Obat Kolinergik

Kolenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. Efek kolinergis faal yang terpenting seperti: stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung (HCl), juga sekresi air mata, memperkuat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi, dan penurunan tekanan darah, memperlambat pernafasan, antara lain dengan menciutkan bronchi, sedangkan sekresi dahak diperbesar, kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil (miosis) dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan efek memperlancar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya, dan lain-lain. (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002). Reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron postganglioner dari SP, juga pelat-pelat ujung motoris dan di bagian Susunan Saraf Pusat yang disebut sistem ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan, reseptor ini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni: (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002).

otak dan kelenjar eksokrin. dkk. selain ikatannya dengan asetilkolin. mengikat pula muskarin. dkk. maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti M1. Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-(4. sekresi atau kontraksi. Sebagai contoh. bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan. dan reseptor M3 dalam kelenjar eksokrin dan otot polos. yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu. reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. Kation ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau menghambat enzim-enzim atau menyebabkan hiperpolarisasi. 2001). (Mary J. M3. dan reseptor M2 terdapat dalam otot polos dan jantung. . Sejumlah mekanisme molekular yang berbeda terjadi dengan menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah asetilkolin mengikat reseptor muskarinik. M2. namun reseptor M1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung.A. M5. Reseptor Muskarinik Reseptor ini. Reseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom. Obatobat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memacu reseptor muskarinik dalam jaringan tadi. 2001). Mycek. seperti jantung. yang selanjutnya akan mengaktifkan fosfolipase C.5)-bifosfat (PIP2) menjadi diasilgliserol (DAG) dan inositol (1. tetapi dalam kadar tinggi mungkin memacu reseptor nikotinik pula (Mary J. Sebaliknya. maka reseptor ini akan mengalami perubahan konformasi dan berinteraksi dengan protein G. Mycek.5)-trifosfat (IP3) yang akan meningkatkan kadar Ca++ intrasel.4. Dengan menggunakan study ikatan dan panghambat tertentu. Secara khusus walaupun kelima subtipe reseptor muskarinik terdapat dalam neuron. M4. otot polos.

2001). Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik. Stimulasi reseptor ini oleh kolenergika menimbulkan efek yang menyerupai efek adrenergika. medula adrenalis. dkk. Obatobat yang bekerja nikotinik akan memacu reseptor nikotinik yang terdapat di jaringan tadi. namun setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri. juga stimulasi SSP ringan. dan sambungan neuromuskular. . 2002). dkk. tetapi afinitas lemah terhadap muskarin. Sebagai contoh. sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade neuromuskuler (Tan Hoan Tjay & Rahardja. ganglia otonom. sehingga denyut dan kontraksi otot jantung akan menurun (Mary J. sedangkan reseptor pada sambungan neuromuskular secara spesifik dihambat oleh turbokurarin (Mary J. aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu protein G yang menghambat adenililsiklase dan mempertinggi konduktan K+. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat. Pada dosis rendah. dapat pula mengenal nikotin. Reseptor Nikotinik Reseptor ini selain mengikat asetilkolin. penguatan kegiatan jantung. jadi bersifat berlawanan sama sekali. Mycek. B. reseptor ganglionik secara selektif dihambat oleh heksametonium. timbul kontraksi otot lurik. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan. 2001). Reseptor nikotinik pada ganglia otonom berbeda dengan reseptor yang terdapat pada sambungan neuromuskulular.Sebaliknya. Mycek.

2002). misalnya Sarin. Soman. misalnya parathion dan organofosfat lainnya. pilokarpin. muskarin. Disamping itu. sehingga sulit untuk memfokus suatu objek. ACh segera akan dirombak lagi (Tan Hoan Tjay & Rahardja. neostigmin. 2002). 2002). Alkaloid pilokarpin adalah suatu amin tersier dan stabil dari hidrolisis oleh asetilkolenesterase. dan sebagainya (Tan Hoan Tjay & Rahardja. yakni hanya untuk sementara. Obat-obat ini merintangi penguraian ACh secara reversibel. .Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya. Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organofosfat ini. karena bertahan sampai enzim baru terbentuk lagi. senyawa ini ternyata sangat lemah. Kerjanya panjang. Pada mata akan terjadi suatu spasme akomodasi. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase. Zat-zat ini bekerja secara langsung terhadap organ-organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh. dan penglihatan akan terpaku pada jarak tertentu. Kolinergika yang bekerja secara langsung meliputi karbachol. ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel. Areca catechu). Sedangkan kolinergika yang bekerja secara tak langsung meliputi zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin. Semuanya adalah zat-zat amonium kwaterner yang bersifat hidrofil dan sukar larut memasuki SSP. Penggunaan topikal pada kornea dapat menimbulkan miosis dengan cepat dan kontraksi otot siliaris. dan arekolin (alkaloid dari pinang. dan piridogstimin. Dibandingkan dengan asetilkolin dan turunannya. kecuali arekolin (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Pilokarpin menunjukkan aktivitas muskarinik dan terutama digunakan untuk oftamologi. Salah satu kolinergika yang sering digunakan dalam pengobatan glaukoma adalah pilokarpin. yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak langsung. Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat di bidang pertanian (parathion) dan sebagai obat kutu rambut (malathion).

bekerja lebih lama lagi.Pilokarpin juga merupakan salah satu pemacu sekresi kelenjar yang terkuat pada kelenjar keringat. Kerjanya ini dapat berlangsung sekitar sehari dan dapat diulang kembali. dkk. seperti isoflurofat dan ekotiofat. Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang berlebihan (Mary J. Pilokarpin adalah obat terpilih dalam keadaan gawat yang dapat menurunkan tekanan bola mata baik glaukoma bersudut sempit maupun bersudut lebar. Dimana pilokarpin dapat mencapai otak dan menimbulkan gangguan SSP. pilokarpin juga mempunyai efek samping. Disamping kemampuannya dalam mengobati glaukoma. dan saliva. . sehingga tekanan bola mata turun dengan segera akibat cairan humor keluar dengan lancar. Obat penyekat kolinesterase. air mata. Obat ini sangat efektif untuk membuka anyaman trabekular di sekitar kanal Schlemm. Mycek. tetapi obat ini tidak digunakan untuk maksud demikian. 2001).

