OPHTHALMIC DRUG

Dr. H. Masyhudi AM

BENTUK SEDIAAN & CARA PEMBERIAN

OBAT MATA

Kenapa Bentuk Sediaan & Cara

Pemberian Obat berbedabeda ???

Bentuk Sediaan & Cara Pemberian

secara umum tergantung dari :

- Keadaan Pasien
- Farmakokinetik Obat

Farmakokinetik obat meliputi :

Absorbsi : Proses penyerapan obat dari tempat
pemberian ke dalam sirkulasi sistemik tubuh (darah)
Distribusi : Proses pengangkutan obat dari sirkulasi
sistemik ke jaringan-jaringan tubuh
Metabolisme/biotransformasi : proses perubahan
kimiawai obat dalam tubuh supaya obat bisa dikeluarkan
dari tubuh
Ekskresi : proses pengeluaran obat dari tubuh

Beberapa Bentuk Sediaan Obat :

Tablet, Kaplet, Kapsul
Tetes
Sirup
Salep
Suppositoria
Suntikan
Inhalasi dll

Cara Pemberian Obat :

1. Per oral
Cara pemberian yang paling umum
Banyak timbul masalah :
terutama hal absorbsi dan adanya first
pass metabolism

4.Topical / Permukaan epitel

(Perkutan, tetes mata, tetes
telinga, dll)
Absorbsi sukar
Dipakai untuk pengobatan local

3. Per rectal
Keuntungan : sedikit mengalami first
pass metabolism, terhindar iritasi
lambung, pemberian per oral susah
(muntah) dll.
Kerugian : absorbsi tidak konstan,
sering ada iritasi mucosa rectum.
Contoh : obat anti radang, progesteron

4. Sublingual
Diberikan untuk beberapa kondisi
misalnya menghindari first pass
metabolime, menghindari pH lambung
& iritasi lambung, mempercepat
respon obat dll.
Hanya untuk obat yang larut dalam
lemak dan tidak polar
Contoh : nitrogliserin, isoprenalin

5. Inhalasi
Hanya untuk obat yang mudah
menguap
Absorbsi dan eliminasi terjadi di paru
Contoh : obat anestesi umum, obat
asma (salbutamol, isoprenalin dll.)

6. Suntikan
(im, iv, sc, ic, intra arterial, intra
peritoneal dan intratekal)

Cara Pemberian Khusus untuk Mata :

Periokuler
Intracameral
Intravitreal

OBAT-OBAT YANG BANYAK DI PAKAI DI

BIDANG MATA :

Obat Anestesi Lokal

Obat Glaucoma
Mydriatics & Cycloplegics
Anti Infeksi
Hyperosmotic Agents dll.

Obat Anestesi Lokal

BEBERAPA SIFAT ANESTETIK LOKAL

Mempunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian :
Gugus amin hidrofilik, gugus residu aromatik lipofilik
dan gugus antara.
Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan oleh 2
macam ikatan
- Ikatan amid golongan amid
- Ikatan ester golongan ester
Berefek terutama pada membran sel
Bekerja pada semua susunan syaraf
Dipengaruhi besar kecilnya serabut saraf serta ada
tidaknya selubung myelin
- Makin kecil ukuran serabut saraf, semakin peka
- Saraf yang tidak bermielin lebih peka

Farmakokinetik
Absorbsi dipengaruhi
tempat penyuntikan
ikatan obat jaringan
vasokonstriktor
Fungsi Vasokonstriktor memperlama efek anestetik lokal,
mengurangi perdarahan dan menghindari efek samping sistemik
Metabolisme : - golongan ester kolinesterase
- golongan amid enzim mikrosom hati
Kecepatan metabolisme bervariasi prilokain > mepivakain >
bupivakain
Selain berpengaruh local, anestetik local berpengaruh thp :
* SSP gelisah, kejang, tremor dan kejang
* Ganglion
* Sambungan saraf otot menyebabkan turunnya respon otot thp
rangsang
* Dan semua jenis serabut otot pd otot polos tjd spasmolitik

PEMBAGIAN ANESTETIK LOKAL

A. GOLONGAN ESTER
- Kokain
- Prokain
- Tetrakain
- Benzokain
B. Golongan Amid
- Lidokain
- Dibukain
- Mepivakain
- Bupivakain

MEKANISME KERJA
Obat anestesi menurunkan permeabilitas
membran sel thd ion Na +
membran stabil
hantaran (konduksi) impuls saraf
terhambat
mencegah potensial aksi
Dari keseluruhan proses menyebabkan
hilangnya rasa sakit

SIFAT ANESTETIK LOKAL YANG IDEAL

Tidak iritatif
Kerusakan saraf tidak permanen (reversible)
Batas keamanan (therapeutic index) lebar
Mempunyai potensi yang tinggi
Efek toksis yang bisa diterima
Onset cepat
Durasi cukup
Mudah larut
Stabil, baik pada penyimpanan maupun
sterilisasi

Cara Pemberian Anestetil Lokal pada Mata

ada 2 cara : Injeksi & Topical

Injeksi :
Facial Nerve Block
Retrobulbar / Peribulbar anesthesia dll

Topical :
Gonioscopy
Tonometry
Evaluasi abrasi kornea
Electroretinography
Minor Surgery of Conjunctiva
Contact Lens Fitting
Suture removal
Debridemen kornea dll

OBAT GLAUCOMA

Pembagian Glaukoma
Terkait dengan Tata Laksana, Glukoma
dibagi 2 macam :
Glaukoma Sudut Tertutup (Glaukoma
Akut)
Glaukoma Sudut Terbuka (Glaukoma
Kronik

Tata Laksana
Glaukoma Akut adalah surgical problem
(masalah pembedahan), artinya glaukoma akut
terapi definifnya adalah pembedahan, meskipun
sebelumnya harus didahului pemberian obatobatan sebelum dilakukan pembedahan
Glaukoma Kronik adalah medical problem
(masalah obat), artinya terapi utamanya adalah
obat-obatan, meskipun tidak menutup
kemungkinan perlunya tindakan pembedahan.

Mekanisme kerja Obat Glaukoma secara

garis besar lewat 2 cara :
Mengurangi produksi akuos humor
Meningkatkan outflow akuos humor

Kelompok Obat Glaukoma yang sering dipakai :

1. Epinephrines :Epinephrine, Dipivefrin

2. Alpha-2 Adrenergic Agonist : Apraclonidine, Brimonidine
3. Beta Adrenergic Blocking Agents : Betaxolol, Timolol
4. Direct Acting Miotics : Carbachol, Pilocarpin
5. Cholinesterase Inhibitor Miotics : Physostigmin, Demecarium
6. Carbonic Anhidrase Inhibitors : Acetazolamide, Brinzolamid
7. Hyperosmotic Agens : Glyserin, Mannitol
8. Prostaglandins & Prostamides : Latanopros, Bimatopros
Untuk mengurangi rasa sakit, bisa diberi obat2 analgesik

CONTOH OBAT YANG BEKERJA PADA RESEPTOR

Reseptor

Aksi agonist alamiah

Reseptor Adrenergik :
Type 1
vasokontriksi
Type 2
hipotensi
akuos humor turun
Type 1
denyut jantung
akuos humor naik
Type 2
bronkodilat, vasodilat
Reseptor Kolinergik :
Muskarinik
denyut jantung turun
pupil miotik
motilitas usus naik
sekresi kelenjar naik
tonus singgter naik
Nikotinik
kontraksi otot lurik
Reseptor Histamin
Tipe H 1
Tipe H 2

bronkokontrik, vasodilat
sekresi asam lambung

Agonist

Antagonist

------klonidin

prazosin
----------

dopamine

propanolol,atenolol

salbutamol,terbulatin

----------

pilocarpin, neostigmin

atropine

-------

tubokurare

-----------

anti histamin
cimetidin,ranitidine

Midriatics & Cycloplegics

Phenilephrine HCl
Atropin
Homotropin
Scopolamin
Cyclopentolat dll

Anti Infective Agents

Ada 3 :
Antibiotic
Antifungal
Antiviral

Antibiotic :
1. Aminoglikosida (Gentamisin, Neomicin, Amikasin)
2. Kuinolon (Ciprofloksasin, Ofloksasin, Norfloksasin)
3. Sulfonamid (Sulafametoksazol, Sulfacetamid,
Sulfisokzasol)
4. Penicilin (Ampicilin, Amoksisilin, Oksacilin)
5. Cepalosporin (Cefotaksim, Cefuroksim, Ceftazimin)
6. Lain-lain (Polimiksin, Kloramfenicol, Eritromisin,
Vancomisin dll)

Antifungal :
Natamycin
Miconazole IV
Amphotericine B

Antiviral :
Cidofovir
Formivirsen Sodium
Foscarnet Sodium
Ganciclovir Sodium
Trifluridine
Vidarabine

Hyperosmotic Agents :

Gliserin
Isosorbid
Manitol
Urea