Anda di halaman 1dari 4

AMINOFILIN (BRONKODILATOR GOLONGAN XANTIN)

1. Deskripsi
Aminofilin adalah salah satu obat bronkodilator golongan xantin yang memiliki
efek mendilatasi bronkus. Aminofilin merupakan senyawa kompleks teofilin
dengan etilendiamin, dengan kandungan teofilin anhidrat bervariasi antara 79-86
%. Dalam tubuh aminofilin terurai menjadi teofilin. Teofilin termasuk obat-obat
yang mempunyai lingkup terapi (therapeutic windows) sempit (10-20 mcg/ml).
Artinya, jarak antar dosis terapatik dan dosis toksis kecil, sehingga efek toksik akan
mudah timbul apabila dosis atau kadarnya melewati ambang toksik.
2. Farmakodinamik:
a. Mekanisme Kerja
Aminofilin atau teofilin menghambat enzim fosfodiesterase (PDE) sehingga
mencegah pemecahan cAMP dan cGMP masing-masing menjadi 5-AMP dan 5GMP. Penghambatan PDE menyebabkan akumulasi cAMP dan cGMP dalam sel
sehingga menyebabkan relaksasi otot polos termasuk otot polos bronkus.
Aminofilin ataupun teofilin relatif nonselektif dalam menghambat subtipe PDE.
Aminofilin ataupun teofilin merupakan suatu antagonis kompetitif pada reseptor
adenosin. Adenosin dapat menyebabkan bronkokonstriksi pada pasien asma dan
memperkuat pelepasan mediator dari sel mast yang diinduksi oleh rangsang
imunologis, karena itu dengan pemberian aminofilin atau teofilin dapat mengatasi
bronkokonstriksi yang terjadi pada pasien asma.
Atas dasar kedua hal di atas maka aminofilin dapat menimbulkan efek relaksasi
otot polos bronkus atau bronkodilator pada pasien asma.
b. Efek Pada Susunan Saraf Pusat
Aminofilin atau teofilin merupakan perangsang SSP yang kuat, bila dosis
pemberian ditinggikan maka mampu memberikan efek gugup, gelisah, insomnia,
tremor, dan kejang. Tetapi dengan dosis rendah metilxantin seperti aminofilin
dapat merangsang SSP yang sedang mengalami depresi, misalnya pemberian
aminofilin dosis 2mg/kgbb dengan cepat akan memulihkan keadaan narkosis pada
individu yang mendapat 100 mg morfin IV untuk anestesia.
c. Efek Pada Medula Oblongata
Metilxantin seperti aminofilin dapat merangsang pusat nafas pada medula
oblongata dengan meningkatkan kepekaan pusat nafas terhadap perangsangan
CO2. Selain itu juga dapat menimbulkan mual dan muntah karena perangsangan
sentral maupun perifer. Muntah dapat diinduksi bila kadar dalam plasma melebihi
15 mcg/ml.
d. Efek Pada Sistem Kardiovaskular

Page 1 of 4

Pernah digunakan untuk pengobatan darurat payah jantung berdasarkan


kemampuannya menurunkan tahanan perifer, merangsang jantung, meningkatkan
perfusi dan menimbulkan diuresis, tetapi karena absorbsi dan disposisinya susah
diduga dan sering terjadi toksisitas serius terhadap SSP dan jantung sekarang
sudah tidak digunakan lagi.
Jantung
Aminofilin atau teofilin dapat meningkatkan frekuensi denyut jantung.
Pemberian aminofilin dapat meningkatkan kadar epinefrin hingga 100% dan
hanya memberikan pengaruh sedikit pada norepinefrin.
Pembuluh darah
Aminofilin atau teofilin menyebabkan dilatasi pembuluh darah termasuk
pembuluh darah koroner dan pulmonal karena efek langsung pada otot
pembuluh darah
Sirkulasi otak
Xantin menyebabkan hambatan adenosin yang penting untuk pengaturan
sirkulasi otak, sehingga dengan pemberian xantin akan terjadi pengurangan
aliran darah ke otak.
Sirkulasi koroner
Golongan xantin menyebabkan vasodilatasi arteri koroner dan bertambahnya
aliran darah koroner. Selain itu golongan xantin juga meningkatkan kerja
jantung atau kontraksi jantung.
Tekanan darah
Efek aminofilin atau teofilin pada tekanan darah tidak bisa diramalkan, karena
disatu sisi menyebabkan stimulasi pusat vasomotor dan stimulasi miokard yang
dapat menyebabkan kenaikan tekanan darah, tetapi disisi lain menyebabkan
adanya vasodilatasi yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah,
resultan dari kedua hal ini biasanya sedikit menaikkan tekanan darah tidak
lebih dari 10mmHg. Karena adanya vasodilatasi aliran darah lebih cepat dan
efisien dan menyebabkan tekanan nadi meningkat.
e. Efek Pada Otot Polos
Golongan xantin dapat merelaksasi otot polos utamanya otot polos bronkus
dengan menghambat PDE. Aminofilin juga menyebabkan penurunan motilitas
usus untuk sementara waktu.
f. Otot Rangka
Golongan xantin Dapat memperbaiki kontraktilitas dan mengurangi kelelahan otot
diafragma.
g. Diuresis
Semua golongan xantin meningkatkan produksi urin tetapi efeknya hanya
sebentar. Diduga efek ini melalui mekanisme penghambatan reabsorbsi elektrolit
di tubulus proksimal tanpa disertai perubahan filtrasi ataupun perubahan aliran
darah ke ginjal.
h. Lambung
Page 2 of 4

Golongan xantin dapat meningkatkan sekresi asam lambung


i. Metabolik
Golongan xantin dapat meningkatkan kadar asam lemak bebas dalam plasma dan
dapat meningkatkan basal metabolisme.
3. Farmakokinetik
Obat golongan xantin seperti aminofilin cepat diabsorbsi setelah pemberian oral, rektal
ataupun parenteral. Kelarutan aminofilin lebih besar daripada teofilin, tetapi ternyata
derajat absorpsinya tidak banyak berbeda. Setelah pemberian per-oral, obat ini
diabsorpsi dengan cepat, sehingga kadang-kadang terjadi lonjakan kadar dalam darah
yang menimbulkan gejala efek samping. Pemberian teofilin/aminofilin bersama
dengan katekolamin dan simpatomimetik golongan amina harus hati-hati karena dapat
memperkuat terjadinya takhiaritmia. Teofilin mengalami metabolisme terutama di
hepar dan 8 % fraksi obat diekskresikan melalui urin dalam bentuk tetap. Aminofilin
dapat mencapai kadar puncak plasma dalam waktu 2 jam, tetapi saat ini ada teofilin
lepas lambat yang bisa bertahan dengan interval 8, 12 atau 24 jam. Adanya makanan
dalam lambung akan memperlambat kecepatan absorbsi aminofilin atau golongan
xantin lainnya. Pemberian IM dapat menyebabkan nyeri lokal yang sangat lama.
Metilxantin dapat menembus plasenta dan masuk ke air susu ibu. Dalam keadaan
normal ikatan golongan xantin dengan protein sebesar 60% tetapi pada keadaan sirosis
hepar ikatan protein menurun menjadi 40%. Eliminasi xantin terutama melalui
metabolisme hepar. Sebagian besar dieliminasi bersama urin dalam bentuk asam
metilurat atau metilxantin, kurang dari 20% aminofilin ditemukan dalam bentuk utuh
dalam urin.
4. Bentuk sediaan
Tablet 200 mg, 225 mg (phyllocontin) dan 350 mg
Injeksi ampul 10 ml mengandung 24 mg/ml (phaminov)
5. Dosis
Per oral : dosis 200 mg 1000mg/hari
IV : 250-500 mg/hari diberikan secara lambat
6. Indikasi
Menghilangkan & mengatasi gejala-gejala asma & bronkhospasme yang bersifat
reversibel yang berhubungan dengan bronkhitis kronis & emfisema.
7. Efek Samping
-

Gastrointestinal, misalnya : mual, muntah, diare.


Susunan saraf pusat, misalnya : sakit kepala, insomnia.
Kardiovaskuler, misalnya : palpitasi, takikardi, aritmia ventrikuler.
Pernafasan, misalnya : tachypnea.
Rash, hiperglikemia.
Page 3 of 4

8. Kontra-indikasi
-

Tidak dianjurkan untuk anak berusia kurang dari 12 tahun.


Hipersensitif terhadap aminofilina atau komponen obat.
Penderita tukak lambung

9. Peringatan

Hati-hati pada penderita hipoksemia (kekurangan oksigen dalam darah), hipertensi,


atau penderita yang mempunyai riwayat tukak lambung.
Dapat mengiritasi saluran pencernaan.
Hati-hati pemberian pada wanita hamil, menyusui dan anak-anak.
Jangan melampaui dosis yang dianjurkan dan bila dalam waktu 1 jam gejalagejalanya masih tetap atau bertambah buruk, agar menghubungi Puskesmas atau
Rumah Sakit terdekat.
Hati-hati pemberian pada penderita kerusakan fungsi hati, penderita di atas usia 55
tahun terutama pria dan pada penderita penyakit paru-paru kronik.
Hentikan penggunaan obat ini jika terjadi jantung berdebar-debar.

10. Interaksi Obat

Hindari pemberian bersamaan dengan beta-blocker (seperti propranolol) karena


dapat menyebabkan bronkospasma.
Jangan diberikan bersamaan dengan preparat xantin yang lain.
Simetidin, siprofloksasin, klaritromisin, norfloksasin, eritromisin, troleandomisin,
dan kontrasepsi oral dapat meningkatkan konsentrasi plasma teofilin.
Rifampisin, verapamil, diltiazem menurunkan konsentrasi plasma teofilin.

Page 4 of 4