Asam asetat:

 Derivat asam fenilasetat

 Diklofenak
Merupakan penghambat COX yang relative nonselektif & kuat, juga mengurangi bioavailabilitas
asam arakhidonat. Sifat antiinflamasi, alangetk, & antipiretiknya biasa.
Absorpsinya cepat & lengkap lewat GIT. Terikat 99% pada protein plasma & mengalami lintas
metabolisme 40-50%. Meski waktu paruh singkat (1-3 jam), namun diakumulasi dalam cairan
synovial sehingga efek terapinya lebih panjang.
Indikasi: arthritis, diclofenac oftalmikum untuk pscaoperasi mata.
Efek samping: mual, muntah, perdarahan GIT, distress GIT, gastritis, ulkus peptikum, eritema
kulit& sakit kepala.
Kontraindikasi: perhatian penggunaan bagi pasien tukak lambung, kehamilan.
 Fenklofenak
 Derivat indol
 Indometasin
Bersifat toksik meski efektif, sehingga penggunaannya dibatasi. Memiliki efek antiinflamasi &
analgesik-antipiretik yang mungkin sebanding dengan aspirin. Potensial & non selektif
menghambat COX. Seperti kolkisin, dapat menghambat leukosit PMN. Absorpsi setelah
pemberian oral cukup baik; 92-99% terikat pada protein plasma. Metabolismenya terjadi di hati.
Diekskresi dalam bentuk asal mau pun metabolit melalui urin & empedu. Waktu paruh sekitar 2-4
jam. Jika ditambah probenecid, waktu paruhnya sampai 11 jam.
Efek samping: tergantung dosis, insidensi cukup tinggi. Nyeri abdomen, diare, perdarahan
lambung & pancreatitis pada dosis terapi. Sakit kepala hebat 20-25% pasien & sering disertai
pusing, depresi & rasa bingung. Halusinasi & psikosis. Agranulositosis, anemia aplastik &
trombositopenia. Vasokontriksi pembuluh koroner, hiperkalemia karena hambatan kuat terhadap
biosintesis prostaglandin di ginjal. Alergi seperti urtikaria, gatal & asma. Mengurangi efek
natriuretik dari diuretic tiazid & furosemid serta memperlemah efek hipotensif obat β-blocker.
Kontraindikasi: anak-anak, wanita hamil, pasien gangguan psikiatri & atau penyakit lambung,
pasien dengan polip hidung atau angioedema karena dapat memicu asma.
Indikasi: hanya bila AINS lain kurang berhasil, seperti pada reumatik, spondilitis ankilosa, arthritis
pirai akut & osteoarthritis tungkai. Tidak untuk penyakit pirai kronik karena tidak berefek
urikosurik.
 Sulindak
Secara reversible dimetabolisme menjadi aktif (sulfida), seperti diclofenac. Sulfide dari sulindac
diekskresikan dalam empedu & kemudian diserap kembali dari usus. Siklus enterohepatis
memperpanjang durasi kerja menjadi 12-16 jam. Sulindac juga dimetabolisme menjadi sulfone
yang tidak aktif. Bentuk cis-nya lebih aktif dari pada bentuk trans dalam menghambat COX.
Indikasi: reumatik, menekan familial intestina polyposis, menghambat kanker saluran cerna pada
tikus.
 Efek samping: Johnson epidermal necrolysis syndrome, trombositopenia, agranulositosis, &
sindroma nefrotik (lebih ringan karena menjadi prodrug yang tidak aktif dalam ginjal), cenderung
meningkatkan serum aminotransferase, kadang dikaitkan dengan kerusakan hati kolestasis.
 Tolmetin
Pengambat COX nonselektif. Waktu paruhnya pendek sehingga pemberiannya harus frequentif.
Serupa dengan AINS lain dalam efikasi kecuali untuk pirai tidak efektif. Profil toksisitas serupa
dengan AINS lain, jarang terdapat problem alergi terkait dengan purpura trombositopenik.
Derivat asam mefenamat:
 Asam mefenamat & meklofenamat
Merupakan analgetik & antiinflamasi, kurang efektif dibanding aspirin. Menghambat kedua COX
dan phospholipase A2.Terikat kuat pada protein plasma.
Indikasi: untuk antiinfllamasi arthritis rheumatoid & osteoarthritis, pada wanita haid
mengurangi kehilangan darah.
Kontraindikasi: pada orang tua (efek diare lebih hebat), anak dibawah 14 tahun, wanita hamil,
pemberian tidak melebihi 7 hari.
Efek samping: sering timbul gangguan GIT seperti dyspepsia, nyeri perut, diare bahkan
berdarah, dll.