Obat Kolinergik

Kolenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. Efek kolinergis faal yang terpenting seperti: stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung (HCl), juga sekresi air mata, memperkuat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi, dan penurunan tekanan darah, memperlambat pernafasan, antara lain dengan menciutkan bronchi, sedangkan sekresi dahak diperbesar, kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil (miosis) dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan efek memperlancar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya, dan lain-lain. (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002). Reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron postganglioner dari SP, juga pelat-pelat ujung motoris dan di bagian Susunan Saraf Pusat yang disebut sistem ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan, reseptor ini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni: (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002).

Mycek. 2001). seperti jantung. Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-(4. dan reseptor M2 terdapat dalam otot polos dan jantung. Kation ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau menghambat enzim-enzim atau menyebabkan hiperpolarisasi. otot polos. dan reseptor M3 dalam kelenjar eksokrin dan otot polos. selain ikatannya dengan asetilkolin. . reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. 2001). Sebagai contoh. sekresi atau kontraksi.5)-bifosfat (PIP2) menjadi diasilgliserol (DAG) dan inositol (1. mengikat pula muskarin. dkk. maka reseptor ini akan mengalami perubahan konformasi dan berinteraksi dengan protein G. bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan. yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu. M5. Sejumlah mekanisme molekular yang berbeda terjadi dengan menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah asetilkolin mengikat reseptor muskarinik. maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti M1. (Mary J. namun reseptor M1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung. M2. Reseptor Muskarinik Reseptor ini. Obatobat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memacu reseptor muskarinik dalam jaringan tadi.5)-trifosfat (IP3) yang akan meningkatkan kadar Ca++ intrasel. Reseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom.A. Mycek. tetapi dalam kadar tinggi mungkin memacu reseptor nikotinik pula (Mary J. yang selanjutnya akan mengaktifkan fosfolipase C. Sebaliknya. M3.4. Secara khusus walaupun kelima subtipe reseptor muskarinik terdapat dalam neuron. M4. dkk. Dengan menggunakan study ikatan dan panghambat tertentu. otak dan kelenjar eksokrin.

dapat pula mengenal nikotin. jadi bersifat berlawanan sama sekali.Sebaliknya. namun setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri. Stimulasi reseptor ini oleh kolenergika menimbulkan efek yang menyerupai efek adrenergika. Obatobat yang bekerja nikotinik akan memacu reseptor nikotinik yang terdapat di jaringan tadi. juga stimulasi SSP ringan. medula adrenalis. B. 2002). Reseptor Nikotinik Reseptor ini selain mengikat asetilkolin. . sedangkan reseptor pada sambungan neuromuskular secara spesifik dihambat oleh turbokurarin (Mary J. aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu protein G yang menghambat adenililsiklase dan mempertinggi konduktan K+. dan sambungan neuromuskular. ganglia otonom. Sebagai contoh. 2001). dkk. sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade neuromuskuler (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat. reseptor ganglionik secara selektif dihambat oleh heksametonium. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik. Mycek. Reseptor nikotinik pada ganglia otonom berbeda dengan reseptor yang terdapat pada sambungan neuromuskulular. tetapi afinitas lemah terhadap muskarin. penguatan kegiatan jantung. 2001). Mycek. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan. sehingga denyut dan kontraksi otot jantung akan menurun (Mary J. dkk. Pada dosis rendah. timbul kontraksi otot lurik.

Obat-obat ini merintangi penguraian ACh secara reversibel. Sedangkan kolinergika yang bekerja secara tak langsung meliputi zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin. Penggunaan topikal pada kornea dapat menimbulkan miosis dengan cepat dan kontraksi otot siliaris. muskarin. dan penglihatan akan terpaku pada jarak tertentu. Kerjanya panjang. Kolinergika yang bekerja secara langsung meliputi karbachol. Areca catechu). ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel. pilokarpin. yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak langsung.Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya. 2002). neostigmin. dan arekolin (alkaloid dari pinang. kecuali arekolin (Tan Hoan Tjay & Rahardja. 2002). Soman. misalnya Sarin. dan sebagainya (Tan Hoan Tjay & Rahardja. dan piridogstimin. senyawa ini ternyata sangat lemah. yakni hanya untuk sementara. Salah satu kolinergika yang sering digunakan dalam pengobatan glaukoma adalah pilokarpin. Dibandingkan dengan asetilkolin dan turunannya. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase. Disamping itu. Pilokarpin menunjukkan aktivitas muskarinik dan terutama digunakan untuk oftamologi. Zat-zat ini bekerja secara langsung terhadap organ-organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh. ACh segera akan dirombak lagi (Tan Hoan Tjay & Rahardja. misalnya parathion dan organofosfat lainnya. Alkaloid pilokarpin adalah suatu amin tersier dan stabil dari hidrolisis oleh asetilkolenesterase. sehingga sulit untuk memfokus suatu objek. karena bertahan sampai enzim baru terbentuk lagi. Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat di bidang pertanian (parathion) dan sebagai obat kutu rambut (malathion). Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organofosfat ini. Pada mata akan terjadi suatu spasme akomodasi. Semuanya adalah zat-zat amonium kwaterner yang bersifat hidrofil dan sukar larut memasuki SSP. 2002). .

pilokarpin juga mempunyai efek samping. Disamping kemampuannya dalam mengobati glaukoma. tetapi obat ini tidak digunakan untuk maksud demikian. Obat ini sangat efektif untuk membuka anyaman trabekular di sekitar kanal Schlemm. air mata. Pilokarpin adalah obat terpilih dalam keadaan gawat yang dapat menurunkan tekanan bola mata baik glaukoma bersudut sempit maupun bersudut lebar. Mycek. 2001). sehingga tekanan bola mata turun dengan segera akibat cairan humor keluar dengan lancar.Pilokarpin juga merupakan salah satu pemacu sekresi kelenjar yang terkuat pada kelenjar keringat. seperti isoflurofat dan ekotiofat. dkk. dan saliva. . Dimana pilokarpin dapat mencapai otak dan menimbulkan gangguan SSP. Obat penyekat kolinesterase. Kerjanya ini dapat berlangsung sekitar sehari dan dapat diulang kembali. Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang berlebihan (Mary J. bekerja lebih lama lagi.

