
600 mg (8-9 mg/kg)
500 mg (6-7 mg/kg)
600 mg (6-8 mg/kg)
200 mg (2.5 mg/kg)

Anestsicos Locales
Interdependencias
Medicamentos que modifiquen la unin proteca.
La cimetidina, el propranolol y el halotano
(disminuyen el metabolismo heptico al disminuir
el flujo heptico).
Las BZD aumentan las Cp de Bupivacana.
Inhibidores de la fibrinolisis, adhesin, agregacin
y liberacin plaquetaria.

Lidocana
Anestsico

local ms utilizado.
Produce anestesia ms rpida, intensa y de
mayor duracin que otros.
Es un ANTIARRTMICO.
Primera eleccin en las arritmias por IAM.

Lidocana
Metabolismo

en hgado y produce 2 metabolitos

txicos. Se elimina por orina.

Puede

producir
somnolencia,
convulsiones, coma y muerte.

Eleccin
Usos:

mareos,

en pacientes hipersensibles a los steres.

anestsico local y antiarrtmico.

Bupivacana
Estructura

qumica semejante a la lidocana

Anestesia de larga duracin y efecto
prolongado.
Es ms cardiotxica que la lidocana a dosis
equivalentes,
cuando
se
administra
accidentalmente en la vena y puede producir
arritmias ventriculares y depresin del
miocardio.

Prilocana
Perfil

farmacolgico semejante a la lidocana

Es el nico de los anestsicos que puede
producir METAHEMOGLOBINEMIA.
Tratamiento: cido ascrbico.
Este problema es ms frecuente en neonatos.

Cocana
ster

del cido benzoico y una base que contiene

nitrgeno (metilecgonina).
Se encuentra en las hojas de la Erythroxylon coca.
Ha cado en desuso por su toxicidad y su potencial de
abuso.
Estimulante del SNC:
Euforia,

excitacin, vasoconstriccin, aumento de

frecuencia cardiaca y respiratoria, adems naseas y
vmitos.

Produce

tolerancia, dependencia y sndrome de

abstinencia.
Altamente adictiva.
Vasoconstriccin.

Procana
Primer

anestsico sintetizado (Einhorn, 1905).

Estandar o patrn de referencia.
No tiene gran potencia como la lidocana.
Pobre anestsico tpico (de comienzo rpido y
duracin de 1 hora).

Cloroprocana
Derivado

de la procana
Accin mucho ms breve (hidrlisis ms rpida)

Vas de administracin de los AL

Tpica
Infiltracin
Bloqueo

de nervio
Bloqueo de campo
Intravenosa regional
Raqudea
Epidural