Kimia dan Farmakokinetika Lovastatin dan simvastatin merupakan lactone yang

tidak aktif yang dihirolisis dalam saluran cerna menjadi turunan hidroksil- yang
aktif, sedangkan pravastatin mempunyai satu cincin lacton terbuka. Simvastatin
mengurangi kejadian resiko penyakit kardiovaskuler dan kematian dengan tidak
melihat konsentrasi kolesterol awal. Simvastatin adalah anggota klas statin yang
merupakan derivat sintetis produk fermentasi aspergillus terreus dimana
awalnya dipasarkan oleh Merck dan Company dengan nama dagang Zocor, yang
mana sekarang dipasarkan dengan nama dagang Zocor, Simlup, Simcard,
Simvacor, Zimstat, Simvahexal, Lipex, Simvaxon, Simovil. Pada tahun 1979,
peneliti Merck mendesain MK-733 , yang akhirnya dinamakan dengan
simvastatin. Simvastatin merupakan obat penurun lemak yang dapat
menurunkan kadar LDL (Low Density Lipoprotein), Trigliserida (TG) dan
apolipoprotein B (apo B) dan juga HDL (High Density Lipoprotein). (Katzung,
2003, Ankur R, 2011) 3.2 Cara Kerja Statin HMG-CoA reduktase memperantarai
langkah awal biosintesis sterol. Bentuk aktif penghambat reduktase merupakan
analog struktural HMGCoA yang dibentuk oleh reduktase HMG-CoA dalam
sintesis mevalonate. Analog tersebut menyebabkan hambatan parsial pada
enzim sehingga dapat merusak sintesis isoprenoid semacam ubiquinone dan
dolichol dan Universitas Sumatera Utara prenylasi protein, namun belum
diketahui apakah terbukti mempunyai aktifitas biologi yang bermakna (Katzung,
2003) Gambar 5. Rumus Bangun HMG-CoA Reduktase Inhibitor Dikutip dari:
Suyatna FD, Handoko T. 2007. Hipolipidemik. Dalam: Ganiswara SG, Setiabudy R,
Suyatna FD, Purwantyastuti , Nafrialdi (eds). Farmakologi dan Terapi, Edisi 5.
Bagian Farmakologi FK UI. Jakarta.H. 364-376