P. 1
Obat Kolinergik & Antikolinergik

Obat Kolinergik & Antikolinergik

|Views: 9,383|Likes:
Dipublikasikan oleh Dwi Aprilia Kumala Dewi

More info:

Published by: Dwi Aprilia Kumala Dewi on Dec 08, 2010
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/17/2015

pdf

text

original

Obat Kolinergik

Kolenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. Efek kolinergis faal yang terpenting seperti: stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung (HCl), juga sekresi air mata, memperkuat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi, dan penurunan tekanan darah, memperlambat pernafasan, antara lain dengan menciutkan bronchi, sedangkan sekresi dahak diperbesar, kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil (miosis) dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan efek memperlancar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya, dan lain-lain. (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002). Reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron postganglioner dari SP, juga pelat-pelat ujung motoris dan di bagian Susunan Saraf Pusat yang disebut sistem ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan, reseptor ini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni: (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002).

yang selanjutnya akan mengaktifkan fosfolipase C. otak dan kelenjar eksokrin. Reseptor Muskarinik Reseptor ini. maka reseptor ini akan mengalami perubahan konformasi dan berinteraksi dengan protein G. (Mary J. Sejumlah mekanisme molekular yang berbeda terjadi dengan menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah asetilkolin mengikat reseptor muskarinik.5)-bifosfat (PIP2) menjadi diasilgliserol (DAG) dan inositol (1. sekresi atau kontraksi. Sebagai contoh. maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti M1. yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu.5)-trifosfat (IP3) yang akan meningkatkan kadar Ca++ intrasel. M2.A. M5. tetapi dalam kadar tinggi mungkin memacu reseptor nikotinik pula (Mary J. dan reseptor M3 dalam kelenjar eksokrin dan otot polos. Kation ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau menghambat enzim-enzim atau menyebabkan hiperpolarisasi. Dengan menggunakan study ikatan dan panghambat tertentu. Secara khusus walaupun kelima subtipe reseptor muskarinik terdapat dalam neuron. seperti jantung.4. M3. reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. dan reseptor M2 terdapat dalam otot polos dan jantung. 2001). M4. Reseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom. mengikat pula muskarin. Obatobat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memacu reseptor muskarinik dalam jaringan tadi. dkk. 2001). otot polos. Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-(4. . Mycek. Sebaliknya. Mycek. bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan. namun reseptor M1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung. selain ikatannya dengan asetilkolin. dkk.

dkk. 2001). Sebagai contoh. Reseptor Nikotinik Reseptor ini selain mengikat asetilkolin. juga stimulasi SSP ringan. sedangkan reseptor pada sambungan neuromuskular secara spesifik dihambat oleh turbokurarin (Mary J. timbul kontraksi otot lurik. . Obatobat yang bekerja nikotinik akan memacu reseptor nikotinik yang terdapat di jaringan tadi. sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade neuromuskuler (Tan Hoan Tjay & Rahardja. 2001).Sebaliknya. aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu protein G yang menghambat adenililsiklase dan mempertinggi konduktan K+. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat. jadi bersifat berlawanan sama sekali. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan. penguatan kegiatan jantung. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik. dapat pula mengenal nikotin. Mycek. Pada dosis rendah. sehingga denyut dan kontraksi otot jantung akan menurun (Mary J. Mycek. reseptor ganglionik secara selektif dihambat oleh heksametonium. namun setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri. medula adrenalis. 2002). dan sambungan neuromuskular. Stimulasi reseptor ini oleh kolenergika menimbulkan efek yang menyerupai efek adrenergika. tetapi afinitas lemah terhadap muskarin. dkk. B. ganglia otonom. Reseptor nikotinik pada ganglia otonom berbeda dengan reseptor yang terdapat pada sambungan neuromuskulular.

Sedangkan kolinergika yang bekerja secara tak langsung meliputi zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin. ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel. yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak langsung. 2002). Disamping itu. misalnya parathion dan organofosfat lainnya. senyawa ini ternyata sangat lemah. Alkaloid pilokarpin adalah suatu amin tersier dan stabil dari hidrolisis oleh asetilkolenesterase. Obat-obat ini merintangi penguraian ACh secara reversibel. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase. yakni hanya untuk sementara. Soman. Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organofosfat ini. Salah satu kolinergika yang sering digunakan dalam pengobatan glaukoma adalah pilokarpin. karena bertahan sampai enzim baru terbentuk lagi. pilokarpin. Kerjanya panjang. neostigmin. Kolinergika yang bekerja secara langsung meliputi karbachol. ACh segera akan dirombak lagi (Tan Hoan Tjay & Rahardja. kecuali arekolin (Tan Hoan Tjay & Rahardja. dan piridogstimin. Zat-zat ini bekerja secara langsung terhadap organ-organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh. Pilokarpin menunjukkan aktivitas muskarinik dan terutama digunakan untuk oftamologi. dan sebagainya (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Dibandingkan dengan asetilkolin dan turunannya. dan penglihatan akan terpaku pada jarak tertentu. dan arekolin (alkaloid dari pinang. Semuanya adalah zat-zat amonium kwaterner yang bersifat hidrofil dan sukar larut memasuki SSP. Penggunaan topikal pada kornea dapat menimbulkan miosis dengan cepat dan kontraksi otot siliaris. Areca catechu). Pada mata akan terjadi suatu spasme akomodasi.Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya. sehingga sulit untuk memfokus suatu objek. muskarin. Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat di bidang pertanian (parathion) dan sebagai obat kutu rambut (malathion). 2002). . 2002). misalnya Sarin.

dan saliva. tetapi obat ini tidak digunakan untuk maksud demikian. Pilokarpin adalah obat terpilih dalam keadaan gawat yang dapat menurunkan tekanan bola mata baik glaukoma bersudut sempit maupun bersudut lebar.Pilokarpin juga merupakan salah satu pemacu sekresi kelenjar yang terkuat pada kelenjar keringat. Obat penyekat kolinesterase. air mata. Dimana pilokarpin dapat mencapai otak dan menimbulkan gangguan SSP. Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang berlebihan (Mary J. sehingga tekanan bola mata turun dengan segera akibat cairan humor keluar dengan lancar. pilokarpin juga mempunyai efek samping. Kerjanya ini dapat berlangsung sekitar sehari dan dapat diulang kembali. bekerja lebih lama lagi. Mycek. 2001). seperti isoflurofat dan ekotiofat. . Obat ini sangat efektif untuk membuka anyaman trabekular di sekitar kanal Schlemm. Disamping kemampuannya dalam mengobati glaukoma. dkk.

stimulasi peritoneal atau reflek okulokardia).Antikolinergik Antikolinergik adalah ester dari asam aromatik dikombinasikan dengan basa organik.cardiak (M2) dan kelenjar (M3) (Askep. diduga obat ini tidak murni antagonis.Reseptor jaringan bervariasi sensitivitasnya terhadap blokade. Perlambatan transien denyut jantung karena antikolinergk dosis rendah telah dilaporkan. Kelebihan efek antikolinergik tergantung dari derajat dasar tonus vagal. Beberapa sistem organ dipengaruhi : A. Konduksi melalui AV node akan memendekkan interval P-R pada EKG dan sering menurunkan blokade jantung disebabkan aktivitas vagal. Atrial disritmia dan ritme nodal jarang terjadi. Ikatan ester adalah esensial dalam ikatan yang efektif antara antikolinergik dengan reseptor asetilkolin. Dalam dosis klinis. Kardiovaskular Blokade reseptor muskarinik pada SA node berakibat takikardi. Obat ini berikatan secara blokade kompetitif dengan asetilkolin dan mencegah aktivasi reseptor. Efek selular dari asetilkolin yang diperantarai melalui second messenger seperti cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dicegah. hanya reseptor muskarinik yang dihambat oleh obat antikolinergik yang akan dibahas pada bab ini. Faktanya : reseptor muskarinik tidak homogen dan subgrup reseptor telah dapat diidentifikasikan : reseptor neuronal (M1). 2009). Antikolinergik berefek kecil pada fungsi ventrikel atau vaskuler perifer karena kurangnya persarafan kolinergik pada area ini dibanding reseptor kolinergik. . Efek ini secara khusus mengatasi bradikardi karena reflek vagal (reflek baroreseptor. Mekanisme ini merupakan respon paradoks karena efek agonis perifer yang lemah. 2009). Dosis besar antikolinergik dapat menghasilkan dilatasi pembuluh darah kutaneus (atropin flush) (Askep.

