%%

Zat kimia yang dibentuk/dihasilkan oleh mikro organisme

yang dapat menghambat/membunuh pertumbuhan mikro
organisme lain.Penggunaan secara umum meliputi
senyawa anti mikroba sintetik spt sulfonamida & kuinolon.
Ratusan antibiotik telah dikembangkan u terapi penyakit
infeksi.
Menghambat pertumbuhan mikro organism : bakteriostatik
Membunuh mikro organisme : bakterisid
Mikro organisme ada 2 tipe :
-patogen, menyebabkan penyakit pada manusia dan
hewan dan - non patogen
Terjadinya infeksi bila m.o yang masuk kedalam tubuh
menyebabkan berbagai gangguan fisiologis normal tubuh.
Penyakit infeksi mempunyai kemampuan menular
kepada orang lain yang sehat sehingga populasi
penderita dapat meluas.
Timbul /tidaknya penyakit infeksi pada orang yang
terinfeksi penyakit ditentukan oleh kadaan tubuh orang
yang bersangkutan yang bersifat umum (non spesifik)
maupun yang spesifik terhadap penyakit infeksi tsb.
Berbagai cara penyebaran penyakit infeksi :
Kontak langsung : penetrasi melalui kulit (infeksi cacing
gelang), kontak kulit (infeksi stafilokokus) dan inokulasi
melalui luka (tetanus, rabies).
Kontaminasi makanan dan minuman (Salmonelosis,
disentri, askariasis, amubiasis).
Kontaminasi udara/respirasi ( influenza, infeksi
stretokokus, pneumokokus, tuberkulosis).
Melalui vektor manusia/hewan ( malaria, filariasis, yellow
fever, pes).
Melalui prosedur pengobatan: transfusi darah (hepatitis),
pengobatan luka (stafilokokus), melalui alat urologi
(infeksi bakteri Gram +).
nfeksi kongenital: transplasental (sifilis, toksoplasmosis)
saluran rahim (herpes simpleks, streptokokus B)
Epidemiologi suatu penyakit infeksi dipengaruhi oleh
keadaan dan populasi tuan rumah yang terinfeksi:
Faktor kepadatan penduduk
Faktor genetika
Faktor pertahanan tubuh individu
KIasifikasi antibiotik
. Pengelompokan secara kimia :
- laktam,
- Aminoglikosida,
- Kloramfenikol dan Tetrasiklin,
- Makrolida,
- Rifampisin,
- Polipeptida siklik,
- Antibiotik polien dan
- Antibiotik lain.
2.Berdasarkan mekanisme kerjanya:
- Penghambatan sintesis dinding sel bakteri (Penisilin,
Sefalosporin, Sikloserin, Vankomisin, Basitrasin dan
senyawa antifungi golongan azol flukonazol,
itrakonazol).
- Bekerja langsung pada membran sel m.o, perubahan
permeabilitas membran sel ( Polimiksin, dan senyawa
antifungi polien nistatin dan amfoterisin B).
- Penghambatan sintesis protein (kloramfenikol, Tetrasiklin,
Eritromisin, Klindamisin, Linkomisin)
- Penghambatan sintesis asam nukleat bakteri (Rifampisin,
Kuinolon, Pirimetamin)
- Kelompok antimetabolit termasuk trimetoprim dan
sulfonamida yang memblok enzim penting dalam
metabolisme folat.
. Berdasarkan manfaat dan sasaran kerjanya:
Bermanfaat terhadap kokus gram + dan
basil,spektrum aktivitas yang sempit.
Efektif terhadap basil aerob gram
Secara relatif memiliki spektrum kerja yang
luas,bermanfaat thdp kokus gram + dan basil
gram -
Sesungguhnya tidak banyak antibiotik yang
merupakan obat pilihan pertama untuk
menangani suatu infeksi shg suatu antibiotik yg
selektif dan efektif thdp suatu bakteri penginfeksi
baru digunakan bila diagnosa laboratorium
secara pasti telah mengidentifikasi penyebab
infeksi.
