Anda di halaman 1dari 2

Asam asetat:

• Derivat asam fenilasetat

• Diklofenak

Merupakan penghambat COX yang relative nonselektif & kuat, juga


mengurangi bioavailabilitas asam arakhidonat. Sifat antiinflamasi, alangetk, &
antipiretiknya biasa.

Absorpsinya cepat & lengkap lewat GIT. Terikat 99% pada protein plasma &
mengalami lintas metabolisme 40-50%. Meski waktu paruh singkat (1-3 jam),
namun diakumulasi dalam cairan synovial sehingga efek terapinya lebih
panjang.

Indikasi: arthritis, diclofenac oftalmikum untuk pscaoperasi mata.

Efek samping: mual, muntah, perdarahan GIT, distress GIT, gastritis, ulkus
peptikum, eritema kulit& sakit kepala.

Kontraindikasi: perhatian penggunaan bagi pasien tukak lambung,


kehamilan.

• Fenklofenak

• Derivat indol

• Indometasin

Bersifat toksik meski efektif, sehingga penggunaannya dibatasi. Memiliki efek


antiinflamasi & analgesik-antipiretik yang mungkin sebanding dengan aspirin.
Potensial & non selektif menghambat COX. Seperti kolkisin, dapat
menghambat leukosit PMN. Absorpsi setelah pemberian oral cukup baik; 92-
99% terikat pada protein plasma. Metabolismenya terjadi di hati. Diekskresi
dalam bentuk asal mau pun metabolit melalui urin & empedu. Waktu paruh
sekitar 2-4 jam. Jika ditambah probenecid, waktu paruhnya sampai 11 jam.

Efek samping: tergantung dosis, insidensi cukup tinggi. Nyeri abdomen,


diare, perdarahan lambung & pancreatitis pada dosis terapi. Sakit kepala
hebat 20-25% pasien & sering disertai pusing, depresi & rasa bingung.
Halusinasi & psikosis. Agranulositosis, anemia aplastik & trombositopenia.
Vasokontriksi pembuluh koroner, hiperkalemia karena hambatan kuat
terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal. Alergi seperti urtikaria, gatal &
asma. Mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid & furosemid serta
memperlemah efek hipotensif obat β-blocker.
Kontraindikasi: anak-anak, wanita hamil, pasien gangguan psikiatri & atau
penyakit lambung, pasien dengan polip hidung atau angioedema karena dapat
memicu asma.

Indikasi: hanya bila AINS lain kurang berhasil, seperti pada reumatik,
spondilitis ankilosa, arthritis pirai akut & osteoarthritis tungkai. Tidak untuk
penyakit pirai kronik karena tidak berefek urikosurik.

• Sulindak

Secara reversible dimetabolisme menjadi aktif (sulfida), seperti diclofenac.


Sulfide dari sulindac diekskresikan dalam empedu & kemudian diserap kembali
dari usus. Siklus enterohepatis memperpanjang durasi kerja menjadi 12-16
jam. Sulindac juga dimetabolisme menjadi sulfone yang tidak aktif. Bentuk cis-
nya lebih aktif dari pada bentuk trans dalam menghambat COX.

Indikasi: reumatik, menekan familial intestina polyposis, menghambat kanker


saluran cerna pada tikus.

Efek samping: Johnson epidermal necrolysis syndrome, trombositopenia,


agranulositosis, & sindroma nefrotik (lebih ringan karena menjadi prodrug
yang tidak aktif dalam ginjal), cenderung meningkatkan serum
aminotransferase, kadang dikaitkan dengan kerusakan hati kolestasis.

• Tolmetin

Pengambat COX nonselektif. Waktu paruhnya pendek sehingga pemberiannya


harus frequentif. Serupa dengan AINS lain dalam efikasi kecuali untuk pirai
tidak efektif. Profil toksisitas serupa dengan AINS lain, jarang terdapat problem
alergi terkait dengan purpura trombositopenik.

Derivat asam mefenamat:

• Asam mefenamat & meklofenamat

Merupakan analgetik & antiinflamasi, kurang efektif dibanding aspirin.


Menghambat kedua COX dan phospholipase A2.Terikat kuat pada protein
plasma.

Indikasi: untuk antiinfllamasi arthritis rheumatoid & osteoarthritis, pada


wanita haid mengurangi kehilangan darah.

Kontraindikasi: pada orang tua (efek diare lebih hebat), anak dibawah 14
tahun, wanita hamil, pemberian tidak melebihi 7 hari.

Efek samping: sering timbul gangguan GIT seperti dyspepsia, nyeri perut,
diare bahkan berdarah, dll.