Anda di halaman 1dari 23

BIOAVAILABILITAS OBAT

KEker
Kelompok 4
KEL

• Silma Awalia 260112100504


• Ayu Nuki Wahyuni 260112100516
• Anggraeni Wulandari 260112100526
• Magdalena Ariani 260112100536
• Nindi Sesarowanti 260112100546
• Resdita Ayu Saputri 260112100556

www.company.com
Pendahuluan
• Konsep bioavailabilitas pertama kali diperkenalkan oleh
Osser pada tahun 1945, yaitu pada waktu Osser
mempelajari absorpsi relatif sediaan vitamin
• Hal ini disebabkan oleh semakin banyaknya produk obat
yang sama yang diproduksi oleh berbagai industri obat,
adanya keluhan dari pasien dan dokter di mana obat yang
sama memberikan efek terapeutik yang berbeda, kemudian
dengan adanya ketentuan tidak diperbolehkannya apotek
mengganti obat yang tertulis dalam resep dengan obat
merek lainnya.

www.company.com
Bioavailabilitas tingkat dan sejauh mana bahan aktif
atau bagian aktif diserap dari produk obat dan
tersedia di dalam tubuh.

suatu pengukuran laju dan jumlah obat


yang aktif terapeutik yang mencapai
sirkulasi sistemik

www.company.com
Rasio luas area di bawah kurva (AUC) yang diperoleh
menggambarkan nilai bioavailabilitas. Daerah di bawah
kurva dihitung dengan mengintegrasikan terhadap waktu
profil konsentrasi obat yang sebelumnya diukur di berbagai
waktu:
AUC0-t= t ∫0 Ct dt
Area dibawah kurva konsentrasi obat-waktu (AUC) berguna
sebagai ukuran dari jumlah total obat yang utuh tidak
berubah yang mencapai sirkulasi sistemik.

www.company.com
Bioavailabilitas terbagi menjadi 2, yaitu:
• Bioavailabilitas absolut
bioavailabilitas zat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik
dari suatu sediaan obat dibandingkan dengan
bioavailabilitas zat aktif tersebut dengan pemberian
intravena.
• Bioavailabilitas relatif
bioavailabilitas zat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik
dari suatu sediaan obat dibandingkan dengan bentuk
sediaan lain selain intravena.

www.company.com
Tujuan Bioavailabilitas

• Pengembangan ilmu
• Pengembangan produk/formulasi
• Pengembangan senyawa baru
• Jaminan mutu produk (quality control)

www.company.com
Data bioavailabilitas digunakan untuk menentukan:

• banyaknya obat yang diabsorpsi dari formulasi atau


sediaan
• kecepatan obat diabsorpsi
• lama obat berada dalam cairan biologi atau jaringan dan
dikorelasikan dengan respon pasien
• hubungan antara kadar obat dalam darah dan efikasi klinis
serta toksisitas

www.company.com
FAKTOR-FAKTOR YANG
MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS
Obat
Faktor yang dapat mempengaruhi biovailabilitas obat ialah obat itu
sendiri, baik dari sifat fisikokimia zat aktif, formulasi, maupun
teknik pembuatan.
Faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas pada sediaan

Fisikokimia dari Obat Formulasi dan Pembuatan Obat


Ukuran Partikel Jumlah desintegran
Bentuk kristalisasi Jumlah lubrikan
Tingkat hidrasi kristal Penyalutan khusus
Garam atau ester Sifat diluent
Kekuatan kompresi
www.company.com
Subjek (Pasien)

Faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas pada pasien

Faktor Fisiologis Interaksi dengan produk lain


Variasi dalam daya serap pada saluran Makanan
pencernaan
Variasi dalam cairan pH GI
Tingkat pengosongan lambung Obat lain
Perfusi saluran GI
First Pass Effect
Umur
Jenis Kelamin
Berat Badan
Penyakit www.company.com
UJI BIOAVAILABILITAS
Pengujian bioavailabilitas merupakan sarana untuk
memprediksi efikasi klinis obat.

Perkiraan bioavailabilitas obat dalam bentuk sediaan


yang diberikan adalah bukti langsung efisiensi suatu
bentuk sediaan dalam menghasilkan efek terapeutik.

www.company.com
Alasan uji bioavailabilitas
• Sebagian besar obat memperlihatkan gambaran laju
disolusi yang terbatas dan absorpsi in vivo yang tidak
lengkap
• Beberapa obat diabsorpsi secara terbatas pada
saluran cerna
• Formulasi obat kemungkinan mengubah laju dan
jumlah absorpsi, sehingga menghasilkan kegagalan
terapi
• Banyak obat-obat yang mengalami peristiwa extensive
first pass effect yang menyebabkan variasi kadar darah
yang tinggi antar individu.
www.company.com
Obat-obat yang Diuji
Bioavailabilitas
Life saving drugs
Obat-obat dengan
dari obat-obat
indeks terapi
untuk kondisi yang
serius
yang sempit

Obat-obat dengan Obat-obat yang


farmakokinetik non mengalami
linear pada dosis extensive first
terapi pass effect

www.company.com
Metode Uji Biovailabilitas

Metode in Vivo

Memerlukan
Melalui Kompleks, ukuran yang
demonstrasi mahal, sensitif dan
efek klinis memakan kuantitatif dari
yang signifikan respon yang
waktu diinginkan

www.company.com
Pengukuran Menggunakan
Darah
• jenis yang paling umum dari studi bioavailabilitas manusia
asumsi adanya hubungan langsung antara
konsentrasi obat dalam darah atau plasma dan
konsentrasi obat di lokasi efek.
. Pemberian satu dosis obat darah diambil pada interval
waktu tertentu dianalisis konten obat.

Diperoleh profil yang menunjukkan konsentrasi obat


dalam darah pada waktu tertentu saat sampel diambil.

www.company.com
Parameter penentu bioavailabilitas obat :
• AUC, area di bawah kurva konsentrasi plasma-waktu, AUC
sebanding dengan jumlah total obat mencapai sirkulasi
sistemik, dan dengan demikian mencirikan tingkat
penyerapan.
• Cmaks, konsentrasi obat maksimum. Cmaks akan meningkat
dengan peningkatan dosis, serta dengan peningkatan
tingkat penyerapan.
• tmaks, waktu di mana Cmaks terjadi. tmaks mencerminkan tingkat
penyerapan obat.

www.company.com
Pengukuran eksresi urin

• alternatif studi bioavailabilitas


• melibatkan pengumpulan sampel urin
• penentuan jumlah total obat yang diekskresikan ke dalam
urin sebagai fungsi dari waktu

didasarkan pada anggapan bahwa ekskresi urin dari obat


yang tidak berubah berbanding lurus dengan konsentrasi
plasma total obat.

www.company.com
Contoh
Dua produk, A dan B, mengandung obat yang sama
sebanyak 100 mg diberikan secara oral. Sebanyak 80 mg
obat terdapat di dalam urin dari produk A, tetapi hanya 40
mg dari produk B. Hal ini menunjukkan produk obat B dua
kali lebih banyak diserap daripada produk obat A.

www.company.com
Kondisi lain yang harus dipenuhi untuk metode ini untuk
memberikan hasil yang valid meliputi:
• Fraksi obat yang memasuki aliran darah dan dikeluarkan
oleh ginjal harus tetap konstan
• Pengumpulan urin harus terus dilakukan sampai semua
obat telah sepenuhnya diekskresikan

Namun, ekskresi obat tidak disarankan sebagai pengganti


data konsentrasi darah, melainkan studi ini hanya
digunakan untuk tujuan konfirmasi.

www.company.com
Efek Farmakologi akut

• pengukuran kuantitatif yang dilakukan dengan


melihat efek farmakologi akut yang ditimbulkan,
misalnya pada diameter pupil, kecepatan denyut
jantung.

• kaitan dosis-respon
ditentukan dengan memeriksa kurva dosis-respon
maupun total area dari kurva efek farmakologi
akut-waktu
www.company.com
Respon Klinik
• perbedaan dari respon klinik mungkin
disebabkan oleh perbedaan farmakokinetika
atau farmakodinamika obat antar individu

• Perbedaan farmakodinamika disebabkan


perbedaan kepekaan reseptor terhadap obat

• Faktor-faktor: umur, toleransi obat, interaksi


obat dan faktor-faktor patofisiologik yang tidak
diketahui.
www.company.com
DAFTAR PUSTAKA
 Anonim. 2010. Kajian Ketersediaan Hayati. Tersedia di:
http://blog.pharmacy-science.com/farmakokinetika/kajian-ketersediaan-hayati-alasan.ht
ml
[Diakses pada tanggal 11 Februari 2011]. 
Chareson, R. 1996. Bioavailability, Bioequivalence, and Drug Selection. Available at:
http://kiwi.creighton.edu/pkinbook/. [Accessed on February 12, 2011].
FDA. 2003. Guidance for Industry Bioavailability and Bioequivalence Studies for Orally
Administered DrugProducts—General Considerations. Available at: http://
www.fda.gov/.../Drugs/GuidanceComplianceRegulatoryInformation/Guidances/ucm070
124.pdf
[Accessed on February 12, 2011].
Maurice and Rosca. 2005. Assesing Bioavailability Of Drug Delivery System. USA: CRS
Press Taylor and Francis Group.
Ringoringo. 1985. Bioavailabilitas Obat. Tersedia di:
http://www.kalbe.co.id/files/cdk/files/11_BioavailabilitasObat.pdf/11_BioavailabilitasObat
.html
[Diakses pada tanggal 13 Februari 2011].
Shafiyyah. 2010. Uji Bioavailabilitas dan Bioekuivalensi. Tersedia di:
http://wgshafiyyah.multiply.com/journal/item/25/UJI_BABE_BIOAVAILABILITAS_N_BIO
EQUIVALENI
www.company.com
. [Diakses pada tanggal 12 Februari 2011].
th
TERIMA KASIH

www.company.com