Anda di halaman 1dari 17

BAB I

PENDAHULUAN

I.1 Latar Belakang


Sediaan lepas lambat tradisional melepaskan sebagian besar obatnya di kolon.
Adanya proses metabolisme di kolon menyebabkan rendahnya biovailabilitas
ranitidin. Sehingga, secara klinis sediaan lepas lambat konvensional ini kurang
berhasil (Dave, dkk, 2004). Alternatif lain yang dapat digunakan untuk mengatasi
problema ini adalah dengan membuat suatu sediaan yang dapat tetap bertahan di
lambung sehingga sediaan dapat terus melepaskan obatnya secara kontinyu yang pada
gilirannya dapat mencapai biobailabilitas yang optimal. Sediaan semacam ini disebut
dengan gastroretentive drug delivery system. Beberapa cara dapat dilakukan untuk
memperlama keberadaannya dalam lambung, salah satunya dengan dibuat sediaan
floating tablet. Sistem ini disebut juga sebagi sistem kesimbangan hidrodinamik,
swelling and expanding systems, polymeric bioadhesive systems,modified-shape
systems, high-density systems, dan lain lain. Obat obat dengan absorbsi buruk di
kolon tetapi diabsorbsi dengan baik di bagian atas saluran cerna (lambung, duodenum,
jejunum) sangat cocok untuk dijadikan sediaan gastroretentive (Dave, dkk, 2004 dan
Garg & Gupta, 2008).
I.2 Tujuan Penulisan
Tujuan dari penulisan makalah ini adalah :
Untuk memenuhi tugas mata kuliah Teknologi sediaan solid.
Untuk lebih mengetahui tentang floating tablet dalam sediaan farmasi
Lebih mengetahui formulasi dan cara pembuatan tablet gr. Floating.
I.3 Rumusan Masalah
Karakteristik floating tablet serta mekanisme pembuatan dan formulasi.

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
II.2 Tablet floating

1 |Floating

Floating

tablet

merupakan

salah

satu

sediaan

gastroretentive

yang

menggunakan sistem dengan densitas kecil, memiliki kemampuan mengambang,


mengapung, dan tetap berada di lambung dalam beberapa waktu. Saat sediaan
mengapung di lambung, obat dilepaskan secara perlahan lahan dengan kecepatan
yang dapat dikendalikan. Dengan cara seperti ini, gastric residence time (GTR) suatu
obat dapat ditingkatkan dan fluktuasi kadarnya dalam plasma dapat diturunkan
(Chawla et al., 2003). Floating tablet merupakan formulasi yang cocok untuk obat
obat yang bermasalah dalam hal disolusi dan atau stabilitasnya dalam cairan usus
halus, diharapkan memberikan efek lokal di lambung, serta hanya diabsorbsi di
bagian atas intestin (Patil, dkk, 2010).

Bentuk floating system banyak diformulasi dengan menggunakan matriksmatriks hidrofilik karena saat polimer berhidrasi intensitasnya menurun akibat
matrisknya mengembang, dan dapat menjadi gel penghalang di permukaan bagian
luar. Bentuk-bentuk ini diharapkan tetap dalam keadaan mengapung selama tiga atau
empat jam dalam lambung tanpa dipengaruhi oleh laju pengosongan lambung karena
densitasnya

lebih

rendah

dari

kandungan

gastri.

Floating

system

dapat

diklasifikasikan menjadi dua kelompok yaitu :


a. Non effervescent system
Pada non effervescent system biasanya menggunakan matriks yang memiliki daya
mengambang tinggi seperti selulosa, jenis hidrokoloid, polisakarida dan polimer
seperti polikarbonat, poliakrilat, polimetakrilat, dan polistiren. Salah satu cara
formulasi bentuk sediaan floating yaitu dengan mencampur zat aktif dengan
hidrokoloid gel. Hidrokoloid akan mengembang ketika konta dengan cairan
lambung setelah pemberian oral, tinggal dalam bentuk utuh dan bulk densitynya
lebih kecil dari kesatuan lapisan luar gel. Struktur gel bertindak sebagai reservoir
untuk obat yang akan dilepaskan perlahan dan dikontrol oleh difusi melalui gel.

2 |Floating

b. Effervescent system
Sistem penghantaran mengapung ini dipersiapkan dengan polimer yang dapat
mengembang seperti methocel, polisaarida, chitosan dan komponen effervescent
(misal : natrium bikarbonat dan asam sitrat atau tartrat). Matriks ketika kontak
dengan cairan lambung akan membentuk gel, dengan adanya gas yang dihasilkan
dari

system

effervescent,

gelyfieldhydrocolloid,

akibatnya

maka
tablet

gas
akan

akan

terperangkap

mengapung,

dalam

meningkatkan

pergerakan sediaan, sehingga akan mempertahankan daya mengapungnya


(Sulaiman, 2007)

II.2 Sediaan lepas lambat


Sediaan lepas lambat merupakan bentuk sediaan yang dirancang untuk melepaskan
obatnya ke dalam tubuh secara perlahan-lahan atau bertahap supaya pelepasannya
lebih lama dan memperpanjang aksi obat. Tujuan utama dari sediaan lepas terkendali
adalah untuk mencapai suatu efek terapetik yang diperpanjang disamping
memperkecil efek samping yang tidak diinginkan yang disebabkan oleh fluktuasi
kadar obat dalam plasma. Long-acting menyatakan durasi kerja obat yang relatif lama
tanpa menjelaskan durasi pelepasan bahan aktif dari bentuk sediaannya (Sulaiman,
2007).
Gambar 1 menunjukkan perbandingan profil kadar obat di dalam darah yang
diperoleh dari pemberian bentuk sediaan konvesional, terkontrol (controlled-release),
lepas lambat (sustained-release). Tablet konvensional atau kapsul hanya memberikan
kadar puncak tunggal dan sementara (transient). Efek farmakologi kelihatan
sepanjang jumlah obat dalam interval terapetik. Masalah muncul ketika konsentrasi
puncak dibawah atau diatas interval terapetik, khususnya untuk obat dengan jendela
terapetik sempit. Pelepasan orde satu yang lambat yang dihasilkan oleh sediaan lepas
lambat dicapai dengan memperlambat pelepasan dari bentuk sediaan obat. Pada
beberapa kasus, hal ini dapat diperoleh melalui proses pelepasan yang kontinyu
3 |Floating

(Jantzen & Robinson, 1996).

Gambar 1. Profil kadar obat vs waktu yang menunjukkan perbedaan antara


pelepasan terkontrol orde nol (zero-order release), pelepasan lambat orde satu
(sustained release) dan pelepasan dari sediaan tablet atau kapsul konvensional
(immediate release) (Jantzen & Robinson, 1996).

Prinsip Kerja HBS

4 |Floating

Keuntungan bentuk sediaan lepas lambat dibandingkan bentuk sediaan


konvensional adalah sebagai berikut (Ansel et al, 1999):
Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah
Mengurangi frekuensi pemberian
Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan pasien
Mengurangi efek samping yang merugikan
Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan.

Sedangkan kekurangan sediaan lepas lambat diantaranya adalah (Ballard, 1978):


Biaya produksi lebih mahal dibanding sediaan konvensional
Adanya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari sediaan obat dapat lepas

secara cepat
Sering mempunyai korelasi in vitro in vivo yang jelek
Mengurangi fleksibilitas pemberian dosis
Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatasi oleh lama tinggal di saluran

cerna
Jika penderita mendapat reaksi samping obat atau secra tiba-tiba mengalami
keracunan, maka untuk menghentikan obat dari sistem tubuh akan lebih sulit

dibanding sediaan konvensional


Tidak dapat digunakan untuk obat yang memiliki dosis besar ((500 mg)

II.3 Kriteria Sediaan


Harus memiliki struktur yang cukup untuk membentuk sebuah penghalang gel

kohesif
Harus menjaga berat jenis keseluruhan lebih rendah dari isi lambung (1,004

