Kanal Ion

Kanal

Na merupakan protein yang berpori

terdiri dari 4 domain, masing-masing terlipat
menjadi 4 heliks transmembran, terhubung
dengan protein lain seperti subunit I.
Keempat domain terlipat bersama
membentuk pusat pori. Subunit I merupakan
protein membran dengan domain
transmembran tunggal dan berperan
mengatur kanal Na. Subunit I1 mempercepat
kinetika aktivasi dan inaktivasi. Subunit I2
secara kovalen terikat pada H subunit, dan
diperlukan untuk efisiensi kerja kanal.

Struktur Kanal Na
G = glikosilasi, P = Posforilasi, S = selektivitas ion, I
= Inaktivasi
Video : Neuroscience voltage gated Na ion channel

Ada 3 fase perubahan konformasi (pembukaan

dan penutupan) kanal Na, yaitu fase istirahat
(deaktivasi), aktivasi, dan inaktivasi.

Fase perubahan konformasi pada kanal

Na

Fase

istirahat atau deaktivasi, kanal diblok pada

sisi intraseluler oleh gerbang aktivasi (m), yang
dibentuk oleh domain III & IV. Saat terjadi
depolarisasi, pintu kanal terbuka atau disebut
aktivasi (m) kanal Na. Kanal Na yang terbuka atau
teraktifkan menyebabkan permeabilitas natrium
meningkat. Sehingga, natrium ekstrasel berdifusi
menuruni gradient elektrokimianya masuk ke sel
dan potensial membran cepat mencapai potensial
keseimbangan natrium, ENa (sekitar +70 mV).
Arus natrium ini sangat singkat karena terbukanya
pintu m ketika depolarisasi segera diikuti oleh
penutupan pintu h dan inaktivasi kanal natrium.

Tahapan pembukaan-penutupan kanal

Na

Kanal ion Natrium

Berperan

dalam penyampaian
impuls saraf/potensial aksi
dengan membuka jika terjadi
depolarisasi membran
Propagasi potensial aksi:
Depolarisasi pada satu kanal ion
dapat menyebabkan kanal Na+
di sebelahnya membuka dan
menyebabkan depolarisasi di
kanal itu dan membuka kanal
sebelahnya lagi dst.

Obat-obat yang beraksi pada kanal ion

natrium
Obat pemblokade kanal ion Na
Penghambat

kanal Natrium adalah bahan yang

mengganggu konduksi ion Na+ melewati kanal Na.
Gerbang voltasi kanal ion berperan penting dalam
aksi potensial. Jika kanal cukup terbuka dimana
terdapat perubahan potensial membrane sel, kecil
tapi signifikan jumlah Na+ akan berpindah dari luar
ke dalam sel menuruni gradient elektrokimianya,
selanjutnya terjadi depolarisasi sel. Kemudian,
semakin banyak kanal ion Na+ yang membatasi
membrane sel, akan memperbanyak kecepatan aksi
potensial. Kemampuan kanal ini dalam menanggung
inaktivasi menyebabkan periode yang tak dapat
disembuhkan dan terjadi propagasi kritis terhadap
penurunan potensial pada kanal akson.

Anestesi lokal
Kokain, Lidokain, prokain
obat2 golongan anestesi lokal jg
beraksi pada kanal ion Na
Obat2 ini dapat nembus
membran sehingga mengikat
daerah intrasel
Akibatnya kanal ion terinaktivasi
sehingga kanal ion terblokade
dan transmisi impuls rasa sakit
terhambat

Mekanisme kerja anastesi local pada kanal

Na
Video : Brandl's Basics_ Mechanism of action of local

Fenitoin, karbamazepin, Lamotrigin

obat2 golongan antiepilepsi/anti kejang
beraksi pada kanal ion Na.
Berikatan dibagian ekstraseluler
caranya dengan mengurangi firing rate
atau kembalinya kanal Na+ ke bentuk
aktifnya lagi. Hal ini menyebabkan
impuls saraf tidak segera dihantarkan
dan sel saraf tidak mudah terpicu
sehingga mencegah kejang

Kanal ion Kalium (K+)

Berperan

sebagai kekuatan
penstabil untuk repolarisasi dan
mengatur resting potential
Pembukaan kanal K+
1. K+ keluar sel
2. hiperpolarisasi
3. hambatan transmisi untuk
potensial listrik

Malfungsi kanal K+
1. hambatan terhadap
hiperpolarisasi
2. hiperereksitabilitas jaringan
3. ritme jantung berubah
4. aritmia jantung

Obat2 yg berperan di kanal

kalium
1. Potassium Channel Openers (PCOs)
seperti namanya obat2 jenis ini efeknya untuk buka kanal k+
fungsinya sebagai obat antihipertensi
mekanisme:
Kanal K dibuka oleh PCOs
Efluks K+ meningkat
hiperpolarisasi
voltase turun
kanal Ca++ ditutup (karena kanal kalsium kan voltage
dependent channel)
Ca++ intrasel rendah
relaksasi otot jantung
contohnya: minoksidil, diazoksida, kromakalim, aprikalim,
pinasidil

Terima

Kasih.