Anda di halaman 1dari 16

REFERAT

STASE FARMAKOLOGI

SALBUTAMOL

Disusun oleh :

RHEZA GIOVANNI
NIM. 1110015052
Dosen Pembimbing:
Dra. Khemasili Kosala, Apt., Sp. FRS

PROGRAM PROFESI PENDIDIKAN DOKTER UMUM


FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS MULAWARMAN
SAMARINDA
2015

KATA PENGANTAR
Puji syukur penulis panjatkan kepada Tuhan Yang Maha Esa karena berkat
rahmat dan karunia-Nya lah penulis dapat menyelesaikan laporan mengenai
Salbutamol ini dengan baik dan tepat waktu. Laporan ini merupakan hasil dari
belajar mandiri selama berada di stase farmakologi di Laboratorium Farmakologi
Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman.
Dalam pembuatan laporan ini penulis mengucapkan banyak terima kasih
kepada:
1. Dr.Emil Bachtiar Moerad, Sp.P selaku Dekan Fakultas Kedokteran
Universitas Mulawarman.
2. dr. Sukartini, Sp.A selaku Ketua Program Pendidikan Profesi Pendidikan
Dokter Umum.
3. Dra Khemasili Kosala,Apt.Sp.FRS, dr. Sjarif Ismail, M.Kes, dr.Ika
Fikriah, M.Kes, dr. Lukas Daniel Leatemia, M.Kes, M.Pd.Ked, dan dr.
Marihot Pasaribu, M.Kes,Sp.OG selaku dosen pembimbing di stase
farmakologi yang telah mendidik dan member banyak masukan
mengenai bidang farmakologi.
4. Orang tua serta teman-teman yang telah mendukung dan membantu
terselesaikannya laporan ini.
Seperti kata pepatah tak ada gading yang tak retak maka penulis
menyadari bahwa laporan ini masih jauh dari kesempurnaan, oleh karena itu,
penulis berharap pembaca dapat memberikan saran dan kritik yang membangun
kepada penulis. Sebagai penutup penulis hanya bisa berdoa semoga laporan ini
dapat memberikan manfaat bagi setiap pembaca.

Samarinda, 9 November 2015

Rheza Giovanni

DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL................................................................................................
i
KATA PENGANTAR ..............................................................................................
ii
DAFTAR ISI.............................................................................................................
iii
BAB I PENDAHULUAN.........................................................................................
1
1.1 Latar
Belakang
..........................................................................................................................
1
1.2 Tujuan
Penulisan
..........................................................................................................................
2
BAB II PEMBAHASAN..........................................................................................
3
2.1
Morfologi
Salbutamol
...............................................................................................................................
3
2.2
Farmakokinetik
Salbutamol
...............................................................................................................................
3
2.3
Farmakodinamik
Salbutamol
...............................................................................................................................
4
2.4
Indikasi
Salbutamol
...............................................................................................................................
5
2.5
Dosis
Salbutamol
...............................................................................................................................
5

2.6
Efek
Samping
Salbutamol
...............................................................................................................................
7
2.7
Kontrandikasi
Salbutamol
...............................................................................................................................
7
2.8
Interaksi
Salbutamol
...............................................................................................................................
8
2.9
Keamanan
&
Toksisitas
Salbutamol
...............................................................................................................................
9
BAB III PENUTUP..................................................................................................
10
3.1
Kesimpulan
...............................................................................................................................
10
3.2
Saran
...............................................................................................................................
10
Daftar Pustaka..........................................................................................................
11

BAB 1
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Salbutamol atau albuterol diklasifikasikan dalam golongan agonis reseptor
2-adrenergik short-acting yang digunakan untuk menghilangkan bronkospasme
dalam kondisi seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).
Salbutamol adalah selektif agonis 2-reseptor pertama yang dipasarkan pada
tahun 1968. Salbutamol pertama kali dijual oleh Allen & Hanburys (Inggris) di
bawah nama merek dagang Ventolin, dan telah digunakan untuk pengobatan asma
sejak saat itu. Salbutamol disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat oleh Food
and Drug Administration (FDA) pada Mei 1982. Sebagai obat didalam golongan
agonis reseptor 2-adrenergik short-acting , obat ini bekerja dengan cara berikut.
(Ohar & Donohue, 2010) Agen-agen simpatomimetik merangsang -2 reseptor
pada sel saluran nafas untuk menghasilkan berbagai efek. (Donohue & Ohar, 2009) Tujuan
utamanya adalah relaksasi otot polos dan bronkodilatasi. (Boushey, 2007)
Ada beberapa perbedaan penting dari golongan agonis reseptor 2adrenergik. -2 agonis dibedakan menjadi 2 golongan yaitu short acting 2-agonis
(SABAs) dengan durasi kerja obat antara 3 hingga 6 jam dari pertama kali
diberikan dan long-acting -agonis (LABAs) dengan durasi kerja melebihi 12
jam. Kedua golongan ini memiliki perbedaan onset kerja obat. SABA memiliki
onset kerja yang pendek (1-5 menit), sedangkan LABA lebih lama (30 sampai 45
menit) sehingga obat-obat golongan SABA digunakan sebagai terapi pelega
pada pasien asma ataupun penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). (Hanania,
Sharafkaneh, Barber, & Dickey, 2002)
Salbutamol yang beredar di pasaran obat Indonesia dalam beberapa bentuk
sediaan. Sediaan inhalan 90mcg/semprotan aerosol, nebulasi, tablet oral 2 mg dan
4 mg, sirup 2mg/5 ml dan tablet oral lepas lambat 4 mg dan 8 mg dengan merk
dagang Proventil dan yang terkenal adalah Ventolin. (Boushey, 2007)
Pembahasan mengenai salbutamol akan menjadi topik utama dalam laporan
ini. Melalui pengetahuan tentang farmakokinetik, farmakodinamik, indikasi,
kontraindikasi, dosis, efek samping, keamanan, interaksi, dan toksisitas dari
1

salbutamol kita dapat mempelajari obat ini lebih detail dan mampu
mengaplikasikan penggunaannya dengan tepat.
1.2 Tujuan Penulisan
1. Untuk mengetahui tentang morfologi dari salbutamol
2. Untuk mengetahui tentang farmakokinetik dari salbutamol.
3. Untuk mengetahui tentang farmakodinamik dari salbutamol.
4. Untuk mengetahui tentang indikasi dari salbutamol.
5. Untuk mengetahui tentang dosis dari salbutamol.
6. Untuk mengetahui tentang efek samping dari salbutamol.
7. Untuk mengetahui tentang kontraindikasi dari salbutamol.
8. Untuk mengetahui tentang interaksi dari salbutamol.
9. Untuk mengetahui tentang keamanan dan toksisitas dari salbutamol

BAB 2
PEMBAHASAN
2.1

Morfologi Salbutamol
2

Salbutamol adalah obat simpatomimetik 2 selektif yang memiliki


struktur kimia 2-(hydroxymethyl)-4-(1-hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)-phenol.
Secara umum sifat fisikokimia dari salbutamol adalah serbuk berbentuk kristal,
berwarna putih atau hampir putih. Larut dalam alkohol, sedikit larut dalam air.
Terlindung dari cahaya. Salbutamol termasuk dalam golongan Antiasma dan obat
untuk penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). (Eswarudu, Sushma, Sushmita, &
Yamini, 2012). Salbutamol memiliki formulasi kimia berupa C13H21NO3.

Gambar 2.1 Struktur kimia salbutamol (Hocchhaus, 1992)


2.2

Farmakokinetik Salbutamol

Arbsorbsi
Salbutamol memiliki waktu yang beragam dalam onset obatnya,
tergantung dari sediaan yang diberikan. Onset obat tercapai dalam 25 menit
dengan pemberian ventolin HFA inhaler, 0,5-2 jam dengan pemberiaan nebulasi
dan 2-3 jam dengan pemberian oral. Pada pemberian inhalasi, kadar puncak di
plasma akan dicapai dalam 2-5 jam dan 2-2,5 jam bila diberikan melalui oral
(Medscape, 2015).
Distribusi
Salbutamol berikatan dengan protein plasma sebanyak 10%. Salbutamol
merupakan obat golongan selektif 2 agonist yang memiliki kadar ikatan protein
plasma yang paling rendah (Terbutalin: 14-25% dan fenoterol 35-40%)
(Hocchhaus, 1992).
Metabolisme

Setelah pemberian oral, salbutamol diserap dari saluran pencernaan dan


mengalami metabolisme di hepar. Metabolit utama pada manusia adalah fenolik
sulfat, yang tidak memiliki aktivitas farmakologis. Salbutamol juga dapat
dimetabolisme oleh deaminasi oksidatif dan / atau konjugasi dengan glukuronida..
Kedua obat ini, yaitu yang tidak berubah dan yang terkonjugasi diekskresikan
terutama di urin. Bioavailibilatas oral salbutamol adalah sekitar 50%. Untuk
salbutamol dengan pemberian inhalasi, efek obat akan langsung bekerja di otot
polos saluran nafas tanpa melewati metabolisme pertama oleh hepar sehingga efek
obat yang bekerja lebih banyak dari pada pemberian oral (GlaxoSmithKline,
2014).
Ekskresi
Salbutamol memiliki waktu paruh sekitar 4-6 jam dan diekskresikan
sebagian melalui ginjal dan sebagian dimetabolisme untuk menjadi bentuk tidak
aktif berupa 4'-O-sulfat (fenolik sulfat) yang juga terutama diekskresikan di urin.
Salbutamol dan metabolitnya diekskresikan dalam urin (> 80%) dan feses (5%
sampai 10%). Tinja adalah sebagian rute kecil dari ekskresi salbutamol. Mayoritas
dari dosis salbutamol diberikan secara intravena, oral ataupun inhalasi
diekskresikan dalam waktu 72 jam. Kedua obat salbutamol, yaitu yang tidak
terkonjugasi

dan

yang

terkonjugasi

diekskresikan

terutama

di

urin.

Bioavailibilatas oral salbutamol adalah sekitar 50% (GlaxoSmithKline, 2014:


Medscape, 2015).
2.3

Farmakodinamik Salbutamol
Salbutamol merupakan obat golongan selektif 2 agonist dengan kerja

cepat (Short acting 2 agonist/ SABAs). Saat ini obat-obat agnonis adrenoseptor
selektif 2 merupakan simpatomimetik yang paling banyak digunakan sebagai
pengobbatan asma. Agonis adrenoseptor memiliki beberapa efek farmakologik
yang penting dalam pengobatan asma, yaitu melemaskan otot polos saluran nafas
dan menghambat pengeluaran mediator bronkokonstriksi dari sel-sel mast yang
dimana dikategorikan sebagai obat pelega atau bronkodilator pada pasien asma.
Kerja salbutamol ini selektif pada reseptor 2 yang terdapat pada bronkus

sehingga tidak merangsang reseptor adrenergik lain (dengan sedikit atau tidak
merangsang dari 1 adrenoseptor dari otot jantung). Salbutamol bekerja dengan
cara merangsang enzim adenil siklase untuk meningkatkan sintesis daric AMP
intrasel. Peningkatan dari kadar cAMP intrasel ini akan memacu terjadinya
bronkodilatasi pada pasien asma. Efek nyata yang dirasakan pasien adalah
relaksasi otot saluran naffas sehingga nafas menjadi lega (Boushey, 2007;
GlaxoSmithKline, 2014).
Selain itu perangsangan persarafan adrenergic oleh salbutamol ini dapat
menyebabkan inaktivasi dari sel mast yang mengakibatkan mediator kimia seperti
prostaglandin D2, Leukotrein C4 dan D4, serta histamin tidak keluar dan
menyebabkan terjadinya sindrom gejala klinis pada asma. Efek yang lainnya
adalah perangsangan pada mukosa sillia saluran nafas untuk meningkatkan
aksinya agar mendorong mukus-mukus yang menghambat saluran nafas keluar
(Dunn et al., 2000; Galbraith et al., 1994).
2.4

Indikasi Pemberian Salbutamol


Salbutamol diindikasikan untuk menghilangkan bronkospasme dari semua

jenis asma bronkial, bronkitis kronis dan emfisema (Mims, 2014).


2.5

Dosis Salbutamol

1. Ventolin Inhaler (Mims, 2014)

Komposisi: Salbutamol sulfate


Sediaan: Inhaler 100 mcg/puff x 1 (Rp. 84,000)
Dosis: Meredakan bronkospasme akut: Dewasa 100 mcg atau 200 mcg.
Anak 100 mcg lalu dapat ditingkatkan menjadi 200 mcg. Mencegah
bronkospasme akibat pemicu allergen atau olahraga: Dewasa 200 mcg
sebelum beraktifitas. Anak: 100 mcg sebelum beraktifitas, dapat
ditingkatkan menjadi 200 mcg.

2. Ventolin Nebules (Mims, 2014)

Komposisi: Salbutamol sulfate


Sediaan: Larutan nebulizer 2,5 mg x 4 x 5 (Rp. 160,000)

Dosis: Dewasa & Anak awal 2,5 mg, lalu dapat ditingkatkan sampai
dengan 5 mg. Dapat diulangi hingga 4x/ hari dengan nebulizer. Obstruksi
saluran nafas berat: Dewasa sampai dengan 40 mg/hari

3. Ventolin Rotacaps (Mims, 2014)

Komposisi: Salbutamol sulfate


Sediaan: Rotacap 200 mcg 10x10 (Rp. 61,818). Rotahaler 1 unit x 1 (Rp.

8,000)
Dosis: Meredakan bronkospasme akut: Dewasa 200 atau 400 mcg,
Anak 200 mcg. Pencegahan bronkospasme yang dipicu oleh allergen
atau olahraga: Dewasa 400 mcg sebelum berolahraga, Anak 200 mcg
sebelum beraktivitas. Terapi kronik Dewasa: 400 mcg 3 atau 4 x/ hari,
Anak 200 mcg 3 atau 4 x/ hari

4. Ventolin Tablet/Sirup (Mims, 2014)

Komposisi: Salbutamol sulfate


Sediaan: Tablet 2 mg x 3 x 10 (Rp. 60,000), Sirup 2mg/ 5 mL x 100 mL x

1 (Rp. 39,000)
Dosis: Tablet/ sirup: Dewasa 4 mg (2 tablet 2 mg atau 10 mL sirup) 3-4x/
hari. Jika dosis tidak adekuat dapat ditingkatkan bertahap hingga 8 mg
atau 20 mg sirup. Pasien lanjut usia yang diketahui sensitif terhadap
obat penstimulasi -adrenergik: Dosis awal 2 mg 3-4 x/hari. Anak > 12
tahun 2-4 mg, 6-12 tahun 2 mg, 2-6 tahun 1-2 mg. Semua dosis diberi 34x/hari.

2.6

Efek Samping Salbutamol (GlaxoSmithKline, 2014; Mims, 2014;

Medscape, 2015; Galbraith et al., 1994; Boushey, 2007).


Sistem Saraf:

Tremor halus pada otot rangka

Sakit kepala
Rasa tertekan
Hiperaktivitas pada anak

Sistem Muskuloskeletal:

Kram otot sementara


Tonus otot meningkat
Tremor sementara

Sistem Kardiovaskular:

Takikardi
Vasodilatasi
Palpitasi
Aritmia

Sistem Gastrointestinal:

Mengurangi produksi kandung empedu


Meningkatkan glikogenolisis
Relaksasi dari traktus gastrointestinal
Hipokalemi
Tenggorokan kering
Muntah

Efek samping lainnya:

2.7

Tirotoksikosis
Kontraindikasi Salbutamol (Mims, 2014; GlaxoSmithKline, 2014)

Riwayat hipersensitifitas terhadap salbutamol


Ibu hamil
Takiaritmia

2.8

Interaksi Obat

a.

Monoamine oksidase inhibitors dan Antidepresan trisiklik


Pemberian salbutamol berbarengan dengan salah satu dari dua obat ini

akan menyebabkan peningkatan efek salbutamol pada sistem kardiovaskular


(GlaxoSmithKline, 2014).
b.

Obat simpatomimetik bronkodilator lain atau epinefrin


7

Bronkodilator simpatomimetik inhalasi atau epinefrin tidak boleh


digunakan bersamaan dengan salbutamol. Dapat menyebabkan efek toksik pada
jantung (GlaxoSmithKline, 2014; Mims, 2014).
c.

- blocker
Obatan-obatan golongan -blocker khususnya yang non-kardioselektif

dihindari untuk diresepkan bersama dengan salbutamol. Dapat menekan kerja dari
salbutamol sebagai agonis simpatomimetik (GlaxoSmithKline, 2014; Mims,
2014).
d.

Diuretik
Dapat menyebabkan perubahan EKG dan / atau hipokalemia meskipun

signifikansi klinis dari efek ini belum diketahui secarra pasti. Perubahan EKG dan
/ atau hipokalemia yang mungkin timbul dari interaksi antara diuretik non-hemat
kalium (loop diuretik atau golongan thiazide) dapat diperparah dengan -agonist,
terutama ketika dosis yang dianjurkan dari -agonist terlampaui. Perhatian
dianjurkan pada pemberian bersama -agonist dengan diuretik non- hemat kalium
(GlaxoSmithKline, 2014; Medscape, 2015)
e.

Digoksin
Dapat menurunkan kadar digoksin didalam serum bila diberikan secara

bersamaan dengan salbutamol (GlaxoSmithKline, 2014).

f.

Ipatropium Bromida
Glaukoma sudut tertutup akut dilaporkan telah terjadi pada pasien dengan

pemberian bersamaan salbutamol nebulasi dan ipratropium bromida. Oleh karena


itu, kombinasi salbutamol nebulasi dengan antikolinergik nebulasi harus
digunakan dengan hati-hati. Pasien harus menerima instruksi yang memadai
dalam pemakaian yang benar dan diperingatkan untuk tidak membiarkan keluhan
penurunan

lapangan

pandang

atau

pandangan

berkabut

pada

mata

(GlaxoSmithKline, 2014).

2.9

Keamanan dan toksisitas salbutamol


Terjadi kematian dengan uji toksisitas pada hewan coba. Tingkat respirasi

pada hewan uji awalnya meningkat, tetapi kemudian menjadi abnormal lambat
dan dalam. Kematian, didahului dengan kejang dan sianosis, biasanya terjadi
dalam waktu empat jam setelah pemberian obat. Pada uji toksisitas jangka
panjang pada tikus ditemukan adanya kemungkinan proliferasi keganasan pada
tikus.

Belum

ada

data

uji

toksisitas

yang

dilakukan

pada

manusia

(GlaxoSmithKline, 2014).

BAB 3
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
1. Salbutamol diklasifikasikan sebagai substansi simpatomimetik agonis
selektif 2 yang bekerja cepat (SABAs) sebagai bronkodilator yang selektif
pada bronkus.

2. Salmeterol termasuk dalam short acting 2 agonist (SABAs) dan biasanya


digunakan saat serangan asma akut.
3. Indikasi penggunaan salbutamol pada pasien dengan bronkospasme dari
semua jenis asma bronkial, bronkitis kronis dan emfisema.
4. Dosis salbutamol bergantung pada sediaan dan indikasi penyakit yang
diderita, salbutamol tersedia dalam bentuk tablet, sirup, injeksi, inhaler
dan nebulizer.
5. Efek samping salbutamol utamanya menyerang SSP, musculoskeletal,
gastrointestinal, dan sistem kardiovaskular.
6. Kontraindikasi salbutamol yang utama adalah ibu hamil, hipersensitifitas
pada salbutamol dan pasien dengan takiaritmia
7. Interaksi salbutamol utamanya dengan obat golongan adrenergic 2 lainya,
golongan -blocker, diuretic, digoksin, ipratropium bromida dan anti
depresan.
8. Keamanan salbutamol bagi ibu hamil masih belum jelas, sehingga lebih
baik tidak diberikan pada ibu hamil.
3.2 Saran
Penulis perlu mencari referensi lebih banyak lagi untuk menggali
salbutamol dan obat simpatomimetik lainnya.

DAFTAR PUSTAKA

1. Boushey, H. A. (2007). Obat yang Digunakan pada Asma. In B. G. Katzung,


Farmakologi Dasar & Klinis. Jakarta: EGC.
2. Donohue, J. F., & Ohar, J. A. (2009). Bronchodilator therapy of airway
disease. In K. F. Chung, & P. J. Barnes, Pharmacology and Therapeuetics of
Airway Disease. New York: Informa Healthcare.

10

3. Dunn, R. J., Dilley, S. J., Brookes, J. G., Leach, D. S., Maclean, A. V., &
Rogers, I. R. (2000). Emergency Medicine Manual. West Beach 2nd Edition:
Venom Publishing.
4. Eswarudu, M. M., Sushma, M., Sushmita, M., & Yamini, K. (2012).
Validated Spectrophotmetric Method For The Determination of Salbutamol
Sulphate in Bulk and Pharmaeutical Dosage Forms. 3.
5. Galbraith, A., Bullock, S., & Manias, E. (1994). Fundamentals of
Pharmacology. Sydney: Addison-Wesley Publshing Company.
6. GlaxoSmithKline. (2014, October 2). Retrieved November 3, 2015, from
www.old.health.gov:
http://www.old.health.gov.il/units/pharmacy/trufot/alonim/Ventolin_tab_DR_
internet_alon_doctor_1258460537441.pdf
7. Hanania, N. A., Sharafkaneh, A., Barber, F., & Dickey, B. F. (2002). Betaagonist intrinsic efficacy: measurement and clinical signifigance. 165.
8. Hocchhaus, G. (1992). Pharmacokinetic/pharmacodynamic charateristics of
the Beta-2-agonists terbutaline, salbutamol and fenoterol. International
journal of clinical pharmacology, therapy and toxicology Vol.30 No.9, 342362.
9. Medscape. (2015). Retrieved November 3, 2015, from Medscape.com:
http://reference.medscape.com/drug/proventil-hfa-ventolin-hfa-albuterol343426#10
10. Mims. (2014). Mims Edisi Bahasa Indonesia Edisi 15. Jakarta: PT Bhuana
Ilmu Populer.
11. Ohar, A. J., & Donohue, J. F. (2010). Mono- and Combination Therapy of
Long-acting Bronchodilators and Inhaled Corticosteroids in Advanced
COPD. Retrieved November 2, 2015, from medscape.com:
http://www.medscape.com/viewarticle/723028_2

11

12