Penisilin (Inggris:Penicillin atau PCN) dalah sebuah kelompok antibiotika β-laktam yang

digunakan dalam penyembuhan penyakit infeksi karena bakteri, biasanya berjenis Gram positif.
[1]
Sebutan "penisilin" juga dapat digunakan untuk menyebut anggota spesifik dari kelompok
penisilin. Semua penisilin memiliki dasar rangka Penam, yang memiliki rumus molekul R-
C9H11N2O4S, dimana R adalah rangka samping yang beragam.

Daftar isi
[sembunyikan]

 1 Sejarah
 2 Perkembangan penisilin
 3 Mekanisme aksi
 4 Fungsi klinis
o 4.1 Benzatin benzilpenisilin
o 4.2 Benzilpenisilin (penisilin G)
o 4.3 Fenoksimetilpenisilin (penisilin V)
o 4.4 Prokain benzilpenisilin
 5 Penisilin semi-sintetetik
o 5.1 Penisilin lingkup sempit
o 5.2 Penisilin lingkup sedang
o 5.3 Penisilin lingkup luas
o 5.4 Penisilin dengan penghambat β-laktamase
 6 Efek samping
o 6.1 Reaksi efek samping
o 6.2 Alergi
 7 Referensi

[sunting] Sejarah
Penemuan penislin selalu dikaitkan dengan ilmuwan Skotlandia, Alexander Fleming pada 1929,
walaupun sebenarnya banyak ilmuwan lain yang telah mencatat efek antibakteri sebelum
Fleming. [1]

Fleming, dalam laboratoriumnya di Rumah Sakit Santa Maria (kini merupakan salah satu rumah
sakit pendidikan di London), mencatat adanya lingkaran hambatan (zona bening) pada
pertumbuhan bakteri di piringan kultur Staphylococcus. Fleming menyimpulkan bahwa
hambatan itu dikarenakan sebuah subtansi penghambat pertumbuhan dan menghancurkan
bakteri. Ia kemudian menumbuhkan sebuah kultur murni dan menemukan Penicillium yang
kemudian dikenal sebagai Penicillium chrysogenum. Fleming memberikan istilah "penisilin"
untuk menggambarkan hasil filtrasi dari kultur mikrobiologis Penicillium.[1]
Walaupun di tahapan awal ini, penisilin ditemukan efektif melawan bakteri Gram positif dan
tidak efektif pada Gram negatif dan jamur. Fleming optimis bahwa penisilin akan menjadi
disinfektan yang sangat berguna, berpotensi tinggi dengan tingkat keracunan yang rendah
dibandingkan antiseptik masa itu.

Pada percobaan berikutnya, Fleming menyadari bahwa penisilin tidak akan bertahan lama di
tubuh manusia untuk membunuh bakteri patogen. Ia menghentikan penelitiannya mengenai
penisilin setelah 1931, namun mencoba memulainya lagi pada 1934.

Pada 1939, ilmuwan Australia Howard Walter Florey dan sebuah tim peneliti di Universitas
Oxford membuat sebuah kemajuan yang berarti dalam menunjukkan aksi bakterisidal secara in
vivo dari penisilin. Mereka gagal dalam percobaan karena ketidakcukupan penisilin, namun
berhasil dibuktikan bahwa penislin tidak berbahaya dan bekerja pada tikus. Beberapa percobaan
penisilin dilakukan di Oxford. Pada 1942, John Bumstead dan Orvan Hess menjadi ahli yang
pertama berhasil menyembuhkan pasiennya dengan penisilin.[2][3]

Saat Perang Dunia II, penisilin diberikan pada tindakan amputasi pasukan sekutu,
menyelamatkan 12-15% nyawa. Ketersediaan penisilin masih sangat terbatas karena kesulitan
untuk memroduksinya secara masal, dan kecepatan ginjal yang menghasilkan sisa penisilin yang
tidak sempat digunakan tubuh. Saat itu, pengumpulan kembali penisilin dari air seni pasien
merupakan prosedur yang bisa. Penisilin tersebut akan digunakan kembali.[4]

Penggunaan kembali penisilin tersebut bukanlah jalan akhir yang baik. Hal ini membuat para
peneliti mencari jalan lain untuk memperlambat sekresi penisilin. Mereka berharap dapat
menemukan molekul yang dapat menyaingi penisilin untuk transporter asam organik.
Transportter tersebut berfungsi dalam sekresi penisilin, maka diperkirakan transporter akan
membawa molekul penghambat sehingga penisilin akan lebih lama pada tubuh. Sebuah agen
probenesid akhirnya dibuktikan dapat menghambat. Probenesid akan bersaing dan menghambat
sekresi penisilin. Penislin akhirnya dapat bekerja lama di tubuh. Teknik produksi penisilin secara
masal pun akhirnya dapat diatasi.[5]

Struktur kimiawi penisilin diketahui oleh Dorothy Crowfoot Hodgkin pada awal 1940an.
Penemuan ini menjadikan penisilin dapat dibuat secara sintetik. Sebuah tim dari Oxford
menemukan metode produksi massal penisilin. Tim yang dipimpin Howard Walter Florey itu
mendapatkan Hadiah Nobel dalam bidang Kedokteran atau Fisiologi pada 1945. Saat itu,
Penisilin menjadi antibiotika yang banyak digunakan dan masih digunakan untuk beberapa
infeksi bakteri Gram positif.

[sunting] Perkembangan penisilin

Lingkup aktivitas penisilin yang sempit menjadikan para peniliti mencari turunan penisilin yang
dapat mengobati infeksi yang lebih banyak.

Perkembangan besar yang pertama adalah ampisilin, yang memiliki lingkup aktivitas yang lebih
luas daripada penisilin asli. Perkembangan berikutnya menghasilkan penisilin yang dapat
menahan enzim beta-laktamase termasuk flukloksasilin, dikloksasilin, dan metisilin. Penemuan
ini sangat penting untuk melawan spesies bakteria yang memiliki beta-laktamase, namun tidak
dapat melawan strain Staphylococcus aureus yang tahan metisilin.

Penisilin yang antipseudomal seperti Tisarsilin dan Piperasilin berguna untuk melawan bakteri
Gram negatif.

[sunting] Mekanisme aksi

Antibiotika β-laktam bekerja dengan menghambat pembentukan peptidoglikan di dinding sel.
Beta -laktam akan terikat pada enzim transpeptidase yang berhubungan dengan molekul
peptidoglikan bakteri, dan hal ini akan melemahkan dinding sel bakteri ketika membelah.
Dengan kata lain, antibiotika ini dapat menyebabkan perpecahan sel (sitolisis) ketika bakteri
mencoba untuk membelah diri.

Pada bakteri Gram positif yang kehilangan dinding selnya akan menjadi protoplas, sedangkam
Gram negatif menjadi sferoplas. Protoplas dan sferoplas kemudian akan pecah atau lisis.

[sunting] Fungsi klinis

Istilah "penisilin" sering digunakan terutama untuk menunjukkan benzilpenisilin.

[sunting] Benzatin benzilpenisilin

Benzatin benzilpenisilin atau benzatin penisilin adalah penisilin yang lambat diserap pada
sirkulasi, dimasukkan secara intramuskular atau disuntikkan pada otot, dan akan terhidrolisa
menjadi benzilpenisilin in vivo. Obat ini dipilih ketika konsentrasi rendah benzilpenisilin
diperlukan, memperpanjang kerja antibiotika 2-4 minggu setelah dosis tunggal intramuskular.

