Jelajahi eBook
Kategori
Jelajahi Buku audio
Kategori
Jelajahi Majalah
Kategori
Jelajahi Dokumen
Kategori
Oleh
Welny Noverianti
(1301106)
S1 VI-B
Dosen Pembimbing:
Haiyul Fadhli,M.Si,Apt.
Program Studi S1
Sekolah Tinggi Ilmu Farmasi Riau
Pekanbaru
2016
1. Senyawa bertanda
1.1 Pengertian Senyawa Bertanda
Senyawa adalah zat yang terbentuk dari penggabungan unsur-unsur
dengan pembagian tertentu. Senyawa dihasilkan dari reaksi kimia antara dua
unsur atau lebih melalui reaksi pembentukan. Misalnya, karat besi (hematit)
berupa Fe2O3 dihasilkan oleh reaksi besi (Fe) dengan oksigen (O). Senyawa
dapat diuraikan menjadi unsur-unsur pembentuknya melalui reaksi penguraian.
Senyawa bertanda adalah suatu senyawa dimana satu atau lebih atomnya
atau bagian dari struktur molekulnya diganti oleh atom atau struktur yang
mengandung atom radioaktif. Senyawa bertanda adalah senyawa yang salah satu
atau ebih atom penyusunnya merupakan radioisotop dari unsur tersebut atau
radioisotop lain yang dimasukkan pada senyawa tersebut.
Contoh senyawa bertanda yang mengandung radioisotop Cr-51, P-32, I131, atau Tc-99m[4].
1.2 Syarat-syarat senyawa Bertanda
Syarat-syarat secara umum dalam penggunaan senyawa bertanda adalah
sebagai berikut:
1) Mempunyai
konsentrasi
radioaktif
yang
sangat
tinggi,
sehingga
2.
1)
2)
3)
4)
Untuk pemberian topikal. Biasanya untuk terapi kulit, ada yang dalam
bentuk larutan, salep atau plester.
memperhatikan beberapa variabel yang agak kompleks, karena bekerja dengan zat
radioaktif.
Contohnya pada proses sintesis senyawa bertanda C-14 yang dimulai dari
Ba14CO3 yang akan diperoleh pertama adalah gas 14CO2,kemudian senyawa
bertanda sederhana seperti Ca14CO, Na14CN, Na-formiat-C14 atau juga metanolC14, yang selalu terbentuk pada proses sintesis senyawa bertanda carbon-14. ada
dua macam sintesis kimia ini, yaitu :
a.
Sintesis Total
Sintesis yang dimulai dari senyawa radioaktif yang paling dasar atau kecil.
Contohnya pada sintesis asam asetat bertanda sintesis C-14, dapat terjadi
penandaan pada dua posisi C1 dan C2.
CH3 14 COOH (C1) dan 14CH3COOH (C2)
Kedua
senyawa
ini
Metode
pembuatannya
berbeda,
sehingga
CO2 +
MgI
CH3-MgI
CH3 14COOH
CH3 14COO-
Untuk mendapatkan asam asetat-14C pada posisi C2, lebih sulit melalui 4
tahap reaksi, dengan rendemen hasil yang bermacam-macam.
14
14
CO2 + H2
CH3 OH
14
metanol
14
CH3I
14
CH3I + KCN
14
metal iodida
14
CH3-CN
nitril asetat
14
CH3-COOH
asam asetat
Hal ini menyebabkan harga asam asetat 14C pada posisi C1 lebih murah dari
posisi C2.
b.
Hemisintesis
Sintesis yang dimulai dari suatu molekul bertanda radioaktif , kemudian
menjadi molekul lain dengan struktur yang berbeda dan lebih besar.
A. pembuatan timidin bertanda fosfor-32 (32P) melalui satu tahap reaksi
fosforilasi dari gugus OH pada posisi 5 dalam media asetonitril,
H332PO4 + T-OH
T O 32PO4H2 + H2O
Kelebihan
Dapat diperolehnya senyawa bertanda yang mempunyai isomer optik yang
sesuai dengan bentuk alamiahnya.
Kelemahannya
Sangat sulit mendapatkan senyawa bertanda yang murni, karena selalu
diikuti oleh senyawa bertanda lain yang berada dalam satu seri.
Contoh biosintesis:
1. Pembuatan metionin dan sistein bertanda sulfur-35 (S-35)
Radionuklida S-35 dalam bentuk Na235SO4 ditambahkan ke dalam media
khusus yang digunakan untuk tumbuhnya ragi Saccharomyces cereviside,
sehingga S-35 akan tertambat (terinkorporasi) dalam protein dalam ragi
tersebut.
Melalui proses hidrolisis, isolasi dan pemurnian dengan beberapa tahap
kromatgrafi menggunakan bahan penyerap resin penukar ion, akan
diperoleh senyawa bertanda L-35S-metionin dan L-35S-sistein dalam bentuk
murni dengn aktivitas spesifik yang cukup tinggi.
2. Pembuatan karbohidrat/asam amino bertanda Carbon-14 (C-14)
Pembiakan ganggang hijau (algae) Chlorella, yang disinari dalam udara
(ambiant) yang mengandung gas 14CO12. Radionuklida C-14 akan
tertambat baik dalam protein maupun karbohidrat dari ganggang tersebut.
Setelah dihidrolisis, diisolasi dan melalui pemurnian yang rumit dan
panjang, diperoleh karbohidrat (gula) atau asam amino bertanda C-14 yang
murni.
Reaksi Pertukaran Isotonik
Reaksi pertukaran isotonik adalah pergantian suatu atom dalam suatu
molekul dengan isotop radioaktifnya. Dalam mekanisme reaksi pertukaran ini,
pada beberapa hal tertentu diperlukan suatu tambahan energi aktifasi dari luar.
Sumber energi yang dapat dipergunakan adalah:
Pengocokan dan pemanasan
Penambahan katalisator
Eksitasi vibrasi (dengan pengaduk ultrasonik)
Gelombang micro
Penyinaran dengan sinar ultraviolet
Contoh :
Pembuatan hormon triiodositoronin (T3) dan tiroksin (T4) bertanda
iodium radioaktif (l-131 atau l-125)
Rumus umumnya:
R-l
l*
R-I*
Jawab:
Penandaan T3 dan T4 dengan l-125 atau l-131. reaksi penukaran terjadi
pada atom I yang berada pada posisi 3 dari T3, dan posisi 3 dan 5 pada T4.
Dalam metode ini, umumnya rendemen penandaan agak rendah, dan ini
biasanya diperbaiki dengan penambahan bahan oksidator, yang kemudian
ditambahkan reduktor untuk menghentikan reaksi. Oksidator yang biasa di
gunakan adalah kloramin T, iodpgen, hydrogen peroksida, seperti peroksidase,
laktoperoksidase, dan glukosa peroksidase, sedangkan reduktor biasanya senyawa
sulfit atau biosulfit.
Untuk pembuatan masing-masing molekul, semua kondisi pekerjaan
harus sudah di ketahui dengan pasti, seperti:
-
Dapat dipilih salah satu atau beberapa atom stabil diganti dengan atom
radoisotopnya.
A. Sintesis Khusus
Adalah metode pembuatan senyawa bertanda, dimana perunutnya
adalah radionuklida yang mempunyai waktu paruh pendek. Misalnya Tc-99m
(T1/2=6jam), In-113m (T1/2=1,7 jam), C-11 (T1/2=20,4 menit), F-18 (T1/2= 110
menit) dan I-123 (T1/2= 13,3 jam).
a.
1.
14
N (p,) 11C
Gas 11CO2 yang diperoleh diabsorpsi oleh senyawa barium (BaO), dan dapat
diubah dengan dengan adanya gas H2 menjadi 11CN.
11
C + N2 +H2 H-11CN
H11CN yang terjadi dapat digunakan untuk pembuatan senyawa bertanda lain,
contohnya 11 C-l-dopamin.
2.
dalam
pembuatan
senyawa
bertanda Tc-99m,
melibatkan suatu tahap reduksi dari TcVll ke tingkat oksidasi yang lebih
rendah, tergantung dari ligan atau molekul yang akan bereaksi dengannya,
sehingga terbentuk senyawa bertanda berbentuk kompleks organo-logam,
dimana Tc-99m merupakan inti logamnya (Tc-Core).
Untuk menurunkan tingkat oksidasi Tc-99m inin, diperlukan bahan
reduktor. Beberapa reduktor yang dapat digunakan adalah:
Na-boro hidrid
HCl pekat
Senyawa aldehida
Secara elektrolisis
Kebanyakan dan sering digunakan adalah ion Sn11 dalam bentuk SnCl2 atau
SnF2 yang pada awal dengan penambahan asam HCl. Untuk pembuatan
radiofarmaka bertanda Tc pada suasana basa, reduktor yang dipilih adalah Snasetat atau Sn tartrat.
1.6 Kegunaan senyawa Bertanda
1.6.1 Penggunaan Radioisotop dalam Bidang Kedokteran dan Medis
Radioisotop dapat digunakan untuk radioterapi, seperti larutan iodium-131
(Na131l) untuk terapi kelainan tiroid dan fosfor-32 (Na2H32PO4) yang merupakan
radioisotop andalan dalam terapi polisitemia vera dan leukemia. Selain, itu
radioisotop juga dapat digunakan untuk radiodiagnosis seperti teknesium-99m
(Na99mTcO4) untuk diagnosis fungsi dan anatomis organ tubuh, sedangkan studi
sirkulasi dan kehilangan darah dapat dilakukan dengan radioisotop krom-51
(Na2 51CrO4).
Radiasi dalam dosis tertentu dapat mematikan mikroorganisme sehingga
dapat digunakan untuk sterilisasi alat-alat kedokteran. Sterilisasi dengan cara
radiasi mempunyai beberapa keunggulan jika dibandingkan dengan sterilisasi
konvensional (menggunakan bahan kimia), yaitu: Sterilisasi radiasi lebih
sempurna
dalam
mematikan
mikroorganisme.
Sterilisasi
radiasi
tidak
Memancarkan sinar gamma murni dengan energi tunggal sebesar 140 keV.
Toksisitasnya rendah.
Kode
Tck-01
Tck-02
Tck-03
Tck-04
Tck-05
Tck-06
Tck-07
Kegunaan
Sidik Jantung &
Kanker Payudara
Sidik Ginjal
Perfusi Paru
Saraf & Otak
Pembuluh Darah
Sidik Ginjal
(DMSA)
Sulfostan (Sulfur koloid)
Hepatostan (HIDA)
Tck-08
Tck-09
Tck-10
Sidik Ginjal
Sidik Sistem Limfatik
Hepatobiliari
2. KIT Radiofarmasi
2.1 Definisi
Kit radiofarmasi Merupakan bentuk sediaan setengah jadi yang belum
mengandung unsur radioaktif yang terdiri dari suatu senyawa dan pereaksi dalam
jumlah terukur dengan pelarut ( kit basah ) atau tanpa pelarut ( kit kering ) yang
telah diformulasi sedemikian rupa
Aspek penting dari kit
1. sederhana, hanya dengan 1 step prosedur
2. kesalahan dan kontaminasi kecil
3. waktu kadaluarsa panjang ( lyophylize)
pembuatan sediaan steril biasa. Untuk kit kering ( lyophilize kit )di formulasi dan
dikeringkan dengan proses freeze drying atau pengeringan beku
1. Prinsip freeze drying
Prinsip freeze drying Adalah proses pengeringan melalui tahap pembekuan
dan sublimasi dalam keadaan vakum. Pada keadaan ini air yang terdapat
dalam bahan yang dikeringkan akan menjadi uap air tanpa melalui fase cair.
Tiga tahapan proses freeze drying
1) Tahap pembekuan,
Pengaturan pH
Pengaturan temperatur
pengawet dll
-
3.
-
Pengeringan/freeze drying
Penutupan wadah/vial setelah dialiri gas nitrogen
Pengepakan
Penyimpanan
MAA
MDP ( metilen diposfonat )
Pirofosfat
Sulfur koloid
Tripolifosfat
DAFTAR PUSTAKA
Duyeh,Setiawan,M.T.2010.
Radiokimia
Teori
Dasar
Aplikasi
Teknik