KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses pendengan proses penembusan membran embusan membran biologis.

2 Prinsip Ferguson.1 Bioaktivasi. tetapan f Rekker. bioinaktivasi dan biotoksifikasi. dan .7 Hubungan struktur. sifat kelarutan dan aktivitas obat. Hubungan perubahan struktur dengan 2. aspek stereokimia dan aktivitas obat. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 NO.2 Parameter lipofilik (log P. 3.2 Hubungan struktur.5 Hubungan struktur. keadaan ionisasi dan aktivitas obat. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. 2 4.2 Hubungan struktur. akibat reaksi fasa II. Hubungan perubahan struktur dengan 4. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. dengan aktivitas biologis obat 3.biologis dan interaksi obat-biopoli1. tetapan π Hansch.1 Hubungan struktur. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik.3 Hubungan struktur. 2 3. (HKSA) 5. akibat reakobat si fasa I. 3. 3. 3. aktivitas pada proses interaksi obat4. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. Hubungan struktur. potensial redoks dan aktivitas obat.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obat-rereseptor septor. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obat-biopolimer.4 Hubungan struktur.1 Pengembangan obat baru. mer 2. 5.6 Hubungan struktur. sifat kimia fisika 3.3 Hubungan struktur. aktivitas permukaan dan aktivitas obat. aktivitas pada proses metabolisme 2.1 Hubungan struktur. 2. pembentukan kelat dan aktivitas obat. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. 3.

2 HSA senyawa pemblok kolinergik.5 8. 6. 10.9.Rm). tetapan σ Hammett).4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. 1 7.8. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. 0. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya.1 HSA antagonis Histamin-1. 10.2 HSA antagonis Histamin-2.5 9. 7. dan sterik (tetapan Es Taft. tikanker 8. 0. 7.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10.2 HSA hormon androgen. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0.3 HSA senyawa NSAID’s.4 HSA senyawa pemblok adrenergik.3 HSA hormon estrogen. 6. 10. 5. 5. elektronik (pKa.6. 0. Hubungan struktur-aktivitas senyawa an. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi. 6.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson.5 NO. histamin 9.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid.1 HSA senyawa kolinergik. . analgesik dan NSAID’s. 7.3 HSA senyawa adrenergik. Hubungan struktur-aktivitas senyawa anti.4 HSA hormon progestin.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik).2 HSA senyawa analgesik lemah.

Singapore : John Wiley & Sons. 2. 11. Lea and Febiger. 3. . Ed. Airlangga University Press. 1988..1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. Eds. Singapore : John Wiley & Sons.5 HSA senyawa antilipemik. New York. Foye WO. 11. 2000. 4. Toronto.4 HSA senyawa antihipertensi. 4th ed. 11. I-IV.11.. Vol.6 HSA senyawa diuretik.5 HSA senyawa halusinogen. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Hubungan struktur-aktivitas obat yang 12. 2nd ed. bekerja pada sistem saraf pusat 12. Chichester. 12.2 HSA senyawa tranquilizer. 1995. Brisbane.2 HSA senyawa antiangina.1 HSA senyawa kardiotonik. Principles of Medicinal Chemistry. Chichester. Surabaya. Korolkovas A. Essentials of Medicinal Chemistry. 11. 1 12 Buku Acuan 1. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. New York. Brisbane. 11.3 HSA senyawa antikejang. 1995-1997. 12. 1 12.3 HSA senyawa antiaritmia.. Wollf ME. Toronto. Kimia Medisinal I dan II. 5th ed. 12.4 HSA senyawa antidepresi.

1993. Smith HJ. DR.. Singapore. Delgado JN. Apt. Chichester. Weinheim. Eds. 1991. Gringauz A. serta menganalisis hubungan struktur.5. 9th ed. Siswandono. How Drugs Act and Why. and Kennewell PD. and Remers AW. 6. Apt. Paper tugas 2. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Introduction to Medicinal Chemistry. Airlangga University Press. 9. DR. Wright/Butterworths. . Apt. SU. 1988. 1997. Modern Medicinal Chemistry. : Prof. 1998. Brisbane. MS. Taylor JB. 2nd ed. 8.. Toronto: WileyVCH. UTS 3. New York. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. secara kuantiKoordinator Praktikum Dosen tatif. Lippincott. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. Purwanto. Evaluasi : 1. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. Chichester: Ellis Horwood Ltd. Bambang Soekardjo. elektronik dan sterik). 7. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. : DR. Eds. Surabaya..

2. tatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P. Nuzul Wahyuning Diyah. Penentuan nilai parameter sifat kimia fisika 2. Apt.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P. NO. MS. Robby Sondakh. MS. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. 3. Suko Hardjono. MS. Rm dan pKa. Apt. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. Apt. 9.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. dengan menggunakan program komputer QSAR. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. Drs. Apt.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan struktur-aktivitas turunan obat. .Drs. MSi. Drs. dan menggambar struktur yang digunakan dalam hubungan kuantidengan program komputer Chem Office Pro 2000. Dra. NO. MS. Rully Susilowati. Bambang Tri Purwanto. Rm dan pKa. Ir.

New York. Airlangga University Press. Kimia Medisinal I dan II. 5. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. Surabaya. New York. 9th ed. Quantitative of Drug Design. Eds.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. 5. dengan menggunakan program komputer QSAR. Eds. 1998. Surabaya. 1973. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 2000. Purcell WP. 3. Bass GE. Lippincott. A Critical Introduction. 2. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. dengan menggunakan program komputer QSAR. Evaluasi : 1. Siswandono. Delgado JN. 1 5. Martin YC. Ed. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat.4. 6.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). 2 12 Buku Acuan 1.. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. Airlangga University Press. Clayton GM. 2000. Eds. Marcel Dekker Inc. Nilai diskusi 10 % . 1991. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Surabaya. John Wiley & Sons. 1978. A Guide Of Biological Activity. Analisis HKSA model de novo Free-Wilson Inhal 1 6. and Remers AW. Strategy of Drug Design. 4.

Nilai selama praktikum 4.2. Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % . Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai tugas 3.

Master your semester with Scribd & The New York Times

Special offer for students: Only $4.99/month.

Master your semester with Scribd & The New York Times

Cancel anytime.