Anda di halaman 1dari 5

BIOFARMASI

- BioIarmasi adalah studi tentang proses predisposisi zat aktiI didalam tubuh.
- Proses predisposisi taerjadi pada sediaan ekstravaskular.
- Predisposisi adalah proses LDA (liberasi, disolusi, absorpsi).
- Liberasi terdiri dari desintegrasi yaitu pengahancuran bentuk sediaan menjadi agregat dan
desagregasi yaitu peluruhan dari agregat menjadi disperse partikel.
- Desintegrasi (penghancuran) adalah hilangnya gaya kohesi dari bentuk sediaan padat
karena kontak dengan cairan, sehingga terjadi penyebaran zat aktiI atau isi sediaan
menjadi butiran halus (agregat).
- Desagregasi (peluruhan) adalah hilangnya gaya kohesi dalam butiran atau agregat zat
aktiI atau isi sediaan padat membentuk dispersi partikel.
- Disolusi (pelarutan) adalah hilangnya gaya kohesi dari partikel karena pengaruh cairan
dan mengakibatkan terjadinya disperse homogen dalam bentuk molekuler atau ionic.
- BioIarmasi (bioIarmasetika) mempelajari :
a. Predisposisi yang merupakan proses LDA.
b . Pengaruh Iormulasi dan pembuatan sediaan obat terhadap eIek terapi.
c. Hubungan antara siIat Iisiko-kimia dari bahan obat dan bentuk sediaan dengan
eIek terapi sesudah pemberian obat kepada pasien.
- BioIarmasi berIungsi untuk meningkatkan kualitas sediaan obat. Obat yang memiliki
LDA baik, akan meningkatkan bioavabilitas dari zat aktiI. Bioavabilitas berbanding lurus
dengan respon Iarmakologi dan eIek klinis.
- Guna bioIarmasi dalam bidang Iarmasi untuk mendapat ketersediaan hayati obat yang
sesuai dengan eIek yang diharapkan, melalui :
a. penelitian pengaruh Iormulasi terhadap predisposisi zat aktiI sediaan obat didalam
tubuh.
b. penelitian pengaruh Iactor Iisiologik dan patologi terhadap kerja obat.
- BioIarmasi dipengaruhi oleh siIat Iisiko-kimia zat aktiI dan bentuk sediaan.
- SiIat Iisikokimia antara lain siIat stereokimia, kelarutan, ukuran partikel, stabilitas,
bentuk partikel, dll).
- EIek terapi obat ditentukan oleh siIat Iisikokimia zat aktiI, Iormulasi, dosis, cara
pemberian, jalur pemberian, interval pemberian, bentuk sediaan, pH, aliran darah pada
tempat pemberian, anatomi organ dan siIat Iisiopatologi dari individu.
- Prodrug adalah senyawa yang secara Iarmakodinamik tidak aktiI, tapi metabolitnya
memiliki aktivitas terapeutik setelah pemberian obat.
- Penelitian bioIarmasi bertujuan mempelajari Iactor-Iaktor yang mempengaruhi proIil
ketersediaanhayati suatu zat aktiI dan atau metabolitnya, untuk meningkatkan aktivitas
Iarmakologik dan aktivitas terapetik.
- Evaluasi dan interpretasi hasil penelitian bioIarmasi digunakan untuk rancangan
perkembangan suatu obat.
- Penelitian bioIarmasi meliputi :
a. Interaksi antara Iormulasi dan teknologi suatu bentuk sediaan dengan menentukan
siIat Iisiko-kimia dari obat jadi.
b.Interaksi antara zat aktiI dan organ tubuh, yang menetukan proIil ketersediaanhayati.

