Macrolide Kita kenal Macrolide merupakan golongan obat pilihan yang efektif membunuh bakteri cocus gram + seperti

streptococcus dan pneumococus ketika penicilin tidak dapat digunakan. Namun, ada sekitar 20% S.pyogenes yang reseistant terhadap macrolide. Obat obatan yang digolongkan dalam macrolide memiliki kesamaan berupa cincin lactone yang besar dalam ikatan rantai kimianya. Obat obatan yang tergolong Macrolide adalah Erythromycin,

Azithromycin, Clarithomycin, spirtamisin, Telithromycin Aktifitas Asntimikroba

Golongan Makrolide menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara reversibel dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadar obat Makrolide.

1. Erytromicin Erytromicin diproduksi dari strain Stretomyces erythreus. Obat obatan ini akan larut dalam etanol atrau larutan organic lainnya. Stabil pada suhu 4C, namun akan hilang aktivitasnya

pada suhu 20C dan pada pH asam. Dilihat secara mikroskopis, Erytromicin berupa Kristal kekuning kuningan. Efektif membunuh organism gram positif seperti S.pyogenes, s.Pneumoniae, C.dyptheriae, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia Trachomatis, C Ptissaci, C Pneumoniae, Helicobacter, Listeria Dan Mycobacteria Tertentu (Mycobacterium Kansasii, Mycobacterium Scrofulaceum dalam konsentrasi plasma 0,022 mg/ml. selain itu Gram negative seperti neisseria, Bordetela henselae, dan B Quintana, Treponeme palidum, spesies campilobater juga peka terhadap erytromicin.

Farmakodinamik Mekanisme Kerja Erytromisin bersifat bakteristatik atau bakterisid untuk organism organism yang rentan pada konsentrasi tinggi. Aktifitasnya meningkat pada Ph alkali. Cara kerjanya dia menghambat sintesis protein melalui ikatan ke RNA Ribosom 50s. Resistensi Ada 3 resistensi mikroba yang diperantai plasmid yaitu Menurunya permeabilitas dinding sel bakteri, Berubahnya reseptor Obat pada ribosom bakteri, dan idrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh bakteri tertentu (Enterobactericeae). Farmakokinetik Basa erythromycin diserap baik oleh small intestine bagian atas; aktivitasnya hilang oleh cairan lambung dan absorpsi diperlambat oleh adanya makanan dalam lambung. Untuk mencegah pengerusakan oleh asam lambung, basa erythromycin diberi selaput yang tahan asam atau digunakan dalam bentuk macam-macam garam (stearat), ester(ethylsuccinate) atau ester stearat untuk melindungi dari degradasi cairan lambung. Dengan dosis oral 500 mg erythromycin basa data dicapai kadar puncak 0,3-1,9 g/ml dalam waktu 4 jam. Hanya 2-5% erythromycin yang diekskresi dalam bentuk aktif melalui urine. Erythromycin mengalami pemekatan dalam jaringan hati. Kadar obat aktif dalan cairan empedu dapat melebihi 100 x kadar yang tercapai dalam darah. Pada wanita hamil pemberian erythromicin sterat dapat meningkatkan aktivitas serum aspartat aminotransferase (AST) yang akan kembali ke nilai normal walaupun terapi diteruskan.

Indikasi Pada bidang kedokteral gigi, erytromisin digunakan untuk infeksi bakteri pada infeksi orofacial akut Kontraindikasi Erythromycin dikontraindikasikan untuk pasien dengan alergi obat-obatan dan alergic cholestitic hepatitic dan dalam kombinasi dengan obat lain yang dapat menyebabkan torsade de pointers

Efek samping Erytromisin jarang menimbulkan efeksamping, biasanya pasien hanya akan mengalami iritasi saluran cerna yang ditandai mual, muntah, demam. Pasien yang menggunakan erytromisin bersamaan dengan aztemizol akan mengalami peningkatan aritmia jantung. Dosis dan sediaan Sediaan berupa kapsul / tablet syrup dan tablet hisap. Untuk dosisnya 1. Eritromisin : 1-2g/hari diberikan 4 tablet 250 atau 500 mg 2. Eritromisin stearat : 1-2g/hari diberikan 4 tablet 250 (diberikan tiap 6 jam) atau 500 mg (diberikan tiap 12 jam)

2. Spiramisin

Obat yang masuk dalam golongan macrolide ini efektif mengeliminasi golongan stafilokokus, pneumokokus, neiseria, dan bordetella pertusis. Penyerapannyatidak dipengaruhi makanan dalam lambung, sehingga dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah makan. Kemudian, Spiramisin masih bisa bekerja dalam tubuh dan dapat bertahan la,a walau kadar obat dalam darah sudah turun rendah sekali. Spiramisin diindikasi untuk infeksi rongga mulut, taksoplasmosis, dan infeksi saluran nafas. Namun efek samping yang dapat ditimbulkan dari obat ini adalah infeksi saluran cerna, dimana pasien akan mengalami mual mual, muntah, anoreksia, dan sakit kepala. Sediaan spiramisin berupa tablet 500 mg dengan dosis konsumsi untuk dewasa tiga sampai empat kali sehari dan anak 50-75mg per KG berat badan yang diberikan sehari 2-3kali. Untuk infeksi berat, dosis dapat dinaikan hingga dua kali lipat.

3.

Roktiromisin Roktiromisin merupakan derivate eritromisin yang diserap baik pada pemberian peroral. Farmakokinetik: biovailabilitas roktiromisin tidak dipengaruhi makanan dalam lambung, sehingga bisa diminum sebelum makan. Obat ini jarang mengiritasi lambung bila dibandingkan eritromisin. Obat ini diindikasikan untuk melawan infeksi orofacial akut. Kontraindikasi dengan pasien yang alergi obat obatan golongan macrolide. Sediaan berupa tablet dengan dosis dewasa dua kali @ 500 mg/ hari dan anak 5 sampai 8 mg/Kg berat badan perhari yang dibagi dalam dua dosis.

4. Telitromisin

Telitromisin merupakan varian macrolide terbaru dari golongan kortikosteroid yang efektif mengeliminasi S.Pneumoniae, H.influenzae, S.aureus. Farmakokinetik telitromisin: obat ini di metabolis dalam hati. Metabolismenya melalui sitokom p-450 3A4 jalur non CYP. Farmakodinamik: telitromisin bekerja pada site of action ribosom 23S pada bakteri. Telitromisin diindikasikan untuk eksaserbasi akut bronchitis, sinusitis bakteri akut, dan tonsil orofaringitis. Jangan berikan obat ini pada pasien klirens kreatinin, kecuali bila dosisnya diturunkan hingga lebih dari 50%. Pasien akan mengalami mual mual, muntah, diare dan sakit kepala sebagai efek samping dari obat ini. Dipasaran tersedia sediaan kemasan tablet 400 mg dengan Dewasa: 800 mg/hari. Selama lima hari. Untuk community acquired pneumoniae ditambah hingga total tujuh hari.