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PENICILINAS E CEFALOSPORINAS DE 1 GERAO

Grupo: Angelica Trevenzolli Ariane Dayane Ariadna Gilvane Medeiros Vernica Gomes

Penicilinas - Conceito
Descobertas em 1928, por Fleming, permanecem at hoje como uma excelente classe de antimicrobianos. So divididas em: Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas; Aminopenicilinas; Penicilinas resistentes s penicilinases; Penicilinas de amplo espectro

Relao Estrutura Atividade (REA / SAR)

Classificao
Penicilinas naturais (G ou benzilpenicilina):
Penicilina G cristalina sdica ou potssica (IV ou

IM)
Penicilina G procaina (IM)
Penicilina G benzatina (IM).

Obs: derivado a partir de culturas de Penicillium


chrysogenum.

Benzilpenicilina - Penicilina G Frmula qumica C16H18N2O4S

Aminopenicilinas
Penicilinas semi-sintticas Possuem melhor atividade Podem apresentar cadeias laterais que alteram a

sensibilidade Ex: Amoxicilina e ampicilina So penicilinas de amplo espectro que agem sobre bacilos Gram-positivos e Gram-negativos, sendo estas sensveis aos mecanismos de resistncia das bactrias (ex.: beta-lactamase).

Amoxicilina Formula qumica:C16H19N3O5S

Ampicilina Frmula molecular C16H19N3O4S

Penicilinas resistentes s penicilinases


Aps o advento da penicilina G, houve uma

rpida disseminao de resistncia a esta droga,

por produo de -lactamases, pelos


estafilococos. Assim, foram desenvolvidas as penicilinas resistentes s penicilinases.
No Brasil, atualmente, o nico representante

disponvel a oxacilina

Oxacilina Frmula qumica C19H19N3O5S

Penicilinas de Amplo Espectro


Para ampliar a cobertura contra os bacilos gram-

negativos, foram desenvolvidas as penicilinas chamadas de penicilinas de amplo espectro. Dividem-se em dois grupos:
carboxipenicilinas

(representadas por carbenicilina e ticarcilina)


uredo-penicilinas

(representadas por mezlocilina, piperacilina e azlocilina).

BETALACTMICOS
Mecanismo de ao
Afinidade por Transpeptidases e Carboxipeptidases (PLPs)

BETALACTMICOS
Mecanismo de ao

LigamATB se s LACTMIC O INIBEM A AO DAS TRANSPEPTIDASES PLPs

BETALACTMICOS
Mecanismo de ao

Inibio PLPs Autolisin as


Destruio da Parede celular Bacteriana Ao

BETALACTMICOS
Em resumo.... mecanismo de ao

BETALACTMICOS
Mecanismo de resistncia bacteriana

Propriedades Fsico-Qumicas
Ps cristalinos cidos fortes (pKa2,65).

So inativadas por hidrlise e tambm por ao

cataltica de enzimas: acilases e -lactamases.

Principais Propriedades das Penicilinas

CEFALOSPORINAS

DE 1 GERAO

Conceito e classificao
Produzida por fungos das espcies Cephalosporium sp. Apresentam uma atividade antibacteriana pequena. A unio de vrios grupos laterais R resultou em drogas com propriedades
Giuseppe Brotzu, 1954

farmacolgicas variveis e espectros


de atividades antimicrobianas diferentes.
Cephalosporium acremonium

Relao Estrutura Atividade (REA / SAR)

Modificaes em R1
Espectro de ao Estabilidade s lactamases Afinidade da molcula pelo alvo Modificaes em R2 Aumento da meia-vida

Classificao
De acordo com a ordem de desenvolvimento e

espectro de ao, as cefalosporinas so divididas em quatro geraes.


As geraes mais antigas (1 Gerao) de

cefalosporinas tem melhor eficcia sobre bactrias Gram positivas do que as geraes novas.

Cefalexina Frmula qumica C16H17N3O4S

Cefalotina Frmula qumica C16H16N2O6S2

Cefadroxil Frmula qumica C16H17N3O5S

Mecanismo de Ao

Mecanismo de resistncia Diminuio da permeabilidade

Mecanismo de resistncia Alterao do Stio de Ao

Mecanismo de resistncia Mecanismo de Efluxo

Mecanismo de resistncia Inativao enzimtica do antibitico

Propriedades Fsico - Qumica


Dois centros quirais

Os anis condensados no so coplanares

porem dobrados ao longo da ligao C-6, N-5


Encontram se em forma de sais hidrossolveis
Baixa toxicidade e boa atividade teraputica

Indicaes clinicas dos Betalactmicos


Penicilinas

Cefalosporinas

Disenteria bacteriana
1 escolha Amoxicilina 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia nos casos graves)

As Shigella bacilos Gram negativos anarobios facultativos. S.dysenteriae (sintomas mais graves), S.flexneri, S.boydii e S.sonnei Shigella (menos grave).

