PROSES BIOFARMASETIK

BIOFARMASI
Rizqi Nur Azizah,S.Si, M.Farm.,Apt.

PROSES BIOFARMASETIK YANG DIALAMI

OBAT DALAM TUBUH

Pelepasan (liberation)
Pelarutan (dissolution)
Absorpsi (absorption)

mira have

mira have

mira have

PROSES PELEPASAN
(LIBERATION)
Mekanisme yang terjadi tergantung
keadaan zat aktif dalam sediaan:
Zat aktif tercampur secara fisik (bentuk
sediaan padat: tablet)
Zat aktif terlarut dalam pembawa
(supositoria, salep)
Zat aktif terdispersi (suspensi, emulsi)

mira have

Proses difusi
Terjadi dalam medium dalam
keadaan zat aktif terlarut dalam
medium.
Molekul zat aktif bergerak dari
kadar tinggi ke kadar rendah.

Proses difusi suatu molekul

dalam
suatu medium
Mengikuti hukum Stoke-Einstein :

k '.T
D
6 .r.
k= tetapan Boltzman
T= suhu mutlak medium
r= jari-jari molekul
= kekentalan/viskositas medium

Proses perpindahan/partisi
Perpindahan

zat

dari
suatu
medium
ke
medium
lain
berdasarkan
perbedaan
konsentrasi dan koefisien partisi.

Terjadi pada antar-permukaan

Proses pelarutan/disolusi
Proses pelarutan/disolusi terjadi jika

zat aktif dalam keadaan tidak

terlarut dalam sediaan (misalnya
dispersi dalam pembawa minyak).
Proses

pelarutan terjadi dalam

pembawa sediaan atau setelah
lepas dari sediaan (misalnya dari
sediaan tablet.

Proses pelarutan/disolusi
Hukum Fick:
V = P (Ce
Ci)
Ket : P = tetapan permeabilitas
Ce dan Ci = konsentrasi pada
kedua kompartemen

Hukum Noyes & Whitney:

dC/dt = K.A. (Cs

C)
Ket : dC/dt = laju pelarutan
K = tetapan laju pelarutan
A= Luas kontak permukaan senyawa yg
tak terlarut
Cs=Konsentrasi zat aktif dlm pelarut
disekitar zat aktif
C = Jumlah zat aktif yg terlarut dlm waktu
t dlm pelarut yg tersedia

Contoh untuk sediaan TABLET

Penghancuran
TABLET

Penghancuran
GRANUL

Pertama

Partikel
Kedua

Disolusi
Zat aktif terlarut
Absorpsi
Zat Aktif Terserap
ABSORPTION

Mekanisme Penghancuran Tablet

Bahan penghancur berperan dalam
penembusan air ke dalam tablet,
air memasuki partikel dan granul2,
pengendoran
gaya
kohesi
(pengembangan
bahan
penghancur).
Reaksi kimia (pembebasan gas CO 2)
Pengikisan

Bahan penghancur tablet yang

mengembang :
Pati/amilum (singkong, beras, dll.)
Pati yang dimodifikasi (pregelatinized)
Ac-Disol
Dll.
Bahan penghancur karena reaksi
kimia:
Natrium bikarbonat

Contoh untuk sediaan SUSPENSION

DISINTEGRATION I

DISINTEGRATION II (LIBERATION)
SUSPENSIO
N
DISSOLUTION
DRUG DISSOLVED IN G.I.T.
MEDIUM
ABSORPTION
DRUG IN BLOOD
CIRCULATION

RUTE PEMBERIAN OBAT SECARA

EKSTRA-VASKULAR
Oral
Rektal
Percutan
Intra-nasal
Intra-okular (optalmik)
Intra-pulmonar
Intra-muskular

Kinetika pre-disposisi supositoria

Penghancuran pembawa
Pemindahan dan pelarutan zat aktif
ke dalam cairan rektum, diikuti
difusi menuju membran (efek lokal)
atau berdifusi melintasi membran
agar
dapat
mencapai
sistem
perederan darah (efek sistemik).

Mekanisme hancurnya supositoria

Meleleh pada suhu tubuh
(pembawa lemak (basis), seperti Ol.
Cacao)
Melarut dalam cairan rektal (seperti
basis PEG)

Pre-disposisi dari sistem dispersi

emulsi
(zat aktif terlarut dalam fase internal)
Terjadi perpindahan zat aktif dari fase dalam
(rerdispersi) ke fase luar ke cairan tubuh tempat
pemberian obat berdasarkan perbedaan
konsentrasi dan koefisien partisi.
Terjadinya difusi zat aktif yang terlarut dalam fase
luar dan melintasi membran biologik.

Pre-disposisi dari sistem dispersi suspensi

Perpindahan zat aktif dari suatu medium pembawa
obat/sediaan yang jenuh dengan zat aktif ke medium
lain (cairan tubuh pada tempat pemberian obat)
berdasarkan perbedaan konsentrasi dan koefisien
partisi.
Perpindahan terjadi pada antar-permukaan.
Terjadinya perpindahan ke medium lain diikuti proses
pelarutan zat aktif dan proses difusi dalam medium
pembawa.