P. 1
analgetik

analgetik

|Views: 119|Likes:
Dipublikasikan oleh Poppy Siska Isabella

More info:

Published by: Poppy Siska Isabella on May 15, 2011
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

10/10/2011

pdf

text

original

1

NARKOTIK/OPIOID ANALGESIK

ANALGESIK

Analgesik Antipiretik NON NARKOTIK Anti Inflamasi Non Steroid (AI N S )
Obat Pirai

Definisi An : tidak + Algesia : rasa sakit = Analgesia

2

SALAH

Tidak sakit

Benar

Analgesik : obat yang mengurangi/bahkan mungkin menghilangkan rasa sakit tanpa diikuti hilangnya kesadaran.

3

* Analgesik Antipiretik * Anti Inflamasi Non Steroid * Obat pirai

Obat analgesik antipiretik serta obat Anti In flamasi Non Steroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan bebe rapa obat sangat berbeda secara kimiawi. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototip obat golongan ini adalah Aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin ( aspirin-like drugs).

Analgesik Antipiretik A I N S Obat pirai

Rasa sakit/nyeri Demam Inflamasi Asam urat

bahwa ada sesuatu yang tidak normal. merupakan suatu gejala dari suatu penyakit disebut Simptom. Sign(Vital Sign) : tanda kehidupan yang sifatnya objektif Tekanan darah Suhu badan Pernafasan Nadi 4 Simptom : gejala penyakit yang sifatnya subjektif Pusing Keju linu Sakit gigi Sakit pinggang Dll Vita = hidup + Sign=tanda = Vital Sign .*Rasa sakit *Demam ? Merupakan suatu tanda dari tubuh.

Rubor (kemerahan) .Dolor (nyeri/sakit) .Tumor (bengkak) .Functio laesa (fungsinya terganggu) .5 Infeksi : radang yang disebabkan oleh mikro organisme Radang Inflamasi : radang yang disebabkan bukan karena mikro organisme(Non Infeksi) Tanda tanda radang .Kalor (panas) .

PROSES TERJADINYA RADANG 6 Antigen Sel Sel Antibodi Sel Antigen+Antibodi Sel Antigen+Antibodi +Komplemen .

guna memakan sel tersebut sehingga antigen dapat dimusnahkan .7 Reaksi Lekosit Antigen+Antibodi+ Komplemen Lekosit Lekosit Lekosit Faktor kemotaktik Faktor yang dapat merangsang menarik lekosit ketempat peradangan .

inilah yang dinamakan Inflamasi .8 Sel pecah Membran Lisozim lisis Enzim pemecah lepas Merusak tulang rawan Osteo Artritis/Radang sendi.

Functio laesa(fungsinya terganggu) 9 Osteo artritis pada sendi lutut *. Tumor(bengkak) *. Dolor (sakit) *. Kalor(panas) *. Kalor(panas) *. Functio laesa(fungsinya terganggu) Mikro organisme Non mikro organisme Infeksi Inflamasi . Rubor (kemerahan) *.Tanda tanda radang pada Abces/Bisul *. Dolor (sakit) *. Tumor(bengkak) *. Rubor (kemerahan) *.

Hidroksitriptamin( 5HT )/Serotonin Prostaglandin Histamin Bradikinin Leukotrien Prostasiklin Masih banyak lagi .10 Selama proses berlangsungnya peradangan banyak mediator kimiawi yang dilepaskan antara lain : 5.

11 Beberapa mediator inflamasi akut dan efeknya Mediator Prostaglandin ! Vasodilatasi ! Permeabilitas Vaskuler ! Kemotaksis ! Nyeri +++ +++ - +++ +++ + +++ - Bradikinin Leukotrien Histamin ++ - - Serotonin +/- - - .

merupa kan prekursor Eicosanoid yang terbanyak dan diduga paling penting.12 Asam arakidonat : suatu asam lemak dengan 20 karbon. 9 8 6 5 4 3 2 1COOH 10 7 13 11 12 14 15 16 17 18 19 20 Asam arakidonat .

13 Phospholipid Phosphatidylinositides Phosphatidic acid ( PA) DG kinase Lyso PL Jalur rilis dan metabolisme asam arakidonat (arachido nic acid) Lyso PA Diglyceride ( DG ) Inositol phosphate DG lipase Phospholipase C 9 8 6 5 4 3 2 1COOH 10 7 13 11 12 14 15 16 17 18 19 20 Arachidonic acid Lipoxygenase HPETE : Hydroperoxyeicosatetraenoic (acid) LT : Leukotriene LX : Lipoxin H(P)ETEs PG : Prostaglandin LTs TX : Tromboxane LXs Epoxygenase (cytochrome P 450) PGH Synthase COX I and COX II Free radicals Epoxides PGs TXs Isoprostanes .

COX-II : Isoform 0f cyclooxygenase Epoxide PG TX Isoprostane .14 Jalur rilis dan metabolisme asam arakidonat (Arachidonic acid) Fosfolipid Fosfolipase Asam arakidonat Lipoxygenase Epoxygenase (Cytochrome P 450) PGH Synthase (COX-I dan COX-II) Radikal bebas HPETE LT LX Keterangan: HPETE : Hydroperoxyeicosatetraenoic (acid) LT : Leukotriene LX : Lipoxin PG : Prostaglandin TX : Thromboxane COX-I.

Proses terjadinya prostaglandin Menghambat Stimulus 15 Kerusakan Membran Sel phospholipid Corticosteroid Asam Arakidonat Leukotrienes Phospholipase AINS. COX II LTC4/D4/E4 Prostaglandin Thromboxane LTB4 Permeabilitas vaskuler terganggu Bronhokonstriksi Menaiknya sekresi kelenjar Mengaktifkan pagosit Kolkisin Inflamasi Brokospasme Sumbatan mukus Kongesti vaskuler Mengatur lekosit Inflamasi .ASPIRIN Menghambat Prostacyclin Lipoxygenase COX-I.

Dapat diinduksi .16 PGH Synthase-1(COX-I) .promotor tumor dan cy tokin . dapat distimula si 10-18 kali oleh faktor pertum buhan.Tidak begitu kuat mengiritasi lambung dibanding COX-I. cepat terjadi seba gai respons awal dalam inflama si dan sel imun. dapat terjadi pada stimulasi humo ral PGH Synthase-2(COX-II) .Produk gen.Keberadaannya sangat bervari asi bergantung pada stimulus .Selalu ada .Terdistribusi secara luas .Fungsi sebagai pemelihara (sitoproteksi lambung) . .Peningkatan 2-4 kali.

PROSTAGLANDIN * Eritem * Vasodilatasi Prostaglandin E2 (PGE 2 ) Prostasiklin (PGI 2) * Peningkatan aliran darah lokal * Demam * Nyeri/sakit Prostaglandin E 1 (PGE 1) Prostaglandin H 2(PGH2) Prostaglandin D2(PGD2) Prostaglandin F(PGF) Prostaglandin G2 (PGG2 ) 17 .

18 Penggunaan Analgesik Antipiretik pada umumnya untuk terapi Simptomatis Simptomatis Farmakologis Paliatip Kausatip Terapi Radiologi Fisioterapi Non Farmakologis Psikoterapi Dietitis .

19 Sinonim Analgesik Non narkotik Intugumental Analgesik Analgesik ringan Analgesik perifer Pireksia : demam Pada umumnya 90 % analgesik mempunyai efek anti piretik ANALGESIK ANTIPIRETIK .

20 Asetaminofen Para amino fenol Fenasetin Analgesik antipiretik Pirazolon Antipirin Aminopirin Dipiron .

Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Asetaminofen merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipiretik yang sudah digunakan sejak tahun 1893.21 Contoh obat Analgesik antipiretik Tinjauan Umum: Derivat Para Amino Fenol yaitu fenasetin dan Asetaminofen . Asetaminofen di Indonesia terkenal dengan nama Parasetamol dan tersedia sebagai obat bebas.Perlu diperhatikan oleh pemakai maupun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. .

menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang di duga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat * Efek Anti Inflamasinya sangat lemah/tidak ada. erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini. Indikasi: * Digunakan sebagai analgesik * Digunakan sebagai antipiretik Efek samping : * Reaksi alergi terhadap derivat Para.Farmakodinamik : * Efek Analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat me ngurangi nyeri.dari nyeri ringan sampai sedang dengan menghambat biosintesis PG tapi lemah * Efek Antipiretik.250 mg/kgBB ) Parasetamol 22 . tidak digunakan sebagai anti-inflamasi Farmakokinetik : * Diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.15 gram ( 200 . * Efek iritasi .aminofenol jarang terjadi Toksisitas akut : * Dosis toksis yang paling serius ialah nekrosis hati * Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat terjadi * Hepatotoksisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10 .

23 Antipirin Terlalu toksik Aminopirin Dipiron Masih digunakan Tidak digunakan Derivat Dipiron. metampiron ( antalgin ) banyak digunakan tersedia dalam bentuk suntikan atau tablet/kaplet .

24 Farmakodinamik: * Efek analgesik * Efek antipiretik * Efek anti-inflamasinya lemah Farmakokinetik : * Diabsorpsi dengan baik oleh saluran cerna .

25 Indikasi : * Hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik * Efek Anti-inflamasinya lemah Efek samping : * Semua derivat Pirazolon dapat menyebabkan .udem.menimbulkan hemolisis . perdarahan lambung .agranulositosis .anemia aplastik . mual dan muntah.trombositopeni . tremor.alergi .

agen lain yang mirip dipakai untuk mengobati penyakit reumatik sama. Obat ini mempunyai efek antipiretik dan analgesik. tetapi sifat . .26 Tinjauan umum: Berbagai Salisilat dan agen .sifat anti-inflamasinya merekalah yang membuat mereka paling baik dalam menangani gangguan-gangguan dengan rasa sakit yang dihubungkan dengan intensitas proses inflamasi.tanda dan gejala gejala inflamasi.sama memiliki kemampuan untuk menekan tanda .

27 Asam karboksilat Derivat Asam Asetat Asam Salisilat * Aspirin * Benorilat * Diflunisal * Salsalat 0BAT AINS Derivat Asam Propionat *As.As.As.Mefenamat * Meklofenamat Asam Enolat Derivat As.Tiaprofenat * Fenbufen * Flurbiprofen * Ibuprofen * Ketoprofen * Naproksen Derivat .Fenamat * As.Asetat inden/indol * Indometasin * Sulindak * Tolmetin Derivat Pirazolon * Azapropazon * Fenilbutazon * Oksifenbutazon Derivat Oksikam * Piroksikam * Tenoksikam .Fenilasetat * Diklofenak * Fenklofenak Der.

sedangkan suhu badan normal hanya berpengaruh sedikit * Efek Anti Inflamasi. Dosis rendah tunggal aspirin( 80 mg sehari ) menyebabkan sedikit perpanjangan waktu perdarahan FARMAKOKINETIK : * Salisilat dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil bagian atas * Asam salisilat diabsorpsi cepat dari kulit sehat terutama bila digunakan sebagai obat gosok atau salep * Salisilat di distribusikan keseluruh jaringan mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri . aspirin adalah penghambat non selektif kedua isoform COX ( Cyclooxygenase ) atau ( COX-I dan COX-II ) * Efek Platelet. aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang * Efek Antipiretik.28 Contoh Obat AINS FARMAKODINAMIK : * Efek Analgesik. aspirin mempengaruhi hemostasis. aspirin menurunkan suhu yang meningkat.

dosis aspirin kecil(325mg/ha ri) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden in fark miokard akut * Sebagai counter irritant bagi kulit.29 Indikasi : * Sebagai obat Analgesik * Sebagai obat Antipiretik * Untuk terapi Demam reumatik akut * Untuk terapi Artritis reumatoid * Mencegah trombus koroner. bentuk salep atau lini ment .

beratnya efek samping ini berbeda pada masingmasing obat Iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan. Mekanisme kedua ini terjadi pada pemberian parenteral. . Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif.tukak lambung atau tukak peptik .anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna .perdarahan lambung .Efek samping : . Mekanisme terjadinya iritasi lambung 30 Iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI1.

5 2.8 2 4-5 1.25 2-19 15 11 1.5-15 mg qd 1000-2000 mg qd 6 31 Aspirin Salisilat Apazone Celecoxib Diklofenak Diflunisal Etodolak Fenoprofen Flurbiprofen Ibuprofen Indometasin Ketoprofen Ketorolak Meklofenamat Meloksikam Nabumetone .1 13 6.Sifat sifat Aspirin dan beberapa obat Anti Inflamasi Non Steroid yang lebih baru Obat Waktu paruh Ekskresi urin dari obat (jam) yang tidak diubah O.5 3.8 4-10 3 20 26 <2% 2-30 % 62 % 27 % 3 <1% 3-9 <1% 30 % <1% <1% 16 % <1% 58 % 2-4 % 1% Dosis Anti Inflamasi yang dianjurkan 1200-1500 mg tid lihat catatan 2 600 mg bid 100-200 mg bid 50-75 mg qid 500 mg bid 200-300 mg qid 600 mg qid 300 mg tid 600 mg qid 50-70 mg tid 70 mg tid 10 mg qid 4 100 mg qid 7.

5-50 mg qd 200 mg bid 400 mg qd 32 Keterangan: 1.Sifat sifat Aspirin dan beberapa obat Anti Inflamasi Non Steroid yang lebih baru Obat Naproksen Oxaprozin Piroksikam Rofecoxib Sulindac Tolmetin Waktu paruh Ekskresi urin dari obat (jam) yang tidak diubah 14 58 57 17 8 1 <1% 1-4 % 4-10 % 72 % 3 7% 7% Dosis Anti Inflamasi yang dianjurkan 375 mg bid 1200-1800 mgqd 6 20 mg qd 6 12. Salisilat biasanya diberikan dalam bentuk Aspirin 3.waktu paruh dan ekskresi urinenya adalah untuk metabolit aktifnya 6. Metabolit anti inflamasi utama dari Aspirin 2. Dianjurkan untuk pengobatan nyeri akut saja (misal. Dosis harian tunggal cukup karena waktu paruhnya panjang . Ekskresi urin total meliputi metabolit-metabolitnya 4.pembedahan) 5.Nabumeton adalah prodrug.

muntah-muntah.alergi terhadap salisilat . tinitus dan vertigo yang reversibel .33 Efek samping : . pendengaran berkurang.perdarahan saluran cerna bagi an atas .keracunan serius apabila jum lah yang ditelan melebihi150175 mg/kgBB .gangguan lambung .

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->