Efek selular dari asetilkolin yang diperantarai melalui second messenger seperti cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dicegah. Obat ini berikatan secara blokade kompetitif dengan asetilkolin dan mencegah aktivasi reseptor. . Konduksi melalui AV node akan memendekkan interval P-R pada EKG dan sering menurunkan blokade jantung disebabkan aktivitas vagal.Antikolinergik Antikolinergik adalah ester dari asam aromatik dikombinasikan dengan basa organik.stimulasi peritoneal atau reflek okulokardia). Kelebihan efek antikolinergik tergantung dari derajat dasar tonus vagal. 2009). Dalam dosis klinis. Faktanya : reseptor muskarinik tidak homogen dan subgrup reseptor telah dapat diidentifikasikan : reseptor neuronal (M1). 2009). Perlambatan transien denyut jantung karena antikolinergk dosis rendah telah dilaporkan. Atrial disritmia dan ritme nodal jarang terjadi.Reseptor jaringan bervariasi sensitivitasnya terhadap blokade. Kardiovaskular Blokade reseptor muskarinik pada SA node berakibat takikardi. Efek ini secara khusus mengatasi bradikardi karena reflek vagal (reflek baroreseptor.cardiak (M2) dan kelenjar (M3) (Askep. Beberapa sistem organ dipengaruhi : A. Mekanisme ini merupakan respon paradoks karena efek agonis perifer yang lemah. Ikatan ester adalah esensial dalam ikatan yang efektif antara antikolinergik dengan reseptor asetilkolin. Antikolinergik berefek kecil pada fungsi ventrikel atau vaskuler perifer karena kurangnya persarafan kolinergik pada area ini dibanding reseptor kolinergik. diduga obat ini tidak murni antagonis. Dosis besar antikolinergik dapat menghasilkan dilatasi pembuluh darah kutaneus (atropin flush) (Askep. hanya reseptor muskarinik yang dihambat oleh obat antikolinergik yang akan dibahas pada bab ini.

dapat mengatasi efek ini (Askep. 2009). 2009). D. Respirasi Antikolinergik menghambat sekresi mukosa saluran pernafasan. Tekanan spingter esofagus bagian bawah berkurang. Efek kering ini penting sebelum pemberian agen inhalasi yang kurang iritasi. penghambat kolinesterase dapat menembus sawar darah otak.B.tapi dosis besar diperlukan. 2009). .lemah atau halusinasi. Sekresi gastrik juga berkurang. glaukoma akut sudut tertutup diikuti pemberian secara sistemik dari obat antikolinergik (Askep.dari hidung sampai bronkus.tergantung pemilihan obat dan dosis. 2009). E. Depresi dapat menyebabkan sedasi dan amnesia. Stimulasi seperti eksitasi. Relaksasi dari otot polos bronkus akan mengurangi resistensi jalan nafas dan meningkatkan ruang rugi anatomi. Mata Antikolinergik menyebabkan midriasi (dilatasi pupil) dan siklopegi ( tidak dapat akomodasi penglihatan dekat). C. Efek ini penting pada pasien dengan penyakit paru obstruksi kronis atau asma (Askep.Motilitas dan peristaltik intestinal berkurang dan waktu pengosongan lambung memanjang. Obat antikolnergik tidak bermanfaat dalam hal mencegah aspirasi pneumonia (Askep. Gastrointestinal Sekresi air liur berkurang oleh obat antikolinergik. Cerebral Antikolinergik dapat mempengaruhi sistem saraf pusat mulai dari stimulasi sampai depresi. Physostigmin.

propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum. Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik. saluran nafas (mengurangi sekret hidung. 2008). H.F.antikolinergik mempunyai efek kecil pada kasus ini (Askep. Indikasi penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas. mata (midriasis dan sikloplegia). antiparkinson). . faring dan bronkus. G. Secara klinis. tak berpengaruh terhadap tekanan darah). sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung. Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan. pusat vasomotor dan sebagainya. Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin. 2008). 2009). Immune-mediated hypersensitivity Berkurangnya cGMP inraselular secara teori berguna dalam pengobatan reaksi hipersensitivitas. Genitourinary Antikolinergik dapat menurunkan tonus ureter dan blader sebagai hasil dari relaksasi otot polos dan retensi urin. skopolamin. karamifen digunakan untuk penyakit parkinson (Moveamura. 2009). menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung) (Moveamura. ekstrak beladona. mulut. khususnya pada pasien usia klanjut dengan pembesaran prostat(Askep. Termoregulasi Penghambatan kelenjar liur dapat meningkatkan temperatur suhu tubuh ( demam atropin) (Askep. saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik. oksifenonium bromida dan sebagainya. 2009).

Mary. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2.com/farmakologi/ J. Jakarta .com/200 9/01/02/obat-kolinergik/ http://moveamura.wordpress. 2001.com/2009/06/obat-obatantikolinergik.wordpress.Daftar Pustaka http://askepterlengkap. PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.com/viewstory/2009/01/12/obat_kolinergik/?url=http://otetatsuya. Mycek.infogue. dkk.html?zx=bf1c0f73d60de0ae http://www.blogspot.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful