REDOTEX NF Cpsulas de liberacin prolongada ALONA ATROPINA NORPSEUDOEFEDRINA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada Cpsula de liberacin prolongada contiene:

Clorhidrato de D-norpseudoefedrina 50.00 mg Sulfato de atropina 0.36 mg Alona 16.2 mg Excipiente, c.b.p. 1 cpsula. INDICACIONES TERAPUTICAS Anorexignico. Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exgena. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Generalidades: La farmacocintica de Redotex NF corresponde a la de sus componentes individuales, la cual no se modifica por la interaccin entre ellos; sin embargo, la formulacin en cpsulas dialicels mantiene una liberacin sostenida y prolongada, lo que modifica en cierta forma el tiempo mximo (Tmx) manteniendo una concentracin mxima (Cmx) sin picos ni valles por un mnimo de 12 horas en la administracin inicial. Esto ayuda a mantener niveles teraputicos ptimos durante el periodo total del tratamiento. La farmacodinamia de Redotex NF corresponde a la interaccin de sus componentes individuales resultando en una actividad teraputica complementaria. Farmacocintica: D-norpseudoefedrina: Se absorbe casi ntegra y rpidamente del tracto gastrointestinal, su vida media vara considerablemente entre los individuos (entre 4 a 10 horas) por variaciones en la absorcin y/o eliminacin. La constante de eliminacin tambin es variable y pH dependiente, aumentando con la acidificacin y disminuyendo con la alcalinizacin (vida media: pH 5 = 4 horaspH 8 = 13 horas) del 87 al 96% es eliminada del organismo en 24 horas. Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria, y se le encuentra en la leche materna. Se elimina por la orina sin modificacin entre 55 a 75%, el resto, se inactiva en el hgado por medio de n-metilacin, parahidroxilacin y desaminacin oxidativa. Sulfato de atropina: Se absorbe rpida y completamente por el tracto gastrointestinal. Tiene una vida media de 2 horas y se elimina casi totalmente, y sin modifi cacin por la orina a las 12 horas. Alona: Acta a nivel del tracto gastrointestinal, sin absorcin. Liberacin prolongada: Las microesferas de las cpsulas de liberacin prolongada, regulan por dilisis la liberacin individual de los frmacos activos durante 8 horas, manteniendo niveles teraputicos durante un mnimo de 12 horas, dependiendo de la cintica de cada producto activo, manteniendo un estado estable. Esta liberacin sostenida y prolongada, no produce interferencia entre los frmacos que se absorben; adems, est calculada para no producir acumulacin o niveles txicos. Farmacodinamia: D-norpseudoefedrina: Origen y qumica: Es un derivado de Catha edulis. Es el estereoismero d-ptico de los cuatro posibles de la efedrina. Este producto tiene propiedades simpaticomimticas; sin embargo, su potencia adrenrgica es 1,000 veces inferior a la de la efedrina. Se presenta como sal en forma de clorhidrato para uso farmacolgico. Mecanismo de accin: D-norpseudoefedrina produce una breve y leve liberacin de catecolaminas. Esta actividad tiene corta duracin, est asociada a un fenmeno de deplecin rpido y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberacin fcil (easy release stores). Por lo mismo, la d-norpseudoefedrina acta en forma indirecta a nivel de los receptores tanto beta como alfa, con un grado preferencial sobre los beta-adrenrgicos.

A dosis teraputicas, la D-norpseudoefedrina no produce la estimulacin del SNC, sino que su actividad se sita principalmente a nivel del hipotlamo, regulando los centros de saciedad y de apetito, los cuales son sensibles a la estimulacin adrenrgica. En el tejido adiposo, la estimulacin adrenrgica ocasionada por la D-norpseudoefedrina tiene efecto termognico. Actividad farmacolgica por aparatos y sistemas: El perfil farmacolgico de la Dnorpseudoefedrina, corresponde al de los frmacos adrenrgicos que actan en forma indirecta, por liberacin de catecolaminas. Este perfil se describe en los siguientes prrafos, como caractersticas generales, si bien, ciertas actividades no se presentan a las dosis teraputicas habituales. SNC: Anorexignico de accin central a nivel del hipotlamo en los centros de regulacin del apetito y la saciedad. Conducta y actividad psquica: No se han reportado fenmenos de tolerancia ni farmacodependencia. Cardiovascular: Comparte las propiedades de los adrenrgicos de accin indirecta por liberacin de catecolaminas. Sin embargo, a las dosis teraputicas usuales los efectos de estimulacin cardiaca, taquicardia, hipertensin son raros o se encuentran atenuados. Respiratorio: Por activacin de los receptores beta del tracto respiratorio puede inducir cierto grado de broncodilatacin. Gastrointestinal: Disminuye ligeramente la motilidad por disminucin del tono, debido a relajacin del msculo liso. Musculatura lisa uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, siendo ms evidente en el tero grvido y sobre todo durante el ltimo trimestre del embarazo. Vas urinarias: Relaja el msculo detrusor contrayendo los trgonos y el esfnter vesical, pudiendo inducir retencin urinaria. Efectos metablicos: El metabolismo energtico y la termognesis, pueden aumentar reflejndose en un aumento en el consumo de oxgeno. rganos de los sentidos: Produce midriasis. Farmacologa clnica: Los efectos deseables de la D-norpseudoefedrina se sitan principalmente a nivel de su actividad anorexignica y termognica, la cual se presenta con dosis que no producen efectos colaterales centrales como insomnio, hiperactividad, nerviosismo; perifricos: taquicardia, hipertensin, relajacin de msculo liso, retencin urinaria. La D-norpseudoefedrina no induce tolerancia a sus efectos y, el fenmeno de farmacodependencia o de abuso es improbable. En pacientes con problemas psiquitricos graves o trastornos de la personalidad, su indicacin no se justifica. Pacientes cursando con problemas neurolgicos, no deben ser tratados con este tipo de frmacos. Estos criterios deben aplicarse a pacientes con problemas oculares de tipo glaucoma, cardiovasculares, hepticos, renales y urinarios. Aunque no han habido reportes de teratogenicidad, ni mutagnesis, no debe administrarse a la mujer durante el embarazo, ni la lactancia. Atropina: Origen y qumica: La atropina es la dl-hiosciamina, un alcaloide de Atropa belladona, o de Datura stramonium. Es un ster orgnico formado por el cido trpico y una base orgnica, la tropina. Se presenta en forma de sulfato. Mecanismo de accin: La atropina acta compitiendo por los receptores muscarnicos M1 y M2 con el neurotransmisor acetilcolina, tanto a nivel central como perifrico. Esta propiedad hace que sus efectos se presenten en el cerebro y en todos los rganos inervados por el SNA parasimptico. Actividad farmacolgica por aparatos y sistemas: La atropina presenta el perfil farmacolgico de referencia de la actividad antimuscarnica, la intensidad de sus efectos es dosis-dependiente. Los steres de la colina y los anticolinestersicos pueden antagonizar los efectos de la atropina por desplazamiento de sta del receptor colinrgico muscarnico, siendo los antdotos de eleccin. SNC: La atropina estimula el bulbo raqudeo y diversos centros cerebrales. Cardiovascular: Aumenta la frecuencia cardiaca por abolicin del tono vagal. A dosis teraputicas no hay repercusin sobre la presin arterial. Respiratorio: Se inhiben las secreciones del tracto respiratorio y se produce broncodilatacin.

Gastrointestinal: Se inhiben las secreciones salivales, de la mucosa esofgica, gstricas y a diversos niveles del intestino, la motilidad disminuye y el tono de los esfnteres aumenta. Se presenta un ligero efecto antiespasmdico en las vas biliares y un retardo en el vaciamiento vesicular, aun en presencia de alimentos grasos. Vas urinarias: Dilata el msculo liso vesical y disminuye la contractilidad de la uretra. tero: Produce slo leves efectos sobre la motilidad uterina, en tero grvido o no. Piel y faneras: Disminuye la transpiracin natural por inhibicin de la secrecin de las glndulas sudorparas. Estos efectos pueden generar hipertermia. rganos de los sentidos: Produce midriasis y ciclopleja. Farmacologa clnica: La farmacologa clnica de la atropina es amplia y se aplica a diversas especialidades clnicas. En Redotex NF interesa su propiedad de actar en los centros hipotalmicos induciendo "sensacin de saciedad". Adems, de inhibir los reflejos de secrecin salival y gstrica, asociados al apetito fisiolgico, en presencia o ausencia de alimentos, durante los periodos de vigilia. Esto se presenta a dosis bajas, disminuyendo la salivacin que inicia de la cascada fisiolgica de secreciones del tracto, por un lado y la inhibicin M 1 gstrica por otro. Alona: Agente catrtico del cual su principio activo es la antraquinona. Laxante ligero y bien tolerado. Justificacin de la interaccin: D-norpseudoefedrina: Al actuar a nivel de los centros hipotalmicos, eleva el umbral del apetito y mantiene una sensacin de saciedad, disminuyendo a la vez el "hambre psquica", sin estimulacin central asociada, ni fenmenos de tolerancia, ni dependencia. Tambin es til su efecto termognico perifrico. Atropina: Compite con la Ach en los centros hipotalmicos. Adems, disminuye las secreciones gstricas y salivales inhibiendo los reflejos de apetito y la cascada fisiolgica del tracto gastrointestinal. Alona: Contrarresta los efectos de disminucin de la motilidad intestinal inducida por la atropina y la constipacin que suele estar presente en el obeso. Por sinergia aditiva, los componentes de la frmula, muestran eficacia para el tratamiento ptimo de la obesidad, con pocos o raros efectos colaterales. Adems, sin riesgo de abuso, tolerancia o dependencia. Con la presentacin de dialicels se mantiene una liberacin prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones teraputicas por 10 a 12 horas en la administracin inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento. Farmacologa clnica: Redotex NF a la dosis clnica recomendada hay ausencia de estimulacin central significativa, ha sido utilizado en estudios clnicos controlados por periodos mayores a seis meses sin presentarse fenmenos de tolerancia, ni dependencia, slo y hasta por ms de un ao en combinacin con otro medicamento alternativo. CONTRAINDICACIONES Redotex NF no debe administrarse a pacientes cursando con problemas: Neurolgicos, psiquitricos graves o trastornos de la personalidad. De hipertiroidismo, cardiopata, hipertensin arterial, diabetes, insuficiencias heptica y/o renal, glaucoma. De anorexia, insomnio crnico, personalidad psicoptica, tendencias suicidas u homicidas. De hipertrofia prosttica, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las vas urinarias o tracto gastrointestinal. Durante el embarazo o lactancia. En forma concomitante con un IMAO o con otros adrenrgicos o bloqueadores beta. PRECAUCIONES GENERALES Se recomienda, no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, slo que la presencia de algn efecto adverso as lo requiera. Dada su presentacin en cpsulas, se puede establecer un rgimen de disminucin alternada de administracin cada 3er, 4o., 5o. da, hasta la interrupcin, que se debe adecuar a cada paciente. Adems, durante todo el periodo de tratamiento los pacientes debern ser avisados sobre la posibilidad de una disminucin de los reflejos mientras se est operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automvil. Los pacientes debern ser advertidos del uso de anestsicos locales para procesos dentales, sin consultar primero a su mdico.

Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cpsulas; deben deglutirlas para preservar la capa de proteccin de los grnulos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No debe administrarse a la mujer durante el embarazo, ni la lactancia. Deben recomendarse medios eficaces de contracepcin durante el tratamiento en mujeres con vida sexual activa y en edad de concepcin. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS stas corresponden a las descritas para los componentes individuales de la frmula. Los siguientes efectos se pueden presentar en individuos susceptibles a los simpaticomimticos o a los anticolinrgicos. Suelen ser bien tolerados durante unos cuantos das si se contina el tratamiento; en caso contrario, conviene interrumpir el frmaco: nerviosismo, insomnio, excitacin, fatiga, midriasis, fotofobia, ciclopleja, palpitaciones, taquicardi a, sequedad de boca y de mucosas, rubor, nuseas, vmito, constipacin o diarrea, eritema, disuria, retencin urinaria. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO La administracin concomitante de la D-norpseudoefedrina con: Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) est contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves; adems, la administracin posterior de un IMAO debe hacerse al menos 14 das despus de su interrupcin. Bloqueadores beta, pueden aumentar la actividad a nivel de los receptores alfa-adrenrgicos y amplificar los efectos colaterales asociados a su estimulacin. Antigripales conteniendo efedrina, se adicionan los efectos simpaticomimticos. Digitlicos, pueden causar trastornos del ritmo cardiaco. La administracin concomitante de la atropina con: Antidepresivos tricclicos, adiciona los efectos anticolinrgicos centrales y perifricos. Se pueden presentar disritmias cardiacas, retencin urinaria, constipacin. Antihistamnicos, los barbitricos y las fenotiazinas potencian los efectos. Reserpina o la neostigmina, se atenan o anulan sus efectos. La alona no presenta interacciones de inters clnico. En general: La ingesta de alcohol se debe evitar durante el tratamiento. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBA S DE LABORATORIO No son significativas. PRECAUCIONES EN RELACIN CON TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,

El uso de este producto requiere de un estricto control mdico. No hay reportes positivos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni sobre la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Habitualmente es de 1 cpsula en ayunas por da, por periodos de hasta 6 meses. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL No se conocen casos de sobredosificacin por Redotex NF reportados por los prescriptores habituales. De cualquier forma, en el caso de una sobredosificacin, sta consistira en una exageracin tanto de los efectos simpaticomimticos de la D-norpseudoefedrina, como los anticolinrgicos de la atropina. stos pueden ser contrarrestados por medidas generales y especficas. Dependiendo de la hora de la ingesta, un lavado gstrico en un paciente consciente puede estar indicado, as como el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo. Mantenimiento de vas areas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales. Una hemodilisis puede estar indicada. El uso de anticolinestersicos de tipo neostigmina pueden contrarrestar y abolir la intoxicacin anticolinrgica. El uso de simpaticolticos puede contrarrestar o abolir la intoxicacin simptica. El uso de ansiolticos de tipo benzodiazepinas est indicado para evitar la sobrestimulacin del SNC.

Sntomas: stos son dosis-dependientes, asociados a: D-norpseudoefedrina: Cefalea, nerviosismo, insomnio, blufee delirante, taquicardia y aumento o cada de la presin arterial. Atropina: Inquietud, tremor, convulsiones, coma, delirio, sequedad de mucosas, ciclopleja, fotofobia, taquicardia, disritmias, dolores de tipo clico, constipacin, retencin urinaria y hipertermia. Alona: Diarrea. PRESENTACIN Caja con 30 cpsulas de liberacin prolongada. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN Producto perteneciente al grupo III. Literatura exclusiva para mdicos. No se deje alcance de los nios. Su venta requiere mdica, la cual podr surtirse hasta en ocasiones con una vigencia de seis meses. Hecho en Mxico por: PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V. Reg. Nm. 135M87, SSA III HEAR-07330060101164/RM2007 al receta tres