Anda di halaman 1dari 2

-

PENGERTIAN BIOAVALABILITAS Konsep bioavailabilitas pertama kali diperkenalkan oleh Osser pada tahun 1945, yaitu pada waktu Osser mempelajari absorpsi relatif sediaan vitamin. Istilah yang dipakai pertamakali adalah availabilitas fisiologik, yang kemudian diperluas pengertiannya dengan istilah bioavailabilitas. Dimulai di negara Amerika Serikat, barulah pada tahun 1960 istilah bioavailabilitas masuk ke dalam arena promosi obat. Hal ini disebabkan oleh semakin banyaknya produk obat yang sama yang diproduksi oleh berbagai industri obat, adanya keluhan dari pasien dan dokter di mana obat yang sama memberikan efek terapeutik yang berbeda, kemudian dengan adanya ketentuan tidak diperbolehkannya Apotek mengganti obat yang tertulis dalam resep dengan obat merek lainnya. Sebagai cabang ilmu yang relatif baru, ditemukan berbagai definisi tentang bioavailabilitas dalam berbagai literatur. Bagian yang esensial dalam konsep bioavailabilitas adalah absorpsi obat ke dalam sirkulasi sistemik. Ada 2 unsur penting dalam absorpsi obat yang perlu dipertimbangkan, yaitu : 1) kecepatan absorpsi obat 2) jumlah obat yang diabsorpsi Ke dua faktor ini sangat kritis dalam memperoleh efek terapeutik yang diinginkan dengan toksisitas yang minimal. Atas dasar kedua faktor ini dapat diperkirakan bagaimana seharusnya definisi tentang bioavailabilitas. Dua definisi berikut ini merupakan definisi yang relatif lebih sesuai dengan kedua faktor di atas adalah : Definisi 1 : Bioavailabilitas suatu sediaan obat merupakan ukuran kecepatan absorpsi obat dan jumlah obat tersebut yang diabsorpsi secara utuh oleh tubuh, dan masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Definisi 2 : Bioavailabilitas suatu sediaan obat merupakan ukuran kecepatan absorpsi obat dan jumlah obat tersebut yang diabsorpsi.

TUJUAN PENETAPAN BIOAVAILABILITAS Dengan mengetahui jumlah relatif obat yang diabsorpsi dan kecepatan obat berada dalam sirkulasi sistemik, dapat di- perkirakan tercapai tidaknya efek terapi yang dikehendaki menurut formulasinya. Dengan demikian, bioavailabilitas dapat digunakan untuk mengetahui faktor formulasi yang dapat mempengaruhi efektivitas obat. Beberapa manfaat studi bioavailabilitas yang berkaitan dengan mutu produk obat yaitu : 1) bagi apoteker dalam bidang penelitian kefarmasian, bioavailabilitas merupakan uji yang penting dalam penelitian peningkatan mutu obat 2) bagi dokter dan apoteker di apotek, bioavailabilitas merupakan pertimbangan kritis yang digunakan untuk pemilihan obat yang bermutu baik. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS Bioavailabilitas menyatakan jumlah obat dalam porsen terhadap dosis yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh atau aktif. Hal ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu tidak semua yang diabsorpsi akanmencapai sirkulasi sistemik.

Sebagian akan dimetabolisme oleh enzim di dinding usus (pada pemberian oral)dan atau dihati pada lintas pertama melalui organ-organ tersebut metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama atau eliminasi prasistemik. Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas: 1. Faktor obat - sifat-sifat fisikokimia obat - formulasi obat 2. Faktor penderita - pH saluran cerna - kecepatan pengosongan lambung - waktu transit dalam saluran cerna - perfusi saluran cerna - kapasitas absorpsi - metabolisme dalam lumen sal. Cerna - kapasitas metabolisme dalam dinding saluran cerna dan hati 3. Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna - adanya makanan - perubahan pH saluran cerna - perubahan motilitas sal. Cerna - gangguan pada fungsi normal mukosa usus - interaksi langsung.