Preparation of sustained release matrix tablets

Matrix tertanam dikendalikan tablet rilis AZT disusun dengan metode kompresi
langsung menggunakan berbagai konsentrasi Carbopol 934 P NF saja atau dalam
kombinasi dengan Etil selulosa (EC) (Tabel 1). 300 mg obat diambil di setiap batch
dengan berbeda rasio persentase polimer (s). MCC diambil kuantitas yang cukup
untuk mendapatkan 550 mg tablet. semua bahan kecuali magnesium stearat yang
dicampur dalam gelas mortar seragam. Setelah cukup pencampuran stearat
magnesium (6 mg / tab) ditambahkan dan dicampur untuk tambahan 2-3 menit.
Akhirnya kompresi dilakukan di delapan stasiun mesin kompresi tablet (mesin tablet
rotary, Rimek Minipress-I, India) menggunakan punch 12-mm.

Karakterisasi fisik Tablet Dirancang

Sifat dari tablet matriks terkompresi, seperti sebagai kekerasan, kerapuhan, variasi
berat, dan keseragaman konten ditentukan dengan menggunakan prosedur yang
dilaporkan. Tablet kekerasan diuji oleh Monsanto hardness tester. Kerapuhan
ditentukan oleh Roche alat uji kerapuhan selama 4 menit pada 25 rpm. Variasi Berat
ditentukan dengan mengambil berat 20 tablet menggunakan keseimbangan
elektronik (Sartorious Electronic Balance, BT-2245). Kandungan obat dari tablet
diproduksi dari setiap batch ditentukan dlm rangkap tiga. Untuk setiap kelompok 20
tablet diambil, ditimbang dan serbuk halus. Sebuah akurat ditimbang kuantitas
bubuk ini diambil dan sesuai terlarut dalam air, dan dianalisis setelah melakukan
pengenceran yang tepat.

Studi disolusi formulasi siap

Studi disolusi tablet matriks dipelajari hingga 12 jam menggunakan USP-22 jenis
alat I disolusi. Medium disolusi adalah 900 ml 0,1 N klorida acid untuk 2 jam
pertama, air suling untuk sisa Waktu dipertahankan pada (37 0,5) C dari 50
rpm. Contoh 5 ml ditarik pada interval waktu tertentu di seluruh studi disolusi untuk
analisis dan diganti dengan volume yang sama dari medium disolusi baru. kadar
obat ditentukan secara spektrofotometri (V-570, Jasco, Tokyo, Jepang) di 269 nm.

pendekatan dependent Model

Untuk mempelajari kinetika rilis, data yang diperoleh dari invitro profil pelepasan
obat diplot dalam berbagai kinetic Model: order nol, urutan pertama, Model Higuchi,
Hixson- Crowell, Weibull, Korsemeyer-Peppas

parameter rilis lainnya

Parameter lain yang digunakan untuk karakterisasi pelepasan obat profil sampling
waktu dan efisiensi disolusi. waktu sampling sesuai dengan jumlah obat terlarut
dalam waktu 1 jam dan 12 jam (R1h, R12h). disolusi Efisiensi (DE) dari bentuk
sediaan farmasi didefinisikan sebagai daerah di bawah kurva disolusi hingga waktu
tertentu, t, dinyatakan sebagai persentase dari daerah dari persegi panjang
digambarkan oleh 100% disolusi di waktu yang sama

Rilis profil perbandingan

Beberapa pendekatan Model-independen dianggap untuk membandingkan
pelepasan obat dari produk uji dengan yang ideal profil rilis Higuchi. prosedur
berpasangan seperti faktor perbedaan, faktor kesamaan dan Rescigno Indeks
dianggap untuk penilaian profil rilis dalam batas penerimaan. Faktor perbedaan (f1)
mengukur kesalahan persen antara dua kurva atas semua titik waktu
Di mana n adalah jumlah sampel, Rj dan Tj adalah persen terlarut dari referensi dan
produk uji pada setiap titik waktu j. Kesalahan persen adalah nol ketika profil tes
dan referensi narkoba identik dan meningkat secara proporsional dengan
perbedaan antara dua profil disolusi. Faktor kesamaan (2) adalah transformasi
logaritmik dari kesalahan sum-squared dari perbedaan antara tes Tj dan referensi Rj
atas semua titik waktu Mana Wj adalah faktor berat badan opsional dan n adalah
jumlah titik tarik. Faktor kesamaan sesuai dengan hasil antara 50 to100.
Rescigno mengusulkan bioekivalensi indeks untuk mengukur ketidaksamaan antara
tes dan produk referensi Dimana dR (t) adalah jumlah referensi terlarut, dT (t)
adalah produk uji dilarutkan jumlah pada setiap sampel titik dan saya adalah jumlah
bilangan bulat positif. dua Rescigno indeks umumnya dibuat 1 mengganti rumus i
oleh 1 dan 2 mengganti i dengan 2. The Akaike Information Criterion merupakan
ukuran goodness of fit berdasarkan kemungkinan maksimum. Kapan
membandingkan beberapa model untuk satu set data, Model yang terkait dengan
nilai terkecil AIC adalah memberikan paling cocok keluar dari set model.
Dimana, n adalah jumlah titik data disolusi p jumlah parameter model, WSSR adalah
jumlah tertimbang kuadrat residual.

Pendekatan Matematika
Sebuah pendekatan baru dari penyimpangan dari model yang Higuchi diusulkan
oleh Gohel et al. Yang digunakan untuk mengevaluasi deviasi antara prediksi dan
diamati disolusi profil dari formulasi matriks (Gambar 1) .20 The diprediksi persen
obat kumulatif dirilis (CDR) vs akar kuadrat dari waktu itu dianggap sebagai

referensi garis. Rata-rata perbedaan mutlak antara AUCs (Aada) di 12 sistem jam
untuk sisa dihitung dengan menggunakan persamaan 12.