Kelebihan efek antikolinergik tergantung dari derajat dasar tonus vagal. hanya reseptor muskarinik yang dihambat oleh obat antikolinergik yang akan dibahas pada bab ini. diduga obat ini tidak murni antagonis. Beberapa sistem organ dipengaruhi : A. . Efek ini secara khusus mengatasi bradikardi karena reflek vagal (reflek baroreseptor. Dalam dosis klinis. Ikatan ester adalah esensial dalam ikatan yang efektif antara antikolinergik dengan reseptor asetilkolin. 2009). Konduksi melalui AV node akan memendekkan interval P-R pada EKG dan sering menurunkan blokade jantung disebabkan aktivitas vagal. Perlambatan transien denyut jantung karena antikolinergk dosis rendah telah dilaporkan. Efek selular dari asetilkolin yang diperantarai melalui second messenger seperti cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dicegah. Atrial disritmia dan ritme nodal jarang terjadi. Antikolinergik berefek kecil pada fungsi ventrikel atau vaskuler perifer karena kurangnya persarafan kolinergik pada area ini dibanding reseptor kolinergik.cardiak (M2) dan kelenjar (M3) (Askep.Reseptor jaringan bervariasi sensitivitasnya terhadap blokade. Dosis besar antikolinergik dapat menghasilkan dilatasi pembuluh darah kutaneus (atropin flush) (Askep. Mekanisme ini merupakan respon paradoks karena efek agonis perifer yang lemah. Obat ini berikatan secara blokade kompetitif dengan asetilkolin dan mencegah aktivasi reseptor. Faktanya : reseptor muskarinik tidak homogen dan subgrup reseptor telah dapat diidentifikasikan : reseptor neuronal (M1).stimulasi peritoneal atau reflek okulokardia). 2009). Kardiovaskular Blokade reseptor muskarinik pada SA node berakibat takikardi.Antikolinergik Antikolinergik adalah ester dari asam aromatik dikombinasikan dengan basa organik.

B. glaukoma akut sudut tertutup diikuti pemberian secara sistemik dari obat antikolinergik (Askep.tergantung pemilihan obat dan dosis.dari hidung sampai bronkus.dapat mengatasi efek ini (Askep.lemah atau halusinasi. Mata Antikolinergik menyebabkan midriasi (dilatasi pupil) dan siklopegi ( tidak dapat akomodasi penglihatan dekat). C. Respirasi Antikolinergik menghambat sekresi mukosa saluran pernafasan. . D. Cerebral Antikolinergik dapat mempengaruhi sistem saraf pusat mulai dari stimulasi sampai depresi. Relaksasi dari otot polos bronkus akan mengurangi resistensi jalan nafas dan meningkatkan ruang rugi anatomi. Physostigmin. Depresi dapat menyebabkan sedasi dan amnesia.tapi dosis besar diperlukan. 2009). penghambat kolinesterase dapat menembus sawar darah otak. Tekanan spingter esofagus bagian bawah berkurang.Motilitas dan peristaltik intestinal berkurang dan waktu pengosongan lambung memanjang. Efek kering ini penting sebelum pemberian agen inhalasi yang kurang iritasi. Obat antikolnergik tidak bermanfaat dalam hal mencegah aspirasi pneumonia (Askep. E. Sekresi gastrik juga berkurang. 2009). Gastrointestinal Sekresi air liur berkurang oleh obat antikolinergik. 2009). Stimulasi seperti eksitasi. 2009). Efek ini penting pada pasien dengan penyakit paru obstruksi kronis atau asma (Askep.

oksifenonium bromida dan sebagainya.F. Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin. Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik. faring dan bronkus. pusat vasomotor dan sebagainya. G. ekstrak beladona. mulut. propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum. 2008). khususnya pada pasien usia klanjut dengan pembesaran prostat(Askep. Immune-mediated hypersensitivity Berkurangnya cGMP inraselular secara teori berguna dalam pengobatan reaksi hipersensitivitas. Termoregulasi Penghambatan kelenjar liur dapat meningkatkan temperatur suhu tubuh ( demam atropin) (Askep. Indikasi penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas. Genitourinary Antikolinergik dapat menurunkan tonus ureter dan blader sebagai hasil dari relaksasi otot polos dan retensi urin. sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung. tak berpengaruh terhadap tekanan darah). mata (midriasis dan sikloplegia). karamifen digunakan untuk penyakit parkinson (Moveamura. 2009). H. menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung) (Moveamura. 2009). antiparkinson). . 2009). Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan. saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik. skopolamin. saluran nafas (mengurangi sekret hidung. 2008). Secara klinis.antikolinergik mempunyai efek kecil pada kasus ini (Askep.

PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.wordpress.wordpress.Daftar Pustaka http://askepterlengkap.com/farmakologi/ J. dkk.com/200 9/01/02/obat-kolinergik/ http://moveamura. Jakarta .blogspot. 2001.html?zx=bf1c0f73d60de0ae http://www. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2.com/viewstory/2009/01/12/obat_kolinergik/?url=http://otetatsuya. Mycek. Mary.infogue.com/2009/06/obat-obatantikolinergik.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful