Obat Kolinergik

Kolenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. Efek kolinergis faal yang terpenting seperti: stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung (HCl), juga sekresi air mata, memperkuat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi, dan penurunan tekanan darah, memperlambat pernafasan, antara lain dengan menciutkan bronchi, sedangkan sekresi dahak diperbesar, kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil (miosis) dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan efek memperlancar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya, dan lain-lain. (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002). Reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron postganglioner dari SP, juga pelat-pelat ujung motoris dan di bagian Susunan Saraf Pusat yang disebut sistem ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan, reseptor ini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni: (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002).

namun reseptor M1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung.5)-trifosfat (IP3) yang akan meningkatkan kadar Ca++ intrasel. M3. Sebaliknya.5)-bifosfat (PIP2) menjadi diasilgliserol (DAG) dan inositol (1. M5.A. yang selanjutnya akan mengaktifkan fosfolipase C. M2. dkk. Reseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom. dan reseptor M3 dalam kelenjar eksokrin dan otot polos.4. Mycek. otak dan kelenjar eksokrin. 2001). . sekresi atau kontraksi. bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan. Obatobat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memacu reseptor muskarinik dalam jaringan tadi. seperti jantung. selain ikatannya dengan asetilkolin. maka reseptor ini akan mengalami perubahan konformasi dan berinteraksi dengan protein G. mengikat pula muskarin. Kation ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau menghambat enzim-enzim atau menyebabkan hiperpolarisasi. tetapi dalam kadar tinggi mungkin memacu reseptor nikotinik pula (Mary J. otot polos. Reseptor Muskarinik Reseptor ini. reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. Sebagai contoh. Mycek. dkk. dan reseptor M2 terdapat dalam otot polos dan jantung. Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-(4. yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu. M4. Secara khusus walaupun kelima subtipe reseptor muskarinik terdapat dalam neuron. 2001). Sejumlah mekanisme molekular yang berbeda terjadi dengan menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah asetilkolin mengikat reseptor muskarinik. maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti M1. (Mary J. Dengan menggunakan study ikatan dan panghambat tertentu.

ganglia otonom. Obatobat yang bekerja nikotinik akan memacu reseptor nikotinik yang terdapat di jaringan tadi. Pada dosis rendah. dan sambungan neuromuskular. 2002). sehingga denyut dan kontraksi otot jantung akan menurun (Mary J. Stimulasi reseptor ini oleh kolenergika menimbulkan efek yang menyerupai efek adrenergika. tetapi afinitas lemah terhadap muskarin. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat. 2001). Reseptor nikotinik pada ganglia otonom berbeda dengan reseptor yang terdapat pada sambungan neuromuskulular. 2001). . timbul kontraksi otot lurik. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan. jadi bersifat berlawanan sama sekali. aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu protein G yang menghambat adenililsiklase dan mempertinggi konduktan K+. Reseptor Nikotinik Reseptor ini selain mengikat asetilkolin. dapat pula mengenal nikotin. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik. Mycek. sedangkan reseptor pada sambungan neuromuskular secara spesifik dihambat oleh turbokurarin (Mary J. dkk.Sebaliknya. B. penguatan kegiatan jantung. medula adrenalis. dkk. reseptor ganglionik secara selektif dihambat oleh heksametonium. sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade neuromuskuler (Tan Hoan Tjay & Rahardja. juga stimulasi SSP ringan. namun setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri. Sebagai contoh. Mycek.

Penggunaan topikal pada kornea dapat menimbulkan miosis dengan cepat dan kontraksi otot siliaris. dan sebagainya (Tan Hoan Tjay & Rahardja. muskarin. dan piridogstimin. Soman. karena bertahan sampai enzim baru terbentuk lagi. yakni hanya untuk sementara. Obat-obat ini merintangi penguraian ACh secara reversibel. Zat-zat ini bekerja secara langsung terhadap organ-organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh. Pilokarpin menunjukkan aktivitas muskarinik dan terutama digunakan untuk oftamologi. Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organofosfat ini. Dibandingkan dengan asetilkolin dan turunannya. misalnya parathion dan organofosfat lainnya. kecuali arekolin (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase. Alkaloid pilokarpin adalah suatu amin tersier dan stabil dari hidrolisis oleh asetilkolenesterase. dan penglihatan akan terpaku pada jarak tertentu. pilokarpin. Areca catechu). Kolinergika yang bekerja secara langsung meliputi karbachol. Kerjanya panjang. Disamping itu. dan arekolin (alkaloid dari pinang. Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat di bidang pertanian (parathion) dan sebagai obat kutu rambut (malathion). 2002). Sedangkan kolinergika yang bekerja secara tak langsung meliputi zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin. . misalnya Sarin. senyawa ini ternyata sangat lemah. 2002). ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel. ACh segera akan dirombak lagi (Tan Hoan Tjay & Rahardja.Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya. Semuanya adalah zat-zat amonium kwaterner yang bersifat hidrofil dan sukar larut memasuki SSP. Pada mata akan terjadi suatu spasme akomodasi. yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak langsung. neostigmin. sehingga sulit untuk memfokus suatu objek. 2002). Salah satu kolinergika yang sering digunakan dalam pengobatan glaukoma adalah pilokarpin.

