CONTOH-CONTOH ANESTATIK LOKAL

• Benzokain

1.Rumus Bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

Sangat sukar larut dalam air; mudah larut dalam sukar larut dalam minyak zaitun dan
minyak amandel; larut dalam asam encer.

3.Identifikasi
A. Spektrum serapan inframerah zat yang telah dikeringkan diatas fosfor pentoksida P
selama 3 jam dan didispersikan dalam kalium bromida P. Menunjukkan maksimum dan
minimum hanya pada panjang gelombang yang sama seperti Benzokain BPFI.
B. Spektrum serapan ultra violet larutan zat dalam Klorofom P (1 dalam 200.000),
menunjukkan maksimum dan minimum pada panjang gelombang yang sama seperti
Benzokain BPFI, daya serap masing-masing dihitung terhadap zat yang telah
dikeringkan pada panjang gelombang serapan maksijmum lebih kurang 278 nm
berbeda tidak lebih dari 3%
C. Larutkan lebih kurang 20 mg dalam 10 ml air dengan penambahan beberapa tetes
asam klorida 3 N, tambahkan 5 tetes larutan natrium nirit P (1 dalam 10) dan 2 ml
larutan 100 mg 2-naftol P dalm 5 ml natrium hidroksida 1 N: terbentuk endapan merah
jingga
4.Merupakan
A. Derivat dari asam p-aminobenzoat yang repsorpsinya lambat,
B. Khasiat: anestetik obat ini lemah, sehingga hanya digunakan pada anestesi
permukaan untuk menghilangkan nyeri dan gatal-gatal.
C. Penyimpanan dan wadah: disimpan dalam wadah tertutup baik.

• Dibukain Hidroklorida

1.Rumus bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

Mudah larut dalam air, dalam etanol, dalam aseton, dan dalam kloroform. Larutan
dalam air, pH lebih kurang 5,5.

3.Identifikasi
A. Spektrum serapan inframerah zat yang telah dikeringkan dan didispersikan dalam
minyak mineral P, menunjukkan maksimum hanya pada panjang gelombang yang sama
seperti pada Dibukain Hidroklorida BPFI. 
B. Spektrum serapan ultraviolet larutan (1 dalam 100.000) dalam asam klorida 1 N
menunjukkan maksimum dan minimum pada panjang gelombang yang sama seperti
pada Dibukain Hidroklorida BPFI; daya serap masing-masing dihitung terhadap zat yang
telah dikeringkan, pada panjang gelombang serapan maksimum lebih kurang 247 nm
berbeda tidak lebih dari 3,0%.
C. Larutan zat menunjukkan reaksi Klorida cara A,B dan C seperti yang tertera pada Uji
Identifikasi Umum <291>, jika diuji seperti untuk alkaloid hidroklorida.

4.Merupakan
A. Anestesi lokal yang paling kuat, paling toksik, masa kerja panjang 15x lebih kuat &
toksik dengan masa kerja 3x lebih panjang daripada prokain. Kadar 0,05-0,1% :
anestesi injeksi; anestesi uretra 0,05-0,2%; anestesi spinal : 7,5-10 mg.
B. Penyimpanan Dan Wadah: Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya..

• Lidokain hidroklorida

1.Rumus Bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

Sangat mudah larut dalam air dan dalam etanol. Larut dalam kloroform. Tidak larut
dalam eter. Jarak lebur antara 740 dan 790 .

3.Identifikasi
A. Larutkan lebih kurang 300 mg dalam 5 ml sampai 10 ml air dalam corong pisah,
tambahkan 4 ml amonium hidroksida 6 N, akstraksi 4 kali, tiap kali dengan 15ml
kloroform P. Kumpulkan ekstraksi kloroform, uapkan dengan aliran udara hangat dan
keringkan residu dalam hampa udara di atas silika gel P selama 24 jam. Spektrum
serapan inframerah hablur yang diperoleh dan didispersikan dalam kalium bromida P
menunjukkan maksimum hanya pada panjang gelombang yang sama seperti pada
Lidokain BPFI.
B. Larutkan lebih kurang 100mg hablur yang didapat dari Identifikasi A dalam 1ml
etanol P, tambahkan 10 tetes kobalt (II) klorida LP, kocok selama lebih kurang 2
menit ; terjadi warna hijau terang dan terbentuk endapan halus.
C. Menunjukkan reaksi Klorida cara A, B dan C seperti yang tertera pada Uji Identifikasi
Umum <291>.

4.Meliputi:
A. Farmakodinamik
Anestesi lokal kuat . Terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama & lebih ekstensif dari
pada prokain. Larutan lidokain 0,5% adalah anestesi infiltrat 1-2% ; anestesi blok &
topikal. Efektif bila tanpa vasokonstriktor, kecepatan absorpsi & tox , masa kerja lebih
pendek.
B. Farmakokinetik
Mudah diserap dari tempat injeksi. Dapat tembus sawar darah otak. Metabolisme: hati;
eksresi: urin
C. Indikasi
Injeksi : anestesi infiltrasi, blokade saraf, anestesi epidural, anestesi kausal, anestesi
mukosa. Anestesi infiltrat : larutan 0,25-0,50% dengan atau tanpa adrenalin.
Kedokteran gigi : larutan 1-2% lidokain dengan adrenalin. Anestesi permukaan ,
anestesi kornea mata (lidokain 2% + adrenalin). Menurunkan iritabilitas jantung.

• Mepivakain Hidroklorida

1.Rumus Bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

3.Identifikasi

4.Merupakan
Anestesi yang mirip Lidokain. Anestesi infiltrasi dan jenis anestesi parenteral lainnya
sebagai larutan 1-2% pada pembelahan dental, mata, dan THT. Blokade saraf regional,
anest spinal. Efeknya tampak setelah 4 menit dan berlangsung 1-4 jam. Zat ini terikat
pada protein plasma sebesar 60-85% dan metabolisasi melalui N-demetilasi menjadi
pipekolosilidin. Ekskresinya melalui kemih dalam keadaan utuh (5-10%) dan sisanya
sebagai metabolit., juga ca 5% diekskresikan melalui paru-paru sebagai CO2. 

• Tetrakain Hidriklorida

1.Rumus Bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

Sangat mudah larut dalam air, larut dalam etanol, tidak larut dalam benzena dan dalam
eter.
3.Identifikasi
A. Timbang seksama lebih kurang 50mg zat, larutkan dalam air hingga 250,0ml. Pipet
5ml masukkan ke dalam labu tentukur 100ml, tambahkan 2ml Dapar no 6,10%, pH 6,
seperti yang tertera pada Dapar fosfat Penetapan Potensi Antibiotik secara Mikrobiologi
<131>, kemudian encerkan dengan air sampai tanda : spektrum serapan ultraviolet
larutan menunjukkan maksimum dan minimum hanya pada panjang gelombang yang
sama seperti pada Tetrakain Hidroklorida BPFI; daya serap masing-masing dihitung
terhadap zat anhidrat pada panjang gelombang lebih kurang 310nm berbeda tidak lebih
dari 2,0%.
B. Larutkan 100mg dalam 10ml air dan tambahkan 1 ml larutan kalium tiosianat P (1
dalam 4); terbentuk endapan hablur. Hablurkan kembali endapan dengan air dan
keringkan pada suhu 800 selama 2 jam; melebur antara 1300 dan 1320.
C. Larutan 100mg zat dalam 5ml air menunjukkan reaksi Klorida cara A, B dan C seperti
yang tertera pada Uji Identifikasi umum <291>.

