INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR PENICILINAS

PRIMER ANTIBIOTICO DESCUBIERTO Y PATENTADO. EDWARD FLEMING. SON BACTERICIDAS PRINCIPALMENTE. POR TANTO ACTUAN SOBRE MICROORGANISMOS EN CRECIMIENTO. INHIBEN LA TRANSPEPTIDACION DE LOS POLIMEROS DE LA MUREINA.

PARED CELULAR BACTERIANA

PARED CELULAR

PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
SON DESTRUIDAS POR EL JUGO GSTRICO LOS ALIMENTOS DISMINUYEN LA CANTIDAD ABSORBIDA VIDA MEDIA CORTA NO SON METABOLIZADAS EXCRECIN RENAL POR FILTRACIN

PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
EL PROBENECID BLOQUEA LA EXCRECIN RENAL PUEDEN SER REMOVIDOS POR DIALISIS Y HEMODIALISIS ECEPTO LOS PENICILINASA RESISTENTES LA NAFCILINA Y OXACILINA TIENEN EXCRECIN BILIAR

Difusion en los tejidos

Exelente penetracin el la mayoria de los tejidos ecepto: Prstata Ojo Sistema Nervioso central (ecepto si las meninges estn inflamadas)

Resistencia bacteriana
Inactivacin por accin de las betalactamasas Disminucin de la permeabilidad de su pared a las penicilinas Desarrollo de nuevas proteinas ligadoras de penicilinas con menor afinidad por las penicilinas. Ejemplos: Estafilococo a la meticilina Estreptococo pneumoniae a la penicilina

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMISINTTICAS

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

PENICILINAS NATURALES PENICILINA G: Penicilina cristalina Penicilina procainica Penicilina benzatnica PENICILINA V: Penicilina oral

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

PENICILINAS SEMISINTTICAS PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA ESTAFILOCOCICA. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA.

PENICILINAS G
PENICILINA G CRISTALINA ACUOSA. VIA DE ADMINISTRACION I.V EXCELENTES NIVELES PLASMATICOS. EXCRECION POR VIA RENAL USO CASI EXCLUSIVO PARA GRAM +. ES DE FACIL ACCESO Y ECONOMICA.

PENICILINA CRISTALINA
Vida media de 30 minutos 50 % se une a las proteinas plasmticas Disponibles sdica y potsicas.

PENICILINA PROCAINICA
USO EXCLUSIVO INTRAMUSCULAR CUANDO SE REQUIEREN NIVELES SRICOS DE LA DROGA DURANTE HORAS MEZCLA MOLAR DE PENICILINA Y PROCAINA POTENCIALMENTE MAS ALERGENICA QUE LA PENICILINA G

PENICILINA PROCAINICA
USO EXCLUSIVO PARA INFECCIONES LEVES A MODERADAS GONORREA AMIGDALITIS PULTACEA

PENICILINA BENZATINICA
Cuando se requieren niveles bajos por periodos prolongados. Mezcla de penicilina y benzatina proporciona liberacin lenta. Tratamiento de estados latentes: Sfilis Gonorrea Endocarditis bacteriana Fiebre reumtica

1. 2. 3. 4.

PENICILINA BENZATINICA
PRESENTACIONES: PENICILINA G BENZATINICA. AMP 600.000 1.200.000 Y 2.400.000 UD. AMBAS SE USAN COMO MEDIO PROFILACTICO ANTE LOS ANTECEDENTES DE FIEBRE REUMATICA CADA 21 DIAS.

PENICILINAS G
PENICILINA V. {FENOXIMETILPENICILINA} VIA DE ADMINISTRACION ORAL. EXCELENTES NIVELES PLASMATICOS. NIVEL MAXIMO A LAS 6 HORAS. EXCRECION POR VIA RENAL USO CASI EXCLUSIVO PARA GRAM +. ES DE FACIL ACCESO Y ECONOMICA.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS PENICILINAS G

ESTREPTOCOCO PIOGENES ESTREPTOCOCO BETA HEMOLTICOS ESTREPTOCOCO PNEUMONIAE NEISERIA MENINGITIDIS NEISERIA GONORREAE TREPONEMA PALLIDUM CORINEBACTERIUN DIFTERIAE GERMENES ANAEROBIOS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS PENICILINAS G

BACILLUS ANTRHACIS. LEPTOSPIRA INTERROGANS

PENICILINAS G
USOS TERAPEUTICOS: EN TRATAMIENTO EMPIRICO DE NEUMONIA BACTERIANA EN TRATAMIENTO EMPIRICO DE FARINGITIS BACTERIANA. TREPONEMA PALLIDUM, LEPTOSPIRA E INCLUSIVE ALGUNAS CEPAS DE NEISSERIA MENINGITIDIS. {NO USARSE COMO EMPIRICO EN ESTA ULTIMA}.

PENICILINAS
COMPLICACIONES : REACCION INMUNITARIA E ALERGIA A LOS BETA-LACTAMICOS. ESCASAMENTE SENSIBLE A LOS ORGANISMOS PRODUCTORES DE BETALACTAMASA. VERTIGO, MAREOS ENTRE OTROS.

PENICILINAS
USOS TERAPEUTICOS: ES UTIL PARA INFECCIONES STREPTOCOCICAS. UTIL PARA CONTINUAR UN TRATAMIENTO PARENTERAL SI NO PRESENTA INTOLERANCIA A LA VIA ORAL. NO ES RECOMENDABLE PARA INFECCIONES SEVERAS O MEDIANAMENTE COMPLICADAS.

PENICILINAS
REACCIONES ADVERSAS: SON MENOS FRECUENTES QUE EN LA PENICILINA CRISTALINA. REACCION INMUNITARIA Y ALERGIA A LOS BETA-LACTAMICOS. ESCASAMENTE SENSIBLE A LOS ORGANISMOS PRODUCTORES DE BETALACTAMASA. VERTIGO, MAREOS ENTRE OTROS.

PENICILINAS ANTIESTAFILOCCICAS
RESISTENTES A LAS PENICILINASAS
Meticilina Oxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Cloxacilina Nafcilina

METICILINA

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
SON EL TRATAMIENTO DE ELECCION ANTE STAPHYLOCOCUS AUREUS POR SER EXCEPCIONALMENTE SENSIBLES. SON ACTIVAS FRENTE A STREPTOCOCO STAFILOCOCO Y MENINGOCOCO. DADA LA ALTA RESISTENCIA BACTERIANA SE HA DADO USO EXCLUSIVO AL TRATAMIENTO DE STAFILOCOCO.

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
COMPLICACIONES:

REACCION INMUNITARIA Y ALERGIA A LOS BETA-LACTAMICOS. ESCASAMENTE SENSIBLE A LOS ORGANISMOS PRODUCTORES DE BETALACTAMASA. VERTIGO, MAREOS ENTRE OTROS. PUEDE APARECER GRAN RESISTENCIA AMERITANDO EL USO DE VANCOMICINA.

PENICILINAS SEMISINTTICAS
AMINOPENICILINAS CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS PENICILINAS + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

PENICILINAS
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO:
AMINOPENICILINAS; AMOXICILINA AMPICILINA CARBOXIPENICILINAS; Carbenicilina Ticarcilina UREIDOPENICILINAS PIPERACINPENICILINAS {PIPERACILINA}. Y Y

PENICILINAS
AMINOPENICILINAS

PRESENTAN UN ESPECTRO MAS AMPLIO. SON SENSIBLES A LA BETALACTAMASA. LA AMOXICILINA PRESENTA LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAS ALTAS DE LAS PENICILINAS. CEPAS SENSIBLES HAEMOPHILUS INFLUENZAE*, STREPTOCOCO, ECHERICHIA COLI, PROTEUS, SALMONELLA. UTILES EN CUADROS RESPIRATORIOS Y INFECCIONES URINARIAS BAJAS.

AMOXICILINA

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINAS: CARBENICILINA TICARCILINA PRIMERA PENICILINA ANTIPSEUDOMONA: CARBENICILINA. TICARCILINA REEMPLAZA A LA ANTERIOR POR TENER MENOS EFECTOS SECUNDARIOS. NO SE ABSORBEN POR VIA ORAL SOLO POR V.E.V.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
ESTAS ULTIMAS NO EXISTEN ACTUALMENTE EN VENEZUELA POR DIVERSOS FACTORES. ELEVADO COSTO. POCO ESPECTRO. APARICION DE ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO LOS CUALES CUBRIAN A PSEUDOMONA AERUGINOSA. SE ASOCIABAN CON LA APARICION DE HIPERNATREMIA, HIPOKALEMIA E COAGULOPATIAS.

PENICILINAS
UREIDO PENICILINAS

Estos antimicrobianos como la Piperacilina tienen una actividad similar a la de las Carboxipenicilinas frente a Pseudomonas y son activas contra Klebsiella. ACTUALMENTE EN VENEZUELA SE ENCUENTRA ASOCIADA A TAZOBACTAM.

PENICILINAS
UREIDO PENICILINAS SOLO EXISTEN TRES PRESENTACIONES EN VENEZUELA. PIPERAZAM TAZOPRIL TAZPEN. USADAS PARA TRATAMIENTO DE INFECCIONES INTRAABDOMINALES Y NEUTROPENICAS FEBRILES ASOCIADAS A UN AMINOGLUCOSIDO.

PENICILINAS
PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA SE LOGRARON MANIPULANDO LA CADENA LATERAL BUSCANDO AMPLIAR SU ESPECTRO Y SENSIBILIDAD A AQUELLOS PATOGENOS PRODUCTORES DE BETALACTAMASA. EXISTEN TRES INHIBIDORES. CIDO CLAVULNICO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM.

Inhibidores de Betalactamasas

SULBACTAM

TAZOBACTAM

PENICILINAS
AMOXACILINA - CIDO CLAVULANICO FUE LA PRIMERA PENICILINA ASOCIADA A UN INHIBIDOR DE LA BETALACTAMASA. ES DESCUBIERTA EN EL AO 1984.

PENICILINAS
ESPECTRO Esta combinacin aument el espectro contra cepas productoras de betalactamasa de S. Aureus, H. Influenzae, M.catarralis, N. Gonorroeae, E. Coli , proteus, klebsiella, H. Ducrey, Bacteroides species y ciertas cepas de enterobacterias. La Amoxacilina- cido clavulnico tiene muy poca o nula actividad contra Pseudomonas, serratia, enterobacter , citrobacter y S. Aureus meticilino resistente.

PENICILINAS

INDICACIONES: Se ha demostrado su efectividad en el tratamiento de otitis media, sinusitis, bronquitis, infecciones del tracto urinario e infecciones de la piel y tejidos blandos.

PENICILINAS
TICARCILINA-ACIDO CLAVULANICO ACTUALMENTE EN DESUSO EN VENEZUELA POR LA APARICION DE FARMACOS DE MENOR COSTO Y MAYOR ESPECTRO.

PENICILINAS
ESPECTRO
Esta combinacin increment la actividad antibacteriana de la Ticarcilina, incluyendo cepas de S. Aureus productor de betalactamasas, N. Gonorroeae, H. Influenza, M. Catarralis, Klebsiella, Proteus, Providencia y Bacteroides species. Esta combinacin es inactiva contra bacterias resistentes como Pseudomonas, Serratia, Citrobacter, y Enterobacter.

PENICILINAS
AMPICILINA - SULBACTAM
Esta combinacin de penicilina con inhibidor de las beta lactamasas para administracin parenteral fue aprobada para uso clnico en 1987. Su vida media srica es de 1 hora aproximadamentre, es excretada por va renal, penetra bien los lquidos corporales y los tejidos incluyendo las meninges inflamadas.

PENICILINAS
ESPECTRO

LA ADICIN DE SULBACTAM A LA AMPICILINA AUMENT SU ESPECTRO CONTRA PRODUCTORAS DE BETALACTAMASAS, H. INFLUENZAE, N. GONORROEAE, M. CATARRALIS, E. COLI, H. DUCREYI, KLEBSIELLA, PROTEUS, PROVIDENCIA Y BACTEROIDES. NO ES ACTIVA CONTRA PSEUDOMONAS, SERRATIA, CITROBACTER, ENTEROBACTER Y S. AUREUS METICILINO RESISTENTE.

PENICILINAS

REACCIONES ADVERSAS REACCION INMUNITARIA E ALERGIA A LOS BETA-LACTAMICOS. ESCASAMENTE SENSIBLE A LOS ORGANISMOS PRODUCTORES DE BETALACTAMASA. VERTIGO, MAREOS ENTRE OTROS. MAS ACENTUADOS EN LA AMPICILINA. AMPICILINA PRODUCE EN MAYOR GRADO DISBACTERIOSIS.