ANESTESI LOKAL

Marina A. Rumawas
Dept Farmakologi FK UKRIDA
 ANESTESI LOKAL
Obat yg menghambat hantaran saraf bila dikenakan
secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar
cukup

► Anestesi lokal I : kokain

 Anestetik optalmik
 Adiksi
Sifat anestesi lokal yg ideal :
1. Tdk m’iritasi jaringan saraf scr permanen
2. Tdk merusak jaringan saraf scr permanen
3. Batas keamanan cukup lebar
4. Mula kerja singkat
5. Masa kerja cukup lama
6. Larut dlm air
7. Stabil dlm larutan
8. Stabil dgn proses sterilisasi
Rumus dasar zat anestesi lokal :
gugus gugus
amin ------- gugus antara ----------- residu
hidrofil aromatik
lipofil

ikatan amida/ikatan ester

Penggolongan & sifat anestesi lokal
A. Gol. Ester B. Gol. Amida
- tetrakain - dibukain
- benzokain - lidokain
- kokain - bupivakain
- prokain - mepivakain
prototipe : prokain - prilokain
- ropivakain
• kurang stabil • lebih stabil
• cepat dimetab. • lambat dimetab.
Teknik Pemberian Anestesi Lokal
1. Anestesi Permukaan
2. Anestesi Infiltrasi
3. Anestesi Blok :
► Anestesi spinal
► Anestesi epidural
► Anestesi kaudal
 Mekanisme Kerja
Blokade kanal Na+

Pean permeabilitas membran istirahat & pot.
aksi

Hambatan p’btkan & konduksi impuls saraf
► Sensitivitas thd anest. lokal :
 Serabut kecil
 Tdk bermyelin
► Pengaruh pH : stabil dlm btk garam as
lemah (garam hidroklorida), pKa 8-9
 Farmakokinetik
► Absorpsi m’penga-
► Distribusi(ik. dgn prot. plasma) ruhi toksi-
► Degradasi/biotransformasi sitas
Toksisitas me↑ bila : absrp cepat
destruksi lambat
55-95% terikat α1-glikoprotein (me↑ pd ca, trauma,
MI, merokok, uremia; me pd pemakaian pil KB)
Degradasi o/ esterase hati (terutama), esterase
plasma, kolinesterase
 Farmakodinamik
► SSP :
 Eksitasi  gelisah, tremor  kejang klonik  th/
diazepam
 Depresi  paralisis
► Nerve-muscle-ganglion junction :respon otot
► KV :
 pean eksitabilitas, kecptan konduksi, kekuatan
kontraksi
 Vasodilatasi arteriol ( kecuali kokain )
 Prokainamid : efek spt kuinidin thd jantung
► Otot polos : spasmolitik
► Alergi : dermatitis, astma, rx anafilaktik (?)
 Lama Kerja (Duration of Action)
► Gol ester :
 Kokain – sedang
 Prokain – singkat
 Tetrakain – panjang
► Gol amida :
 Lidokain
 Mepivakain sedang
 Prilokain
 Bupivakain
 Etidokain panjang
 Ropivakain
 KOKAIN (1)
= benzoilmetilekgonin
E/ : Erythroxylon coca (zat aktif : ekgonin)
► F’dinamik :
 SSP :
► Hambatan hantaran saraf (lokal)
► Perangsangan SSP (sistemik) terut. korteks serebri 
logorhoea, gelisah, eforia (?)
► Takipneu (rangsang batang otak)

 KV :
► Dosis kecil: bradikardi
► Dosis sedang : takikardi
► Dosis besar : toksik !  henti jantung
► Vasokonstriksi
 KOKAIN (2)
 Daya pirogen kuat akibat :
►Pe(+)an aktivitas otot
►Vasokonstriksi
►Efek lgs pd termoregulator

 Saraf simpatis :
►Potensiasi respon NE, E
►Sensitisasi katekolamin 
vasokonstriksi, midriasis
 KOKAIN (3)
► Dulu : anestesi oftalmik  toksik  deskuamasi
epitel kornea
► Anestesi sal nafas

► F’kinetik :absorpsi > detoksikasi & ekskresi

di semua tmp t’msk selaput
lendir
hidrolisis di usus
detoksikasi di hati
ekskresi sebag kecil di urin dlm btk utuh
 KOKAIN (4)
► Dosis letal : 1,2 g
► Gejala : perangsangan SSP (sebutkan !)
 PROKAIN
► Potensi < lidokain
► Mula kerja lambat
► Masa kerja pendek
► Interaksi : sulfonamid (?)
 LIDOKAIN (1)
► F’kinetik :
 Absp cepat, mell BBB, mell sawar plasenta
 Dealkilasi di hati o/ enz oksidase fs ganda 
monoetilglisin xilidid & glisin xilidid 
monoetilglisin & xilidid ( jg pny efek anestesi
lokal !)
► ES : depresi SSP ( sebutkan ! )
dosis tinggi : fibrilasi ventrikel  henti
jantung
 LIDOKAIN (2)
Indikasi :
► Anestesi lokal
► Aritmia jantung !
 BUPIVAKAIN
► ≈lidokain
► Blokade sensorik > motorik
► Indikasi : analgesia persalinan &
pascabedah

me(-) dosis morfin
pasca bedah
► ES: aritmia ventrikuler berat (?) dosis
depresi miokard (?) besar
► Ropivakain < toksik thd jtg
 DIBUKAIN
► Derivat kuinolin
► Efek plg kuat, plg toksik, long acting
► Indikasi : anestesi spinal
 MEPIVAKAIN
► ≈lidokain
► Toksik bagi neonatus (?)
► Tdk efektif sbg anestesi topikal
► Masa kerja> lidokain
 TETRAKAIN
► Aktivitas,toksisitas > prokain
► Dpt digunakan sbg anestesi topikal tmsk unt
mata
► Efek optimal : dosis hrs besar
► Mula kerja lambat, metabolisme lambat 
toksik
► Masa kerja panjang  anestesi spinal
 PRILOKAIN
► ≈lidokain
► Mula & masa kerja > lidokain
► Tidak perlu vasokonstriktor ( ? )
► Kurang toksik thd SSP
► ES : metHb ( ? ) bila dosis > 8 mg/kgBB,
terutama pd neonatus ( ? )
 BENZOKAIN
► Relatif
kurang toksik
► Anestesi topikal yg masa kerjanya ckp
panjang
 PENAMBAHAN VASOKONSTRIKTOR
► Masa kerja anestesi lokal≈waktu kontak aktif dgn
saraf  perlu vasokonstriktor unt melokalisasi obat
► Ditambahkan epinefrin (1:200.000), norepinefrin
(1:100.000), fenilefrin
► Mengurangi kecepatan absorpsi anestesi lokal 
memperpanjang masa kerja
 mengurangi toksisitas
► ES vasokonstriktor : gelisah, takikardi,
palpitasi, nyeri dada, memperlambat
penyembuhan luka
► Hati-hati penggunaan pd organ dgn end artery (?)