Anda di halaman 1dari 25

Makalah Farmakologi dan Toksikologi Bentuk Sediaan Obat

Disusun Oleh : Nofie Kusumawati S. KP A 1110043

Fakultas Farmasi Universitas Surabaya 2012


1

Bentuk Sediaan Obat

Bentuk sediaan obat (BSO) terdiri dari : 1. Bentuk sediaan solida (padat) 2. Bentuk sediaan semi solida (setengah padat) 3. Bentuk sediaan liquida (cair)

Bentuk Sediaan Solida (Padat)


1. Tablet Sediaan padat yang mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi, dibuat dengan cara dikempa dalam bentuk umumnya tabung pipih, yang kedua permukaannya rata / cembung. Contoh macam macam tablet : Tablet kunyah (cheweable) Cara pemakaian dengan cara dikunyah Untuk formulasi tablet anak, multivitamin, antasida, antibiotik tertentu Contoh : Erysanbe chew, Promag Tablet sublingual Cara pemakaian dengan disisipkan di bawah lidah Contoh : obat vasodilator Tablet bukal Cara pemakaian dengan disisipkan di sekitar selaput lendir pipi Contoh : tablet progesteron Tablet hisap Tablet yang dapat melarut atau hancur perlahan dalam mulut. Ditunjukkan untuk pengobatan iritasi lokal ataupun infeksi mulut dan tenggorokan. Contoh : FG Troches, Degirol Tablet effervescent Tablet berbuih yang dibuat dengan cara kompresi granul yang mengandung garam effervescent atau bahan lain yang dapat melepaskan gas ketika bercampur dengan air, seperti asam sitrat Na, karbonat Contoh : CDR, Redoxon, Aspirin effervescent Tablet salut Tablet disalut dengan berbagai alasan : Melindungi rasa dan bau yang tidak enak Melindungi zat aktif dari cahaya, udara, kelembapan Membuat tampilan lebih menarik Mengatur tempat pelepasan obat dalam sel cerna 3 ISDN

Macam macam tablet salut : Tablet salut biasa : biasanya disalut dengan gula Tablet salut enterik : tujuannya untuk menunda pelepasan obat sampai melawan lambung Contoh lambung) Tablet vaginal Dimaksudkan untuk diletakkan dalam vagina dengan alat penyisip khusus, di dalam vagina obat akan dilepaskan dan umumnya untuk efek lokal Contoh : Naxogin complex vaginal, Flagystatin tab vaginal Tablet berlapis Tablet yang dibuat berlapis lapis dengan tujuan : Memisahkan bahan obat yang tidak tercampurkan jika diinginkan efek yang bersambung Estetika Contoh : Decolgen Tab Tablet lepas lambat Tablet yang dibuat sedemikian rupa untuk melepaskan obatnya secara perlahan lahan sehingga zat aktif akan tersedia selama jangka waktu tertentu setelah obat diberikan. Umumnya dikenal sebagai tablet yang kerjanya : Controlled release, delayed release, sustained release, sustained action, prolonged release, timed release, slow release. Contoh : Avil retard, Profenid CR, Isoptin SR, Adalat OROS 2. Kapsul Sediaan berupa serbuk obat yang disisikan dalam cangkang kapsul atau sediaan cairan setengah padat yang dibungkus dengan kapsul dasar. a) Kapsul keras Cangkang dibuat dari gelatin : Bisakodil (karena dapat mengiritasi

Isi : serbuk, butiran, granul, tablet kecil, bahan semi padat atau cairan b) Kapsul lunak Cangkang dibuat dari campuran gelatin, gliserol, sorbotol atau metilselulosa Isi : cairan, suspensi, bahan bentuk pasta 3. Pulvis Campuran obat atau bahan kimia dalam bentuk kering halus dan homogen. Contoh : Caladine powder, enbatic serbuk tabur Penggunaan Pulvis a) Sebagai obat luar Digunakan sebagai antiseptik antifungal b) Sebagai obat dalam Pemakaian obat melalui mulut, kerongkonganm alat pencernaan Contoh : pemakaian antasida 4. Pulveres Merupakan suatu campuran yang terdiri dari satu atau lebih bahan obat yang dibuat dalam bentuk terbagi bagi, yang kering, halus dan homogen.

Bentuk Sediaan Cair


1. Sirup Sediaan cair berupa larutan yang mengandung sakarosa. Kecuali dinyatakan lain, kadar sakarosa tidak kurang dari 64 % dan tidak lebih dari 66 %. Sirup dibagi menjadi dua : Non medicated syrup / Flavored vehicle syrup Contoh : Cherry Syrup, Cocoa syrup, Orange syrup Medicated syrup Contoh : Syrup Piperazina, Syrup Isoniazid 5

Komponen sirup : 1) Gula atau pengganti gula 2) Pengawet antimikroba 3) Pembau 4) Pewarna 2. Eliksir Cairan jernih, rasanya manis, larutan hidroalkohol digunakan untuk pemakaian oral, umumnya melindungi flavuoring agent untuk meningkatkan rasa enak. Eliksir bersifat hidroalkohol, maka dapat menjaga stabilitas obat baik yang larut dalam air maupun dalam alkohol. Pembagian eliksir : Medicated Elixirs Eliksir yang mengandung bahan berkhasiat obat Pemilihan alkohol. Non Medicated Elixirs Eliksir yang digunakan sebagai bahan tambahan Ditambahkan pada sediaan dengan tujuan : meningkatkan rasa dan sebagai pengencer eliksir yang mengandung bahan aktif obat. 3. Suspensi Merupakan sediaan cair yang mengandung partikel padat tidak larut yang terdispersi dalam fase cair. Beberapa suspensi dapat langsung digunakan, sedangkan yang lain berupa campuran padat yang harus dikontribusikan terlebih dahulu dengan pembawa yang sesuai segera sebelum digunakan. Jenis suspensi : Suspensi oral Ditujukan untuk penggunaan oral. Adalah sediaan cair mengandung partikel padat terdispersi dalam pembawa cair dengan bahan pengaroma yang sesuai. Beberapa cairan pembawa zat aktif obat harus mempertimbangkan kelarutan dan kestabilan dalam air dan

suspensi yang diberi etiket sebagai susu atau magma termasuk dalam kategori ini. Suspensi topikal Ditujukan untuk penggunaan pada kulit. Adalah sediaan cair mengandung partikel padat yang terdispersi dalam pembawa cair. Beberapa suspensi diberi etiket sebagai Lotio termasuk dalam kategori ini. Suspensi tetes telinga Ditujukan untuk diteteskan pada telinga bagian luar. Adalah sediaan cair yang mengandung partikel partikel halus. Suspensi optalmik Ditujukan untuk digunakan pada bagian mata. Suspensi untuk injeksi Sediaan berupa serbuk dalam medium cair yang sesuai dan tidak disuntikkan secara intravena atau ke dalam saluran spiral. Suspensi untuk injeksi terkontinyu Sediaan padat kering dengan bahan pembawa yang sesuai untuk membentuk larutan yang memenuhi semua persyaratan untuk suspensi steril setelah penambahan bahan pembawa yang sesuai. Contoh suspensi : Biogesik anak Magasida Sanmag Polysilane Mucostatin Inpepsa

4. Emulsi Sediaan yang mengandung bahan obat cair atau cairan obat terdispersi dalam cairan pembawa distabilkan dengan zat pengemulsi atau sufraktan yang cocok. Suatu sistem homogen yang tidak stabil secara termodinamika yang terdiri dari paling sedikit dua fase cairan yang tidak bercampur, di mana salah satunya terdispersi dalam cairan lainnya dalam bentuk tetesan tetesan kecil, yang berukuran 0,1 100 mm, yang distabilkan dengan emulgator atau sufraktan yang cocok. Jenis emulsi : Tipe O/W (Minyak dalam air) Emulsi yang terdiri dari butiran minyak yang tersebar ke dalam air. Minyak sebagai fase internal dan air sebagai fase eksternal. Tipe W/O (air dalam minyak) Emulsi yang terdiri dari butiran air yang tersebar ke dalam minyak. Air sebagai fase internal sedangkan minyak sebagai fase eksternal. Contoh emulsi : Curvit Curcuma Plus Scott original VITA Scott + DHA 5. Tingtur Larutan mengandung etanol atau hidroalkohol dibuat dari bahan tumbuhan atau senyawa kimia. Contoh : tingtur iodium, tingtur opium, tingtur pennyroyal, tingtur benzoin, dll.

Bentuk Sediaan Setengah Padat


1. Krim Adalah sediaan setengah padat mengandung satu atau lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai. Istilah ini secara tradisional telah digunakan untuk sediaan setengah padat yang mempunyai konsistensi setengah cair diformulasi sebagai emulsi air dalam minyak atau minyak dalam air. Krim dapat digunakan untuk pemberian obat melalui vaginal. 2. Gel (Jeli) Adalah sistem semi padat terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar , terpenetrasi oleh suatu cairan. Jika massa gel terdiri dari jaringan partikel kecil yang terpisah, gel digolongkan sebagai sistem dua fase (misalnya gel Aluminium Hidroksida). Dalam sistem dua fase, jika ukuran partikel dari fase terdispersi relatif besar, massa gel kadang kadang dinyatakan sebagai magma. Baik gel maupun magma dapat berupa tikstotropik, membentuk semi padat jika dibiarkan dan menjadi cair pada pengocokan. Gel dapat digunakan untuk obat yang diberikan secara topikal atau dimasukkan ke dalam lubang tubuh. 3. Pasta Adalah sediaan semi padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat yang ditujukan untuk pemakaian topikal. 4. Salep Adalah sediaan semi padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir. Dasar salep yang digunakan sebagai pembawa dibagi dalam 4 kelompok : dasar salep senyawa hidrokarbon, dasar salep serap, dasar salep yang dapat dicuci dengan air, dasar salep larut dalam air. Setiap salep menggunakan salah satu dasar salep tersebut.

Cara Cara Pemberian Obat


Di samping faktor formulasi, cara pemberian obat turut menentukan cepat lambatnya dan lengkap tidaknya resorpsi obat oleh tubuh. Tergantung dari efek yang diinginkan, yaitu efek sistemis (di seluruh tubuh) atau efek lokal (setempat), keadaan pasien dan sifat sifat fisika-kimia obat.

1. (a) (b)

Efek Sistemis Oral, Pemberiannya melalui mulut Oromukosal, Pemberian melalui mukosa di rongga mulut, ada dua macam cara yaitu : Sublingual : Obat ditaruh di bawah lidah. Bucal : Obat diletakkan diantara pipi dan gusi Injeksi, adalah pemberian obat secara parenteral atau di bawah atau menembus kulit / selaput lendir. Suntikan atau injeksi digunakan untuk memberikan efek dengan cepat. Macam macam jenis suntikan : Subkutan / hypodermal (s.c) : Penyuntikan di bawah kulit Intra muscular (i.m) : Penyuntikan dilakukan kedalam otot Intra vena (i.v) : Penyuntikan dilakukan di dalam pembuluh darah Intra arteri (i.a) : Penyuntikan ke dalam pembuluh nadi (dilakukan untuk membanjiri suatu organ misalnya pada penderita kanker hati) Intra cutan (i.c) : Penyuntikan dilakukan di dalam kulit Intra lumbal : Penyuntikan dilakukan ke dalam ruas tulang belakang (sumsum tulang belakang) Intra peritoneal : Penyuntikan ke dalam ruang selaput (rongga) perut. Intra cardial : Penyuntikan ke dalam jantung. Intra pleural : Penyuntikan ke dalam rongga pleura Intra articuler : Penyuntikan ke dalam celah celah sendi.

(c)

(d) Implantasi, Obat dalam bentuk pellet steril dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus (trocar), digunakan untuk efek yang lama.

10

(e) Rektal, pemberian obat melalui rectal atau dubur. Cara ini memiliki efek sistemik lebih cepat dan lebih besar dibandingkan peroral dan baik sekali digunakan untuk obat yang mudah dirusak asam lambung. (f) Transdermal, cara pemakaian melalui permukaan kulit berupa plester, obat menyerap secara perlahan dan kontinue masuk ke dalam system peredaran darah, langsung ke jantung.

2. (a)

Efek Lokal ( pemakaian setempat ) Kulit (percutan), obat diberikan dengan jalan mengoleskan pada

permukaan kulit, (b)

bentuk obat salep, cream dan lotio

Inhalasi, Obat disemprotkan untuk disedot melalui hidung atau mulut dan penyerapan dapat terjadi pada selaput mulut, ternggorokkan danpernafasan

(c)

Mukosa Mata dan telinga, Obat ini diberikan melalui selaput / mukosa mata atau telinga, bentuknya obat tetes atau salep, obat diresorpsi ke dalam darah dan menimbulkan efek.

(d)

Intra vaginal, obat diberikan melalui selaput lendir mukosa vagina, biasanya berupa obat antifungi dan pencegah kehamilan. Intra nasal, Obat ini diberikan melalui selaput lendir hidung untuk menciutkan selaput mukosa hidung yang membengkak, contohnya Otrivin.

(e)

11

ERYTHEMA MULTIFORM

Definisi
Eritema multiforme (herpes iris, dermatostomatitis, eritema eksudativum multiforme) merupakan erupsi mendadak dan rekuren pada kulit dan/atau selaput lendir dengan tanda khas berupa lesi iris (target lesion). Dapat sembuh sendiri dalam 2-4 minggu

Etiologi
Penyebab pasti belum diketahui. Dapat merupakan reaksi alergi terhadap bahan kimia, makanan, atau penyakit internal. Erupsi pada anakanak dan dewasa muda biasanya disebabkan oleh infeksi, sedangkan pada orang dewasa disebabkan oleh alergi obat dan keganasan.

