Dermatoterapi topikal

dr. Tjut Nurul Alam Jacoeb, SpKK(K) Departemen Ilmu Kesehatan Kulit dan Kelamin, FKUI/ RSCM

Pendahuluan

Dermatoterapi topikal
Setelah mendiagnosis dengan tepat Keberhasilan pengobatan tergantung:

Umur Pemilihan agen yang tepat Lokasi tubuh yang terkena, luas Stadium penyakit, jenis lesi Konsentrasi bahan aktif dalam vehikulum Metode aplikasi Penentuan lama pemakaian obat (maks efektivitas dan min efek samping)

Faktor efikasi terapeutik terapi topikal kulit

Potensi bahan aktif Daya obat berpenetrasi pada kulit

Tujuan Mencapai homeostasis Menghilangkan gejala

Penetrasi obat topikal di kulit

melalui: Stratum korneum Epidermis papila dermis aliran darah

Nasib obat pada kulit

Proses penyerapan obat

Lag phase: di atas kulit, di darah (-) Rising: di str.korneum ke kapiler dermis darah (+) Falling: obat habis di str. korneum berkurang

Proses eksfoliasi, terhapus, dan tercuci konsentrasi obat kurang

Faktor yang berperan penyerapan obat

Stratum korneum (sawar kulit untuk obat) Oklusi Frekuensi aplikasi Kuantitas obat yang diaplikasi Faktor lain

Stratum Korneum
Ketebalan kulit dan lokasi anatomi mukosa skrotum kelopak mata muka dada dan punggung lengan atas

penyerapan obat
tungkai bawah punggung tangan dan kaki telapak tangan dan kaki Kuku

Masih tergantung kesehatan kulit

Oklusi
10-100 X lebih baik
penyerapan obat

Penutup kedap udara, salep berminyak Meningkatkan penetrasi.

hidrasi/ temperatur,

dipercikan air 5 sebelum aplikasi obat

mencegah terhapusnya obat (gesekan, usapan, pencucian)

Mempercepat efek samping, infeksi, folikulitis, miliaria

Frekuensi aplikasi

penyerapan obat

Kebanyakan obat kortikosteroid topikal cukup diaplikasi satu kali sehari. Beberapa emolien, krim protektif penyerapannya meningkat bila pemakaiannya berulang (bukan karena lama kontaknya).

Kuantitas aplikasi

penyerapan obat

Jumlah pemakaian harus cukup, pemakaian berlebihan tidak berguna. Jumlah yang dipakai sesuai dengan luas permukaan kulit terkena (setiap 3% luas permukaan kulit membutuhkan 1 gram krim/salep)

Faktor lain
Peningkatan penyerapan

penyerapan obat

menggosokan /memijat folikel rambut mengecilkan ukuran partikel obat, memperbaiki sifat kelarutan obat memperbaiki penetrasi obat, konsentrasi tepat, viskositas Kulit kering (lansia)

Menghalangi serap

Cairan

AIR

Minyak

Semi solid

KRIM

GEL

KRIM

PASTA

Pasta SALEP

SOLID
Kristal

BEDAK

Terapi topikal kulit

Vehikulum Bahan aktif Agen tambahan (emulgator, pengawet, antioksidan, chelating agent)

Vehikulum

Preparat pembawa zat aktif kontak ke kulit. Kegunaan vehikulum non spesifik: mendinginkan, melindungi, emolien, oklusif dan astringen Vehikulum optimal bila stabil (kimia, fisik) dan tidak menonaktifkan obat. Nonalergik, noniritan, dapat diterima secara kosmetik dan mudah dipakai.

Vehikulum
Bedak

pasta

Pasta pendingin

Gel, bedak kocok

Salep, minyak Krim W/O

Air

losio

Krim O/W

Solid

Bedak

fungsi

Menyerap kelembaban kulit, mendinginkan, mengurangi gesekan (daerah intertriginosa, dan kaki) Zinkoksida (antiseptik, proteksi) Talkum (magnesium silikat) lubrikasi dan mengeringkan. Kalamin mengandung
ZnO 98% dan Fe2O3 1% (merah jambu) Sebagai astringen untuk mengurangi gatal.

Bedak (Kekurangan)

Solid

Daya lekat pada kulit kurang

Stearat dipergunakan untuk meningkatkan daya lekat.

Solid

Bedak (Kekurangan)

Aplikasi di lesi basah Iritasi mengeras krusta granuloma

Terisap hidung oleh pemakai

Semi solid

Mudah menyebar Proteksi, hidrasi, dan lubrikasi. Diklasifikasi menjadi:

Lengket: salep

dasar hidrokarbon (lemak mineral/ murni) dasar kemampuan serap emulsi air dalam minyak emulsi minyak dalam air dasar larut air.

Encer: Krim

Semi solid

Salep-dasar hidrokarbon
Emolien Menahan penguapan air dari kulit

Vaselin album, petrolatum kuning (menodai pakaian)

Lengket. Penetrasi baik: dermatosis tebal, skuama, ulkus bersih

Berfungsi proteksi dipakai pada ruam popok, inkontinensia, sariawan, dan sisi kolostomi.

Semi solid

Salep-dasar hidrokarbon

Kontraindikasi:

Radang akut/ eksudatif Daerah berambut Daerah lipatan

tidak menyerap air sehingga tidak dapat dipakai untuk obat larut air

Semi solid

Salap -dasar serap/hidrofilik

Dipakai untuk obat larut air bahan emulsi. Misal: lanolin dan turunannya, Berfungsi: lubrikasi, emolien, proteksi Bersifat: lengket namun mudah dibersihkan misalnya lanolin anhidros dan petrolatum hidrofilik.

Semi solid

Krim-emulsi air dalam minyak

Air < 25% diberikan pengawet Terdiri dari 1 cairan tak larut yang terdispersi pada cairan lainnya, harus dikocok terlebih dahulu kalau tidak akan terpisah. Membutuhkan emulgator

Semi solid

Krim-emulsi air dalam minyak

Kurang lengket, emolien, penetrasi tak sebaik salep, menyebar dengan mudah, protektif, penguapan air lambat dan mendinginkan.

Semi solid

Krim-emulsi minyak dalam air

Mengandung air >31% - 80%, diberikan pengawet Humektan: gliserin, propilen glikol, polietilen glikol untuk mencegah kekeringan. Banyak dipilih: tidak lengket, mudah dicuci, mudah menyebar, tidak mengotori baju. Setelah aplikasi fase air akan menguap meninggalkan sejumlah kecil lapisan airminyak yang mendeposit obat jenuh.

Semi solid

Gel- dasar sediaan larut air

Cair atau semisolid. Gel (substansi selulosa dan turunannya) Bening, mudah dipakai, dan dibersihkan, dapat dipakai pada kulit berambut. Sifatnya kurang menutup, alkohol atau propilen mudah kering dan menimbulkan rasa tersengat.

Semi solid

Pasta

Campuran bedak (sampai 50%) dengan salep dasar hidrokarbon atau emulsi air dalam minyak Bedak : zinkoksida, kaolin, kalsium karbonat dan talkum.

Semi solid

Pasta

Fungsi:
membatasi obat melebar/ proteksi, mengeringkan barier impermiabel, proteksi, atau tabir surya. kurang lengket, kurang menutup, lebih kering (dibandingkan salep.)

Liquid/cairan

Solusio, suspensi (losio) emulsi

Solusio

Disolusi dua atau lebih substansi menjadi larutan homogen yang bening. Tinktura: Solusio hidroalkohol 50% Vehikulum: air, hidroalkohol, atau nonakua (misalnya: alkohol, minyak, propilenglikol) contoh: sol Burowi.

Suspensi (losio) emulsi

Liquid/cairan

Solusio

Kompres terbuka: membersihkan, melunakan, mengeringkan, antiseptik, epitelisasi, mendinginkan. Kompres tertutup: vasodilatasi

Liquid/cairan

Solusio

Fungsi: mandi, rendam, kompres Kompres: terbuka dan tertutup Contoh:

A. salisil 1: astringen, antiseptik lemah PK 1/5000,1/10000: astringen, antiseptik Rivanol 1: astringen, antiseptik, deodoran AgNO3 0.25 -0.5%: astringen, antiseptik kuat Heksaklorofen: antiseptik

Liquid/cairan

Suspensi (losio)
Dua fase berlainan, tak terlarut yang terdispersi dalam liquid Pengocokan sebelum pakai. Losio kalamin, losio steroid, emolien urea dan asam laktat. Aplikasi pada kulit dingin karena adanya penguapan komponen air. Mudah dioleskan, sampai homogen

Liquid/cairan
1. 2. 3. 4. 5.

Suspensi (losio)-bedak kocok

Losio mengandung bedak untuk memperluas daerah evaporasi. Efektif untuk mengeringkan kulit yang basah. Mengandung zink oksida, talkum, kalamin, gliserol, alkohol, dan air, stabilator. Membentuk endapan, harus dikocok sebelum pakai. air menguap-komponen bedak bergumpal bersifat abrasif, hilangkan partikel sebelum pemakaian.

