Obat Kolinergik

Kolenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. Efek kolinergis faal yang terpenting seperti: stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung (HCl), juga sekresi air mata, memperkuat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi, dan penurunan tekanan darah, memperlambat pernafasan, antara lain dengan menciutkan bronchi, sedangkan sekresi dahak diperbesar, kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil (miosis) dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan efek memperlancar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya, dan lain-lain. (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002). Reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron postganglioner dari SP, juga pelat-pelat ujung motoris dan di bagian Susunan Saraf Pusat yang disebut sistem ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan, reseptor ini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni: (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002).

Sejumlah mekanisme molekular yang berbeda terjadi dengan menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah asetilkolin mengikat reseptor muskarinik. Reseptor Muskarinik Reseptor ini. mengikat pula muskarin. dkk. Secara khusus walaupun kelima subtipe reseptor muskarinik terdapat dalam neuron. bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan. 2001).A. yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu. Mycek. M3. dan reseptor M3 dalam kelenjar eksokrin dan otot polos. selain ikatannya dengan asetilkolin. sekresi atau kontraksi. tetapi dalam kadar tinggi mungkin memacu reseptor nikotinik pula (Mary J.5)-bifosfat (PIP2) menjadi diasilgliserol (DAG) dan inositol (1. Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-(4. . 2001).4. Reseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom. maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti M1. M5. Obatobat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memacu reseptor muskarinik dalam jaringan tadi. Dengan menggunakan study ikatan dan panghambat tertentu. M2. Sebagai contoh. dan reseptor M2 terdapat dalam otot polos dan jantung. otot polos. M4. (Mary J. Kation ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau menghambat enzim-enzim atau menyebabkan hiperpolarisasi.5)-trifosfat (IP3) yang akan meningkatkan kadar Ca++ intrasel. seperti jantung. dkk. namun reseptor M1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung. Sebaliknya. otak dan kelenjar eksokrin. maka reseptor ini akan mengalami perubahan konformasi dan berinteraksi dengan protein G. reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. Mycek. yang selanjutnya akan mengaktifkan fosfolipase C.

medula adrenalis. reseptor ganglionik secara selektif dihambat oleh heksametonium. Obatobat yang bekerja nikotinik akan memacu reseptor nikotinik yang terdapat di jaringan tadi. 2001). . ganglia otonom. namun setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri. B. Stimulasi reseptor ini oleh kolenergika menimbulkan efek yang menyerupai efek adrenergika. sedangkan reseptor pada sambungan neuromuskular secara spesifik dihambat oleh turbokurarin (Mary J. penguatan kegiatan jantung. Mycek. sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade neuromuskuler (Tan Hoan Tjay & Rahardja. dapat pula mengenal nikotin. tetapi afinitas lemah terhadap muskarin. aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu protein G yang menghambat adenililsiklase dan mempertinggi konduktan K+. jadi bersifat berlawanan sama sekali. Sebagai contoh. sehingga denyut dan kontraksi otot jantung akan menurun (Mary J. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan. Reseptor nikotinik pada ganglia otonom berbeda dengan reseptor yang terdapat pada sambungan neuromuskulular. timbul kontraksi otot lurik. dan sambungan neuromuskular. Mycek. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat. juga stimulasi SSP ringan.Sebaliknya. Pada dosis rendah. Reseptor Nikotinik Reseptor ini selain mengikat asetilkolin. dkk. dkk. 2002). 2001).

dan piridogstimin. ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel. Pada mata akan terjadi suatu spasme akomodasi. yakni hanya untuk sementara. misalnya Sarin. Sedangkan kolinergika yang bekerja secara tak langsung meliputi zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin. yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak langsung. karena bertahan sampai enzim baru terbentuk lagi. Kolinergika yang bekerja secara langsung meliputi karbachol. Semuanya adalah zat-zat amonium kwaterner yang bersifat hidrofil dan sukar larut memasuki SSP. pilokarpin. Zat-zat ini bekerja secara langsung terhadap organ-organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh. Areca catechu). kecuali arekolin (Tan Hoan Tjay & Rahardja. 2002). Penggunaan topikal pada kornea dapat menimbulkan miosis dengan cepat dan kontraksi otot siliaris. dan sebagainya (Tan Hoan Tjay & Rahardja. ACh segera akan dirombak lagi (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Obat-obat ini merintangi penguraian ACh secara reversibel. Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organofosfat ini. muskarin. misalnya parathion dan organofosfat lainnya. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase. Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat di bidang pertanian (parathion) dan sebagai obat kutu rambut (malathion). senyawa ini ternyata sangat lemah. 2002). sehingga sulit untuk memfokus suatu objek. Pilokarpin menunjukkan aktivitas muskarinik dan terutama digunakan untuk oftamologi. dan penglihatan akan terpaku pada jarak tertentu. . Salah satu kolinergika yang sering digunakan dalam pengobatan glaukoma adalah pilokarpin. Soman. 2002). dan arekolin (alkaloid dari pinang. neostigmin. Dibandingkan dengan asetilkolin dan turunannya. Alkaloid pilokarpin adalah suatu amin tersier dan stabil dari hidrolisis oleh asetilkolenesterase. Disamping itu.Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya. Kerjanya panjang.

dkk.Pilokarpin juga merupakan salah satu pemacu sekresi kelenjar yang terkuat pada kelenjar keringat. air mata. bekerja lebih lama lagi. Obat ini sangat efektif untuk membuka anyaman trabekular di sekitar kanal Schlemm. . sehingga tekanan bola mata turun dengan segera akibat cairan humor keluar dengan lancar. tetapi obat ini tidak digunakan untuk maksud demikian. seperti isoflurofat dan ekotiofat. 2001). Obat penyekat kolinesterase. Mycek. Pilokarpin adalah obat terpilih dalam keadaan gawat yang dapat menurunkan tekanan bola mata baik glaukoma bersudut sempit maupun bersudut lebar. dan saliva. Dimana pilokarpin dapat mencapai otak dan menimbulkan gangguan SSP. pilokarpin juga mempunyai efek samping. Disamping kemampuannya dalam mengobati glaukoma. Kerjanya ini dapat berlangsung sekitar sehari dan dapat diulang kembali. Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang berlebihan (Mary J.

Kardiovaskular Blokade reseptor muskarinik pada SA node berakibat takikardi. 2009). Efek ini secara khusus mengatasi bradikardi karena reflek vagal (reflek baroreseptor. 2009).stimulasi peritoneal atau reflek okulokardia). Antikolinergik berefek kecil pada fungsi ventrikel atau vaskuler perifer karena kurangnya persarafan kolinergik pada area ini dibanding reseptor kolinergik. Dalam dosis klinis. diduga obat ini tidak murni antagonis.Reseptor jaringan bervariasi sensitivitasnya terhadap blokade.cardiak (M2) dan kelenjar (M3) (Askep. Efek selular dari asetilkolin yang diperantarai melalui second messenger seperti cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dicegah. Perlambatan transien denyut jantung karena antikolinergk dosis rendah telah dilaporkan. Faktanya : reseptor muskarinik tidak homogen dan subgrup reseptor telah dapat diidentifikasikan : reseptor neuronal (M1).Antikolinergik Antikolinergik adalah ester dari asam aromatik dikombinasikan dengan basa organik. . Atrial disritmia dan ritme nodal jarang terjadi. hanya reseptor muskarinik yang dihambat oleh obat antikolinergik yang akan dibahas pada bab ini. Mekanisme ini merupakan respon paradoks karena efek agonis perifer yang lemah. Dosis besar antikolinergik dapat menghasilkan dilatasi pembuluh darah kutaneus (atropin flush) (Askep. Obat ini berikatan secara blokade kompetitif dengan asetilkolin dan mencegah aktivasi reseptor. Beberapa sistem organ dipengaruhi : A. Ikatan ester adalah esensial dalam ikatan yang efektif antara antikolinergik dengan reseptor asetilkolin. Konduksi melalui AV node akan memendekkan interval P-R pada EKG dan sering menurunkan blokade jantung disebabkan aktivitas vagal. Kelebihan efek antikolinergik tergantung dari derajat dasar tonus vagal.

Physostigmin. Stimulasi seperti eksitasi.Motilitas dan peristaltik intestinal berkurang dan waktu pengosongan lambung memanjang. E. glaukoma akut sudut tertutup diikuti pemberian secara sistemik dari obat antikolinergik (Askep. Mata Antikolinergik menyebabkan midriasi (dilatasi pupil) dan siklopegi ( tidak dapat akomodasi penglihatan dekat).dapat mengatasi efek ini (Askep. Efek ini penting pada pasien dengan penyakit paru obstruksi kronis atau asma (Askep. Depresi dapat menyebabkan sedasi dan amnesia. 2009). C. Tekanan spingter esofagus bagian bawah berkurang. 2009).B. penghambat kolinesterase dapat menembus sawar darah otak. 2009). Cerebral Antikolinergik dapat mempengaruhi sistem saraf pusat mulai dari stimulasi sampai depresi. Gastrointestinal Sekresi air liur berkurang oleh obat antikolinergik.tapi dosis besar diperlukan.dari hidung sampai bronkus. D. 2009). Relaksasi dari otot polos bronkus akan mengurangi resistensi jalan nafas dan meningkatkan ruang rugi anatomi.tergantung pemilihan obat dan dosis. Respirasi Antikolinergik menghambat sekresi mukosa saluran pernafasan. Efek kering ini penting sebelum pemberian agen inhalasi yang kurang iritasi. Obat antikolnergik tidak bermanfaat dalam hal mencegah aspirasi pneumonia (Askep.lemah atau halusinasi. Sekresi gastrik juga berkurang. .

saluran nafas (mengurangi sekret hidung. tak berpengaruh terhadap tekanan darah). . faring dan bronkus. oksifenonium bromida dan sebagainya. karamifen digunakan untuk penyakit parkinson (Moveamura. mata (midriasis dan sikloplegia). sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung. skopolamin. Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan. antiparkinson). Genitourinary Antikolinergik dapat menurunkan tonus ureter dan blader sebagai hasil dari relaksasi otot polos dan retensi urin. G. Termoregulasi Penghambatan kelenjar liur dapat meningkatkan temperatur suhu tubuh ( demam atropin) (Askep. 2008). khususnya pada pasien usia klanjut dengan pembesaran prostat(Askep.antikolinergik mempunyai efek kecil pada kasus ini (Askep. ekstrak beladona. 2009). Secara klinis. Indikasi penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas. 2008). mulut. saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik. H. Immune-mediated hypersensitivity Berkurangnya cGMP inraselular secara teori berguna dalam pengobatan reaksi hipersensitivitas. Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik. 2009). 2009).F. propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum. menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung) (Moveamura. pusat vasomotor dan sebagainya. Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin.

dkk.wordpress. Mycek.com/viewstory/2009/01/12/obat_kolinergik/?url=http://otetatsuya. Jakarta . Mary.infogue.com/farmakologi/ J.com/2009/06/obat-obatantikolinergik. PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.wordpress. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2.com/200 9/01/02/obat-kolinergik/ http://moveamura.Daftar Pustaka http://askepterlengkap.html?zx=bf1c0f73d60de0ae http://www.blogspot.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful