Anda di halaman 1dari 6

TUGAS FARMAKOLOGI-TOKSIKOLOGI I

Oleh : Kelompok 2 Fitriyanti Halimatur Rasyidah Faturakhim Sulvia Dasupantini Rendry D. Wirawan Siti Rabiatul Adawiyah J1E109003 J1E109015 J1E109019 J1E1090 J1E109205 J1E109

Dosen Pengajar : Difa Intannia, S. Farm., M. Farm. Klin., Apt.

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS LAMBUNG MANGKURAT BANJARBARU 2011

ADRENERGIKA KERJA TAK LANGSUNG DAN CAMPURAN

1. Kerja Tak Langsung Noradrenalin disintesa dan disimpan di ujung-ujung saraf adrenergik dan dapat dibebaskan dari depotnya dengan jalan merangsang saraf bersangkutan, dan dapat pula dengan perantaraan obat-obat seperti efedrin, amfetamin, guanetidin, dan reserpin. Obat-obat adrenergik yang bekerja tidak langsung berarti menimbulkan efek adrenergik melalui pelepasan NE yang tersimpan dalam ujung saraf adrenergik. Karena itu, efek obat-obat ini menyerupai efek NE, tetapi timbulnya lebih lambat dan masa kerjanya lebih lama. Senyawa-senyawa yang tertahan dalam vesikel akan mengurangi jumlah NE yang tersimpan. Jika saraf distimulasi, sejumlah tertentu gelembung sinaps akan mengalami eksositosis dan mengeluarkan isinya. Jika gelembung ini mengandung feniletilamin yang kurang poten dibanding NE, maka efek perangsangan simpatis akan berkurang. a. L-efedrin, contoh : Asmasolon, Bronchicum Alkaloida dari tumbuhan Ephedra vulgaris ini (1887) sudah digunakan di China lebih dari 5.000 tahun (Ma Huang), kini dibuat sintetis. Dalam molekulnya tidak terdapat lagi gugus OH fenolis, larutannya dalam air lebih stabil dari adrenalin. Daya kerja senyawa-levo ini sama dengan adrenalin (efekdan efek- ), tetapi lebih lemah. Daya kerjanya atas SSP relatiF lebih kuat daripada terhadap jantung dan bertahan lebih lama. Lagi pula selain bekerja langsung terhadap reseptor di otot polos dan jantung, juga secara tak langsung dapat membebaskan NA dari depotnya. Penggunaan utamanya adalah pada asma berkat efek bronchodilatasi kuat ( 2), sebagai decongestivum dan midriatikum yang kurang merangsang dibandingkan dengan adrenalin. Mekanisme kerjanya adalah melalui stimulasi reseptor
2

di

trachea (batang tenggorok) dan bronchi, yang menyebabkan aktivasi dari adenilsiklase. Enzim ini memperkuat pengubahan adenosintrifosat (ATP) yang kaya energi menjadi cyclic-adenosin monophosphat

(cAMP) dengan pembebasan energi yang digunakan untuk prosesproses dalam sel. Meningkatnya kadar cAMP di dalam sel menghasilkan beberapa efek bronchodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mast cells. Resorpsinya dari usus baik, bronchodilatasi sudah Nampak dalam 15-60 menit dan bertahan 2-5 jam. Plasma-t-nya 3-6 jam tergantung dari PH. Dalam hati sebagian zat dirombak, ekskresinya berlangsung lewat urin secara utuh. Efek sampingnya pada dosis biasa sudah bisa terjadi efek sentral, seperti gelisah, nyeri kepala, cemas, dan sukar tidur, sedangkan pada overdosis timbul tremor dan tachycardia, aritmia serta debar jantung. Berhubung dengan resiko tachyfilaxis sebaiknya jangan digunkan secara kontinu, tetapi diselingi dengan obat asma lain. b. Amfetamin Amfetamin termasuk kelompok psikostimulansia yang

bercirikan menstimulasi SSP dan memperkuat pernapasan yang dihambat oleh obat-obat sentral lain. Aktivitas mental dan fisik meningkat, begitu pula inisiatif dan kelincahan kepercayaan pada diri sendiri dan prestasi diperbesar, sedangkan rasa kantuk dan keletihan dihilangkan (sementara). Amfetamin juga menimbulkan rasa nyaman (eufori), maka berdasarkan sifat psikis ini dahulu digunakan sebagai obat antidepresi. Karena adakalanya bisa membuat suasana jiwa menjadi buruk dan timbul depresi, bersifat adiksi dan menimbulkan resiko bunuh diri yang besar, maka penggunannya sebagai

antidepresivum sudah lama dianggap obsolete. Selain itu, amfetamin juga memiliki efek adrenergic yang meliputi vasokonstriksi,

bronchodilatasi (agak lemah), midriasis, dan kontraksi sphincter kandung kemih. Amfetamin bekerja merangsang susunan saraf pusat

melepaskan katekolamin (epineprin, norepineprin, dan dopamin) dalam sinaps pusat dan menghambat dengan meningkatkan rilis neurotransmiter entecholamin, termasuk dopamin. Sehingga

neurotransmiter tetap berada dalam sinaps dengan konsentrasi lebih tinggi dalam jangka waktu yang lebih lama dari biasanya. Semua sistem saraf akan berpengaruh terhadap perangsangan yang

diberikanel. Efek klinis amfetamin akan muncul dalam waktu 2-4 jam setelah penggunaan. Senyawa ini memiliki waktu paruh 4-24 jam dan dieksresikan melalui urin sebanyak 30% dalam bentuk metabolit. Metabolit amfetamin terdiri dari p-hidroksiamfetamin,

p-hidroksinorepedrin, dan penilaseton. Karena waktu paruhnya yang pendek menyebabkan efek dari obat ini relatif cepat dan dapat segera terekskresikan, hal ini menjadi salah satu kesulitan tersendiri untuk pengujian terhadap pengguna, bila pengujian dilakukan lebih dari 24 jam jumlah metabolit sekunder yang di terdapat pada urin menjadi sangat sedikit dan tidak dapat lagi dideteksi dengan KIT.  Deksamfetamin : desoksinorefedrin, Dexedrin Memiliki khasiat atas SSP 2x lebih kuat daripada bentuk rasemisnya dan kontra indikasi 4x lebih kuat daripada bentuk levonya. Penggunaannya khusus pada penyakit narkolepsi (rasa kantuk tak tertahan pada siang hari) dan ADHD pada anak-anak yang hiperaktif (sebagai pilihan kedua sesudah metilfenidat). Amfetamin juga sering digunakan sebagai doping untuk

meningkatkan prestasi olahraga. Resorpsinya dari usus baik, kerjanya bertahan 4-24 jam. Dalam hati, zat ini sebagian dimetabolisir dan bagian terbesar diekskresi lewat urin secara utuh. Efek samping berupa efek sentral, seperti gelisah, rasa takut, sukar tidur dan kecenderungan berbicara terus. Penggunannya yang lama, terutama pada dosis tinggi, bisa menimbulkan psikosis dan depresi hebat, juga efeknya adrenergic seperti tachycardia, naiknya tensi, aritmia, muut kering dan midriasis. Gangguan lambung-usus dan reaksi kulit serta berkurangnya libido dapat terjadi.  Metilfenidat : Ritalin, Strattera Struktur berbeda dengan amfetamin, namun sifatnya mirip. Bekrja menstimulis SSP hingga batas kelelahan faal dapat dilampaui.

Selain itu, obat ini menimbulkan euphoria dan perilaku tanpa kendali. Mekanisme kerjanya berdasarkan penghambatan reuptake dopamine dan noradrenalin. Kebiasaan terhadap daya psikoaktivasinya terjadi secara berangsur-angsur. Metilfenidat digunakan sebagai pilihan pertama pada narkolepsi. Resorpsinya dari usus cepat dan praktis lengkap, BA-nya hanya 30 % karena FPE besar, PP-nya rata 21 %, plasma-t-nya singkat, 2 jam. Ekskresinya berlangsung dengan urin. Efek sampingnya dapat berupa nervositas, tachycardia, sukar tidur dan anoreksia, nyeri perut, lebih sering pada anak-anak. Efek lainnya pusing, gangguan penglihatan, dyskinesia dan kejang otot. Efek sentralnya (euphoria, eksitasi, gelisah) menyerupai efek drug, kokain, tetapi bertahan 4 kali lebih lama.

2. Kerja Campuran Adrenergik ini dapat menimbulkan efek melalui pengaktifan adrenoreseptor dan melepaskan katekolamin dari tempat penyimpanan atau menghambat pemasukan katekolamin. Contoh : efedrin dan fenilpropanolamin.

DAFTAR PUSTAKA

Ningrum, W. 2009. Obat-obat Bronkodilator. http://ningrumwahyuni.wordpress.com/2009/07/05/obat-obatbronkodilator/ Diakses tanggal 14 Desember 2011 Syarif, R. 2010. Amfetamin. http://catatankimia.com/catatan/amfetamin.html Diakses tanggal 14 Desember 2011 Tjay, T. H. & K. Rahardja. 2002. Obat-obat Penting. PT Elex Media Komputindo, Jakarta