1,010)
Harus larut perlahan sehingga sesuai sebagai reservoir obat

II.4 Faktor-faktor yang mempengaruhi dalam pembuatan sediaan


a. Dosis
Produk oral yang mempunyai dosis lebih besar dari 0,6 gram sangat sulit untuk
sediaan lepas lambat karena dengan dosis yang besar akan dihasilan volume
sediaan yang besar dan tidak dapat diterima sebagai produk oral.
b. Kelarutan
Obat dengan kelarutan dalam air yang rendah atau tinggi, tidak cocok untuk
sediaan lepas lambat. Batas terendah untuk kelarutan pada sediaan lepas lambat
adalah 0,1 mg/ml. Obat yang kelarutannya tergantung pH, fisiologis akan
menimbulkan masalah yang lain karena variasi pH pada saluran cerna (GIT) yang
dapat mempengaruhi kecepatan disolusi.
c. Koefisien partisi

5 |Floating

Obat yang mudah larut dalam air kemungkinan tidak mampu menembus membran
biologis sehingga obat tidak sampai ke tahap aksi. Sebaliknyauntuk obat tidak
mencapai sel target. Kedua kasus di atas tidak diinginkan untuk sediaan lepas
lambat.
d. Stabilitas obat
Bahan aktif yang tidak stabil terhadap lingkungan yang bervariasi di sepanjang
saluran cerna (enzim, variasi pH, flora usus) tidak dapat diformulasikan menjadi
sediaan lepas lambat.
e. Ukuran molekul
Molekul obat yang besar menunjukkan koefisien difusi yang kecil dan
kemungkinan sulit dibuat sediaan lepas lambat. Beberapa sifat biologis yang perlu
diperhatikan dalam pembuatan sediaan lepas lambat (Lee dan Robinson, 1978)
f. Absorpsi
Obat yang lambat diabsorpsi atau memiliki kecepatan absorpsi yang bervariasi
sulit untuk dibuat sediaan lepas lambat.
g. Volume distribusi
Obat dengan volume distribusi yang tinggi dapat mempengaruhi kecepatan
eliminasinya sehingga obat tersebut tidak cocok untuk sediaan lepas lambat.
h. Durasi
Obet dengan waktu paro pendek dan dosis besar tidak cocok untuk sediaan lepas
lambat. Obat dengan waktu paro yang panjang dengan sendirinya akan dapat
mempertahankan kadar obat pada indeks terapeutiknya sehingga tidak perlu
dibuat sediaan lepas lambat.
i. Indeks terapeutik
Obat dengan indeks terapeutik yang sempit memerlukan konterol yang teliti
terhadap kadar obat yang dilepaskan dalam darah. Sediaan lepas lambat berperan
dalam mengontrol pelepasan obat agar tetap dalam indeks terapeutiknya.
j. Metabolisme
Sediaan lepas lambat dapat digunakan pada obat yang metabolisme secara luas
asalkan kecepatan metabolismenya tidak terlalu tinggi.
II.5 Formulasi Sediaan Lepas Lambat
Tujuan formulasi sediaan lepas lambat adalah melepaskan obat secara cepat untuk
dosis awalnya kemudian diikuti oleh pelepasan lambat dari dosis berikutnya
(Tjandrawinata, 2002). Untuk formulasi sediaan lepas lambat digunakan suatu barrier
kimia atau fisika untuk mendapatkan pelepasan yang lambat dari dosis maintenance,
diantaranya adalah dengan penyalutan, matrik lemak atau plastik, mikroenkapsulasi,
ikatan kimia dengan resin penukar ion, dan sistem pompa osmotik (Collett &
Moreton, 2002).
Bahan tambahan yang digunakan untuk formulasi
6 |Floating

Polimer dan bahan tambahan lain yang digunakan untuk formulasi FDDS
adalah sebagai berikut :
1. Hidrokoloid (20% - 75%) : dapat berupa sintetik, anionik atau non-ionik seperti
gom hidrofilik, modifikasi derivat selulosa. Misalya : akasia, pektin, kitosan,
agar, kasein, bentonit, veegum, HPMC (K4M, K100M dan K15M), gom gellan
2.

(Gelrite ), Na CMC, MC, HPC


Bahan lemak inert (5% - 75%) : edible, bahan lemak inert memiliki berat jenis
kurang dari 1 dapat digunakan untuk mengurangi sifat hidrofilik dari formulasi
dan sebaliknya dapat meningkatkan keterapungan. Misalnya : Beeswax (Cera),

3.

asam lemak, lemak alkohol rantai panjang, Gelucires 39/01 dan 43/01
Bahan effervescent : NaHCO3, asam sitrat, asam tartrat, dinatrium glisin karbonat,

4.
5.

sitroglisin
Meningkatkan kecepatan pelepasan (5% - 60%) : laktosa, manitol
Memperlambat kecepatan pelepasan (5% - 60%) misalnya : dikalsium phospat,

6.
7.

talk, magnesium stearat


Bahan meningkatkan keterapungan (di atas 80%) misalnya etil selulosa
Bahan densitas rendah : serbuk busa polypropilen (Accurel MP 1000 )

BAB III
METODELOGI
III.1 Tabel Formulasi
7 |Floating

No
1

Komposisi / Bahan
Teofilin

F1
270

F2
30

HPMC

50

Kitosan

100

NaHCO3

20

Avicel

50

37

Mg Stearat

10

Dimpiridamol

50

Ac-di-sol

20

Talk

10

Kaptropil

11

Mucilago amili 10%

F3

Fungsi & Karakteristik


Fungsi : Bahan Aktif
Karakteristik :
100 Fungsi : Gelling Agent
Karakteristik :
Fungsi : Gelling Agent
Karakteristik :
25 Fungsi : Gas generating agent
Karakteristik :
50 Fungsi : Desintegran
Karakteristik : Memiliki sifat pengikat,
penghancur, pengisi dan sifat alir yang
baik
2
Fungsi : Lubrikan
Karakteristik :Tidak larut dalam air,
dalam etanol dan dalam eter
Fungsi :Bahan Aktif
Karakteristik :
Fungsi : Desintegran
Karakteristik : Memiliki sifat pengikat,
penghancur, pengisi dan sifat alir yang
baik
Fungsi : Glidan
Karakteristik : Stabil dan dapat
disterilkan dengan pemanasan 1600
selama tidak kurang selama 1 jam
50 Fungsi :Bahan Aktif
Karakteristik :
8
Fungsi :Pengikat
Karakteristik :

III.2 Cara Pembuatan


Metode pembuatan tablet ada tiga, yaitu granulasi basah, granulasi kering dan
kempa langsung (Ansel, 1999).
a. Granulasi Basah (wet granulation)
Metode ini digunakan untuk obat-obat yang tahan terhadap pemanasan dan
tidak mudah terurai oleh air. Keuntungan dari metode ini antara lain menaikkan
kohesifitas dan kompresibilitas serbuk sehingga tablet yang akan dibuat dengan
mengempa sejumlah granul pada tekanan kompresi tertentu diperoleh massa yang
kompak dalam arti bentuk tablet bagus, keras dan tidak rapuh (Bandelin, 1989).
b. Granulasi Kering (Dry granulation )
8 |Floating

Pada metode ini granul dibentuk oleh penambahan bahan pengikat kering
kedalam campuran serbuk obat dengan cara memadatkan massa yang jumlahnya besar
dari campuran serbuk, setelah itu memecahkannya menjadi pecahan-pecahan granul
yang lebih kecil, penambahan bahan pelicin dan penghancur kemudian dicetak
menjadi tablet (Ansel, 1999).
c. Kempa Langsung (Direct compaction )
Metode kempa langsung dapat diartikan sebagai pembuatan tablet dari bahan
bahan yang berbentuk kristal atau serbuk tanpa mengubah karakter fisiknya. Setelah
dicampur langsung ditablet dengan ukuran tertentu. Metode ini digunakan pada bahan
bahan yang bersifat mudah mengalir dan memiliki kompaktibilitas yang baik dan
memungkinkan untuk langsung ditablet dalam mesin tablet tanpa memerlukan proses
granulasi. Cara kempa langsung ini sangat disukai karena banyak keuntungan, yaitu
secara ekonomis merupakan penghematan besar karena hanya menggunakan sedikit
alat, energi dan waktu. Metode ini sangat sesuai untuk zat aktif yang tidak tahan panas
dan kelembaban tinggi dan dapat menghindari kemungkinan terjadi perubahan zat
aktif akibat pengkristalan kembali yang tidak terkendali selama proses pengeringan.
(Sheth dkk., 1980).

BAB IV
HASIL DAN PEMBAHASAN

9 |Floating

IV.1 Formulasi Kel 4


No

1
2
3
4
5
6
7
8
9
7

Bahan
Natrium diklofenak (mg)
Avicel PH 102 (%)
HPMC K15M (%)
PVP (%)
Mg Stearat (%)
Talk (%)
Carbomer 940 (%)
Acidum Citricum
Natrii Subcarbonas
Total (mg)

F
50
27
40

20
1
2
5
1
1
500

Fungsi
Zat Aktif
Pengisi
Pengikat (Gelling Agent)
Penghancur (Desintegran)
Lubrikan
Glidan
Matrix
Bahan efervesent
Bahan efervesent
-

IV.2 Karakteristik Bahan


1. natrium diklofenak
Diklofenak diserap secara cepat dan sempurna dalam lambung, kadar plasma

tertinggi dicapai 2 jam setelah pemberian awal, dengan waktu paro eliminasi 3-6 jam
(Siswandono dan Soekardjo, 1995).
Natrium diklofenak di absorbsi baik dan cepat dengan waktu paro eliminasi
rata-rata 1,5 jam. Diklofenak masih satu golongan dengan indometasin yang memiliki
waktu paro dalam plasma berkisar antara 3-11 jam waktu paro kerja rata-rata 4-6 jam
serta 15% utuh lewat urin (Mutschler, 1991). Natrium diklofenak adalah anti
inflamasi non steroid yang digunakan segitu luas untuk mengobati reumatik, antritis,
asteoartritis dan spondilitis ankilaga (Kao dan Lin, 1991). Resorpsinya dari usus cepat
dan lengkap, tetapi bioavailabilitasnya rata-rata 55% akibat first pass effect besar.
Efek analgetiknya dimulai setelah 1 jam, secara rektal dan intramuskular lebih cepat,
masing-masing setelah 30 dan 15 menit. Presentasi pengikatan proteinnya di atas
99%, eksresi melalui kemih berlangsung 60% sebagai metabolit dan 20% dengan
empedu dan tinja (Tan dan Rahardja, 2002).
2. Carbomer 940
Carbomer 940 berwarna putih, serbuk halus, bersifat asam, higroskopik,
dengan sedikit karakteristik bau. Carbomer dapat larut dalam air, di dalam etanol
(95%) dan gliserin, dapat terdispersi di dalam air untuk membentuk larutan koloidal
bersifat asam, sifat merekatnya rendah.Carbomer bersifat stabil, higroskopik,

10 | F l o a t i n g

penambahan temperature dapat mengakibatkan kekentalan menurun sehingga


menurunkan stabilitas (Rowe, et al., 2006).
3. HPMC K15M (Hydroxypropyl methylcellulose)
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) merupakan matriks hidrofil yang
dapat mengendalikan pelepasan obat dari tablet dengan metode difusi dan erosi
kedalam suatu medium pelarut. HPMC juga merupakan polimer semi sintetik derivat
selulosa yang dapat digunakan sebagai matriks sediaan lepas lambat. HPMC mampu
membentuk lapisan hidrogel yang kental (viskositas yang tinggi) pada sekeliling
sediaan setelah kontak dengan cairan pencernaan. Gel inilah yang berperan sebagai
barier pelepasan zat aktif. Akibatnya, zat aktif menjadi terhambat dan durasi obat
menjadi diperpanjang.
4. Avicel PH-102
Avicel PH-102 berupa kristal putih, tidak larut dalam air, tidak reaktif, free
flowing dan compressible. Avicel PH-102 memiliki kemampuan sebagai filler binder
dan disintegrant dalam formula tablet terutama sangat berguna dalam memperbaiki
kekerasan dan waktu hancur.
Avicel PH-102 merupakan produk aglomerasi dengan distribusi ukuran
partikel yang besar dan menunjukkan sifat alir serta kompressibilitas yang baik.
Ikatan yang terjadi antara partikelnya adalah ikatan hidrogen. Ikatan ini sangat
berperan terhadap kekerasan dan kohesifitasnya. Pada pemberian tekanan kompresi
partikelnya mengalami deformasi plastic, penambahan avicel PH-102 pada metode
kempa langsung berkisar pada konsentrasi 10-20% (Bandelin, 1989).
5. Magnesium stearat
Magnesium stearat mengandung tidak kurang dari 6,5% dan tidak lebih dari
8,5% MgO dihitung terhadap zat yang dikeringkan. Pemerian serbuk halus, putih,
licin, dan mudah melekat pada kulit, bau lemah khas (Anonim 1979).
6. Talk
Talk adalah magnesium silica hidrat alam, kadang kadang mengandung sedikit
alumunium silikat. Merupakan serbuk hablur sangat halus, putih atau putih kelabu,
berkilat, mudah melekat pada kulit dan bebas dari butiran. Talk digunakan sebagai
bahan pelicin (Anonim, 1995).

7. PVP (Polivinil Pirolidon)


11 | F l o a t i n g

PVP adalah hasil polimerisasi 1-vinilpirolid-2-on. Dalamberbagai bentuk


polimer dengan rumus molekul (C6H9NO)n, bobot molekul berkisar antara 10.000
hingga 70.000. PVP merupakan serbuk putih atau putih kekuningan, berbau lemah
atau tidak berbau, higroskopik, mudah larut dalam air, dalam etanol (95%)P dan
dalam kloroform P, kelarutan tergantung dari bobot molekul rata-rata. Praktis tidak
larut dalam eter P dan PVP digunakan sebagai bahan pengikat (Anonim, 1979).
8. Acidum citricum
Acidum citricum merupakan hablur bening, tidak berwarna atau serbuk hablur
granul sampai halus, putih; tidak berbau atau praktis tidak berbau; rasa sangat asam.
Bentuk hidrat mekar dalam udara kering, sangat mudah larut dalam air; mudah larut
dalam etanol (95%) P; agak sukar larut dalam eter P (Anonim, 1995).
9. Natrii subcarbonas
Natrii subcarbonas merupakan serbuk halus, putih. Stabil di udara kering,
tetapi dalam udara lembab secara perlahan-lahan terurai. Larutan segar dalam air
dingin, tanpa dikocok, bersifat basa terhadap lakmus. Larut dalam air; tidak larut
dalam etanol (95%) P (Anonim, 1995)
IV.3 Alasan pemilihan bahan
Menurut Pare et al (2008) dalam penelitiannya menggunakan matriks HPMC
K100M, HPMC K15M dan carbopol 934P, diperoleh hasil tablet floating dapat dibuat
dengan matriks kombinasi HPMC dan Carbopol.
Bahan matriks yang digunakan adalah hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
adalah turunan selulosa yang bersifat hidrofilik yang dapat mengendalikan pelepasan
kandungan obat didalamnya kedalam medium pelarut. HPMC dapat membentuk
lapisan hidrogel yang kental di sekeliling sediaa setelah kontak dengan cairan medium
pelarut. Gel ini merupakan penghalang fisik lepasnya obat dari matriks. Proses
pelepasan obat dari matriks penghalang dapat terjadi dengan mekanisme erosi dan
difusi. Carbomer 940 adalah suatu polimer asam acrylic yang bersifat hidrofilik yang
memiliki viskositas yang tinggi, stabil dan dapat membentuk gel dalam saluran cerna.
Kedua matriks ini dapat membentuk gel yang berfungsi sebagai penghalang fisik pada
pelepasan

obat

sehingga

diharapkan

penggunaan

matriks

hydroxypropyl

methylcellulose (HPMC) dan carbomer 940 dapat memperoleh formula bentuk


sediaan lepas lambat tablet floating natrium diklofenak yang baik ditinjau dari sifat
fisik dan profil disolusinya.
12 | F l o a t i n g

IV.4 Cara pembuatan


Pembuatan tablet dilakukan dengan cara granulasi basah untuk menjamin
kehomogenan komponen didalamnya serta mengaktivasi pengikat. Sebagai cairan
penggranulasi digunakan aquades karena menghasilkan granul dengan aliran dan
kompresibilitas yang lebih baik dibanding dengan menggunakan etanol (data tidak
ditampilkan). Hal ini mungkin dikarenakan kelarutan HPMC dalam air lebih baik
dibandingkan di dalam etanol sehingga proses pengikatan HPMC terjadi lebih baik.
Setelah dievaluasi, granul kemudian dicampur dengan fase luar dan dikempa menjadi
tablet. Selanjutnya tablet yang diperoleh dievaluasi mutunya meliputi keseragaman
bobot, ukuran, friabilitas, friksibilitas, kekerasan, keseragaman kandungan, kadar zat
aktif dalam tablet dan kecepatan pelepasannya.

BAB V
PENUTUP
13 | F l o a t i n g

V.1 Kesimpulan
Floating

tablet

merupakan

salah

satu

sediaan

gastroretentive

yang

menggunakan sistem dengan densitas kecil, memiliki kemampuan mengambang,


mengapung, dan tetap berada di lambung dalam beberapa waktu.

Floating system dapat diklasifikasikan menjadi dua kelompok yaitu :


1. Non effervescent system
2. Effervescent system

Keuntungan bentuk sediaan lepas lambat dibandingkan bentuk sediaan


konvensional adalah sebagai berikut (Ansel et al, 1999):

Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah

Mengurangi frekuensi pemberian

Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan pasien

Mengurangi efek samping yang merugikan

Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan.

Kelemahan sediaan lepas lambat diantaranya adalah (Ballard, 1978):

Biaya produksi lebih mahal dibanding sediaan konvensional

Adanya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari sediaan obat
dapat lepas secara cepat

Sering mempunyai korelasi in vitro in vivo yang jelek

Mengurangi fleksibilitas pemberian dosis

Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatasi oleh lama tinggal


di saluran cerna

Jika penderita mendapat reaksi samping obat atau secra tiba-tiba


mengalami keracunan, maka untuk menghentikan obat dari sistem tubuh akan
lebih sulit dibanding sediaan konvensional

Tidak dapat digunakan untuk obat yang memiliki dosis besar ((500

mg)

Kriteria Sediaan
Harus memiliki struktur yang cukup untuk membentuk sebuah penghalang gel

kohesif
Harus menjaga berat jenis keseluruhan lebih rendah dari isi lambung (1,004

1,010)
Harus larut perlahan sehingga sesuai sebagai reservoir obat

Faktor-faktor yang mempengaruhi pembuatan sediaan


Dosis

14 | F l o a t i n g

Kelarutan

Koefisien partisi
Stabilitas obat
Ukuran molekul
Absorpsi
Volume distribusi
Durasi
Indeks terapeutik
Metabolisme

15 | F l o a t i n g

Formulasi sediaan lepas lambat


Untuk formulasi sediaan lepas lambat digunakan suatu barrier kimia atau fisika
untuk mendapatkan pelepasan yang lambat dari dosis maintenance, diantaranya
adalah dengan penyalutan, matrik lemak atau plastik, mikroenkapsulasi, ikatan kimia
dengan resin penukar ion, dan sistem pompa osmotik.
Bahan tambahan :
1. Hidrokoloid (20% - 75)
2. Bahan lemak inert (5% - 75%)
3. Bahan effervescent
4. Meningkatkan kecepatan pelepasan (5% - 60%)
5. Memperlambat kecepatan pelepasan (5% - 60%)
6. Bahan meningkatkan keterapungan (di atas 80%)
7. Bahan densitas rendah

DAFTAR PUSTAKA

1. http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/28389/3/Chapter%20II.pdf
2. http://etd.eprints.ums.ac.id/5173/1/K100050163.pdf
3. http://coretanfifi.wordpress.com/2011/03/09/dibuang-sayang-floating-tablet-

ranitidin-dan-peptic-ulcer/
4. http://www.aapspharmscitech.org/view.asp?pt060347
5. Ansel et all
6. Dave BS, Amin AF, Patel MM. Gastroretentive drug deliveri system of ranitidine
hydrochloride: formulation and in vitro. APPS PharmSciTech. 2004;5:E34