Farmakologi

Disusun Oleh :
Resi Anggiani Novi Lingga
Dwi Astri Aditya Rohadi

Kelompok 2

OBAT YANG MENGINHIBISI ADRENOSEPTOR DAN RESEPTOR ADRENERGIK

Pengertian :
Penghambat adrenergik atau adrenolitik ialah golongan obat yang menghambat perangsangan adrenergik Zat-zat yang melawan sebagian atau seluruh aktivitas susunan saraf simpatis
2

Penggolongan Penghambat Adrenergik berdasarkan tempat kerjanya :

1. Antagonis Adrenoseptor : * -Bloker non selektif * -1-Bloker selektif * -2-Bloker selektif

2. Antagonis Adrenoseptor ( BLOKER)

3. Penghambat Saraf Adrenergik : * Guanetidin dan Guanadrel * Reserpin * Metirosin
3

Antagonis Adrenoseptor
Obat yang menduduki adrenoseptor sehingga menghalanginya untuk berinteraksi dengan obat adrenergik, dan dengan demikian menghalangi kerja obat adrenergik pada sel efektornya. Adrenoseptor dibagi menjadi 2, yaitu : 1. Antagonis Adrenoseptor 2. Antagonis Adrenoseptor .

A. Antagonis Adrenoseptor (-Bloker)

Antagonis adrenoseptor bekerja dengan jalan memblok hanya pada reseptor dan tidak menduduki reseptor
Antagonis adsrenoseptor dapat bersifat reversibel atau ireversibel. Antagonis reversibel berarti dapat berdisosiasi dari reseptor sedangkan ireversibel berarti tidak dapat berdisosiasi.

Lama kerja suatu antagonis reversibel terutama tergantung pada waktu paruh obat dan kecepatannya berdisosiasi dari reseptornya. Makin pendek waktu paruh, maka makin singkat pula efek obat tersebut. Namun, efek suatu antagonis ireversibel mungkin menetap lama setelah obat dibersihkan dari plasma.
5

Contoh Obat Adrenoseptor :

FENOKSIBENZAMIN Mengikat reseptor secara kovalen yang menimbulkan penyekatan irreveresibel berjangka lama ( 14-48 jam ). Obat ini menghambat vasokonstriksi yang dipacu oleh katekolamin. Penggunaan utama fenoksibenzamin adalah untuk pengobatan feokromositoma yakni tumor anak ginjal yang melepaskan sejumlah besar norepinefrin dan epinefrin ke dalam sirkulasi dan menimbulkan hipertensi yang episodik dan berat. Fenoksibenzamin juga efektif untuk pengobatan sintomatik, hipertrofi, prostat benigna (BPH).
6

FARMAKODINAMIK
Fenoksibenzamin membloker reseptor -1 maupun -2 pada otot polos arteriol dan vena sehingga menimbulkan vasodilatasi dan venodilatasi. Akibatnya tekanan darah turun dan terjadi refleks stimulasi jantung. Disamping itu, fenoksibenzamin menghambat proses ambilan kembali norepinefrin ke dalam ujung saraf adrenergik maupun ke jaringan ekstra neuronal. Hal ini meningkatkan jumlah norepinefrin di sinaps dan makin memperkuat stimulasi jantung. Akibatnya terjadi takikardi dan peningkatan kontraksi jantung yang menyebabkan meningkatkan curah jantung.
7

FARMAKOKINETIK
Absorbsi fenoksibenzamin dari saluran cerna hanya 20-30%. Waktu paruhnya kurang dari 24 jam, tetapi lama kerjanya bergantung juga pada kecepatan sintesis reseptor . Diperlukan waktu berhari-hari sebelum jumlah reseptor pada permukaan sel target kembali normal.

INTOKSIKASI DAN EFEK SAMPING

Efek samping utama adalah hipotensi postural yang sering disertai dengan refleks takikardi dan aritmia lainnya. Hipotensi yang berat terjadi pada keadaankeadaan yang menyebabkan vasodilatasi (Obat vasodilator, latihan fisik, minum alkohol atau makan banyak). Hambatan ejakulasi dan aspermia yang reversibel setelah organisme dapat terjadi karena hambatan kontraksi otot polos vas deferens dan saluran ejakulasi.

B. Antagonis Adrenoseptor ( -Bloker)

Contoh Obat Adrenoseptor :
ACEBUTOLOL, METOPROLOL, ATENOLOL, BISOPROLOL, dsb.

FARMAKODINAMIK
-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergik, baik norefineprin dan efineprin endogen maupun obat adrenergik eksogen, pada adrenoseptor . Potensi penghambatan dilihat dari kemampuan obat ini dalam menghambat takikardi yang ditimbulkan oleh isoproterenol atau oleh exercise. Karena penghambatan ini bersifat kompetitif, maka dapat diatasi dengan meningkatkan kadar obat adrenergik.

10

FARMAKOKINETIK
Beta bloker yang mudah larut dalam lemak, yakni propanolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol, dan metoprolol. Semuanya diabsorpsi dengan baik dari saluran cerna, tetapi bioavailabilitasnya rendah karena mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif dihati. Kelompok ini mempunyai waktu paruh eliminasi pendek yakni berkisar antara 2-6 jam kecuali labetalol mencapai 8 jam.

11

EFEK SAMPING
Kebanyakan efek samping -bloker adalah akibat hambatan reseptor , efek samping yang tidak berhubungan dengan reseptor jarang terjadi. 1. Gagal ginjal 2. Bradiaritmia 3. Bronkospasme 4. Gangguan sirkulasi perifer 5. Gejala putus obat

12

C. Penghambat Saraf Adrenergik

Contoh Obatnya :
GUANETIDIN
Penghambat saraf adrenergik menghambat saraf adrenergik berdasarkan gangguan sintesis atau penyimpanan dan pelepasan neurotransmitor di ujung saraf adrenergik. FARMAKODINAMIK Guanetidin meningkatkan mutilitas saluran cerna dan dapat menyebabkan diare yang cukup berat. Hal ini dihubungkan dengan dominasi system parasimpatis akibat hambatan system simpatis tetapi hal ini tidak dapat menjelaskan mengapa obat penghambat simpatis lainnya lebih jarang menyebabkan diare dibandingkan dengan guanetidin.
13

FARMAKOKINETIK
Bioavailabilitas oral guanetidin rendah dan bervariasi, antara 350%. Obat ini dengan cepat diangkut ketempat kerjanya dalam saraf, dari sini dieliminasi dengan waktu paruh 5 hari. Sekitar 50% mengalami metabolisme, dan sisanya di ekskresi utuh dalam urine. Karena waktu paruhnya yang panjang, guanetidin dapat diberikan sekali sehari, dan keadaan.

EFEK SAMPING
Efek samping guanetidin bersifat kumulatif dan masih bertahan berhari-hari setelah pengobatan dihentikan. Yang paling penting adalah hipotensi ortostatik, yang paling menonjol pada waktu penderita baru bangun tidur, dan dapat diperberat oleh alkohol, hawa panas atau latihan fisik. Krisis hipertensi dapat terjadi akibat sensitifitas oleh guanetidin terhadap simpatominetik berefek langsung yang terdapat dalam obat pilek.
14

Sesi Pertanyaan..

15

Selesai &Terima Kasih..

16