4.Merupakan
o Derivat PABA adalah anestesi lokal yang menembus kornea dan konjungtiva, obat ini
efektif setelah pemberian topical pada mata dalam 30 detik dan anestesi bertahan
selama minim. 15 mnt = 10x lbh aktif & lbh toksik daripada prokain.
Dosis dan pemberian: pada mata 1 atau 2 tetes 
larutan 0,5%; THT : lar 2%.
o Kontraindikasi : diketahui adanya hipersensitiv terhadap tetrakain, inflamasi okuler
atau infeksi.
o Tindakan pencegahan : Mata yang teranestesi harus dilindungi dari debu dan
kontaminasi bakteriologi sampai sensasi pulih sepenuhnya. Pemakaian yang lama dapat
menimbulkan opasitas pada kornea.
o Efek merugikan : Perasaan terbakar setempat dapat timbul dan yang lebih jarang
adalah lakrimasi dan fotofobia.
o Penyimpanan: Tetrakain tetes mata harus disimpan dalam wadah tertutup rapat
terlindung dari cahaya dan jangan didinginkan.

• Tetrakain

1.Rumus Bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

Sangat sukar larut dalam air, larut dalam etanol, dalam eter, dalam benzena dan dalam
klorofom.

3.Identifikasi
A. Larutkan 100 mg dalm 10 mg larutan asam klorida P (1 dalam 120) dan tambahkan
1 ml larutan kalium tiosianat P (1 dalam 4) : terbentuk endapan hablur. Lakukan
penghabluran kembali dari air dan keringkan pada suhu 80° selama 2 jam : melebur
antara 130° dan 132°.
B. Timbang seksama dan larutkan ± 90 mg zat dalam 10 ml larutan asam klorida P (1
dalam 120) dalam labu ukur 500 ml, encerkan dengan air sampai tanda. Pipet 5 ml
larutan ini ke dalam labu ukur 100 ml, tambahkan 2 ml Dapar nomor 6,10%,pH 6,
seperti yang tertera pada Dapar fosfat dalam Penetapan Potensi Antibiotik secara
Mikrobiologi <131>, encerkan dengan air sampai tanda : spektrum serapan ultraviolet
larutan yang diperoleh menunjukkan maksimum dan minimum hanya pada panjang
gelombang yang sama dengan larutan baku tetrakain hidroklorida BPFI (1 dalam
100.000) dalam campuran air-Dapar fosfat nomor 6,10%, pH 6 (50:1) dan serapan
jenis terhadap zat yang telah dikeringkan, pada panjang gelombang serapan maksimum
± 310 nm berbeda tidak lebih dari 2,0%.

4.Merupakan
A. Derivat benzoat dengan gugus metil pada atom H . Karena daya kerja
kuat,sebaiknya jangan digunakan untuk anastesi infiltrasi maupun konduksi.Pada
pemberian intravena ,Zat ini 10x lebih aktif dan lebih toksik dari pada prokain.
B. Khasiat : obat ini digunakan pada segala macam anastesia , untuk pemakain topikal
pada mata di gunakan larutan tetrakain 0,5% , untuk hidung dan tenggorokan larutan
2%.
C. Penyimpanan dan wadah : dalamm wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya.

• Prilokain Hidroklorida

1.Rumus Bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

3.Identifikasi

4.Merupakan
A. Adalah derivat yang mulai kerja dan kekuatannya sama dengan
lidokain.Toksisitasnya lebih rendah daripada lidokain, karena efek vasodilatasinya lebih
ringan sehingga resorpsinya juga lebih lambat dan perombakannya lebih
cepat.Walaupun merupakan devirat toluidin, anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya
mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lidokain dan
mepivakain. 
B. Farmakodinamik: Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip
lidokain, tetapi mulakerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain.
C. Khasiat: Digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. Namun prilokain
biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal. Prilokain
biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain namun anastesi yang
ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam.

• Piperakain Hidroklorida

1.Rumus Bangun

2.Kelarutan Dan Sifat

3.Identifikasi

4.Merupakan