KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses pendengan proses penembusan membran embusan membran biologis.

tetapan f Rekker. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. 5.7 Hubungan struktur. pembentukan kelat dan aktivitas obat. 3. tetapan π Hansch.2 Prinsip Ferguson. keadaan ionisasi dan aktivitas obat.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obat-rereseptor septor. akibat reaksi fasa II.1 Hubungan struktur.2 Hubungan struktur.3 Hubungan struktur. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. Hubungan perubahan struktur dengan 2. 3.biologis dan interaksi obat-biopoli1. 3. 3. potensial redoks dan aktivitas obat. dan . Hubungan struktur. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. mer 2.6 Hubungan struktur. sifat kimia fisika 3.1 Bioaktivasi. bioinaktivasi dan biotoksifikasi. dengan aktivitas biologis obat 3. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. (HKSA) 5. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 NO.3 Hubungan struktur.2 Hubungan struktur. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obat-biopolimer.1 Hubungan struktur. 2 3. 2 4. sifat kelarutan dan aktivitas obat. akibat reakobat si fasa I.1 Pengembangan obat baru. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. aktivitas pada proses interaksi obat4.5 Hubungan struktur. 2. aspek stereokimia dan aktivitas obat. Hubungan perubahan struktur dengan 4. 3.2 Parameter lipofilik (log P. aktivitas permukaan dan aktivitas obat. aktivitas pada proses metabolisme 2.4 Hubungan struktur.

elektronik (pKa.5 8. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA. 10.2 HSA antagonis Histamin-2.3 HSA senyawa NSAID’s.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik). tetapan σ Hammett).1 HSA antagonis Histamin-1. Hubungan struktur-aktivitas senyawa anti. .2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. 0.4 HSA senyawa pemblok adrenergik. 7.4 HSA hormon progestin.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10. 6.2 HSA hormon androgen.8.2 HSA senyawa pemblok kolinergik.6. Hubungan struktur-aktivitas senyawa an. 0.9. dan sterik (tetapan Es Taft. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. tikanker 8. 6. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya. 7.3 HSA senyawa adrenergik. 10. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6.Rm). 6. 0. 7.5 NO.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch.1 HSA senyawa kolinergik. analgesik dan NSAID’s. histamin 9.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi. 10. 5.5 9. 5. 1 7.3 HSA hormon estrogen. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson.2 HSA senyawa analgesik lemah.

Siswandono dan Bambang Soekardjo.6 HSA senyawa diuretik. 11.2 HSA senyawa antiangina. 1995-1997. 5th ed. 3. Chichester. 12.1 HSA senyawa kardiotonik. 4.5 HSA senyawa halusinogen. Brisbane. Foye WO. Airlangga University Press. Wollf ME. New York. Hubungan struktur-aktivitas obat yang 12. Kimia Medisinal I dan II. Toronto. Eds. Ed. 1988. 11. Essentials of Medicinal Chemistry. . Brisbane.. 1995. Singapore : John Wiley & Sons. 2nd ed.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik.2 HSA senyawa tranquilizer. Singapore : John Wiley & Sons. 1 12. 12. 11.3 HSA senyawa antiaritmia. Lea and Febiger. 4th ed. Vol.. Korolkovas A..4 HSA senyawa antidepresi.3 HSA senyawa antikejang. 2. New York. Chichester. 11. bekerja pada sistem saraf pusat 12. 1 12 Buku Acuan 1. Principles of Medicinal Chemistry.11. Toronto.4 HSA senyawa antihipertensi. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Surabaya. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11.5 HSA senyawa antilipemik. 2000. 12. 11. I-IV.

New York. 1988. . Paper tugas 2. Toronto: WileyVCH. Purwanto. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Introduction to Medicinal Chemistry.. 1998. Eds.. 2nd ed. 9th ed. Weinheim. MS. Surabaya. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Apt. Taylor JB. Bambang Soekardjo. 6. How Drugs Act and Why. Chichester: Ellis Horwood Ltd. : Prof. and Remers AW. Eds. and Kennewell PD. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. Singapore. Brisbane. 1991. DR. UTS 3. Chichester. DR. 8.. Delgado JN. : DR. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. Apt. Wright/Butterworths. secara kuantiKoordinator Praktikum Dosen tatif. Modern Medicinal Chemistry. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. serta menganalisis hubungan struktur. 9. 1997. Evaluasi : 1. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. Smith HJ. SU. Lippincott. Siswandono. Apt. 1993. elektronik dan sterik).5. Airlangga University Press. 7. Gringauz A.

MSi. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. dengan menggunakan program komputer QSAR. Rm dan pKa. Penentuan nilai parameter sifat kimia fisika 2. MS. Robby Sondakh. . Apt. Rm dan pKa.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. MS. Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P. Rully Susilowati. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. Drs. Drs. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. Apt. Apt.Drs.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan struktur-aktivitas turunan obat. 2. Dra. 3. Nuzul Wahyuning Diyah. Bambang Tri Purwanto. MS. tatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. Suko Hardjono.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. 9. MS. NO. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. Ir. Apt. dan menggambar struktur yang digunakan dalam hubungan kuantidengan program komputer Chem Office Pro 2000. NO.

5. 3. 1978. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Surabaya. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. 2000. Surabaya. New York. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. New York. Bass GE. Eds. 2000. Clayton GM. Kimia Medisinal I dan II. Surabaya.. dengan menggunakan program komputer QSAR. Eds. A Guide Of Biological Activity. 1 5. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. dengan menggunakan program komputer QSAR. Lippincott. 1991. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. Martin YC. Siswandono. Analisis HKSA model de novo Free-Wilson Inhal 1 6. Strategy of Drug Design. Quantitative of Drug Design. Ed.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π).1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. John Wiley & Sons. 2. Purcell WP. Nilai diskusi 10 % . and Remers AW. 1973. 5. 1998. 6. 4. Evaluasi : 1. Airlangga University Press. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 9th ed.4. 2 12 Buku Acuan 1. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. Marcel Dekker Inc. Airlangga University Press. Eds. Delgado JN. A Critical Introduction.

Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % .2. Nilai tugas 3. Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai selama praktikum 4.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful