Anda di halaman 1dari 8

KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses pendengan proses penembusan membran embusan membran biologis.

biologis dan interaksi obat-biopoli1.2 Hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan proses interaksi obat-biopolimer. mer

2.

Hubungan perubahan struktur dengan 2.1 Bioaktivasi, bioinaktivasi dan biotoksifikasi. aktivitas pada proses metabolisme 2.2 Hubungan struktur, proses metabolisme dengan aktivitas biologis, akibat reakobat si fasa I. 2.3 Hubungan struktur, proses metabolisme dengan aktivitas biologis, akibat reaksi fasa II. Hubungan struktur, sifat kimia fisika 3.1 Hubungan struktur, sifat kelarutan dan aktivitas obat. dengan aktivitas biologis obat 3.2 Prinsip Ferguson, senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. 3.3 Hubungan struktur, aspek stereokimia dan aktivitas obat. 3.4 Hubungan struktur, keadaan ionisasi dan aktivitas obat. 3.5 Hubungan struktur, pembentukan kelat dan aktivitas obat. 3.6 Hubungan struktur, potensial redoks dan aktivitas obat. 3.7 Hubungan struktur, aktivitas permukaan dan aktivitas obat.

3.

4.

Hubungan perubahan struktur dengan 4.1 Hubungan struktur, ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. aktivitas pada proses interaksi obat4.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obat-rereseptor septor. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN

NO. 5.

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5.1 Pengembangan obat baru. (HKSA) 5.2 Parameter lipofilik (log P, tetapan Hansch, tetapan f Rekker, dan

Rm), elektronik (pKa, tetapan Hammett), dan sterik (tetapan Es Taft, tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA. 5.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson. 5.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. 6. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya- 6.1 HSA senyawa kolinergik. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6.2 HSA senyawa pemblok kolinergik. 6.3 HSA senyawa adrenergik. 6.4 HSA senyawa pemblok adrenergik. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid. 7.2 HSA hormon androgen. 7.3 HSA hormon estrogen. 7.4 HSA hormon progestin. 1

7.

0,5

8.

Hubungan struktur-aktivitas senyawa an- 8.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi. tikanker 8.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. Hubungan struktur-aktivitas senyawa anti- 9.1 HSA antagonis Histamin-1. histamin 9.2 HSA antagonis Histamin-2.

0,5

9.

0,5

NO. 10.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 0,5

Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik). analgesik dan NSAIDs. 10.2 HSA senyawa analgesik lemah. 10.3 HSA senyawa NSAIDs.

11.

Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular

11.1 HSA senyawa kardiotonik. 11.2 HSA senyawa antiangina. 11.3 HSA senyawa antiaritmia. 11.4 HSA senyawa antihipertensi. 11.5 HSA senyawa antilipemik. 11.6 HSA senyawa diuretik.

12.

Hubungan struktur-aktivitas obat yang 12.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. bekerja pada sistem saraf pusat 12.2 HSA senyawa tranquilizer. 12.3 HSA senyawa antikejang. 12.4 HSA senyawa antidepresi. 12.5 HSA senyawa halusinogen.

12

Buku Acuan 1. Siswandono dan Bambang Soekardjo, Eds. Kimia Medisinal I dan II. Surabaya, Airlangga University Press, 2000. 2. Korolkovas A. Essentials of Medicinal Chemistry. 2nd ed., New York, Chichester, Brisbane, Toronto, Singapore : John Wiley & Sons, 1988. 3. Foye WO. Principles of Medicinal Chemistry, 4th ed., Lea and Febiger, 1995. 4. Wollf ME. Ed. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, 5th ed., Vol. I-IV, New York, Chichester, Brisbane, Toronto, Singapore : John Wiley & Sons, 1995-1997.

5. Delgado JN, and Remers AW, Eds. Wilson and Gisvolds Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry, 9th ed., Lippincott, 1991. 6. Gringauz A. Introduction to Medicinal Chemistry, How Drugs Act and Why, New York, Chichester, Weinheim, Brisbane, Singapore, Toronto: WileyVCH, 1997. 7. Taylor JB, and Kennewell PD. Modern Medicinal Chemistry. Chichester: Ellis Horwood Ltd., 1993. 8. Siswandono dan Bambang Soekardjo, Eds. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Surabaya, Airlangga University Press, 1998. 9. Smith HJ. Smith and Williams Introduction to the principles of drug design, 2nd ed., Wright/Butterworths, 1988.

Evaluasi : 1. Paper tugas 2. UTS 3. UAS 10 % 40 % 50 %

PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL


Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik, elektronik dan sterik), serta menganalisis hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kuantiKoordinator Praktikum Dosen tatif, sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. : DR. Siswandono, Apt, MS. : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. DR. Purwanto, Apt.

Drs. Suko Hardjono, Apt, MS. Drs. Robby Sondakh, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi. NO. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2

1.

Pengantar Praktikum Kimia Medisinal

Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P, Rm dan pKa. 9.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan struktur-aktivitas turunan obat.

NO.

POKOK BAHASAN

SUB-POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1

2.

Penentuan nilai parameter sifat kimia fisika 2.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat, dan menggambar struktur yang digunakan dalam hubungan kuantidengan program komputer Chem Office Pro 2000. tatif struktur-aktivitas (HKSA) 2.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik. 2.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri.

3.

Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika

3.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P, Rm dan pKa, dengan menggunakan program komputer QSAR.

4.

Analisis HKSA model LFER Hansch

4.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (), elektronik () dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch, dengan menggunakan program komputer QSAR. 5.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson, dengan menggunakan program komputer QSAR.

5.

Analisis HKSA model de novo Free-Wilson Inhal

6.

2 12

Buku Acuan 1. Siswandono, Ed. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. Surabaya. 2000. 2. Siswandono dan Bambang Soekardjo, Eds. Kimia Medisinal I dan II. Surabaya. Airlangga University Press. 2000. 3. Siswandono dan Bambang Soekardjo, Eds. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Surabaya. Airlangga University Press. 1998. 4. Martin YC. Quantitative of Drug Design, A Critical Introduction. New York. Marcel Dekker Inc. 1978. 5. Purcell WP, Bass GE, Clayton GM. Strategy of Drug Design, A Guide Of Biological Activity. New York. John Wiley & Sons. 1973. 6. Delgado JN, and Remers AW, Eds. Wilson and Gisvolds Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry, 9th ed., Lippincott, 1991.

Evaluasi : 1. Nilai diskusi 10 %

2. Nilai tugas 3. Nilai selama praktikum 4. Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai ujian praktikum

10 % 30 % 10 % 40 %