Disamping kemampuannya dalam mengobati glaukoma. Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang berlebihan (Mary J. dkk. 2001). Dimana pilokarpin dapat mencapai otak dan menimbulkan gangguan SSP. Kerjanya ini dapat berlangsung sekitar sehari dan dapat diulang kembali. pilokarpin juga mempunyai efek samping. Mycek. Obat penyekat kolinesterase. air mata. tetapi obat ini tidak digunakan untuk maksud demikian.Pilokarpin juga merupakan salah satu pemacu sekresi kelenjar yang terkuat pada kelenjar keringat. Obat ini sangat efektif untuk membuka anyaman trabekular di sekitar kanal Schlemm. bekerja lebih lama lagi. dan saliva. . Pilokarpin adalah obat terpilih dalam keadaan gawat yang dapat menurunkan tekanan bola mata baik glaukoma bersudut sempit maupun bersudut lebar. seperti isoflurofat dan ekotiofat. sehingga tekanan bola mata turun dengan segera akibat cairan humor keluar dengan lancar.

hanya reseptor muskarinik yang dihambat oleh obat antikolinergik yang akan dibahas pada bab ini. Ikatan ester adalah esensial dalam ikatan yang efektif antara antikolinergik dengan reseptor asetilkolin. Konduksi melalui AV node akan memendekkan interval P-R pada EKG dan sering menurunkan blokade jantung disebabkan aktivitas vagal. Beberapa sistem organ dipengaruhi : A. Efek selular dari asetilkolin yang diperantarai melalui second messenger seperti cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dicegah. Antikolinergik berefek kecil pada fungsi ventrikel atau vaskuler perifer karena kurangnya persarafan kolinergik pada area ini dibanding reseptor kolinergik. Dalam dosis klinis.Antikolinergik Antikolinergik adalah ester dari asam aromatik dikombinasikan dengan basa organik.stimulasi peritoneal atau reflek okulokardia). Kelebihan efek antikolinergik tergantung dari derajat dasar tonus vagal. Atrial disritmia dan ritme nodal jarang terjadi. Dosis besar antikolinergik dapat menghasilkan dilatasi pembuluh darah kutaneus (atropin flush) (Askep. Mekanisme ini merupakan respon paradoks karena efek agonis perifer yang lemah. . Perlambatan transien denyut jantung karena antikolinergk dosis rendah telah dilaporkan. Faktanya : reseptor muskarinik tidak homogen dan subgrup reseptor telah dapat diidentifikasikan : reseptor neuronal (M1). Obat ini berikatan secara blokade kompetitif dengan asetilkolin dan mencegah aktivasi reseptor. Kardiovaskular Blokade reseptor muskarinik pada SA node berakibat takikardi. Efek ini secara khusus mengatasi bradikardi karena reflek vagal (reflek baroreseptor. 2009).Reseptor jaringan bervariasi sensitivitasnya terhadap blokade. 2009). diduga obat ini tidak murni antagonis.cardiak (M2) dan kelenjar (M3) (Askep.

tergantung pemilihan obat dan dosis. 2009). glaukoma akut sudut tertutup diikuti pemberian secara sistemik dari obat antikolinergik (Askep. Obat antikolnergik tidak bermanfaat dalam hal mencegah aspirasi pneumonia (Askep.dapat mengatasi efek ini (Askep. C. Stimulasi seperti eksitasi. . Sekresi gastrik juga berkurang.B. 2009). 2009). 2009). Mata Antikolinergik menyebabkan midriasi (dilatasi pupil) dan siklopegi ( tidak dapat akomodasi penglihatan dekat).lemah atau halusinasi.dari hidung sampai bronkus. penghambat kolinesterase dapat menembus sawar darah otak.Motilitas dan peristaltik intestinal berkurang dan waktu pengosongan lambung memanjang. Efek kering ini penting sebelum pemberian agen inhalasi yang kurang iritasi. Physostigmin. Tekanan spingter esofagus bagian bawah berkurang. Relaksasi dari otot polos bronkus akan mengurangi resistensi jalan nafas dan meningkatkan ruang rugi anatomi. Gastrointestinal Sekresi air liur berkurang oleh obat antikolinergik. D. Cerebral Antikolinergik dapat mempengaruhi sistem saraf pusat mulai dari stimulasi sampai depresi. Efek ini penting pada pasien dengan penyakit paru obstruksi kronis atau asma (Askep. E. Depresi dapat menyebabkan sedasi dan amnesia. Respirasi Antikolinergik menghambat sekresi mukosa saluran pernafasan.tapi dosis besar diperlukan.

Indikasi penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas. Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik. skopolamin. H. sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung. Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan. Genitourinary Antikolinergik dapat menurunkan tonus ureter dan blader sebagai hasil dari relaksasi otot polos dan retensi urin. 2009). saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik. pusat vasomotor dan sebagainya. Secara klinis. 2009). khususnya pada pasien usia klanjut dengan pembesaran prostat(Askep. mulut. ekstrak beladona. 2008). .F. 2008). 2009). Termoregulasi Penghambatan kelenjar liur dapat meningkatkan temperatur suhu tubuh ( demam atropin) (Askep. karamifen digunakan untuk penyakit parkinson (Moveamura. saluran nafas (mengurangi sekret hidung. mata (midriasis dan sikloplegia). oksifenonium bromida dan sebagainya. Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin. faring dan bronkus. tak berpengaruh terhadap tekanan darah). propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum.antikolinergik mempunyai efek kecil pada kasus ini (Askep. menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung) (Moveamura. antiparkinson). G. Immune-mediated hypersensitivity Berkurangnya cGMP inraselular secara teori berguna dalam pengobatan reaksi hipersensitivitas.

infogue. Jakarta .com/2009/06/obat-obatantikolinergik. 2001.com/viewstory/2009/01/12/obat_kolinergik/?url=http://otetatsuya. dkk. Mary.wordpress. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2. PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.com/farmakologi/ J.com/200 9/01/02/obat-kolinergik/ http://moveamura.blogspot. Mycek.html?zx=bf1c0f73d60de0ae http://www.Daftar Pustaka http://askepterlengkap.wordpress.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful