Hipertensi adalah salah satu faktor risiko penting terhadap penyakit kardiovaskular. Data-data
epidemiologi secara konsisten menunjukkan bahwa hipertensi berkonstribusi secara langsung
terhadap mayoritas kejadian stroke dan penyakit kardiovaskular. Terdapat korelasi antara
penurunan tekanan darah dengan penurunan kejadian penyakit kardiovaskular. Korelasi antara
tekanan darah dan risiko penyakit kardiovaskular adalah korelasi yang linier. Jadi setiap
penurunan absolut tekanan darah, akan diikuti oleh penurunan risiko relatif terhadap penyakit
kardiovaskuler.
Bukti-bukti yang ada secara jelas menunjukkan bahwa keberhasilan pengobatan yang optimal
lebih konsisten terkait dengan kendali tekanan darah dibandingkan dengan pemakaian kelas obat.
Semua kategori obat antihipertensi menghasilkan penurunan tekanan darah yang hampir sama.
Perbedaan penurunan tekanan darah yang dicapai dengan obat-obatan yang berbeda kelas hanya
minimal, seringkali kurang dari 1 mmHg.
Beta-bloker secara luas telah dipakai sebagai pengobatan hipertensi lini pertama dan merupakan
obat antihipertensi yang paling sering di resepkan. Tetapi pada akhir-akhir ini berdasarkan buktibukti terbaru efektifitas beta-bloker mulai dipertanyakan. Di Inggris melalui BHS/NICE sejak
bulan juli 2006 beta-bloker diturunkan kelasnya dari lini pertama menjadi lini keempat terapi
hipertensi, dikarenakan efektifitas beta-bloker yang kurang baik dari obat lainnya terutama pada
pasien usia lanjut, dan adanya peningkatan risiko terjadinya diabetes.