KONSEP RESEPTOR
Ditemukan oleh:
1. J.N. Langley :ahli fisiologi abad XIX
2. Paul Erlich: ahli kimia abad XX
Dalam fisiologi:
RESEPTOR Informasi---- reseptor sensori--- CNS
Reseptor: tranduser yg dapat mengubah berbagai
Wahyu Widyaningsih btk energi mjd potensial aksi didlm neuron
Fakultas Farmasi UAD Reseptor sensori: bag dari neuron /sel khusus yg
menimbulkan potensial aksi di dlm neuron
TEORI PENDUDUKAN
E = k (AR) ; efek sebanding dg komplek efek
efek
agonis-reseptor
100%
AFINITAS
efek
• AFINITAS (1/Ka, K, 1/(A )50% : ukuran
berapa kuat obat berinteraksi dengan
reseptor A B
• Parameter lain: pD2 :log negatif kadar 100%
agonis yg dpt menimbulkan efek 50% efek
maks= log k
C
• Semakin besar pD2 afinitas semakin besar,
semakin kecil kadar obat yg dibutuhkan utk
timbul Em (kurva log dosis efek geser kiri)
• pD2 blm tentu sbg tetapan afinitas (bukan
tetapan afinitas yg sesugguhnya) ttp dpt
digunakan sbg gambaran dari afinitas
- Log (A)
• Obat A (agonis) dan obat B (antagonis) 1. Tidak mengubah efek maks agonis
bekerja pada reseptor yg sama secara 2. Afinitas agonis terhadap reseptor
reversibel menjadi lebih kecil
• Antagonis mpy afinitas thd reseptor ttp 3. Untuk memberikan efek maks yg
tdk mpy akt intrisik sama dosis agonis hrs lebih besar
Contoh: 4. Kurva KLDR geser kanan sejajar
Histamin ---- antihistamin ( cimetidin, 5. Antaraksi agonis-antagonis
difenhidramin dll) reversibel
Asetilkolin---- atropin
Isoprenalin---- propanolol
respon
agonis antagonis • Parameter antagonisme kompetitif :
pA2
• Adalah log negatif kadar antagonis yg
dpt menyebabkan agonis dilipatkan
kadarnya 2 kali utk mendapatkan efek
pD2 Log dosis
yg sama dg efek sblm adanya
antagonisme
ANTAGONISME
ANTAGONISME BIOKIMIAWI
FISIOLOGI/FUNGSIONAL
ANTAGONISME KIMIA