Cefalosporinas

Historia
} En

1948, un cientfico italiano Giuseppe Brotzu aisl el Cephalosporium acremonium. } En los lquidos donde se cultivaba se descubri la cefalosporina P, N y C.

Propiedades Qumicas
} La

cefalosporina contiene una cadena lateral derivada del cido D- -aminoadpico, condensado con un sistema de anillo F-lactmico de dihidrotiazina. cido 7-aminocefalospornico se le pueden agregar estructuras qumicas diferentes en las posiciones R1 y R2 y asi se generan todas las familias de cefalosporinas.

} Al

Mecanismo de Accin
} Las

cefalosporinas y cefamicinas inhiben la sntesis de la pared bacteriana de manera semejante a las penicilinas.

Clasificacin
} La

Clasificacin por generaciones: Se basa en caractersticas generales de accin antimicrobiana.

CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS
ORAL: Cafalexina Cefradina Cefadroxilo VIA PARENTERAL: Cefalotina Cefazolina Cefapirina
} VIA

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION

ORAL: Cefaclor Cefuroxima Cefprozil Loracarbef
} VIA

VIA PARENTERAL Cefamandl Cefuroxima Cefotetam Cefonicid

MECANISMO DE ACCION
} 1.-

Ocurre una union covalente a proteinas fijadoras de penicilinas, en la membrana citplasmatia que sirven para la ultima fase de sintesis de proteoglicanos que forman la pared. se inhibe la transpeptidacion, se inhibe la sintesis de peptidoglicano y la celula se muere.

} 2.-

RESISTENCIA
} Las

b eta lactamasa producidas por pseudomonas, enterobacter, hidrolizan las cefalosporinas.

Las cefalosporinas atacan :

} Streptococo

pyogenes } Staphilococo aureus y otros gram positivos } E.coli, Proteus y Klebsiella } Anaerobios de la cavidad bucal.

Segunda generacin ataca:

activas en E. coli } Cubren H. Influenzae y Moraxella. } Tiene actividad contra neumococo y s. aureus.
} Mas

EN CONCLUSION DE LA CLASIFICACION BACTRIOLOGICA:

GERMENES CLAVE: } Cocos gram positivos ( sobre todo S. aureus). } Haemophilus influenza } Familia de enterobacterias } Bacteroides fragilis ( anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma). } Pseudomona aeruginosa.

} En

los cocos gram positivo: atacan mas lo des la primera generacin. H. influenza: solo las de segunda y tercera generacin. fragilis: solo algunas de la segunda y tercera generacin. aeuruginosa: solo son activas algunas de tercera.

} B.

} P.

FARMACOCINETICA
} Primera

generacin:

Oral y parenteral, su eliminacin es renal. Intervalo dosis varia de acuerdo al frmaco (6-8). La cefalexina se toma oral.

SEGUNDA GENERACION
} VIA

ORAL Y PARENTERAL Via oral y parenteral, eliminacin renal Intervalo de administracin es variable de 8 a 24 horas. L cefaclor se administra via oral. En general las cefalosporinas son de rapida eliminacin y vida media cota.

Efectos indeseables de las cefalosporinas.

Son similares en todos los beta lactamicos. } Diarrea } Hipersensibilidad } Enfermedades de suero por inmunocomplejos con vasculitis severa.

USOS CLINICOS DE LA PRIMERA GENERACION

} Son

de amplio espectro y baja toxicidad. } Rara vez son de primera eleccin VIA ORAL: pueden usarse en infecciones del tracto urinario, infecciones menores por staphylococo y otras como celulitis y abscesos de tejidos blandos.

USOS CLINCOS SEGUNDA GENERACION

ORALES: H. Influenza En sinusitis, otitis e infecciones de tracto urinario bajo.

CEFALEXINA (oral)
ES un antibitico del grupo de las cefalosporinas.
}

} }

Utilizado para tratar infecciones bacteriana en el tracto respiratorio como por ejemplo: neumona o faringitis. La piel, los huesos, el odo y las vas urinarias. Su vida media es de 0.9 horas y es eliminado por va renal Espectro moderado a gram positivas. Y gram negativas.

CEFALOTINA (parenteral)
Cefalosporina de primera generacin . } No se absorbe bien por va oral y se administra de forma intravenosa , a casa que provoca por va intramuscular.
} Espectro

moderado a gram positivas. Y gram negativas

CEFAMANDOL (parenteral)
del grupo de las cefalosporinas. } Se indica para a profilaxis y tratamiento de infecciones bacterianas. } Adicionalmente tiene cobertura antianaerbica.
} Antibitico

CEFACLOR (oral)
}

Es una cefalosporina de segunda generacin utilizada en el tratamiento de diferentes infecciones provocadas por bacterias como infecciones de garganta, odo, pulmn , piel y urinarias. Es de amplio espectro se ha utilizado para el tratamiento de sepsis, neumona, meningitis, vas biliares, peritonitis y vas urinarias.

Tercera Generacin
} Cefotaxima.-

Muy resistente a F-lactamasas bacterianas y posee accin satisfactoria contra aerobias Gram positivas y negativas.
} }
}

Va intramuscular. Atraviesa la barrera hematoenceflica.

Se utiliza en forma eficaz en la meningitis causada por H. influenzae, S. pneumoniae sensible a penicilinas y a N. meningitidis. Vida media: aprox. 1 hora.

Ceftriaxona.- Similar a ceftizoxima y cefotaxima. Vida media de 8hrs. Tratamiento en gonorrea uretral, cervicouterino, rectal o farngeo. } Atraviesa Barrera Hematoenceflica } Se excreta en mayor proporcin por va biliar (75%) Cefoperazona.- Menos activa que cefotaxima contra Gram positivos y negativos. } Accin satisfactoria contra Pseudomona pero menos que la ceftazidima. } Excrecin: 25% en orina y 40%en bilis } Vida media 2hrs.

Cuarta Generacin
}

Cefepima.- Accin contra muchas enterobacterias que son resistentes a otras cefalosporinas.
} } } } }

Mayor actividad que cefotaxima contra H. influenzae, N. gonorrhoeae y N. meningitidis. Menos activa para Pseudomonas y Xantomonas. Excrecin casi completa en riones. Excelente penetracion en LCR. Vida media: 2 hrs.

Reacciones Adversas
ms comn: Hipersensibilidad. } Reacciones inmediatas: Anafilaxia, broncoespasmo y urticaria. } Frecuencia: Erupciones maculopapulares despus de varios das de administrar acompandose a veces de fiebre y eosinofilia } Reactividad en 20% de personas alrgicas a penicilinas
} El

Aplicaciones Teraputicas
}

} }

Cefalosporinas con o sin aminoglucsidos, son los ms indicados para tratar Kliebsella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies de Haempohilus. Ceftriaxona indicado contra todas las formas de gonorrea 3 generacin para meningitis en adultos y nios mayores de 3 meses. Excepto por neumococos resistentes a penicilinas

Bibliografa
} Goodman

& Gilman; Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica; 11 edicin. Mc Graw Hill