m Se han aprobado en el Tx sintomático de artritis

reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante

y artritis gotosa aguda, también se usa como
analgésico en tendinitis y bursitis agudas y
dismenorrea primaria.
m Los derivados son: Ibuprofén, naproxén,
flubiprofén, fenoprofén, cetoprofén y oxaproxín.
m Son inhibidores no selectivos de COX y sus
efectos clínicos y adversos son los mismos que
los otros AINES. Se advierte una notable variación
en su potencia como inhibidores de la COX, pero
no tiene consecuencias clínicas obvias.
m rueden interferir en la acción de los agentes
antihipertensores y diuréticos, agravar el riesgo de
hemorragia en si coadministración con warfarina e
incrementar e riesgo de supresión de médula
ósea con el metotrexato.
m Se ha demostrado que el Ibuprofén interviene en
los efectos antiplaquetarios de la aspirina.
m Se distribuye en comprimidos de 200 a 800 mg.

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m Efectos Adversos.-
m Se ha usado en personas con el antecedente de intolerancia gastrointestinal a
otros AINES, pero del 5 a 15 % de los pacientes que ingieren Ibuprofén
presentan intolerancia gastrointestinal, en menor frecuencia, trombocitopenia,
erupciones, cefalalgia, mareos, visión borrosa, ambliopía tóxica, retención de
líquidos y edema.
m Se absorbe totalmente, la presencia de alimento reduce su rapidez pero no
su magnitud. La absorción se acelera con la administración en conjunto de
BICARBONATO DE SODIO, y se retrasa con, ÓXIDO DE MAGNESIO Ó
HIDROXIDO DE ALUMINIO.

m Se absorbe por vía rectal (rápida) y vía oral (lenta). Las concentraciones
máximas aparecen entre 2 y 4 hrs. La semivida varía, en jóvenes es de 14
hrs aprox.
m Los metabolitos del fármaco se excretan casi por completo en la
orina, un 30% del fármaco es objeto de 6-desmetilazion y el
metabolito y el naproxén se excretan en forma de Glucurónido y
algunos conjugados.

m El medicamento se fija casi por completo a las proteínas

plasmáticas (99%), cruza la placenta y aparece en la leche de las
mujeres que amamantan.
m Gastrointestinales, los más frecuentes, en el SNC
varían desde somnolencia. Cefalalgia, mareos y
sudación hasta fatiga, depresión.

m En reacciones menos comunes, prurito, ictericia,

disminución en función renal, trombocitopenia y
agrunulocitosis.
m ía oral, su absorción es con celeridad pero incompleta 85%,
y la presencia de alimento en el estomago retrasa la
absorción. Su concentración máxima se alcanza en 2 hrs.
m Se fija con avidez a las proteínas plasmáticas, y se somete a
un metabolismo extenso, excretándose por la orina, con una
semivida de 3 hrs.

Efectos Adversos.-
m Los efectos adversos gastrointestinales del fenoprofén son
similares a los de ibuprofén o naproxén y aparecen en el 15
% de los pacientes.
m Tienen la mismas propiedades farmacológicas que otro derivados
del acido propiónico. Este fármaco además de inhibir COX, puede
estabilizar las membranas lisosómicas y antagonizar las acciones
de la bradicinina.
m El perfil es similar al de fenoprofén. Su semivida es de 2 hrs,
excepto en ancianos. El Cetoprofén se conjuga con el ácido
glucurónico en el hígado, y el producto resultante se excreta en
orina.
m Gastrointestinales leves con cetoprofén, que
disminuyen sin el fármaco se toma con alimentos.
m El medicamento puede originar retención de
líquidos aumentar las concentraciones
plasmáticas de creatinina, en general los efectos
son transitorios y asintomáticos, y más frecuentes
en pacientes que reciben diuréticos.
m Las propiedades farmacológicas, indicciones
terapéuticas y efectos adversos son similares a
los de los demás derivados antiinflamatorios.
m rero también se ha estudiado que el flubiprofén
como antiplaquetario, sin embargo, no hay
pruebas que tenga ventajas ante la aspirina.
m Las propiedades farmacológicas, indicciones terapéuticas y efectos
adversos son similares a los de los demás derivados
antiinflamatorios.
m Se advierten diferencias, después de ingerir una dosis no se
alcanzan los niveles máximos en planas antes e las 3-6 hrs, en
tanto su semivida es de 40 a 60 hrs, lo cual permite administrarlo
una vez al día.