2009).B. 2009). D. . 2009). Gastrointestinal Sekresi air liur berkurang oleh obat antikolinergik. E. Stimulasi seperti eksitasi.Motilitas dan peristaltik intestinal berkurang dan waktu pengosongan lambung memanjang. Tekanan spingter esofagus bagian bawah berkurang. 2009).lemah atau halusinasi.dari hidung sampai bronkus.tergantung pemilihan obat dan dosis. C. Relaksasi dari otot polos bronkus akan mengurangi resistensi jalan nafas dan meningkatkan ruang rugi anatomi. Mata Antikolinergik menyebabkan midriasi (dilatasi pupil) dan siklopegi ( tidak dapat akomodasi penglihatan dekat). Depresi dapat menyebabkan sedasi dan amnesia. Cerebral Antikolinergik dapat mempengaruhi sistem saraf pusat mulai dari stimulasi sampai depresi. Efek ini penting pada pasien dengan penyakit paru obstruksi kronis atau asma (Askep. Respirasi Antikolinergik menghambat sekresi mukosa saluran pernafasan. Sekresi gastrik juga berkurang.tapi dosis besar diperlukan. penghambat kolinesterase dapat menembus sawar darah otak. Obat antikolnergik tidak bermanfaat dalam hal mencegah aspirasi pneumonia (Askep. Efek kering ini penting sebelum pemberian agen inhalasi yang kurang iritasi. Physostigmin. glaukoma akut sudut tertutup diikuti pemberian secara sistemik dari obat antikolinergik (Askep.dapat mengatasi efek ini (Askep.

Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik. 2009). 2008). antiparkinson). menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung) (Moveamura. saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik. saluran nafas (mengurangi sekret hidung. Immune-mediated hypersensitivity Berkurangnya cGMP inraselular secara teori berguna dalam pengobatan reaksi hipersensitivitas. karamifen digunakan untuk penyakit parkinson (Moveamura.F. Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin. khususnya pada pasien usia klanjut dengan pembesaran prostat(Askep. Genitourinary Antikolinergik dapat menurunkan tonus ureter dan blader sebagai hasil dari relaksasi otot polos dan retensi urin. sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung. oksifenonium bromida dan sebagainya. Secara klinis. pusat vasomotor dan sebagainya. propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum. 2009). 2009). skopolamin. . faring dan bronkus. mata (midriasis dan sikloplegia). mulut. Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan. H. 2008). Indikasi penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas.antikolinergik mempunyai efek kecil pada kasus ini (Askep. G. tak berpengaruh terhadap tekanan darah). Termoregulasi Penghambatan kelenjar liur dapat meningkatkan temperatur suhu tubuh ( demam atropin) (Askep. ekstrak beladona.

html?zx=bf1c0f73d60de0ae http://www. Jakarta .wordpress.blogspot. Mary.com/200 9/01/02/obat-kolinergik/ http://moveamura.wordpress. dkk. Mycek.com/viewstory/2009/01/12/obat_kolinergik/?url=http://otetatsuya.com/2009/06/obat-obatantikolinergik.infogue.com/farmakologi/ J.Daftar Pustaka http://askepterlengkap. 2001. PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2.

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->