KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses pendengan proses penembusan membran embusan membran biologis.

keadaan ionisasi dan aktivitas obat.7 Hubungan struktur. 2 3. tetapan π Hansch.6 Hubungan struktur. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. 3. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. bioinaktivasi dan biotoksifikasi. 3.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obat-rereseptor septor. sifat kelarutan dan aktivitas obat. 5. (HKSA) 5.1 Bioaktivasi. 3.1 Hubungan struktur. akibat reakobat si fasa I.2 Parameter lipofilik (log P. dengan aktivitas biologis obat 3. Hubungan struktur. 2. aktivitas pada proses interaksi obat4. aktivitas pada proses metabolisme 2. potensial redoks dan aktivitas obat. aktivitas permukaan dan aktivitas obat.2 Hubungan struktur.biologis dan interaksi obat-biopoli1.3 Hubungan struktur. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. aspek stereokimia dan aktivitas obat.3 Hubungan struktur. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obat-biopolimer.1 Hubungan struktur. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat.4 Hubungan struktur. Hubungan perubahan struktur dengan 4. 3. 2 4. Hubungan perubahan struktur dengan 2. 3. akibat reaksi fasa II.2 Hubungan struktur. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 NO.5 Hubungan struktur. mer 2. sifat kimia fisika 3. dan .1 Pengembangan obat baru. pembentukan kelat dan aktivitas obat.2 Prinsip Ferguson. tetapan f Rekker.

2 HSA hormon androgen. 7.1 HSA senyawa kolinergik. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0. tikanker 8.8. 6. 10. 0. 5.3 HSA senyawa NSAID’s. 0.3 HSA hormon estrogen.2 HSA senyawa pemblok kolinergik.4 HSA hormon progestin. 7.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi.5 8. histamin 9.6.9.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA. dan sterik (tetapan Es Taft. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya.4 HSA senyawa pemblok adrenergik. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson. 6. 0.5 NO.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. .2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. 6. tetapan σ Hammett). 10. elektronik (pKa.2 HSA antagonis Histamin-2. 1 7. Hubungan struktur-aktivitas senyawa anti.5 9. 5.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid.1 HSA antagonis Histamin-1. Hubungan struktur-aktivitas senyawa an.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik).Rm). 10.3 HSA senyawa adrenergik. analgesik dan NSAID’s. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7.2 HSA senyawa analgesik lemah. 7.

4 HSA senyawa antihipertensi. Wollf ME. 12. 1 12 Buku Acuan 1. Foye WO. I-IV. 4th ed.5 HSA senyawa halusinogen. .1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. Chichester. 12. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11.1 HSA senyawa kardiotonik.2 HSA senyawa antiangina. Toronto. Ed..6 HSA senyawa diuretik. 1995-1997.3 HSA senyawa antikejang. Chichester. bekerja pada sistem saraf pusat 12. 5th ed. Hubungan struktur-aktivitas obat yang 12. 11. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Singapore : John Wiley & Sons. 3. Korolkovas A. Essentials of Medicinal Chemistry. 1995. Brisbane.3 HSA senyawa antiaritmia. Eds. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery.5 HSA senyawa antilipemik. Surabaya. 2nd ed. 1 12. Toronto.2 HSA senyawa tranquilizer. 11.11. 2. Principles of Medicinal Chemistry. 11. 11. New York. 4. Brisbane. Lea and Febiger. Airlangga University Press. 12. 2000. 1988. 11.. Kimia Medisinal I dan II.4 HSA senyawa antidepresi. Singapore : John Wiley & Sons.. Vol. New York.

Smith HJ. MS. Chichester: Ellis Horwood Ltd. 8. : DR. Wright/Butterworths. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. New York. Delgado JN. Airlangga University Press. Evaluasi : 1.. Toronto: WileyVCH. 7. 1993. 1998. : Prof. serta menganalisis hubungan struktur. Apt. Eds. SU.5. DR. Eds. 1997.. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Paper tugas 2. Chichester. 9th ed. Gringauz A. secara kuantiKoordinator Praktikum Dosen tatif. elektronik dan sterik).. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. and Kennewell PD. UTS 3. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. 6. 2nd ed. and Remers AW. How Drugs Act and Why. Apt. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. 1991. Bambang Soekardjo. Singapore. Modern Medicinal Chemistry. Taylor JB. Siswandono. Purwanto. 9. . Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Weinheim. 1988. Lippincott. DR. Brisbane. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Introduction to Medicinal Chemistry. Surabaya. Apt.

Rm dan pKa. MS. Suko Hardjono. NO. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. . Bambang Tri Purwanto.Drs. Apt. Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P. MS.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik. Rully Susilowati. 3. Drs. Nuzul Wahyuning Diyah. Penentuan nilai parameter sifat kimia fisika 2. dan menggambar struktur yang digunakan dalam hubungan kuantidengan program komputer Chem Office Pro 2000. MS. Apt. Rm dan pKa. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. 2. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. NO. MSi. Drs.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. Ir. tatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. 9. Dra.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. Robby Sondakh. MS. dengan menggunakan program komputer QSAR.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan struktur-aktivitas turunan obat. Apt. Apt.

Ed. Purcell WP. 4. Kimia Medisinal I dan II. 2. New York. and Remers AW. 2 12 Buku Acuan 1. Eds. 1991. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Strategy of Drug Design. Siswandono. Analisis HKSA model de novo Free-Wilson Inhal 1 6. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. Quantitative of Drug Design. 9th ed. 1978.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. 6.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). Siswandono dan Bambang Soekardjo. Bass GE. Airlangga University Press. 1998. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. Lippincott. Martin YC. Delgado JN. Evaluasi : 1.. Nilai diskusi 10 % . John Wiley & Sons. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. A Critical Introduction. Surabaya. 2000. Surabaya. Eds. Surabaya. Marcel Dekker Inc. Clayton GM. 1 5. A Guide Of Biological Activity. 5. Eds. dengan menggunakan program komputer QSAR. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. dengan menggunakan program komputer QSAR. 1973.4. 2000. New York. Airlangga University Press. 3. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. 5.

Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai tugas 3.2. Nilai selama praktikum 4. Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % .

Master your semester with Scribd & The New York Times

Special offer for students: Only $4.99/month.

Master your semester with Scribd & The New York Times

Cancel anytime.