Manifestasi Klinis
Penyakit ini dibagi menjadi eritema multiforme minor, jika kelainan pada kulit dan/atau mukosa tanpa gangguan sistemik, dan eritema multiforme mayor (sindrom Stevens-Johnson) bila terjadi kelainan pada alat dalam disertai kelainan kulit dan membran mukosa yang luas. Gejala klinis berupa spektrum yang bervariasi dari erupsi lokal kulit dan selaput lendir sampai bentuk berat berupa kelainan multisistem yang dapat menyebabkan kematian.

Didapati 2 tipe dasar:


o Tipe makula-eritema o Tipe vesikobulosa Tipe makula-eritema. Erupsi timbul mendadak, simetrik dengan tempat predileksi di punggung tangan, telapak tangan, bagian ekstensor ekstremitas, dan selaput lendir. Pada keadaan berat dapat juga mengenai badan. Lesi terjadi tidak serentak, tetapi berturut-turut dalam 2-3 minggu. Gejala khas ialah bentuk iris (target lesion) yang terdiri atas 3 bagian, yaitu bagian tengah berupa vesikel atau eritema yang keungu-unguan,

12

dikelilingi oleh lingkaran konsentris yang pucat dan kemudian lingkaran yang merah. Tipe vesikobulosa. Lesi mula-mula berupa makula, papul, dan urtika yang kemudian timbul lesi vesikobulosa di tengahnya. Bentuk ini dapat juga mengenai selaput lendir. PemeriksaanPenunjang Pada pemeriksaan darah tepi tidak ditemukan kelainan. Pada kasus berat dapat terjadi anemia dan proteinuria ringan.

Pengobatan
Pada kasus ringan diberi pengobatan simtomatik dan diusahakan mencari penyebabnya. Dapat diberikan pengobatan kortikosteroid per oral tapering off sampai kelainan kulit dan mukosa, misalnya prednison 20-30 mg/hari untuk dewasa (anak: l-2 mg/kg BB/hari) yang dibagi dalam tiga dosis. Terapi topikal umumnya tidak diperlukan.

Prognosis
Kedua tipe eritema multiforme sering rekuren, terutama pada kasuskasus yang disebabkan oleh virus herpes simpleks. Biasanya penyakit ini berjalan ringan dan sembuh sesudah 2-4 minggu.

Target Lession of Erythema Multiform

Raised atypical targets and arcuate lesions.

13

ANTI-INFLAMASI Methylprednisolone

Rute Pemberian dengan cara IM (intra muscular) / IV (intra vena) Komposisi


Methylprednisolone 125 mg Tiap vial mengandung: Metilprednisolon natrium suksinat setara dengan Metilprednisolon 125 mg

Methylprednisolone 500 mg Tiap vial mengandung: Metilprednisolon natrium suksinat setara dengan Metilprednisolon 500 mg

Farmakologi:
Metilprednisolon merupakan kortikosteroid dengan kerja intermediate termasuk kategori adrenokortikoid, antiinflamasi dan imunosupresan. yang

Adrenokortikoid:
Sebagai adrenokortikoid, metilprednisolon berdifusi melewati membran dan membentuk komplek dengan reseptor sitoplasmik spesifik. Komplek tersebut kemudian memasuki inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi rekaman messenger RNA (mRNA) dan selanjutnya sintesis protein dari berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik adrenokortikoid. Bagaimanapun, obat ini dapat menekan perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit).

14

Efek Glukokortikoid:
Anti-inflamasi (steroidal) Glukokortikoid menurunkan atau mencegah respon jaringan terhadap proses inflamasi, karena itu menurunkan gejala inflamasi tanpa dipengaruhi penyebabnya. Glukokortikoid menghambat akumulasi sel inflamasi, termasuk makrofag dan leukosit pada lokasi inflamasi. Metilprednisolon juga menghambat fagositosis, pelepasan enzim lisosomal, sintesis dan atau pelepasan beberapa mediator kimia inflamasi. Meskipun mekanisme yang pasti belum diketahui secara lengkap, kemungkinan efeknya melalui blokade faktor penghambat makrofag (MIF), menghambat lokalisasi makrofag: reduksi atau dilatasi permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan mengurangi lekatan leukosit pada endotelium kapiler, menghambat pembentukan edema dan migrasi leukosit; dan meningkatkan sintesis lipomodulin(macrocortin), suatu inhibitor fosfolipase A2-mediasi pelepasan asam arakhidonat dari membran fosfolipid, dan hambatan selanjutnya terhadap sintesis asam arakhidonat-mediator inflamasi derivat (prostaglandin, tromboksan dan leukotrien). Kerja immunosupresan juga dapat mempengaruhi efek antiinflamasi.

Immunosupresan
Mekanisme kerja immunosupresan belum dimengerti secara lengkap tetapi kemungkinan dengan pencegahan atau penekanan sel mediasi (hipersensitivitas tertunda) reaksi imun seperti halnya tindakan yang lebih spesifik yang mempengaruhi respon imun, Glukokortikoid mengurangi konsentrasi limfosit timus (T-limfosit), monosit, dan eosinofil. Metilprednisolon juga menurunkan ikatan immunoglobulin ke reseptor permukaan sel dan menghambat sintesis dan atau pelepasan interleukin, sehingga T-limfosit blastogenesis menurun dan mengurangi perluasan respon immun primer. Glukokortikoid juga dapat menurunkan lintasan kompleks immun melalui dasar membran, konsentrasi komponen pelengkap dan immunoglobulin.

Indikasi:
Abnormalitas fungsi adrenokortikal, untuk pengobatan: Insufisiensi adrenokortikal akut dan kronik primer: Hidrokortison dan kortison lebih dipilih sebagai terapi pengganti karena aktivitas mineralokortikoidnya yang berarti. Penggantian sodium dan cairan juga dibutuhkan. Pada beberapa pasien penggantian mineralokortikoid tambahan juga mungkin diperlukan.

15

Insufisiensi adrenokortikoid sekunder: Penggantian dengan glukokortikoid umumnya mencukupi, mineralokortikoid tidak selalu dibutuhkan.

Gangguan alergi: Reaksi alergi karena obat. Reaksi anafilaktik atau anaphytold (pengobatan tambahan) Penggunaan glukokortikoid umumnya untuk reaksi lambat (yang tidak berhasil dengan tindakan lain dalam 1 jam), atau situasi dimana dapat timbul resiko kekambuhan.

Angioderma (pengobatan tambahan) Laringeal edema akut non infeksi. Rinitis alergi parennial (tahunan) atau seasonal (musiman). Pengobatan sakit karena serum. Reaksi transfusi urtikaria. Gangguan kolagen:

Diindikasikan selama eksaserbasi akut atau terapi perawatan pada kasus-kasus berikut: Carditis rheumatik (atau non rheumatik) akut. Dermatomiositis sistemik (polimiositis): Glukokortikoid mungkin merupakan obat pilihan pada anak dengan kondisi demikian. Lupus eritematosus sistemik. Arteritis giant-cell (temporal). Penyakit jaringan ikat campuran. Poliarteritis nodosa. Polikondritis kambuhan. Polimialgia rheumatik. Vaskulitis. Gangguan pada kulit: Dermatitis yang bersifat atopik, kontak, eksfoliatif. Dermatitis herpetiformis bullous. Dermatitis seboreik berat. Dermatitis inflamatori berat. Eritema multiforma berat (sindrom Stevens-Johnson)

16

Mikosis fungoides. Phemphigus. Psoriasis berat. Pemphigoid. Sarkoid kutan lokalisasi. Gangguan saluran pencernaan:

Diindikasikan untuk pengobatan inflamasi pada usus besar seperti di bawah ini: Inflamasi pada usus besar, termasuk colitis ulceratif. Enteritis regional (penyakit Crohn) Penyakit celiac berat. Pemberian secara oral atau parenteral diindikasikan bila terapi sistemik dibutuhkan selama periode kritis penyakit, pemberian dalam jangka waktu lama tidak direkomendasikan. Gangguan darah: Anemia hemolitik yang diperoleh (oto imun) Anemia hipoplastik bawaan (eritroid) Anemia sel darah merah (eritoblastopenia) Trombositopenia sekunder (pada orang dewasa) Trombositopenia purpura idiopatik pada orang dewasa (secara oral atau i.v. Saja, kontraindikasi untuk injeksi i.m.) Hemolisis. Penyakit hati: Hepatitis alkoholik dengan enselofati. Hepatitis kronis aktif. Hepatitis non alkoholik pada wanita. Nekrosis hepatik sub akut. Hiperkalsemia yang berhubungan dengan neoplasma (atau sarkoidosis). Inflamasi non rheumatik: Diindikasikan selama episode akut atau eksaserbasi dari gangguan-gangguan di bawah ini. Injeksi lokal lebih baik dilakukan bila hanya beberapa sendi atau daerah yang terkena. Bursitis akut atau sub akut. Epikondilitis. Tenosinovitis nonspesifik akut. Penyakit neoplastik (pengobatan tambahan):

17

Diindikasikan bersama dengan terapi penyakit antineoplastik spesifik yang sesuai, untuk meringankan penyakit neoplastik berikut ini beserta problem yang berhubungan: Leukemia akut atau limfositik kronik. Limfoma Hodgkin atau non-Hodgkin. Kanker payudara. Kanker prostat. Demam yang disebabkan kanker ganas. Mieloma ganda. Sindroma nefrotik: Diindikasikan untuk menginduksi diuresis atau mengurangi gejala proteinuria pada sindrom idiopatik nefrotik, terapi jangka panjang mungkin diperlukan untuk mencegah kekambuhan. Penyakit neurologik: Meningitis tuberkulosa (pengobatan tambahan), diindikasikan untuk pemberian bersama dengan kemoterapi anti tuberkulosa pada pasien dengan blok subarakhnoid. Sklerosis ganda, diindikasikan untuk pengobatan penyakit eksaserbasi akut. Neurotrauma: luka pada tulang belakang. Gangguan pada mata:

Diindikasikan untuk pengobatan alergi kronis atau akut dan kondisi inflamasi oftalmik, seperti: Klorioretinitis. Koroiditis posterior difusi. Konjungtivitis alergi (yang tidak dapat diatasi secara topikal). Herpes zoster. Iridosiklitis. Keratis yang tidak berhubungan dengan herpes simpleks atau infeksi fungal. Neuritis optik. Oftalmia simpatika. Uveitis posterior difusi. Perikarditis: digunakan untuk menghilangkan inflamasi dan demam. Polip nasal. Gangguan pernafasan:

Untuk pengobatan dan profilaksis.

18

Profilaksis: Diberikan sebelum atau selama pembedahan jantung jika pasien mempunyai gangguan pre-exiting pulmonary dan diberikan sebelum, selama dan setelah pembedahan oral, facial, atau leher untuk mencegah edema yang dapat menghambat jalan nafas. Pengobatan: Asma bronkial Berillosis Sindrom Loeffler (pneumonitis eosinofil atau sindrom hipereosinofil). Pneumonia aspirasi. Sarkoidosis simptomatik. Tuberkulose paru-paru yang tersebar atau fulminant (pengobatan tambahan): diberikan bersamaan dengan kemoterapi anti tuberkulosa yang sesuai. Bronkitis asmatik akut dan kronik. Edema pulmonari nonkardiogenik (disebabkan sensitivitas protamin): pengobatan sebaiknya diberikan dalam injeksi i.v. atau i.m. Hemangioma, obstruksi saluran nafas pada anak: pengobatan sebaiknya diberikan dalam injeksi i.v. atau i.m. Pneumonia, pneumosistitis carinii, yang berhubungan dengan sindrom immunodefisiensi yang diperoleh (pengobatan tambahan). Pada penderita AIDS atau yang mengidap infeksi HIV yang terkena pneumonia pneumocystis. Penyakit paru-paru, obstruksi kronis (yang tidak dapat dikontrol dengan teofilin dan -adrenergik agonis). Status asmatikus: pemberian harus secara i.v. atau i.m. Gangguan rheumatik: Injeksi lokal dilakukan bila hanya beberapa sendi atau area yang terlibat. Diindikasikan sebagai terapi tambahan selama episode akut atau eksaserbasi gangguan rheumatik seperti: Ankilosing spondilitis. Arthritis psoriatik. Arthritis reumatoid (termasuk arthritis pada anak-anak);

Untuk pasien yang tidak dapat lagi diobati dengan aspirin, antiinflamasi non steroidal, istirahat, dan terapi fisik. Gout arthritis akut. Osteoarthritis post traumatik. Sinovitis osteoarthritis.

19

Penyakit deposisi kalsium pirofosfat akut (pseudogout; kondrokalsinosis artikularis; sinovitis, yang disebabkan oleh kristal). Polimialgia rheumatik. Penyakit reiter. Pengobatan shock: akibat insufisiensi adrenokortikal. Pengobatan tiroiditis non supuratif. Pencegahan dan pengobatan penolakan pencangkokan organ:

diberikan bersamaan dengan immunosupresan lainnya sepertiazathioprine atau siklosporin. Pengobatan trikinosis.

Kontraindikasi:
Infeksi jamur sistemik dan hipersensitivitas terhadap bahan obat. Bayi prematur. Pemberian jangka lama pada penderita ulkus duodenum dan peptikum, osteoporosis berat, penderita dengan riwayat penyakit jiwa, herpes. Pasien yang sedang diimunisasi.

Dosis:
Dewasa Secara intramuskular atau intravena, 10-40 mg (base), diulangi sesuai keperluan. Untuk dosis tinggi (pulse terapi): intravena, 30 mg (base) per kg berat badan diberikan sekurang-kurangnya 30 menit. Dosis dapat diulangi setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan. Untuk eksaserbasi akut pada sklerosis ganda: intramuskular atau intravena, 160 mg (base) perhari selama satu minggu, diikuti dengan 64 mg setiap hari selama satu bulan. Untuk pengobatan luka tulang punggung akut: intravena, 30 mg (base) per kg berat badan diberikan selama 15 menit, diikuti dengan 45 menit infus, 5,4 mg per kg berat badan per jam, selama 23 jam. Untuk pengobatan tambahan pada AIDS yang berhubungan dengan pneumosistis carinii: intravena, 30 mg (base) dua kali sehari pada hari pertama sampai kelima, 30 mg sekali sehari pada hari keenam sampai kesepuluh, 15 mg sekali sehari pada hari ke sebelas sampai dua puluh satu.

20

Bayi dan anak: Insufisiensi adrenokortikal: intramuskular, 117 mikrogram (0,117 mg) (base) per kg berat badan atau 3,33 mg (base) permeter persegi permukaan tubuh sehari (dalam dosis terbagi tiga) setiap hari ke tiga; atau 39 sampai 58,5 mikrogram (0,039 sampai 0,0585 mg) (base) per kg berat badan atau 1,11 sampai 1,66 mg (base) permeter persegi permukaan tubuh sekali sehari. Untuk pengobatan luka tulang punggung akut: intravena, 30 mg (base) per kg berat badan diberikan selama 15 menit, diikuti selama 45 menit dengan infus 5,4 mg per kg berat badan per jam, selama 23 jam. Indikasi lain: intramuskular, 139-835 mikrogram (0,139-0,835 mg) (base) per kg berat badan atau 4,16-25 mg (base) permeter persegi permukaan tubuh setiap 12 sampai 24 jam. Untuk pengobatan tambahan pada AIDS yang berhubungan dengan pneumosistis carinii: Anak-anak berusia 13 tahun atau kurang: dosis belum ditentukan secara pasti. Anak-anak berusia lebih dari 13 tahun: sama dengan dosis dewasa.

Cara pemberian:
Untuk intramuskular atau intravena: Rekonstitusi serbuk dengan larutan injeksi yang telah disediakan (mengandung benzyl alkohol 0,9%), kocok hingga larut. Pemberian dengan intravena langsung dapat diberikan selama sekurang-kurangnya 1 menit, atau dapat diberikan secara infus intravena dalam 5% dekstrosa, NACl 0,9% atau dektrosa 0,5% dalam NaCl 0,9% selama sekurang-kurangnya 30 menit. Larutan stabil secara fisika dan kimia selama 48 jam.

Efek samping:
Insufisiensi adrenokortikal:

Dosis tinggi untuk periode lama dapat terjadi penurunan sekresi endogeneous kortikosteroid dengan menekan pelepasan kortikotropin pituitary insufisiensi adrenokortikal sekunder. Efek muskuloskeletal:

Nyeri atau lemah otot, penyembuhan luka yang tertunda, dan atropi matriks protein tulang yang menyebabkan osteoporosis, retak tulang belakang karena

21

tekanan, nekrosis aseptik pangkal humerat atau femorat, atau retak patologi tulang panjang. Gangguan cairan dan elektrolit:

Retensi sodium yang menimbulkan edema, kekurangan kalium, hipokalemik alkalosis, hipertensi, serangan jantung kongestif. Efek pada mata:

Katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intra okular, glaukoma, eksoftalmus. Efek endokrin:

Menstruasi yang tidak teratur, timbulnya keadaan cushingoid, hambatan pertumbuhan pada anak, toleransi glukosa menurun, hiperglikemia, bahaya diabetes mellitus. Efek pada saluran cerna:

Mual, muntah, anoreksia yang berakibat turunnya berat badan, peningkatan selera makan yang berakibat naiknya berat badan, diare atau konstipasi, distensi abdominal, pankreatitis, iritasi lambung, ulceratif esofagitis. Juga menimbulkan reaktivasi, peptik ulcer yang tertunda. Efek sistem syaraf: perforasi, perdarahan dan penyembuhan

Sakit kepala, vertigo, insomnia, peningkatan aktivitas motor, iskemik neuropati, abnormalitas EEG, konvulsi. Efek dermatologi:

Atropi kulit, jerawat, peningkatan keringat, hirsutisme, eritema fasial, striae, alergi dermatitis, urtikaria, angiodema. Efek samping lain:

Penghentian pemakaian glukokortikoid secara tiba-tiba akan menimbulkan efek mual, muntah, kehilangan nafsu makan, letargi, sakit kepala, demam, nyeri sendi, deskuamasi, mialgia, kehilangan berat badan, dan atau hipotensi.

22

Peringatan dan perhatian:


Wanita hamil dan ibu menyusui.

Dapat menyebabkan kerusakan fetus bila diberikan pada wanita hamil. Kortikosteroid dapat berdifusi ke air susu dan dapat menekan pertumbuhan atau efek samping lainnya pada bayi yang disusui. Anak-anak

Pemberian dosis farmakologi glukokortikoid pada anak-anak bila mungkin sebaiknya dihindari, karena obat dapat menghambat pertumbuhan tulang. Jika terapi diperlukan harus diamati pertumbuhan bayi dan anak secara seksama. Alternate-day therapy, yaitu pemberian dosis tunggal setiap pagi hari, meminimalkan hambatan pertumbuhan dan sebaiknya diganti bila terjadi hambatan pertumbuhan. Dosis tinggi glukokortikoid pada anak dapat menyebabkan pankreatitis akut yang kemudian menyebabkan kerusakan pankreas. Pasien lanjut usia.

Dapat terjadi hipertensi selama terapi adrenokortikoid. Pasien lanjut usia, terutama wanita postmenopausal, akan lebih mudah terkena osteoporosis yang diinduksi glukokortikoid. Sementara pasien menerima terapi kortikosteroid, dianjurkan tidak divaksinasi terhadap Smalpox juga imunisasi lain terutama yang mendapat dosis tinggi, untuk mencegah kemungkinan bahaya komplikasi neurologi. Jika kortikosteroid digunakan pada pasien dengan TBC laten atau tuberculin reactivity perlu dilakukan pengawasan yang teliti sebagai pengaktifan kembali penyakit yang dapat terjadi. Tidak dianjurkan pada pasien dengan ocular herpes simplexkarena kemungkinan terjadi perforasi korneal. Pemakaian obat ini dapat menekan gejala-gejala klinik dari suatu penyakit infeksi. Pemakaian jangka panjang dapat menurunkan daya tahan tubuh terhadap penyakit infeksi.

23

Interaksi obat:
Enzim penginduksi mikrosom hepatik.

Obat seperti barbiturat, fenitoin dan rifampin yang menginduksi enzim hepatik dapat meningkatkan metabolisme glukokortikoid, sehingga mungkin diperlukan dosis tambahan atau obat tersebut tidak diberikan bersamaan. Anti inflamasi nonsteroidal.

Pemberian bersamaan dengan obat ulcerogenik seperti indometasin dapat meningkatkan resiko ulcerasi saluran pencernaan. Aspirin harus diberikan secara hati-hati pada pasien hipotrombinernia. Meskipun pemberian bersamaan dengan salisilat tidak tampak meningkatkan terjadinya ulcerasi saluran pencernaan, kemungkinan efek ini harus dipertimbangkan. Obat yang mengurangi kalium.

Diuretik yang mengurangi kadar kalium (contoh: thiazida, furosemida, asam etakrinat) dan obat lainnya yang mengurangi kalium oleh glukokortikoid. Serum kalium harus dimonitor secara seksama bila pasien diberikan obat bersamaan dengan obat yang mengurangi kalium. Bahan antikolinesterase.

Interaksi antara glukokortikoid dan antikolinesterase seperti ambenonium, neostigmin, atau pyridostigmin dapat menimbulkan kelemahan pada pasien dengan myasthenia gravis. Jika mungkin, pengobatan antikolinesterase harus dihentikan 24 jam sebelum pemberian awal terapi glukokortikoid. Vaksin dan toksoid.

Karena kortikosteroid menghambat respon antibodi, obat dapat menyebabkan pengurangan respon toksoid dan vaksin inaktivasi atau hidup.

24

Daftar Pustaka

Farmakope Indonesia edisi IV 1995 http://emedicine.medscape.com/article/1122915-overview#a0101 http://reference.medscape.com/drug/medrol-medrol-dosepakmethylprednisolone-342746 http://www.dexamedica.com/ourproducts/prescriptionproducts/detail.php?id=50&idc=8

25