Agonista: Quando uma substncia qumica se liga em um receptor e o ativa, essa substncia chamada de agonista. Moleza n?

? Exemplo, aquela famosa Acetilcolina agonista, porque ativa os receptores Nicotnicos e Muscarnicos. Normalmente, quando um receptor ativado, ele tambm ativa a clula e ela desempenha a sua funo. Um caso bem comum, so os msculos esquelticos, a Acetilcolina ativa os receptores Nicotnicos presentes nas clulas musculares (fibras) e elas desempenham a sua funo, ou seja se contraem e o msculo se movimenta, dessa maneira temos a locomoo. Bem... se isso no foi o suficiente, visualize uma porta, a fechadura seria o receptor e a chave seria o agonista, quando a chave girada na fechadura, significa que o agonista se ligou no receptor e quando a porta aberta, o receptor foi ativado.

Ps: Nem sempre que um agonista se liga, a clula vai desempenhar a sua funo, existem excees (depende de fatores celulares intrnsecos), mas na maioria assim. Porm, sempre o receptor vai ser ativado, no tem erro!!!

Antagonista: exatamente o contrrio da outra (bahh). Chama-se Antagonista, a substncia qumica que se liga ao receptor e no o ativa, a danada fica ali, apenas ligada, sem fazer nada, impedindo que o Agonista se ligue, porque no receptor, s podem se ligar, um tipo de molcula de cada vez. Exemplo, muitos anestsicos utilizados nas cirurgias possuem Antagonistas de receptores nicotnicos, a substncia se liga ao receptor e permanece ligada sem ativ-lo, impedindo que a Acetilcolina se ligue, desta maneira o msculo no contrai e a pessoa fica imvel durante a cirurgia. Legal n? Caso no tenha sacado, visualize a porta acima, mas agora imagine que tenha colocado a chave errada na fechadura e que ela tenha quebrado l dentro, a chave quebrada, impede que a chave correta abra a porta. Esse caco de chave chama-se Antagonista.

Obs: Essa situao onde a chave quebrada impede que a chave correta abra a porta, chama-se Antagonismo.

Farmacodinmica Mecanismo de ao das drogas - princpios gerais

Princpio bsico: A droga deve se ligar a um constituinte celular (protena - alvo) para produzir uma resposta farmacolgica. Protenas alvos para ligao da droga:

4 tipos participam como alvo primrio para ligao com a droga: 1. 2. 3. 4. enzimas molculas transportadoras canais inicos receptores

O termo receptor usado para interaes do tipo regulador fisiolgico aumentando ou inibindo a resposta. A potncia (resposta) da droga depende de dois parmetros: a afinidade da droga por seus receptores (isto , tendncia a ligar-se aos receptores) e da eficcia (isto capacidade, uma vez ligada, de iniciar alteraes que levam a efeitos). Para antagonistas a eficcia zero. Agonistas totais possuem elevada eficcia; agonistas parciais possuem eficcia intermediria). Afinidade Agonista total Antagonista Agonista parcial *** *** *** Eficcia *** *

Tipos de antagonismo: Antagonismo Farmacolgico:

Envolve ligao com receptor ou em eventos posteriores que induzem resposta fisiolgica Pode ser Competitivo ou no competitivo Competitivo: Duas drogas competem pelo mesmo stio receptor Pode ser reversvel e irreversvel. Reversvel o agonista consegue deslocar o antagonista. Irreversvel o agonista no consegue deslocar o antagonista. No competitivo: a droga bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos que induz a produo de uma resposta pelo agonista. Portanto liga-se a um stio diferente do domnio de ligao do agonista

Antagonismo fisiolgico
Interao entre duas drogas cujas aes opostas tendem a anular-se, por atuarem sobre clulas ou sistemas fisiolgicos separados. Ex. noradrenalina (vasoconstritor) histamina (vasodilatador).

Antagonismo qumico.
Duas drogas ligam-se entre si ficando inativas. Ex mercrio com dimercaprol.

Famlias de receptores
Receptor tipo canal. Receptor para Ach (nicotnico) possui 4 subunidades , e xistem 2 subunidades e elas so responsveis pela ligao da Ach. Existem ourros 2 receptores de canal .receptor para GABA (cido gama -aminobutirco) receptor para glicina. Esses receptores participam principalmente na transmisso sinptica rpida. Quando o agonista liga ao receptor ele se abre e h a passagem de ons. Para o receptor nicotnico = entra sdio e sai potssio (despolariza a membrana; potencial de ao). Para o receptor GABA temos a entrada de Cloro e h uma hiperpolarizao. Receptor acoplados a protena G. A famlia de receptores acoplados aprotena G representa a maioria dos receptores conhecidos pelos farmacologistas. Protena G estna membrana celular e quando o agonista se liga ao seu receptor h ativao da protena G e teremos a ativao de 2os mensageiros (fosfato de inositol, clcio, AMPc) que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares por ex. contrao de musculatura lisa Receptores que regulam a transcrio de DNA So os receptores para hormnios esterides e tireides. So protenas citoslicas ou nucleares ; portanto os ligantes devem primeiro entrar nas clulas. Aps ligao vai haver ativao do gene e aumento de transcrio do DNA. Os efeitos so produzidos como resultado de aumento da sntese protica e tem incio lento. Receptores ligados a tirosina quinase So receptores para insulina .Parece que fosforilam enzimas.