FARMACOS COLINERGICOS

Sintesis de Acetilcolina

AcCoA

Colina

Vescula Acetilcolina

Metabolismo

Acetilcolina

RECEPTOR

Acetilcolinoesterasa(eritrocito,mus.esqueletico, snc) (Butirilcolinoesterasa) (Plasma, musculo liso, glandulas, higado, piel) Colina Acetato

Agonista Colinergicos
Mimetizan a los efectos de la acetil colina Parasimpaticomimeticos Colinomemeticos Agonista colinergicos

Agonista colinergicos

Subtipos de receptores Muscarinicos Nicotinico

Tipos de receptores Nicotinico

Nicotnico neural (Nn)
Ganglio Autonomo ----- Despolizacion Neurona postganglionar Medula suprerenal ----- Secrecin de catecolamina

Nicotnico muscular (Nm)

Placa mioneural ----- Desporalizacion de la placa

Mecanismo de accin Nicotinico

Canal inico Respuesta excitatoria Despolarizacin de conductos de Na+

NICOTINA

Son heterogenio

Efectos farmacolgicos
Placa mioneural Fase 1 Fase 2 Fasciculaciones Parlisis

 Toxina botulinica : Bloquea liberacin de Ach Viuda negra: Movilizacion y fusin vesicular y
liberacion de Ach

TIPOS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

Muscarinicos 1 Muscarinicos 2 Muscarinicos 3 Muscarinicos 4 Muscarinicos 5
Ganglio de glandulas secretorias Miocardio Musculo liso Msculo liso SNC SNC

Mecanismo de accin
M1 M3 M2
Fosfolipasa C, IP3, Cascada DAG

Adenilciclasa, Inhibicin de cAMP Activacin de los conductos de K

M1 M3
Activacion de Fosfolipasa C Activa IP3, DAG Aumento de Ca++

M2
Hiperpolarizacion Cierre canales de Ca++ Inhibicin de adenil ciclasa

Clasificacion
Accin directa:
Unin a receptores

Esteres de la colina Alcaloides naturales

Accin indirecta: Inactivacion de Enzima

Anticolinestasa reversible Anticolinestesa irreversible

Esteres de la colina
Acetil Colina Metacolina Carbacol Betanecol

Alcaloides Naturales
Pilocarpina Arecolina Oxotremorina Muscarina

Mecanismo de accin
Muscarinico Arecolina Pilocarpina Muscarina Terciario Terciario Cuaternario + +++ +++ Nicotnico +++ + +

Esteres de la colina

Suscepti bilad a Che

Acciones Farmacolgicos CV ++ +++ + +/++ + GI Urinaria Ojo + + ++ ++ ++ ++

ANTG. ATROPINA NICOTINIC

Ach
Metacolina

+++ + -

++ ++ +++ +++ +++ +++

++ ++ +++ +++ +++ +++

+++ +++ + +++ +++ +++

++ + ++ -

Carbacol
Betanecol

Muscralina

Pilocarpina

Colinergicos de accin indirecta

AntiChE reversible
Alcaloides naturales:
Fisostigmina

Derivados sinteticos:
Neostigmina Edrofonio Piridostigmina Ambenonio

AntiChE irreversible
Organos fosforado

Efectos farmacolgicos
Cardiovascular
Vasos sanguneos carecen de inervacin colinergicas Ventrculos tienes escasa innervacin colinergicas Efecto a dosis dependiente: Dosis Baja: Vasodilatacion Taquicardia refleja Dosis Mayores: Vasodilatacion,Bradicardia

PILOCARPINA

Efectos farmacolgicos
Cardiovascular
Vasodilatacion ----Cronotropo negativo ---Inotropico negativo Dromotropico negativo
Oxido nitrico y FRDE Hiperporalizacion Disminucin desporalizacion SA

Efectos farmacolgicos
Gastrointestinal
Competencia cardias Tono y amplitud contracciones Actividad peristltica Actividad secretora gstrica Actividad secretora pancretica Nausea, vomito, colico Diarrea RELAJA ESFINTERES

Glndulas exocrinas
Lagrimal Traqueo bronquial Salivales Digestivas Sudoriparas

Ecrinas - Parasimpatico Apocrinas-- Simpatico

Efectos farmacolgicos
Respiratorio
Aumenta secrecin traqueobronquial Broncocontriccion ( GMPc )

Efectos farmacolgicos
Genitourinario
Peristaltismo uretral Presin de la miccin voluntaria Contraccin msculo detrusor

Relajacin trgono Relajacin esfnteres Disminuye capacidad vesical

Efectos farmacolgicos
Ojo :
Miosis Espasmo del msculo ciliar Espasmo de acomodacin Disminucin de PIO ( vaso dilatacin de plexo coroideo) ( Apertura de canal de Schelmm

Reacciones adversas
Bochorno Sudoracin Calambres Salivacin Nausea Defecacin involuntaria Crisis asmatica Dificultacion para vision lejana

contraindicaciones
Asma bronquial Ulcera peptica Insuficiencia coronaria Bloqueo a- v Insuficiencia cardiaca congestiva

GRACIAS