Berbagai faktor untuk menunjang tercapainya
sasaran penggunaan antibiotik :
Aktivitas antimikroba
Efektivitas & efisiensi proses farmakokinetik
Toksisitas antibiotik
Reaksi krn modifikasi flora alamiah tuan rumah
Penggunaan kombinasi antibiotik
Pola penanganan infeksi.
Keberhasilan penggunaan antibiotik :
Dosis : cukup dosis, lamanya pemberian harus
menjamin musnahnya total penyebab infeksi.
Rute pemberian : oral, parenteral
Kegagalan terapi antibiotik : terapi antibiotik
dinilai gagal bila tidak berhasil menghilangkan
gejala klinik/infeksi kambuh lagi setelah terapi
dihentikan
Kesalahan ini pada dasarnya salah pilih
antibiotik,salah pemberian/ penggunaan,
terjadinya superinfeksi dan resistensi
mikroorganisme terhadap antibiotik yang
digunakan.
Salah pemberian/ penggunaan :
Dosis keliru
Rute pemberian tidak memadai
Jangka waktu tidak cukup
Mengganti antibiotik
Kepatuhan pasien pada posologi tidak tercapai
#0sist0nsi bakt07i t07adap antibiotik
dapat m0nggagaIkan t07api dg antibiotik
Resistensi adalah ketahanan mikroba terhadap
antibiotik tertentu, dapat merupakan masalah
individual dan epidemiologik.
Resistensi dapat berupa resistensi alamiah,
resistensi kromosomal dan ekstrakomosomal.
Resistensi alamiah : mikroba tidak peka terhadap
antibiotik tertentu, krn sifat mikroba secara
alamiah tidak dapat diganggu oleh antibiotik tsb.
Resistensi kromosomal : terjadi krn mutasi
spontan pada gen kromosom.
Resistensi ekstrakromosomal : terdapat diluar
kromosom yaitu didalam sitoplasma. Faktor R
diketahui membawakan resistensi bakteri
terhadap berbagai antibiotik
asa7 biokimia yang m0ny0babkan 70sist0nsi
Modifikasi enzim yang merupakan sasaran
dalam sel
Reduksi pada aktivitas fisiologi
Duplikasi enzim, membentuk enzim yang tidak
sensitif thd inhibitor (antibiotik)
Pencegahan serangan pada sasaran
Mikroorganisme mengembangkan perubahan
jalur metabolisme yang langsung dihambat oleh
obat.
Sintesis enzim oleh bakteri yang mampu
menginaktivasi inhibitor/ menghasilkan enzim
yang merusak aktivitas obat.
naktivasi dengan penguraian dan inaktivasi
enzim dengan substitusi.
Penyalahgunaan antibiotik secara luas mengandung
berbagai resiko :
Menimbulkan efek samping dan reaksi toksik
Dapat meningkatkan hipersensitif pada pengg berulang
Modifikasi flora normal usus shg meningkatkan
kemungkinan utk terjadi superinfeksi
Mutan mikroba yg resisten sering terseleksi dr populasi
bakteri, merupakan ancaman bahaya individual atau
epidemiologik
Status fisiopatologi pasien menuntut perhatian khusus
pd disain terapi dg antibiotik.
Faktor lingkungan spt diet, terapi lain yg bersamaan dg
antibiotik perlu diperhitungkan pengaruhnya.
Asas penggunaan rasional antibiotik :
Selektif terhadap mikroorganisme penginfeksi,
Efektif memusnahkan mikroorganisme
Memiliki potensi terkecil untuk menimbulkan
toksisitas, reaksi alergi dan reaksi lain bagi
pasien.
Strategi terapi dg antibiotik ditentukan:
Karakteristik fenomena infeksi
Lokasi infeksi
Pengenalan penyebab infeksi
Kondisi fisiopatologik penderita
Pengetahuan yg menyeluruh ttg antibiotik.
ktivitas antibakt07i suatu antibiotik
Spektrum kerja (luas dan sempit)
Cara kerja (bakterisid dan bakteriostatik)
Konsentrasi minimum inhibisi (KM) dan potensi pd KM,
kadar antibiotik rendah tp daya hambat/bunuh tinggi.
Obat yg bekerja thdp dinding sel dan membran sitoplasma
memp kerja bakterisid: penisilin dan turunannya,
sefalosporin, basitrasin, streptomisin, aminoglikosida.
Obat yang menghambat sintesis protein bekerja
bakteriostatik krn kekurangan protein terjadi hambatan
pertumbuhan: tetrasiklin, kloramfenikol,eritromisin,
linkomisin, rifampisin.
Bakterisid pd konsentrasi rendah dpt bersifat bakteriostatik/
tidak berefek sedangkan bakteriostatik pd konsentrasi
tinggi dpt bersifat bakterisid.
$0nyawa antibiotik
-laktam digolongkan kedalam dua golongan :
Penisilin (-laktam )
Sefalosporin (-laktam )
Mekanisme kerjanya termasuk antimikroba yang
menghambat sintesis dinding sel mikroba, efek
bakterisid pada mikroba yg sdg aktif membelah. Enzim
diblokir oleh penisilin shg pembentukan dinding sel tdk
sempurna menyebabkan matinya bakteri. Dari segi
biokimia penisilin menginhibisi katabolisme
mononukleotida maka sumber energi yang diperlukan
oleh bakteri untuk metabolisme hilang.
!0nisiIin G
Diekstraksi dari biakan Penisillium chrysogenum (alami), aktif
terhadap gram - dan gram +.
ndikasi obat pilihan bagi pasien yang tdk alergi penisilin untuk
infeksi Streptococcus pd kulit, Clostridium perfringens, Neisseria
meningitis, Streptococcus pneunomia. nfeksi di saluran pernafasan
akibat Corynebacterium diphtheriae, infeksi Streptococcus pada
faringitis.
Resistensi: Staphylococcus aureus resisten thdp Penisilin
E S : hipersensitif lidah ditumbuhi fungi, diare ringan, mual, muntah
mpisiIin
Mempunyai spektrum antimikroba yg sama dengan Penisilin G dan
lebih efektif thd bakteri gram -, berspektrum luas. Aktif secara in
vitro thdp aemophilus influenzae, Bordetella pertusis, Neisseria
gonorrhoeae, N menigitidis, Salmonella typhi, Proteus mirabilis yang
tidak memproduksi penisilinase, berbagai galur E.coli
Digunakan untuk infeksi pd saluran urin mis pielonefritis
dan kistitis yang disebabkan terutama oleh coli,
Streptococcus termasuk nterococcus
Ampisilin, obat pilihan untuk infeksi saluran pernafasan
yg disebabkan oleh Spneumoniae, infeksi sinusitis dan
otitis media oleh influenzae
ES: mual, muntah, diare ringan, demam, kejang perut.
moksisiIin
Mempunyai spektrum antimikroba yg identik dgn
ampisilin, peka thdp penisilinase, kurang aktif trhdp jenis
shigela. Amoksisilin lebih mudah diserap oleh usus.
ndikasi: Galur-galur Staphylococcus dan Streptococcus
yg tdk memproduksi penisilinase (Sfaecalis,
Spneumonia ) Proteus mirabilis peka thdp amoksisilin
Digunakan utk infeksi-infeksi pd kulit jaringan
mukosa, telinga, hidung, tenggorokan, saluran
pernafasan bawah, saluran urin dan genital.
Amoksisilin efektif utk demam tipus akibat
Styphi yg sudah tdk peka thd kloramfenikol.
akampisiIin
Turunan dari ampisilin dimana gugusan
-karboksil tersubstitusi oleh gugus etil
membentuk ester. Mempunyai spektrum
antimikroba yg identik dgn ampisilin oleh krn
didalam tubuh mengalami hidrolisis menjadi
ampisilin.
Digunakan untuk mengobati infeksi oleh
organisme-organisme yg peka thdp ampisilin
dan amoksisilin, terutama infeksi-infeksi pd kulit
saluran pernafasan atas dan bawah meliputi
tonsilitis, bronchitis, faringitis, pneumonia,
sinusitis, saluran urin dan gonorea yg tidak
kompleks.
$0faIospo7in (-Iaktam II)
Berasal dari Chepalosporium acremonium. nti
sefalosporin terdiri dari cincin dihidrotiazin dan
-laktam. Dikenal senyawa sefalosporin
generasi pertama, kedua dan ketiga.
Generasi pertama meliputi senyawa-senyawa yg
semula dikembangkan yi : sefalotin, sefasporin,
sefaleksin dan sefadroksil.
Generasi kedua : sefoksilin, sefaklor dan
sefuroksin.
Generasi ketiga : sefotaksim dan sefoperazon.
$0faIotin Nat7ium
Aktif thd bakteri gram + dan gram kecuali
Proteus. Mekanisme kerja seperti kelompok
sefalosporin. Obat pilihan thd infeksi yg
disebabkan oleh Saureus yg memproduksi
penisilinase. Efektif pd bakteremia dan infeksi
saluran pernafasan, kulit, jaringan tulang, sendi-
sendi dan sistem kardiovaskular.
$0faI0ksin monoid7at
Spektrum kerja sama dgn generasi pertama.
Digunakan pd infeksi-infeksi ringan dan sedang
dari saluran pernafasan dan saluran urin, tetapi
bukan obat pilihan. Dipakai sebagai pengganti
penisilin pd pasien hipersensitive.
$0fad7oksiI
Spektrum kerja sama dgn generasi pertama.
ndikasinya sama dgn sefaleksin. Tidak
dianjurkan penggunannya pd infeksi akut
saluran urin sebelah bawah atau untuk profilaksi
pd infeksi berulang.
$0fakIo7
Spektrum kerja sama dgn generasi pertama, lbh aktif thd
bakteri gram terutama influenzae, termasuk galur yg
resisten thd ampisilin.
Digunakan pd infeksi saluran urin, otitis media, kulit,
saluran pernafasan, sebagai penganti dari penisilin dan
antibiotik lain apabila antibiotik tsb tdk dapat ditolerir
atau dinyatakan sbg kontra indikasi.
$0fotaksim-Na
Aktif thd gram + dan gram -, resisten terhadap
-laktamase. Digunakan utk pengobatan infeksi saluran
pernafasan bagian bawah, saluran urin,
ginekologis, kulit, bekteremia. Efektif thd bakteri
yg resisten thd penisilin, sefalosporin lama dan
aminoglikosida. Merupakan obat pilihan untuk
gonorea yg ditularkan juga untuk bayi dan anak-
anak.
$0Iof07azon-Na
Aktif thd semua bakteri gram -. Galur yg
memproduksi -laktamase resisten. Efektif utk
bakteremia infeksi saluran pernafasan bagian
bawah dan atas, infeksi kulit dan infeksi yg
disebabkan oleh bakteri yg resisten thd penisilin
sefalosporin lama dan aminoglikosida.
KIo7amf0nikoI
Antibiotik spektrum luas yg berasal dari
beberapa jenis Streptomyces misalnya
S;enezuelae. Bekerja thd bakteri intra maupun
ekstra seluler secara bakteriostatik, dapat pula
bersifat bakterisid untuk beberapa spesies
seperti influenzae
Kloramfenikol juga efektif thdp Chlamydia dan
mychoplasma. Spektrum kerja hampir identik
dgn tetrasiklin, tetapi tdk terjadi resistensi silang
antara keduanya. Berkhasiat untuk infeksi yg
disebabkan Salmonella, khususnya Styphi dan
Sparatyphi yg sampai saat ini blm dpt
ditanggulangi dgn antibiotik lain.
%0t7asikIin
Diisolasi dari berbagai jenis Streptomyces
Tetrasiklin bekerja pd :
Semua mikroba yg peka terhadap penisilin
Bakteri gram-, mikoplasma, spirokhaeta dan
leptospira, riketsia, chlamydia serta dlm dosis
tinggi thd amuba.
Tetrasiklin bekerja baik pd mikroba ekstra sel
mapun intra sel. Kerjanya bakteriostatik.
Mekanisme kerja : hambatan pd sintesis protein.
Karena spektrum kerjanya yg luas tetrasiklin
digunakan pd sejumlah penyakit infeksi.
Pemakaian sdh bnyk bekurang krn meningkat
nya resistensi pd berbagai galur bakteri.
minogIikosida
Dihasilkan oleh berbagai jenis Streptomyces
dan Microminospora. Pembuatannya dpt secara
fermentasi dan semi sintetik.
Memiliki karakteristik sebagai berikut :
Tidak diabsorpsi secara memadai pd pemberian
oral.
Mekanisme kerja identik satu sama lain.
Spektrum aktivitas terutama thd bakteri gram-
Resistensi dpt terjadi melalui mekanisme
mutasi, kegagalan permeasi aminoglikosida dan
inaktivasi oleh enzim mikroba.
$t70ptomisin suIfat
Dihasilkan oleh Streptomyces griseus. Spektrum
dan mekanisme kerja bersifat bakterisid.
Digunakan pd tubercolosis (dalam kombinasi
dgn antibiotik lain) dan pneumonia.
N0omisin suIfat
Dihasilkan oleh Streptomyces aureus. Aktif thd
gram+. Digunakan pd infeksi mata, telinga, kulit.
Sediaan berupa salep, bubuk im.
Kanamisin suIfat
Dihasilkan oleh Sanamyceticus. Aktif thd gram
-, coli, nterobacter. Gram + Saureus
Bekerja sebagai bakterisid.
Digunakan pd enteritis dan sirosis.
G0ntamisin suIfat
Dihasilkan oleh Micromonospora purpurea.
Gentamisin aktif thd coli, aerogenes,
Neisseria, serta bakteri gram + dan gram -.
Digunakan pd infeksi oleh bakteri gram
meliputi infeksi intra-abdomen, tulang dan sendi,
luka, saluran kemih, pneumonia dan meningitis.
#ifampisin = #ifampin
Diisolasi dari Smediterranei, sintesis parsial.
Spektrum kerja luas, gram + dan gram
mikrobakteria. Bakterisid thd Mtuberculosis, tak
tjd resistensi silang thd antituberkulotik lain.
Mekanisme kerja menghambat RNA polimerase
yg tergantung pd DNA dari mikobakteri dan m.o.
Digunakan untuk pengobatan tuberculosis dan
lepra. Pada infeksi Sepidermitis atau Saureus
digunakan kombinasi dgn vankomisin atau
penisilin yang resisten thd penisilinase.
Isoniazid = Isonikotinid7azid , INH
Bekerja sbg tuberkulostatik maupun tuberkulosid.
Mekanisme kerja blm diketahui, pengaruhnya trhdp
proses biosintesis lipid, protein, asam nukleat dan
glikolisis mrpkan aksi utama isoniazid untukmenghambat
biosintesis asam mikolat dlm ddg sel mikobakteri.
NH sampai sekarang masih digunakan sbg obat dalam
kombinasi,pengobatan semua tipe TB
!i7azinamida
EtambutoI
$t70ptomisin
Tobramisin sulfat (aminoglikosida)
Aktif terhadap bakteri gram termasuk P aeroginosa,
coli,Klebsiella, nterobacter,Proteus Bakterisid
ndikasi serupa dg Gentamisin
$uIfonamida
Obat-obal gol sulfonamida mrpkan seny kemoterapi
pertama yg efektif dgunakan scr sistemik utk
pencegahan dan pengobatan infeksi bakteri pd manusia.
%7im0top7im-$uIfam0toksazoI - Ko-t7imoksazoI
ndikasi: infeksi saluran urin. Pengobatan infeksi sal urin
bgn bawah sgt efektif untuk bakteri yang peka.
nfeksi pd sal pernafasan: efektif dig untuk
bronchitis kronis, tdk efektif digunakan pd
faringitis streptokokus.
nfeksi gastrointestinal, efektif untuk
penanganan bagi individu pembawa galur
peka S.typhi dan Salmonela sp lain.
KuinoIon
Senyawa antimikroba sintetik trtm
asamnalidiksat untuk pengobatan sal urin.
Diperkenalkan senyawa yg lbh baru yi
siprofloksasin dan ofloksasin
Aktivitas antimikroba yang luas dan efektif thdp penyakit
infeksi. Mekanisme kerja: bekerja pada DNA girase
(bakteri gram- E.coli) dan topoisomerase V (bakteri
gram+ , S aureus)
Spektrum antibakteri : senyawa fluorokinolon mrpkan
senyawa bakterisid kuat rhdp coli dan berbagai sp
Salmonella, Shigella,nterobacter dan Neisseria.
ndikasi
nfeksi saluran urin
Asam nalidiksat dan sinoksasin bermanfaat untuk infeksi
sal urin yg disebabkan oleh m o yg rentan.Seny
fluorokinolon lbh poten dan spektrum lbh luas.
nfeksi G dan abdominal
Diare perjalanan yg disbabkan E.coli, sama efektif dg
trimetoprim-sulfametoksazol.
nfeksi sal pernafasan: untuk pneumonia dan bronkhitis.
ntibiotik mak7oIida
Digunakan pd infeksi gram +, untuk terapi
pilihan pd pneumonia karena mikloplasma.
Sebagai obat cadangan untuk keadaan dimana
penisilin dan sefalosporin tdk dapat digunakan
karena m.o sudah resisten atau alergi.
E7it7omisin
Aktif secara oral diperoleh dari Serythraeus
Efktif thd kokus gram +, Mpneumoniae
Spektrum : tergantung dari m.o dan konsentrasi
yg digunakan dpt brsifat bakterisid/bakteriostatik.
Tidak aktif thd basil gram -, virus, jamur, ragi.
Eritromisin basa diabsorpsi cukup baik dari usus
halus bagian atas (diberikan dlm bentuk tablet
salut enterik).
inkomisin
Dihasilkan oleh Slincolnensis Spektrum dan
cara kerja mirip dgn antibiotik makrolida, hingga
dgn antibiotik kelompok ini menimbulkan
resistensi silang. Bekerja pd gram + dan baktri
anaerob gram -. Bakteriostatik dgn menghambat
peptidiltransferase. Digunakan untuk infeksi
Staphylococcus terutama pd jaringan tulang,
infeksi, juga digunakan pd infeksi dimana
antibiotik B-laktam/ tetrasiklin tdk dpt digunakan.
'ankomisin
Dihasilkan oleh Sorientalis. Aktif thd bakteri
gram + khususnya Staphylococcus
Vankomisin merupakan suatu glikopeptida
kompleks. Bersifat bakterisid. Vankomisin
menghambat sintesis dinding sel dan
menghambat pembentukan rantai glikosida.
Vankomisin sangat berguna pd infeksi
Staphylococcus parah (pneumonia, empiema,
endokarditis, osteomielitis dan abses jaringan
lunak) bagi pasien yg alergi thd metisilin dan
kelompok -laktam.