LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI I

ANESTESI LOKAL

Disusun oleh :

Kelompok IV

Kamis, 9 Desember 2010

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU

PROGRAM STUDI S-1

 2010

LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI I

ANESTESI LOKAL

KELOMPOK IV

Norman Saputra 0901035

Nur Alimin 0901037

Caesaria Irma Sunaryati 0601050

Nestia Ayuda Rifayani 0701020

Nuraisyah 0901039

Nurul Hafizah 0901045

Rezky Janthrie Nengsih 0901049

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU

PROGRAM STUDI S-1

 2010

ANESTESI LOKAL

1. Tujuan
o Mengenal tiga teknik untuk mencapai anestetika lokal pada berbagai
hewan percobaan
o Memahami faktor-faktor yang melandasi perbedaan-perbedaan dalam sifat
dan potensi anestetika lokal
o Mengenal berbagai faktor yang mempengaruhi kerja anestetika lokal
o Dapat mengkaitkan daya kerja anestetika lokal dengan menifestasi gejala
keracunan serta pendekatan rasional untuk mengatasi keracunan ini
2. Tinjauan Pustaka

Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan

aesthētos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu
tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai
prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi
digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.

Anestetik lokal adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri
dengan cara memblok konduksi sepanjang serabut saraf secara reversibel.
Sebagian besar anestetik lokal adalah basa lemah. yang pada pH tubuh dapat
membntuk proton. Awalnya obat-obatan jenis ini melewati saraf tanpa terionoisasi
(karena bersifat lipofilik) namun setelah berada dalam akson, beberapa melokelu
mengalami ionisasi, sehingga dapat memblok kanal Natrium serta mencegah
potensial aksi.

Semua serabut saraf pada tubuh manusia, sensitif pada anestetik lokal. Namun
pada umumnya, serabut yang berdiameter kecil lebih sensitif dibanding yang
berdiameter besar. Oleh karena itu anestetik lokal hanya melakukan blok
diferensial (memblok sensasi rasa tertentu) untuk nyeri ringan dan otonom,
sedangkan untuk sensasi sentuhan kasar dan gerak tidak diblok (hal ini berbeda
dengan anestetik umum). Anestetik lokal mempunyai variasi yang luas dalam hal
potensi, durasi kerja, toksisitas, dan kemampuan penetrasi mukosa.

Anestetik lokal dapat menekan jaringan lain yang dapat dieksistasi (seperti
miokardium) bila konsentrasinya dalam darah cukup tinggi, namun efek
sistemiknya mencakup sistem saraf pusat.
Persyaratan anestetika lokal

Anestetika lokal dikatakan ideal apabila memiliki beberapa persyaratan sebagai

berikut :

o Tidak merangsang jaringan

o Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf
sentral
o Toksisitas sistemisnya rendah
o Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal
o Mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup
lama
o Larut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan
pemanasan (proses sterilisasi)

Efek Samping

Efek samping penggunaan anestetika lokal terjadi akibat khasiat dari kardio
depresifnya (menekan fungsi jantung), mengakibatkan hipersensitasi berupa
dermatitis alergi.

Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok

sebagai berikut:

a. Senyawa ester (-COOC-)

Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi
dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu
golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme
dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa
ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain, prokain (Novocain),
tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).

b. Senyawa amida (-NHCO-)

Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain (citanest),

bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropikaine
(naropine), levobupivacaine (chirocaine).

c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.

Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.
(tabel oleh Bertram Katzung, 2002)
Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul anestesi
lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum, potensi
dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom karbon
dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat dengan
menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan
prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompok-
kelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran
potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC)
dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm
adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi
impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk
ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi
stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia
menentang blokade).

Metabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada struktur :

1) Esters

Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase (plasma

cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat cepat, dan
metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan benzokain
dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang telah dikaitkan
dengan reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase genetik abnormal pada
peningkatan risiko untuk efek samping beracun, sebagai metabolisme lebih
lambat. cairan serebrospinal tidak memiliki enzim esterase, sehingga penghentian
tindakan anestesi ester intrathecally disuntik lokal, misalnya, tetracaine,
tergantung pada penyerapan mereka ke dalam aliran darah. Berbeda dengan
anestesi ester lainnya, kokain sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis
ester) dalam hati dan sebagian tidak berubah diekskresi dalam urin.

2) Amida

Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi) oleh

mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida tergantung pada
agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine> ropivacaine> bupivakain),
tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat dibandingkan dengan hidrolisis ester.
Penurunan fungsi hati (misalnya sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya,
gagal jantung kongestif, vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi
tingkat metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik. Sangat
sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipun metabolit
bergantung pada clearance ginjal.
Teknik Pemberian Anestetik Lokal

1. Anestesia Permukaan

Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi
untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti
menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan
mengganggu proses penyembuhan luka. Anestesi permukaan juga di gunakan
sebagai persiapan untuk prosedur diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi,
dan sitoskopi.

2. Anestesia infiltrasi

Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi,
sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak
lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi

3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan

Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan ban
pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan
berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu
10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan darah harus dipertahankan
minimum 20-30 menit untuk menghindari aliran ke luar, sejumlah besar anestetik
lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan darah,
efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit

4. Anestesi infiltrasi

Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan

demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat.

5. Anestesi konduksi

Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat
ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral.

3. Alat dan Bahan

Hewan percobaan :kelinci 1 ekor

Alat yang digunakan :syrine, sebatang ijuk kuas (aplikator).

Bahan (obat) yang digunakan :larutan NaCl fisiologis dosis 0,5 ml. larutan
prokain HCl 2%
4. Cara Kerja
a) Gunting buli mata kelinci
b) Teteskan dalam kantong konjungtivanya larutan anestetika lokal (prokain
HCl 0,5 ml) pada mata kanan kelinci, sedangkan pada kantong
konjungtiva mata kiri diteteskan larutan NaCl fisiologis 0,5 ml sebagai
control
c) Tutup masing-masing kelopak mata selama satu menit
d) Catat ada atau tidaknya reflex mata setiap 5 menit dengan menggunakan
aplikator tiap kali pada permukaan kornea mata kelinci. Bandingkan
dengan mata kiri sebagai control.
5. Hasil Pengamatan dan Pembahasan

Waktu (menit)
Kelompok Bahan
5 10 15 20 25 30
NaCl fisiologis 0 9 7 6 3 4
1
Prokain HCl 0 6 6 5 5 6
NaCl fisiologis 10 10 10 10 10 10
2
Prokain HCl 9 7 7 6 5 3
NaCl fisiologis 6 5 8 10 6 8
3
Prokain HCl 7 6 8 8 10 8
NaCl fisiologis 10 10 10 10 10 10
4
Prokain HCl 10 7 6 6 6 5
NaCl fisiologis 10 10 10 9 8 8
5
Prokain HCl 9 7 7 4 2 1
NaCl fisiologis 10 10 10 9 8 8
6
Prokain HCl 9 7 7 4 2 1

Name Procaine hydrochloride

Synonyms 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride

Prokain (Novocain®), yang sebagai hidroklorida mudah larut dalam air karena
penambahan gugus dietilamino pada rantai samping etoform, masih selalu
termasuk dalam anestesi lokal yang sering digunakan karena sifat diterimanya
jaringan dengan baik. Obat ini di dalam organisme akan cepat disabunkan oleh
esterase menjadi dietilaminoetanol dan asam-p-amino benzoate yang bekerja
melebarkan pembuluh darah. (Ernst, 1991)

Mekanisme kerja anestetika lokal

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah peningkatan
permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi
depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi
dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan
protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan
awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika lokal dipengaruhi oleh: ukuran, jenis
dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf), frekuensi
stimulasi saraf.

6. Kesimpulan

Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor
anestetika lokal adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi
oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.

7. Daftar Pustaka

Mutschler, Ernst.1991.Dinamika Obat, Ed. 5.Bandung : Penerbit ITB

Katzung, Bertram G.2002.Farmakologi:Dasar dan Klinik Ed. 1.Jakarta : Salemba

Medika

http://skydrugz.blogspot.com/2010/04/anestetik-lokal.html

http://www.chemblink.com/products/51-05-8.htm