Anda di halaman 1dari 3

Mekanisme utama dari tindakan barbiturat diyakini aIinitas mereka untuk reseptor GABA

A

(Kisah Para Rasul pada GABA: BDZ Cl reseptor
-
saluran kompleks). GABA adalah
neurotransmitter inhibisi utama dalam sistem saraI mamalia pusat (SSP). Barbiturat mengikat
reseptor GABA
A
pada subunit alpha, yang berbeda dari situs mengikat GABA itu sendiri dan
juga berbeda dari situs pengikatan benzodiazepine. Seperti benzodiazepin, barbiturat
mempotensiasi eIek GABA di reseptor ini. Selain eIek GABA-ergic, barbiturat juga memblokir
reseptor AMPA, suatu subtipe reseptor glutamat. Glutamat adalah neurotransmitter rangsang
utama di SSP mamalia. Secara keseluruhan, temuan bahwa penghambatan GABA barbiturat
mempotensiasi
A
reseptor dan menghambat reseptor rangsang AMPA dapat menjelaskan depresi
SSP-eIek dari agen ini. Pada konsentrasi tinggi mereka menghambat Ca
2 -bergantung
pelepasan
neurotransmiter.
Barbiturat menghasilkan eIek Iarmakologis mereka dengan meningkatkan durasi pembukaan
saluran ion klorida pada reseptor GABA
A
(Iarmakodinamik: ini meningkatkan eIektivitas dari
GABA), sedangkan benzodiazepin meningkatkan Irekuensi pembukaan saluran ion klorida pada
reseptor GABA
A
(Iarmakodinamik: ini meningkatkan potensi GABA). Para gating langsung
atau pembukaan saluran ion klorida adalah alasan untuk peningkatan toksisitas barbiturat
dibandingkan dengan benzodiazepin dalam overdosis.


8arblLuraL menekan korLeks sensormenurunkan akLlvlLas moLorlk mempengaruhl fungsl serebral
dan menyebabkan kanLuk efek sedasl dan hlpnoLlk ada dosls Llnggl barblLuraL memlllkl slfaL
anLlkonvulsan dan menyebabkan depresl saluran nafas yang dlpengaruhl dosls











Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-dihidro-1-
metil-5-Ienil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on. Merupakan senyawa Kristal tidak berwarna atau agak
kekuningan yang tidak larut dalam air. Secara umum , senyawa aktiI benzodiazepine dibagi
kedalam empat kategori berdasarkan waktu paruh eliminasinya, yaitu :
O 1. Benzodiazepin ultra short-acting
O 2. Benzodiazepin short-acting, dengan waktu paruh kurang dari 6 jam. Termasuk
didalamnya triazolam, zolpidem dan zopiclone.
O 3. Benzodiazepin intermediate-acting, dengan waktu paruh 6 hingga 24 jam. Termasuk
didalamnya estazolam dan temazepam.
O 4. Benzodiazepin long-acting, dengan waktu paruh lebih dari 24 jam. Termasuk
didalamnya Ilurazepam, diazepam dan quazepam.
Dipasaran, diazepam tersedia dalam bentuk tablet, injeksi dan gel rectal, dalam berbagai
dosis sediaan. Beberapa nama dagang diazepam dipasaran yaitu Stesolid, Valium, Validex
dan Valisanbe, untuk sediaan tunggal dan Neurodial, Metaneuron dan Danalgin, untuk
sediaan kombinasi dengan metampiron dalam bentuk sediaan tablet.
MEKANISME KER1A
Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat Iungsi hambatan neuron GABA.
Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraI pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi
terutama dalam korteks otak Irontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil. Pada
reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas
Iarmakologi berbagai benzodiazepin dengan aIinitasnya pada tempat ikatan. Dengan adanya
interaksi benzodiazepin, aIinitas GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan dengan ini
kerja GABA akan meningkat. Dengan aktiInya reseptor GABA, saluran ion klorida akan terbuka
sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel. Meningkatnya
jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai akibatnya,
kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.