2 escolha Cefalosporinas

Intoxicao Alimentar
Ampicilin a Adultos: 250 a 500mg VO, de 6/6h. Infeces graves: administrar, via parenteral, IV ou IM, 250 a 500mg de 4/4h. Crianas: administrar 25mg a 50mg/kg/dia VO, de 6/6h ou 8/8h. Infeces graves: administrar 50mg a 100mg/kg/dia IV ou IM, de 4/4h. A dose e a durao da terapia dependero da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infeco, e devero ser ajustadas

Salmonella

Otite Mdia Aguda


Streptococcus pneumoniae Haemophylus Influenzae Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus

NO COMPLICADA E SEM USO RECORRENTE DE ATB Amoxicilina 40 a 50 mg/kg/dia 8/8 ou 12/12 GRAVE OU RECORRENTE USO DE ATB NOS LTIMOS TRINTA DIAS Amoxicilina 80 a 90 mg/kg/dia Amoxicilina + cido clavulnico

Amidalite Aguda
Streptococcus beta-hemoltico grupo A (Streptococcus pyogenes) Haemophylus Influenzae Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus 1 escolha Penicilina Benzatina IM dose nica 1.200.000 u; 2 escolha Amoxicilina 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia nos casos graves);

Amidalite Aguda
FALHA TERAPUTICA OU RECORRENTE

Amoxicilinaclavulanato Cefalosporina 1aG Ex: Cefalexina. Doses: Adultos: 250mg a 500mg VO, de 6/6h. Infeces severas: 1g a 1,5g VO, de 6/6h. Crianas: administrar 25mg a 100mg/kg/dia (mximo de 4g/dia) VO,

Sinusite Aguda
Streptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae Streptococcus beta-hemoltico Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus anaerbios

INFECES LEVES E MODERADAS E SEM USO RECENTE DE ATB Amoxicilina 40-50mg/kg/dia

Sinusite Aguda
Streptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae Streptococcus beta-hemoltico Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus anaerbios INFECES GRAVES INFECES RECORRENTE INFECCES COM USO RECENTE DE 1 ATB escolha Amoxicilina 80 a 90 mg/kg/dia 2 escolha Amoxicilina + cido clavulnico

Infeces da pele e subcuntnea

Streptococcus beta-hemoltico Staphylococcus grupo A aureus 1 escolha Penicilina G Uma 2 Cefalosporina: escolha Cefalexina

Infeces da pele e subcuntnea

Haemophilus Influenzae

Amoxicilina + cido clavulnico

Endocardites bacterianas
Streptococcos viridans Enterococcos ssp

1 escolha Penicilina G cristalina EV


300 a 500.000 u/kg/dia (dividir em 6 doses) 4/4 h durante 4 semanas 2 escolha Ceftriaxona EV 1 vez ao dia por 4 semanas Obs: menos doses severas menores e em podero ser administradas

S. aureus devem ser tratadas com recm nascidos. oxacilina. Ev 4 4 h por ate 6 semanas

Pneumonia
Streptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae Staphylococcus aureus

Cefalosporina de 1 gerao no recomendada como 1 escolha

Meningites bacterianas

Sfilis

1. opo: Penicilina G benzatina, 2,4 milhes U, IM, DU (1,2 milho em ca da ndega) 2. Opo: doxiciclina 100mg, VO, 12/1

2h, 14 dias ou at cura clnica

Treponema pallidum

Gonorri a

1 escolha - Penicilina G 2 escolha Ampicilina

Neisseria gonorrhoeae

Ttano

1 escolha - Penicilina G

2 escolha - Uma cefalosporina Clostridium tetani

Profilaxia
So poucas as situaes clnicas em que o uso

profiltico de antimicrobiano recomendado.


Veja a seguir:
Febre reumtica: penicilina benzatina, penicilina

V.
Endocardite: amoxacilina Procedimentos que ocasionam bacteremia

(tratamento odontolgico, endoscopias, etc.) :

Principais efeitos colaterais relacionados as penicilinas


Reaes de hipersensibilidade;

Manifestaes cutneas;
Toxicidade renal;

Toxicidade hematolgica;
Neurotoxidade.

Principais efeitos colaterais relacionados as Cefalosporinas

Em geral, so antimicrobianos com boa tolerncia. Dentre as reaes adversas descritas, as mais freqentes so: a tromboflebite (1 a 5%); a hipersensibilidade (5 a 16% nos pacientes, com antecedente de alergia s penicilinas, e 1 a 2,5% nos pacientes sem este antecedente).

J dizia o profeta:

Referencias
Gilman, A.G., Goodman, L.S., Rall, T.W., Murad, F. As bases

farmacolgicas teraputica. Editora Guanabara


Bertram G. Katzung. Farmacologia Bsica & Clnica.

EditoraGuanabara Koogan
Autores: Humphrey P. Rang, J. M. Ritter e Rod Flower.Farmacologia.

Editora Elsevier; 6 edio


Penildon Silva. Farmacologia. Editora Guanabara Koogan; 7 edio BARREIRO, Eliezer J. Qumica medicinal: as bases moleculares da

ao dos frmacos.
KOROLKOVAS, Andreju.Qumica farmacutica Editora Guanabara

Koogan