KIMIA-MEDISINAL

KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses pendengan proses penembusan membran embusan membran biologis.

6 Hubungan struktur. Hubungan perubahan struktur dengan 4. 3.1 Hubungan struktur. sifat kimia fisika 3.1 Hubungan struktur. akibat reakobat si fasa I. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. 2. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 NO. 3. keadaan ionisasi dan aktivitas obat. tetapan f Rekker. dan . 3.3 Hubungan struktur.7 Hubungan struktur.2 Hubungan struktur.5 Hubungan struktur. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. tetapan π Hansch. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obat-biopolimer. akibat reaksi fasa II.2 Hubungan struktur. 5.2 Prinsip Ferguson. (HKSA) 5.4 Hubungan struktur. potensial redoks dan aktivitas obat. mer 2. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. pembentukan kelat dan aktivitas obat. aktivitas pada proses metabolisme 2. 3.biologis dan interaksi obat-biopoli1. 2 4.1 Pengembangan obat baru. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. 3. aktivitas permukaan dan aktivitas obat.3 Hubungan struktur.2 Parameter lipofilik (log P. aktivitas pada proses interaksi obat4.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obat-rereseptor septor.1 Bioaktivasi. bioinaktivasi dan biotoksifikasi. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. Hubungan struktur. aspek stereokimia dan aktivitas obat. sifat kelarutan dan aktivitas obat. dengan aktivitas biologis obat 3. Hubungan perubahan struktur dengan 2. 2 3.

Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid. dan sterik (tetapan Es Taft. Hubungan struktur-aktivitas senyawa anti.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. 7. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0. 10. 5. histamin 9. 5.2 HSA senyawa pemblok kolinergik.3 HSA senyawa NSAID’s.4 HSA senyawa pemblok adrenergik.2 HSA hormon androgen.4 HSA hormon progestin.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi.2 HSA antagonis Histamin-2.6. 10.3 HSA senyawa adrenergik. 1 7. elektronik (pKa.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson.5 8. 7. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya. Hubungan struktur-aktivitas senyawa an.5 9. tetapan σ Hammett). 7.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik). 6.2 HSA senyawa analgesik lemah.1 HSA senyawa kolinergik.8. 6. 0. analgesik dan NSAID’s.3 HSA hormon estrogen. 0. tikanker 8.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit.1 HSA antagonis Histamin-1.9. 10.Rm). . 6. 0.5 NO.

.2 HSA senyawa tranquilizer. bekerja pada sistem saraf pusat 12.5 HSA senyawa antilipemik. 2nd ed. 2. 4th ed.3 HSA senyawa antiaritmia. Brisbane. 1988.4 HSA senyawa antihipertensi. Surabaya. Singapore : John Wiley & Sons. 3..5 HSA senyawa halusinogen. Eds. 11. Chichester. New York. Airlangga University Press. Hubungan struktur-aktivitas obat yang 12. Vol. . 1 12.1 HSA senyawa kardiotonik. Principles of Medicinal Chemistry.6 HSA senyawa diuretik. Lea and Febiger. Wollf ME.3 HSA senyawa antikejang. 11.11. 1995.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik.2 HSA senyawa antiangina. Chichester. Foye WO. Brisbane. 1 12 Buku Acuan 1. Essentials of Medicinal Chemistry. Singapore : John Wiley & Sons. 4. 11.. I-IV. 12. 2000. 12. 11. Kimia Medisinal I dan II. 1995-1997. Toronto. 11.4 HSA senyawa antidepresi. 5th ed. Siswandono dan Bambang Soekardjo. New York. Ed. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. Toronto. Korolkovas A. 12.

and Remers AW. Modern Medicinal Chemistry. Purwanto. DR. DR.. Gringauz A. 1993. : Prof. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. 7. How Drugs Act and Why. Taylor JB. Toronto: WileyVCH. 1997. 9. Eds. elektronik dan sterik). New York. 2nd ed. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Chichester.5. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. 6. 1988. Surabaya.. Delgado JN. 1991. Singapore. Paper tugas 2. Apt. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Bambang Soekardjo. Lippincott. 1998. Siswandono. 8. Wright/Butterworths. Brisbane. Airlangga University Press. . MS. : DR. secara kuantiKoordinator Praktikum Dosen tatif. Introduction to Medicinal Chemistry. Evaluasi : 1. Apt. 9th ed. Smith HJ. Weinheim. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal.. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. and Kennewell PD. Apt. UTS 3. SU. Chichester: Ellis Horwood Ltd. Eds. serta menganalisis hubungan struktur.

Drs. . dengan menggunakan program komputer QSAR. dan menggambar struktur yang digunakan dalam hubungan kuantidengan program komputer Chem Office Pro 2000. MSi. Suko Hardjono. 9. Nuzul Wahyuning Diyah. Drs. MS. Apt. 3. Rm dan pKa. 2. Rully Susilowati. MS. Penentuan nilai parameter sifat kimia fisika 2. tatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. MS. Robby Sondakh. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. Bambang Tri Purwanto. Dra. Apt.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. Apt. Ir. MS.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan struktur-aktivitas turunan obat. NO.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya.Drs. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. NO. Rm dan pKa. Apt.

Kimia Medisinal I dan II. and Remers AW. Eds. 2000. A Guide Of Biological Activity. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. 1973. 1998. Surabaya. dengan menggunakan program komputer QSAR. 1 5. Marcel Dekker Inc. Clayton GM. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. 3. Bass GE. Surabaya. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. 2 12 Buku Acuan 1. A Critical Introduction. 1991. Analisis HKSA model de novo Free-Wilson Inhal 1 6. Quantitative of Drug Design. Ed.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). 4. 2000. Siswandono. New York. Surabaya. Strategy of Drug Design. 2. Siswandono dan Bambang Soekardjo.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. New York. Delgado JN. Siswandono dan Bambang Soekardjo. dengan menggunakan program komputer QSAR.. 5. Lippincott.4. Airlangga University Press. Eds. 1978. Purcell WP. Airlangga University Press. Martin YC. 5. Evaluasi : 1. John Wiley & Sons. Eds. 6. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. 9th ed. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. Nilai diskusi 10 % .

2. Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % . Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai tugas 3. Nilai selama praktikum 4.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful