Anda di halaman 1dari 10

PREFORMULASI TABLET

OLEH :

Nama :

Nurjannah

Nim

Kelas :

Farmasi B

70100113088

PROGRAM STUDI FARMASI


FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS ISLAM NEGERI ALAUDDIN MAKASSAR
SAMATA-GOWA

STUDI PREFORMULASI TABLET

Sebelum memformulasi sediaan tablet, maka perlu dilakukan studi


preformulasi dahulu, hal ini sangat penting untuk mengetahui keadaan zat aktif
dan zat tambahan yang akan digunakan dalam formulasi tablet.
Hal-hal yang perlu diperhatikan dalam preformulasi tablet yaitu:
1. Sifat Fisika, Kimia dan Biologi Bahan.
Sifat fisika kimia bahan dalam formulasi sangat penting untuk
diperhatikan karena hal berhubungan dengan sifat-sifat lain dari bahan itu
sendiri. Misalnya sifat fisik seperti, organoleptis, kelarutan, kritalisasi dan
sifat fisika lain sangat mempengaruhi stabilitas suatu sediaan. Sifat kimia
seperti pH, reaksi dengan bahan lain juga sangat mempengaruhi stabilitas
obat. Sifat biologi juga merupakan salah satu parameter yang paling
penting dalam dalam studi preformulasi, karena hal ini juga sangat
menentukan bagaimana penggunaaan obat.
2. Pemeriksaan mikroskopik
Pemeriksaan mikroskopik dari suatu bahan mencakup pemeriksaan sifat
fisik seperti bentuk mikroskopik bahan, kristalisasi, polimorfisme dan
amorf bahan serta pemeriksaan fisik lain. Hal ini mempengaruhi
bagaimana sifat alir dan kompaktibilitas bahan sehingga sangat
mempengaruhi pemiliha zat untuk metode pengolahan, dan lain-lain.
3. Pergeseran titik lebur
Pergeseran titik didih atau titik leleh suatu bahan biasanya terjadi apabila
suatu bahan bercampur dengan bahan lainnya sehingga menggeser titik
pada kurva titik lebur. Hal ini juga sangat penting unutk dipelajari, karena
suatu bahan yang digunakan harus diketahui titik leburnya dan juga
pergeserannya, utamanya zat yang akan diformulasi dengan metode
granulasi yang melalui proses pemanasan.
4. Diagram Fase

Pergeseran fase zat dan perubahan setiap fase sangat bpentiung diketahui
karena zat aktif yang digunakan harus diperhatikan karena zat aktif yang
mengalami perubahan fase dalam formulasi bisa saja mempengaruhi
kestabilan sediaan.
5. Ukuran partikel
Sifat-sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh
distribusi ukuran partikel, seperti laju disolusi obat, ketersediaan hayati,
keseragaman isi, rasa, tekstur, warna, dan stabilitas. Ukuran partikel
terbukti secara bermakna mempengaruhi profil absorbsi oral dari obat-obat
tertentu.
6. Polimorfisme
Polimorfisme adalah kemampuan suatu senyawa mengkristalisasi dalam
bentuk lebih dari satu jenis kristalin dengan perbedaan kisi internal dapat
menyebabkan

perubahan

stabilitas

kimia,

sifat

pengolahan,

dan

ketersediaan hayati. Masalah yang terkait dengan polimorfisme terkadang


dapat

diatasi

dengan

penambahan

eksipien

yang

memperlambat

transformasi, misal metilselulosa untuk novobiosin (antibiotik yang telah


dilaporkan memiliki perbedaan signifikan efek terapeutik antara amorf dan
kristalin)
7. Kelarutan/ solubility
Obat yang diberikan secara oral harus larut dalam cairan saluran
pencernaan
sebelum diabsorbsi. Kelarutan obat dalam cairan fisiologi pada rentang pH
1 8 sangat penting untuk diketahui.
8. Solubility- Ukuran partikel
Ukuran partikel sangat mempengaruhi kelarutan, semakin kecil dan halus
ukuran partikel, semakin mudah dan gampang zat tersebut larut dalam air,
walaupun ada beberapa zat yang memiliki ukuran halus namun praktis
tidak dapat larut dalam air.
9. Solubility- pH

Kelarutan obat dalam cairan fisiologi pada rentang pH 1 8 sangat penting


untuk diketahui. Karena kelarutan dalam pH tertentu menunjukkan
kelarutan zat pada asam lambung atau usus.
10. Disolusi
Menentukan kecepatan disolusi intrinsik obat pada rentang pH cairan
fisiologis sangat penting karena dapat digunakan untuk memprediksi
absorbsi dan sifat fisikokimia. Uji disolusi menggunakan media cair yang
dibuat kondisinya sama dengan pH cairan fisiologis tubuh.
11. Permeabilitas membran
Kemampuan zat aktif untuk berdifusi melalui membran biologis sangat
penting untuk diketahui karena suatu sediaan selain diperhatikan dari segi
formulasinya, harus juga diperhatikan dari segi farmakologinya dalam
tubuh.
12. Koefisien partisi
Koefisien partisi merupakan suatu parameter absorbsi obat dalam tubuh,
sehingga dalam formulasi nilai koefisien partisi dari setiap zat perlu untuk
dipertimbangkan.
13. pKa/ Derajat disosiasi
Kebanyakan obat merupakan asam atau basa lemah dan karakter ioniknya
berpengaruh penting pada proses transfer melalui sel membran. Obat
berpenetrasi melewati barier membran (membran biologi umumnya
bersifat lipofil) dalam bentuk molekul tidak terdisosiasi.
Konstanta disosiasi merupakan parameter absorbsi obat yang diperlukan
untuk penelitian stabilitas dan solubiltas obat dalam larutan.

KOMPONEN-KOMPONEN TABLET
Komponen-komponen yang terdapat dalam suatu tablet, antara lain:
1. Bahan Aktif
Bahan aktif yang digunakan dalam formulasi tablet sangat penting untuk
diperhatikan karena pemilihan zat aktif harus diperhatikan melalui studi
preformulasi. Zat aktif yang dipilih harus memiliki sifat yang menjadi syarat
dalam formrulasi.
2. Bahan Tambahan
a. Bahan pengisi
Definisi ; Bahan pengisi adalah jumlah dosis tunggal dari komposisi aktif
sangat kecil dan bahan inert ditambahkan untuk meningkatkan massa

tablet agar menghasilkan ukuran tablet yang praktis untuk pengempaan


(Gennaro, 1998).
Bahan pengisi adalah bahan pengencer biasanya dianggap sebagai bahan
inert, mereka bisa secara signifikan mempengaruhi sifat kimia,
biofarmasetik dan sifat fisik dari tablet akhir (Lieberman, 1990).
Zat pengisi tablet yang sering digunakan (Lieberman, 1990) :
Tidak larut
Kalsium sulfat, dihidrat

Larut
Laktosa

Kalsium fosfat dibasic

Sukrosa

Kalsium fosfat, tribasic

Dekstrosa

Kalsium karbonat

Manitol

Pati

sarbitol

Modifikasi pati (pati karboksimetil)


Mikrokristalin selulosa

Sifat tablet komparatif terhadap beberapa bahan pengisi (Banker, 1995)


Bahan

kecocokan aliran

kelarutan

kehancuran Higro kesatabilan

penguji

skopi

Dextrosa

Spray-

dried
Laktosa
Fast-flo
laktosa
Anhydrous
laktosa
Emdekx
(dextrates)
Sukrose

Struch

Struch

1500
Dicalcium
phosphate
Aviaed
Keterangan : Nilai pada skala 5 (baik/ tinggi) diatas 1 (buruk / rendah) 0 (tidak
ada).

b. Bahan pengikat
Bahan pengikat merupakan bahan yang memberikan kualitas kohesi
untuk serbuk dalam menjamin keutuhan tablet setelah kompresi (Gennaro,
1998).
Bahan pengikat merupakan bahan yang ditambahkan dalam bentuk
kering atau cairan selama granulasi basah untuk membentuk granul atau
menaikkan kekompakan kohesi bagi tablet yang dicetak langsung
(Lachman, 1994).
Contoh bahan pengikat yang paling sering digunakan yaitu: Laktosa,
dan Mikrokristalin selulosa.
c. Bahan Penghancur
Defenisi; Bahan penghancur adalah untuk memfasilitasi pecahnya tablet
setelah digunakan atau sesuai yang diinginkan (Lieberman, 1990)
Metode memasukkan bahan; Agen penghancur dapat ditambahkan
sebelum digranulasi atau mengumpulkan langkah pelumas sebelum
kompresi kompresi atau pengolahan adalah langkah yang baik
(Lieberman, 1990).
Contoh bahan penghancur yang paling banyak digunakan yaitu Amilum,
pati tergelatinisasi dll.
d. Bahan anti lekat, pelincir, dan pelicin
1) Bahan pelincir
Secara umum bahan pelincir yang baik dalah pelumas yang sedikit
yang dapat meningkatkan aliran granulasi dai nopper ke dalam

mekanisme umpan dan akhirnya kedalam rongga mata. Pelincir dapat


meminimalkan tingkat gelombang dan kelaparan sering ditunjukkan
oleh formula pemadatan langsung kecepatan tinggi menekan tablet
memerlukan, halus bahkan aliran bahan kerongga hati. Ketika aliran
sangat miskin, glidants tidak efektif (Lieberman, 1990).
2) Bahan pelicin; Fungsi utama dari pelicin adalah untuk mengurangi
gesekan antara dinding mati dan tepi tablet sebagai tablet yang
dikeluarkan. Kurang cukupnya pelicin menghasilkan oleh mesin tablet
sering dan dapat menyebabkan kerusakan pori yang lebih rendah, jalur
cepat dan lebih rendah (Lieberman, 1990).
Yang paling umum digunakan sebagai pelincir dan pelicin adalah
Talcum dan magnesium stearate.
e. Bahan pewarna
Warna yang dimasukkan kedalam tablet umumnya untuk satu atau
lebih dari tiga tujuan. Pertama, warna dapat digunakan untuk
mengidentifikasi serupa yang tampak dalam lini produk, atau dalam kasus
dimana produk dari penampilan yang sama ada di baris produsen yang
berbeda. Ini mungkin penting ketika produk identifikasi adalah masalah.
Kedua, warna bisa membantu meminimalkan possibility dari mixups
selama pembuatan ketiga, dan mungkin paling tidak penting adalah
penambahan pewarna untuk tablet untuk estetika atau nilai pemasarannya
(Lieberman, 1990).
f. Bahan pengaroma dan pemanis
Rasa dan pemanis biasanya digunakan untuk meningkatkan rasa
mengunyah tablet. Cook ditinjau dari pemanis alami dan sintesis
(Lieberman, 1990).

STUDI PREFORMULASI ZAT AKTIF

Bahan aktif

AMIOPHYLLIN

1. Sifat fisika, kimia dan biologi


a. Sifat fisika
Organoleptis
: Berwarna putih atau serbuk kekuningan.
Kristalinitas
: Bentuk serbuk atau hablur, Serbuk kristal,
Ukuran partikel
Higroskopisitas
Sifat aliran serbuk

Sebagian
. berbentuk Granular
: Partikel barukuran kecil dan berbentuk kristallin
:: Aliran serbuk cukup baik, karena bentuknya kristal

. serbuk dan granular


Bau
: mirip bau amoniak
Morfologi permukaan: Permukaan hablur
b. Sifat kimia
pH
: 3,5 6,8
pKa
:5
: Hidrate atau Unhidrated
Pengaruh basa
: obat yang sensitif terhadap basa dapat direduksi
...dengan Aminophyllin
c. Sifat Biologi
2. Pemeriksaan mikroskopik
Permukaan partikel hablur, kristal
3. Pergeseran titik Lebur
Titik lebur Aminophyllin tidak kurang dari dari 249 0C. Pergeseran titik lebur
Aminophyllin dengan pencampuran bahan-bahan lain tidak menggeser titik
lebur sangat jauh.
4. Diagram fase, Aminophyllin berubah fase menjadi cair pada pemanasan suhu
tinggi 2490C.

5. Ukuran Partikel
Partikel berukuran kecil, kristallin
6. Polimorfisme
Aminophyllin berbentuk granul dan serbuk halus. Amorf, tidak polimorf.
7. Solubility_ Kelarutan
Larut dalam lebih kurang 5 bagian air. Jika dibiarkan mungkin menjadi keruh.
Praktis tidak larut dalam etanol 95 % dan eter P.
8. pH
: 3,5 6,8
9. pKa
:5
10. Incompatibility. Aminophyllin tidak dapat berkontak dengan besi. Karena
kandungan besi dapat bereaksi dengan aminophyllin dan menurunkan pH nya
sehingga mempengaruhi kestabilannya.