NASIB OBAT DALAM TUBUH
- Obat dalam tubuh mengalami 3 Iase :
a. ase Iarmasetik : proses predisposisi yang terdiri dari desintegrasi, desagregasi,
disolusi, absorpsi. ase ini disebut Iase bioIarmasetika atau bioIarmasi.
b. ase Iarmakokinetik : Proses disposisi yang terdiri dari absorpsi, distribusi,
biotransIormasi, dan ekskresi.
c. ase Iarmakodinamik : Interaksi obat-reseptor dan proses-proses yang terlibat dalam
terjadinya eIek Iarmakologik.
1. Fase biofarmasetika
- Predisposisi adalah proses yang terdiri dari berbagai tahap yang berurutan dan
saling berkaitan. Predisposisi pada pemberian oral padat akan terjadi :
penghancuran (desintegrasi), peluruhan (desagregasi), pelarutan (disolusi), dan
penyerapan (absorpsi).
- Obat dilepaskan dari Iormula dalam bentuk dispersi padatan zat aktiI.
Kemudian zat ini terlarut menjadi dispersi molekuler zat aktiI yang diabsorpsi
kedalam darah melewati sawar biologi.
. Fase farmakokinetik
a. Absorbsi
- Absorpsi adalah masuknya molekul obat terlarut kedalam tubuh atau
darah setelah melewati membrane (sawar) biologic. Yang termasuk sawar
biologic antara lain tractus digestivus, sawar pada tempat penyuntikan,
pada paru, pada rectal, pada kulit.
b. Distribusi
- Setelah absorpsi obat akan didistribusikan oleh darah dan akan terikat pada
protein plasma (albumin dan globulin) dan jaringan.
- enis ikatan obat pada protein : ikatan kovalen menyebabkan keracunan,
ikatan elektrostatik untuk molekul terionkan, ikatan Van Der Waals untuk
molekul yang tidak terionkan.
- Ikatan obat-protein mengikuti hukum aksi masa, dimana terjadi
keseimbangan yang reversible antara yang bebas dengan bentuk terikat.
- Obat bentuk bebas yang dapat melewati membrane dan dapat berikatan
dengan reseptor memberikan eIek Iarmakologik.
- Selama distribusi dapat terjadi interaksi dalam ikatan dengan protein,
dimana obat dapat mengusir obat lain dari ikatan dengan protein. Hal ini
menyebabkan aktivitas obat yang terusir meningkat.
- Ikatan obat-protein memperpanjang eIek.
- Ikatan pada protein jaringan berIungsi sebagai depot, yang dilepaskan
secara bertahap bila obat dalam plasma menurun.
- Ikatan dengan jaringan berlemak merupakan tempat depot yang baik.
- Hati dan otak merupakan organ (jaringan) yang dapat menimbun zat aktiI
dalam jumlah banyak.
- Distribusi melewati membran biologic (endotel kapiler) berlangsung
dengan cara Iiltrasi, transIort aktiI, diIusi pasiI, pinositosis, diIusi
sederhana, dan transIort oleh pasangan ion.
- Pelintasan dipengaruhi oleh permeabilitas membrane, aIinitas struktur
biokimia tertentu, vaskuralisasi jaringan, siIat obat, cara pemberian,dan
ikatan dengan protein plasma.
- Selama distribusi dapat terjadi interaksi dalam ikatan obat- protein,
dimana obat dapat mengusir obat lain dari ikatan dengan protein. Hal ini
menyebabkan aktivitas obat yang terusir meningkat.
- Distribusi dipengaruhi oleh siIat Iisiko-kimia, Iactor Iisiopatologi, dan
interaksi (obat-obat, ikatan dengan protein), volume distribusi, Iiksasi
pada protein plasma, Iiksasi pada protein jaringan, pH plasma/jaringan,
siklus
c. Metabolisme/biotransIormasi
- Metabolisme sebagian besar terjadi di hati.
- Metabolisme terjadi di hepar oleh ensim mikrosoma hati di reticulum
endoplasma.
- Metabolisme terdiri dari 3 tahap :
1. Tahap I : Reaksi Iungsionalisasi menciptakan gugus Iungsional
reaktiI yang dapat berikatan dengan ensim tahap II. Yang termasuk
tahap I yaitu reaksi oksidasi, hidrolisa, hidrasi, reduksi.
2. Tahap II : Berupa reaksi konyugasi, sehingga terjadi senyawa yang
mudah larut dalam air dan diekskresikan melalui ginjal. Tahap II
merupakan reaksi detoksiIikasi, sebab bila tidak dihentikan akan
terjadi toksiIikasi.
- BiotransIormasi obat dapat merobah obat menjadi :
a. Metabolit tidak aktiI dari obat yang semula aktiI.
b. Metabolit aktiI dari obat yang semula tidak aktiI.
c. Metabolit aktiI dari obat yang semula aktiI.
d. Metabolit toksik dari obat yang semula tidak/kurang toksik.
e. Metabolit tidak/kurang toksik dari obat yang semula toksis.
d. Ekskresi
- Ekskresi dapat melalui ginjal, paru, kulit, ludah, Ieses, empedu.
- Obat yang diekskresi melalui empedu akan mengalami sirkulasi
enterohepatk : obat akan sampai diusus, kemudian akan dirubah menjadi
zat asal oleh ensim di usus dan akan diabsorpsi kembali kedalam aliran
darah. Selanjutnya akan mengalami distribusi, matabolisme, dan ekskresi.
- Obat dapat diekskresi dalam bentuk metabolit atau zat asli.
- Melekul yang mudah larut dalam air mudah di eliminasi.
- Obat akan dirubah dari yang larut lemak menjadi larut air pada tahap II,
sehingga mudah dikeluarkan melalui ginjal.

. Fase farmakodinamik
- Aktivitas terapetik dipengaruhi oleh rangkaian kejadian setelah pemberian
obat dan individu.
- Terdapat hubungan antara eIek Iarmakologik dengan kadar obat dalam darah
(dosis obat).
- Pada Iase ini terjadi interaksi antara obat dan reseptor yang menimbulkan
eIek terapi.
- aktor Iisiopatologi yang mepengaruhi pada Iase Iarmakokinetik dan
Iarmakodinamik yaitu keturunan, jenis kelamin, umur, morpologi,
Iarmakogenetik, posisi tubuh kronoIarmakologi, aktivitas relatiI, gizi,
kehamilan, menopause, suhu, pH urine, aliran urin, aliran darah, lingkungan,
keadaan patologi (gangguan organ tubuh), eIek non spesiIik, placebo.
- Parameter Iase Iarmakodinamik yang menimbulkan eIek Iarmakologik
terdiri dari :
* Parameter Iarmakologik akan menyebabkan timbulnya eIek
Iarmakologik yang meliputi konsentrase obat dalam bioIase (target),
interaksi obat-reseptor, Ienomena kompetitiI, mekanisme kerja, aksi
kimia, toksikologi.
* Parameter klinik akan mempengaruhi eIek klinik yang meliputi
keadaan lingkungan, eIek psikologik, ketepatan diagnosa, penyakit,
remisi spontan, interaksi obat.