Anestesiologa

Es una fenilpiperidina ciclohexano que presenta cierta similitud con la codena Tiene una dbil a moderada afinidad por los receptores opioides, ms por los que por los o los Es una mezcla racmica de sus dos enantimeros (+) y () Cada enantimero presenta una potencia diferente para unirse a los receptores y para inhibir la recaptacin de aminas

 Cuando se combinan, provocan una accin complementaria y sinrgica en relacin con el efecto antilgico; en cambio, los enantimeros ejercen efectos contrapuestos en lo que concierne a la depresin respiratoria o a la actividad anticintica gastrointestinal. La combinacin produce:
Menor depresin respiratoria y anticintica que otros frmacos opioides

 Biodisponibilidad
Tabla 1. Dosificacion Tramadol

Oral: Rectal:
Parenteral (SC, IV): Infusin IV:

50-100 mg cada 5 h 100 mg cada 8-12 h

100 mg cada 6-12 h 12-14 mg/h

Nios:

1-1,5 mg/kg/da

 Se distribuye con rapidez, se une a protenas en el 20 %, y pasa la barrera placentaria. Se metaboliza en el 80 % por desmetilacin y posterior conjugacin. Uno de sus metabolitos es el O-desmetiltramadol, tambin activo, cuya semivida es superior a la del tramadol (7-9 horas frente a 5-6 horas). Esta desmetilacin requiere la accin del CYP2D6, estando sometida a un polimorfismo gentico de tipo debrisoquina

 Sus efectos adversos incluyen:

nuseas vomito mareo boca seca sedacin cefalea. Depresin respiratoria Crisis convulsivas Hipotensin ortosttica con taquicardia

Dado el hecho de que la accin analgsica del tramadol es dependiente en gran forma de la accin sobre el receptor , el tramadol puede servir como un adyuvante con los agonistas opioides puros en el tratamiento del dolor neuroptico crnico

 Florez J., Armijo JA, Mediavilla A. Captulo 25: Frmacos Analgsicos Opiodes. En: Farmacologa Humana. 3 edicin. Barcelona, Espaa: Masson; 1997. P.447-48 Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Cap. 21 Analgsicos Opiodes. En: Goodman & Gilman, Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 11 edicin. Mxico: McGraw-Hill Interamericana; 2007.P. 566 Lorenzo P., Moreno A., Leza J.C., Lizasoain I., Moro M.A. Captulo 12. Frmacos anestsicos opioides. En: Velzquez, Farmacologa bsica y clnica. 17 edicin. Madrid: editorial mdica panamericana; 2005. P. 231 Katzung BG. Captulo 31. Analgsicos opioides y antagonistas. En: Farmacologa bsica y clnica.10 edicin. Mxico: Manual Moderno; 2007. P. 519 529