Topikal aerosol

Solusio, suspensi, emulsi, bedak, dan foam. Dalam propelan (campuran hidrokarbon nonpolar). Mendeposit obat dalam bentuk lapisan tipis, tidak iritasi untuk kulit abrasi /eksema, rasa nyeri.

Foam

Dalam bentuk emulsi dan foaming agent (surfaktan), Sistem solven (misalnya : air, ethanol), dan propelan. Foam yang mengandung alkohol meninggalkan sedikit residu.

Stabilator

Pengawet, Paraben efektif untuk menghambat pertumbuhan jamur, kapang, dan ragi tetapi kurang aktif untuk bakteri. Stabilator lain : fenol halogenasi, asam benzoat, formaldehid, sodium benzoat dan timerosal. Antioksidans dipakai untuk melindungi vehikulum dari oksidasi, misalnya butil hidroksianisol, asam askorbat, sulfit, sulfur mengandung asam amino yang dipakai oleh vehikulum dasar larut air. Chelating agent dipakai EDTA dan asam sitrat bersama dengan antioksidan membentuk kompleks dengan logam berat.

Bahan aktif

Asam salsilat Sulfur Ter Asam borat Kortikosteroid Antibiotik antijamur

Asam salsilat (AS)

Khasiat

Kompres: AS1 Keratoplasti: AS 2% Keratolitik: AS 3-20% Destruktif: AS 30-60% Memperbaiki penetrasi obat:AS3-5%

Sinergik dengan sulfur, tidak aktif bila bercampur dengan zinkoksida

Sulfur

Khasiat:

antisebore, antiakne, antiskabies, antibakteri (+)Gram, antijamur

Bentuk yang sering: sulfur presipitatum Konsentrasi: 4-20%

Ter

Merupakan hasil destilasi kering dari:

Batubara: likuor karbonis detergen/LKD Kayu:oleum kadini, oleum rusi Fosil: iktiol

LKD 3-10%:antiproliferasi Efeksamping: iritasi, folikulitis, akne ter, fototoksik, karsinogenik

Kortikosteroid-topikal
Khasiat: paliatif dan supresif untuk

Antiinflamasi, antialergi, antipruritus, antimitotik, vasokonstriksi Lemah: antiinflamasi, antimitotik (-) Sedang: antiinflamasi, antimitotik sedang Kuat: antiinflamasi, antimitotik kuat Sangat kuat: antiinflamasi, antimitotik sangat kuat

Penggolongan:
1. 2. 3. 4.

Kortikosteroid topikal
Indikasi:

Topikal: dermatitis, psoriasis ringan Intralesi: keloid, parut hipertrofik, alopesia areata, aknekistik, prurigo

Kontraindikasi: infeksi, ulkus Lama pakai:

lemah: 4-6 minggu, kuat 2 minggu

Kortikosteroid topikal
Efek samping: Pemakaian potensi kuat, lama, oklusi Berupa:

hipo/atrofi kulit, strie, telangiektasia, purpura, derm akneiformis, hipertrikosis,hipopigmentasi, derm perioral, absorb-si perkutan : supresi kelj adrenal

Antibiotik

Indikasi: infeksi bakteri Prinsip:

Efektif sesuai dengan kuman penyebab Tidak dipakai sebagai obat sistemik Tidak menimbulkan sensitisasi Murah, mudah

Antibiotik

Basitrasin: (+)(-) Gram Mupirosin: (+)(-) Gram Na Fusidat: terutama stafilokokus Polimiksin: (-) Gram, kecuali proteus, serratia Neomisin: (+)(-) Gram, dapat sensitisasi

Antijamur
Contoh:

Nistatin: kandida Siklopiroksolamin: dermatofita, M furfur, kandida Haloprogin: dermatofita, M furfur, kandida Tolnaftat: dermatofita Deriavat imidazol: dermatofita, M furfur, kandida

Toksisitas

Tergantung obat, vehikulum, oklusi, lokasi, frekuensi, durasi, jenis kelainan kulit, kondisi renal, hepar Anak kecil mempunyai ratio obat dipermukaan kulit lebih besar dibandingkan dewasa.

Toksisitas- Efek lokal

Iritasi, alergik, atrofik, komedogenik, teleangiektasis, pruritus, stinging, dan nyeri. proses pengeringan kulit, atau merusak lapisan kulit epidermis.

Toksisitas- Efek sistemik

Penyerapan perkutan (SSP, shok anafilaktik renal, kardiak,teratogen, dan karsinogen). Non imunologik dapat terjadi pada keracunan peptisida.