Indikasi spesifik untuk benzatin penisilin:

 Profilaksis dari demam reumatik

 Sifilis awal atau laten

[sunting] Benzilpenisilin (penisilin G)

Penisilin G (Benzilpenisilin)
Benzilpenisilin atau penisilin G adalah penisilin standar emas. Penisilin G secara khusus
diberikan tidak melalui mulut karena sifatnya yang tak stabil dengan asam hidroklorat di
lambung. Penisilin G adalah antibiotik pertama yang berfungsi secara klinis, ditemukan oleh
Howard Florey dan koleganya pada tahun 1939 [1]

Indikasi spesifik untuk benzilpenisilin:

 Selulit
 Endokarditis bakteri
 Meningitis
 Pneumonia aspirasi, abses paru-paru
 Sifilis
 Septisemia pada anak-anak

[sunting] Fenoksimetilpenisilin (penisilin V)

Fenoksimetilpenisilin , atau dikenal dengan penisilin V, adalah penisilin yang aktif secara oral
(diberikan melalui mulut). Obat ini kurang aktif dibandingkan benzilpenisilin. Obat ini hanya
sesuai pada kondisi konsentrasi jaringan tinggi tidak diperlukan.

Indikasi spesifik untuk fenoksimetilpenisilin:

 Infeksi karena Streptococcus pyogenes

o Tonsilitis
o Faringitis
o Infeksi kulit
 Profilaksis demam reumatik
 Gingivitis sedang hingga parah (dengan metronidazol)

[sunting] Prokain benzilpenisilin

Prokain benzilpenisilin, atau penisilin prokain, adalah kombinasi dari benzilpenisilin dengan
prokain agen anestesi lokal. Obat disuntik melalui otot, secara lambat akan diserap ke sirkulasi
dan dihdrolisa menjadi benzilpenisilin.

Kombinasi ini bertujuan untuk mengurangi rasa sakit dan tidak nyaman karena suntikkan
penisilin yang banyak ke dalam otot. Perlakuakn ini sering digunakan pada kedokteran hewan.

Indikasi spesifik untuk prokain benzilpenisilin:

 Sifilis
 Infeksi saluran pernapasan
 Selulitis

Obat ini juga digunakan pada antraks.

[sunting] Penisilin semi-sintetetik
Dilakukan modifikasi struktur pada rantai samping dari inti penisilin untuk meningkatkan
kemampuan obat, menstabilkan aktivitas beta-laktamase, dan meningkatkan lingkup kerja.

[sunting] Penisilin lingkup sempit

Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan keefektifitas melawan beta-laktamase yang

dibuat oleh Staphylococcus aureus,dan dikenal dengan penisilin anti-staphylococcal.

[sunting] Penisilin lingkup sedang

Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan llingkup kerja, seperti pada amoksisilin.

 Amoksisilin
 Ampisilin

[sunting] Penisilin lingkup luas

Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan efisiensi melawan bakteri Gram negatif.

 Piperasilin
 Tisarsilin
 Azlosillin
 Karbenisilin

[sunting] Penisilin dengan penghambat β-laktamase

Penisilin dapat digabungkan dengan penghambat beta-laktamase untuk membantu melawan

enzim beta-laktamase.

[sunting] Efek samping

[sunting] Reaksi efek samping

Reaksi efek samping yang sering adalah (≥1% pasien) diare, urtikaria, nausea, dan superinfeksi
dri Candidiasis. Efek yang jarang (0.1–1% pasien) adalah demam, muntah, dermatitis,
angiodema atau kolitis pseudomembarnosus.[5]

[sunting] Alergi

Alergi terhadap antibiotika beta-laktam dapat terjadi pada 10% pasien. 0.01% dapat menderita
anafilaksis.
[sunting] Referensi
1. ^ a b c d Madigan, MT; Martinko JM, Dunlap PV, Clark DP. Brock Biology of
Microorganisms (edisi ke-Edisi ke-12). San Francisco: Pearson Benjamin Cummings.
hal. hlm. 795. ISBN 9780321536150.
2. ^ Saxon, W.. "Anne Miller, 90, first patient who was saved by penicillin", The New York
Times, 1999-06-09.
3. ^ Krauss K, editor. (1999). Yale-New Haven Hospital Annual Report. (PDF) Yale-New
Haven Hospital.
4. ^ Silverthorn, DU. (2004). Human physiology: an integrated approach.. Upper Saddle
River (NJ): Pearson Education. ISBN 0-8053-5957-5.
5. ^ a b Rossi S, editor, ed (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian
Medicines Handbook. ISBN 0-9757919-2-3.