SUPPOSITORIA/supositoria

SUPOSITORIA :
- Sediaan padat dengan berbagai bobot
dan
bentuk
- Diberikan melalui rektal, vagina atau
uretra
- Umumnya meleleh, melunak/ melarut
pada
suhu tubuh
- Dapat sebagai pelindung jaringan

 Alasan Pemberian obat melalui rektal :

1. Pasien tidak bisa menggunakan obat peroral
(pada pasien gangguan saluran pencernaan,
misal muntah2, setelah operasi ) ; atau untuk
kategori pasien terlalu muda, sangat tua atau
gangguan mental, yg tentunya lebih mudah
menggunakan rute rektal daripada oral
2.Obat tidak cocok diberikan peroral
Misal obat dgn efek samping di saluran
cerna, obat tidak cocok dgn pH sal. Cerna,
atau pengaruh enzim sal cerna juga rasa obat
tidak menyenangkan

 Obat yg diberikan per rektal bertujuan :

a. Mendapatkan efek langsung pada rektum
- untuk menghilangkan rasa sakit, iritasi ( Wasir).
Biasanya mengandung anastetik lokal (
sinkokain, benzokain); adstringen seperti bismut
subgalat; antiinflamasi seperti hidrokortison
b. Melancarkan buang air besar
Yg digunakan gliserin dan bisakodil
c. Mendapatkan efek sistemik
Pada pengobatan asma dan bronkhitis kronis
(aminofilin); sebagai antiinflamasi pada artritis
/nyeri otot ( indometasin dan fenil butason)

 BAHAN DASAR SUPOSITORIA :

1. Bahan dasar lemak yg meleleh
pada suhu
tubuh
2. Bahan dasar larut air/ bercampur
dengan
air
Umumnya bahan dasar yg digunakan
adalah :
Lemak coklat; gelatin
tergliserinasi;minyak nabati
terhidrogenasi, campuran

 Bahan dasar supositoria yg digunakan

berpengaruh terhadappelepasan zat aktif
Lemak coklat, cepat leleh pada suhu tubuh
dan tidak tercampurkan dengan cairan
tubuh, sehingga menghambat difusi obat
larut lemak pada tempat yg diobati
Polietilenglikol merupakan bahan dasar yg
sesuai untuk beberapa antiseptik
Obat bentuk non ionik dapat dilepas dari
bahan dasar yg dapat bercampur dengan air
(gelatin tergliserinasi dan polietilenglikol),
tapi sangat lambat larut sehingga
menghambat pelepasan .

 Pembawa minyak seperti lemak

coklat jarang digunakan dalam
sediaan vagina, karena membentuk
residu yg tidak dapat diserap
Pembawa gelatin tergliserinasi jarang
digunakan melalui rektal karena
disolusinya lambat
Lemak coklat dan penggantinya
(lemak keras) baik untuk
menghilangkan iritasi, (pada sediaan
hemoroid internal )

 PEMBUATAN SEDIAAN
Pembuatan supositoria dilakukan dgn cara :
- Digulung ( cara tangan)
- Dikempa
- Dilebur
Bilangan Pengganti
* Bobot nominal supp akan bervariasi
tergantung pada dasar supp, sebaiknya
cetakan supp dikalibrasi,yaitu dibuat
beberapa supp dengan dasar tertentu
hingga berat rata2 tiap supp diketahui

*Volume supp pada suatu cetakan tertentu

akan sama/seragam tetapi bobotnya
akan bervariasi tergantung obat ,
biasanya kerapatan/densitas nya
berbeda dengan dasar suppnya
*Untuk membuat sediaan agar tepat, maka
kerapatan dasar supp harus diubah. Cara
yg mudah adalah menggunakan bilangan
pengganti (displacement value) yaitu
banyaknya dalam bobot dari obat
(medikamen) yg dapat menggantikan 1
bagian bobot dasar supp

 Bilangan pengganti terhadap dasar supp lemak

coklat (ol cacao, theobroma oil) :
Tabel Bil pengganti : yg menunjukkan banyaknya
obat yg setara dengan 1 bagian lemak coklat
Aminofiln
1,5
Hodrokortison asetat 1,5
Bismut subgalat 3,0
Ikhtamol
1,0
Minyak jarak
1,0
Balsam Peru
1,0
Kloralhidrat
1,5
Fenobarbital
1,0
Sinkokain HCl
1,5
Resorsinol
1,0
Kokain HCl
1,5
Asam Tanat
1,0
Hidrokortison
1,5
Seng Oksida
5,0

 Contoh bilangan pengganti bismut subgalat

adalah 3, artinya 1 mg lemak coklat
digantikan dengan 3 mg bismut subgalat
Misal : akan dibuat 10 buah supp yg masing2
mengandung 300 mg bismut subgalat.
Maka total obat = 10 x 300 mg=3 g, dan ini
diganti oleh 1 g ol cacao.
Ol cacao yg diperlukan jika digunakan
cetakan yg berbobot 1 g = (10 x 1) 1 g= 9
g
Jadi bobot total ke 10 supp = 9 + 3 = 12 g.
Karena itu walaupun dibuat dalam cetakan
1g ,bobot tiap supp = 1,2 g

 Supp Lemak Coklat

- Merupakan zat padat berwarna kuning dgn
bau mirip coklat
- Adalah campuran gliseril ester asam stearat,
palmitat, oleat dan asam lemak lainnya
Keuntungan Lemak Coklat :
- Mempunyai titik leleh 30 36oC, pada suhu
kamar padat, pada suhu tubuh leleh
- Segera meleleh pada pemanasan, cepat
membeku setelah dingin
- Dapat bercampur dgn banyak zat aktif
- Bersifat iner

 Kekurangan Lemak Coklat :

- Bersifat polimorfis
Mampu berada dalam 4 bentuk
polimorfis, bentuk gama tak stabil,
leleh pada suhu 18 oC, bentuk alfa,
leleh pada 22 oC, bentuk beta
aksen ,leleh pada 28 oC dan bentuk
beta yg stabil ,leleh pada 34,5 oC
Lemak coklat terdiri dari gliserida
tunggal, leleh pada rentang suhu
sempit.

 Jika lemak coklat dilumerkan

sempurna pada suhu 35 oC, maka
inti kristal beta rusak , harus
didinginkan pada 15 oC (baru
membeku), tapi supp akan meleleh
pada suhu 23 24 oC (tidak benar).
Cara yg baik adalah dengan
melumerkan pada suhu 33 oC, maka
masa supp masihmungkin
dituangkan ke cetakan, karena kristal
beta tidak rusak, sehingga supp yg
terjadi akan meleleh pada suhu 34,5
oC

 Untuk daerah panas titik leleh terlalu rendah,

maka dibuat agar titik lelehnya menjadi tinggi
maka ditambah cera
Titik leleh menjadi turun dengan penambahan
beberapa zat
Pada penimpanan terjadi perubahan
Dapat keluar lagi dari tubuh
Supp dgn bahan dasar lemak coklat dapat
dibuat dgn mencampur bahan obat yg
duhaluskan dgn minyak padat pada suhu
kamar, masa yg dihasilkan dibuat dalam bentuk
yg sesuai, atau dibuat dgn minyak dlm keadaan
lebur dan biarkan dingin dalam cetakan

 Sejumlah zat pengeras yg sesuai

dapat ditambahkan untuk mencegah
terjadinya pelunakan bahan dasar
(misal : kloralhidrat dan fenol), yg
penting supp meleleh pada suhu
tubuh
Supp yg dibuat dari bahan lain
bobotnya bervariasi dan umumnya
lebih berat dari bahan dasar lemak
coklat
*Supositoria Rektal
- Untuk dewasa berbentuk lonjong
pada satu atau kedua sisi, bobot

*Supositoria Vaginal
- Umumnya berbentuk bulat/bulat
telur berbobot kira2 5 g, dibuat dari
zat pembawa larut air / bercampur
dengan air, seperti polietilen glikol
atau gelatin tergliserinasi
Supp dengan bahan dasar lemak
coklat harus disimpan dalam wadah
tertutup baik, sebaiknya dibawah
suhu 30 oC ( suhu kamar terkendali)

 Pengganti Lemak Coklat

Dapat digunakan minyaknabati
seperti minyak kelapa atau kelapa
sawit yg dimodifikasidgn esterifikasi,
hidrogenasi dan fraksionasi hingga
diperoleh berbagai komposisi dan
suhu lebur
Produk ni dapat dirancang, supaya
tidak tengik, dibuat interval yg
sempit antara suhu melebur dan
suhu memadat dan jarak lebur
dapat dirancang untuk penyesuaian
berbagai formulasi dan keadaan

 Keuntungan Dasar Lemak Sintetik :

- Titik leleh tidak dipengaruhi oleh
pemanasan berlebihan
- Tidak mudah teroksidasi karena asam
lemak tidak jenuh berkurang
- Cepat memadat dan mudah ditangani
- Biasanya mengandung gliserida
(gliserilmonostearat) sebagai emulgator
- Tidak memerlukan pelicin pada cetakan
- Supp yg dihasilkan menarik, berwarna
putih/tidak berwarna
- Contoh dasar lemak sin: witepsol, massupol

 Supp Gelatin Tergliserinasi

-Terdiri dari 70 bag gliserin, 20 bag
gelatin dan 10 bag air
- Bahan obat dapat dicampur dengan
gelatin tergliserinasi
- Glisero-gelatin larut dalam sekresi
tubuh; dasar ini untuk antiseptik
lebih baik dibandingkan dasar lemak

 Kelemahan bahan dasar ini sehingga

jarang digunakan:
- Mempunyai efek sebagai laksan
- Pembuatannyaagak sulit
- Waktu larut tergantung dari kadar
dan
kualitas gelatin
- Bersifat higroskopis
Gelatin ada dua tipe : Pharmagel A dan
Pharmagel B

 Pharmagel A titik isoelektrik antara 7

dan 9, pada daerah asam bersifat
kationik, efektif pada pH 3,2
Pharmagel B, titik isoelektrik antara
4,7 5, pada basa bersifat anionik,
efektif pada pH 7 8
Supp ini harus disimpan pada wadar
tertutup rapat , pada suhudi bawah
35 oC

 Supp Bahan Dasar PolietilenGlikol

- Beberapa kombinasi polietilenglikol mempunyai
suhu lebur lebih tinggi dari suhu badan
- Pelepasan obat dari bahan dasar lebih
ditentukan oleh disolusi dibandingkan pelelehan
, sehingga masalah dalam penyimpanan dan
pembuatan lebih sedikit dibandingkan
masalah
dengan pembawa melebur
- Polietilenglikol kadar tinggi dan BM lebih tinggi
dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga
menghambat pelepasan obat

 Sifat2 dasar supp Polietilenglikol:

- Campuran bahan PEG mempunyai titik leleh di
atas 42 oC, Jadi tidak perlu penyimpanan di
tempat dingin
- Tidak lumer pada suhu tubuh, tapi akan melarut
dan melepaskan obat dengan lambat, sehingga
efek lebih lama
- Tidak memerlukan pelicin pada cetakan
- Dapat menyerap dan melarutkan air dengan
baik
- Supp yg dihasilkan mempunyai wujud yg bersih
dan lembut

 Kelemahan nya :
- Higroskopik
- Karena sifat melarutkannya baik, obat
terlarut dalam masa mencair dapat
mengurangi efektivitas terapi
- Tidak tercampurkan dengan garam bismut,
tanin dan fenol
Campuran PEG 1000+PEG 4000: 96% +4% ; titik
leleh rendah
Camp: PEG 1000 + PEG 4000: 75%+25 %, tahan
panas

 Contoh Kombinasi lainnya adalah :

Makrogol 400
Makrogol 1000
Makrogol 1540
Makrogol 4000
Makrogol 6000
Air
Heksana 1,2,3 triol

33
47
20
-

33
47
20
-

20
33
47
-

94
6

96
4
-

75
25
-

 Heksana 1,2,6 triol adalah suatu

plasticizer, agar sediaan lebih lunak,
obat mudah terdispersi dan
dilepaskan lebih cepat
Pada etiket etilen glikol harus tertera
petunjuk Basahi dengan air sebelum
digunakan
Walaupun dapat disimpan tanpa
pendinginan, suppharus dikemas
dalam wadah tertutup rapat

 Supp dengan bahas dasar Surfaktan

- Beberapa surfaktan non ionik dengan sifat
kimia mendekati polietilen glikol dapat
digunakan sebagai pembawa supp.
- Contohnya : ester asam lemak polioksietilen
sorbitan dan polioksietilen stearat.
- Surfaktan ini dapat digunakan dalam bentuk
tunggal/kombinasi dgn pembawa supp lain ,
untuk memperoleh suhu lebur yg lebar juga
konsistensi yg sesuai

- Keuntungan pembawa ini adalah

dapat
terdispesi dalam air.
- Hati2 ada penggunaan surfaktan,
karena
dapat meningkatkan kecepatan
absorpsi
obat atau dapat berinteraksi
dengan mol
obat, yg dapat menyebabkan
penurunan
aktivitas terapi

NONIONIK SURFACTANTS

 Supositoria Kempa/Supp Sisipan

Supp vaginal dapat dibuat dengan
cara mengempa massa serbuk
menjadi bentuk yg sesuai. Dapat
juga dengan cara pengkapsulan
dalam gelatin lunak
ABSORPSI REKTAL
- Absorpsi sistemik zat aktif dari supp
meliputi pelepasan zat aktif kedalam
rektal, difusi dalam mukosa rektal,
abs oleh jaringan dan masuk dalam
sistem sirkulasi umum.

- Pembuluh inferior paling dekat dengan

rektal . Obat yg diabsorpsi melalui
pembuluh tengah atau inferior langsung
masuk sirkulasi tanpa melalui hati sehinga
tidak terjadi degradasi obat oleh hati
ataupun hati jadi rusak karena obat. Obat
yg melalui pembuluh superior akan melalui
hati.
Faktor yg mempengaruhi absorpsi rektal :
- Koefisien partisi obat
Obat yg mempunyai koef partisi lemak /air
tinggi akan dilepaskan dengan lambat dari
dasar lemak

Formulasi obat dalam dasar lemak yg

berbeda dapat mengubah kecepatan
pelepasan dan absorpsi
Kelarutan Obat dan Dasar Supp yg
cocok
Kelarutan dalam
Air
Lemak
Pemilihan
Dasar
Rendah
Tinggi
Dasar
berlemak
Tinggi
Rendah
Dasar
berair

2. pH sekresi Rektal
- Obat diabsorpsi secara difusi melalui
membran sel yg terdiri dari susunan fosfolipid,
karena itu obat2 yg tidak terionisasilah yg lebih
larut dalam lipida dan akan lebih cepat
diabsorpsi . Ionisasi dipengaruhi oleh pH
lingkungan /rektal, karena itu absorpsi obat
sangan dipengaruhi pH rektal
3. Sifat Fisik Obat
- Abs obat dlm bentuk suspensi dibatasi poleh
laju disolusi. Jika obat dalam bentuk suspensi
dalam supp maka perlu menggunakan serbuk
halus agar luas permukaan menjadi meningkat,
sehingga disolusi dan absorpsi meninggi

4. Zat Tambahan pada Dasar Supp

- Zat pengemulsi dapat ditambahkan pada
dasar supp untuk memperbaiki penyerapan
larutan obat dalam air. Misal emulgator :
malam pengemulsi (emulsifying wax),
adepslanae, polisorbat, atu makrogol
stearat.
- Pemakaian zat tambahan ini harus hati2,
karena berpengaruh terhadap pelepasan
dan absorpsi obat.
- Kemungkinan penambahan surfaktan yg
kuat dapat meninggikan absorpsi obat
sehingga menimbulkan efek toksis

 Supositoria Aminofilin
Aminofilin
250 mg
PEG 1540
0,8
PEG 6000
1,10
PEG 400
0,050
Suppositoria Anusol
Bismuth subgalas
Balsam Peru
Acidum Boricum
Zinci Oxyum
Ultramarinum
Cera flava
Oleum cacaohingga

75 mg
125 mg
360 mg
360 mg
3,4 mg
100 mg
2,6 g