KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses pendengan proses penembusan membran embusan membran biologis.

akibat reaksi fasa II. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 NO.2 Hubungan struktur. keadaan ionisasi dan aktivitas obat.1 Hubungan struktur. tetapan π Hansch. Hubungan perubahan struktur dengan 4. potensial redoks dan aktivitas obat. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. 2 3. 3. 3.2 Prinsip Ferguson.5 Hubungan struktur. dan .2 Hubungan struktur. 2.1 Hubungan struktur.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obat-rereseptor septor. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. aktivitas permukaan dan aktivitas obat. 3. Hubungan perubahan struktur dengan 2.3 Hubungan struktur. 3. 3. sifat kelarutan dan aktivitas obat. bioinaktivasi dan biotoksifikasi. tetapan f Rekker.1 Bioaktivasi.4 Hubungan struktur. pembentukan kelat dan aktivitas obat. 2 4. akibat reakobat si fasa I. mer 2.1 Pengembangan obat baru. Hubungan struktur. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat.3 Hubungan struktur. aktivitas pada proses interaksi obat4. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obat-biopolimer.7 Hubungan struktur. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. aspek stereokimia dan aktivitas obat.6 Hubungan struktur.2 Parameter lipofilik (log P. 5. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. (HKSA) 5. dengan aktivitas biologis obat 3. aktivitas pada proses metabolisme 2. sifat kimia fisika 3.biologis dan interaksi obat-biopoli1.

wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6. 0.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi.5 8. analgesik dan NSAID’s.2 HSA senyawa pemblok kolinergik.9. tetapan σ Hammett). Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya. 6.3 HSA senyawa adrenergik.2 HSA antagonis Histamin-2.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson. 5. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. 10.4 HSA senyawa pemblok adrenergik. 7. elektronik (pKa.4 HSA hormon progestin. 7. 7.6.3 HSA senyawa NSAID’s.Rm).2 HSA hormon androgen. Hubungan struktur-aktivitas senyawa anti. 0. 5. Hubungan struktur-aktivitas senyawa an. .2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA. 10.2 HSA senyawa analgesik lemah. 1 7. 6. dan sterik (tetapan Es Taft.5 9.5 NO. 0. histamin 9.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid. 6. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0.1 HSA antagonis Histamin-1.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10. tikanker 8.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik).4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. 10.1 HSA senyawa kolinergik.8.3 HSA hormon estrogen.

2000. . 5th ed. Essentials of Medicinal Chemistry. 2. Hubungan struktur-aktivitas obat yang 12. Wollf ME. Eds. 11. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Airlangga University Press. Kimia Medisinal I dan II. Surabaya.2 HSA senyawa tranquilizer.5 HSA senyawa halusinogen. 1988. Ed. Principles of Medicinal Chemistry. 12. Singapore : John Wiley & Sons. 1995.3 HSA senyawa antiaritmia. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. Toronto. Chichester. 4. 2nd ed.4 HSA senyawa antihipertensi.3 HSA senyawa antikejang. 11. Vol. Korolkovas A. 1 12 Buku Acuan 1. Brisbane.. I-IV. Brisbane. Chichester. 11.11. 12. 3. Toronto. New York. New York. 11. bekerja pada sistem saraf pusat 12. Foye WO.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik..6 HSA senyawa diuretik.5 HSA senyawa antilipemik. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery.4 HSA senyawa antidepresi. 11.. Lea and Febiger.2 HSA senyawa antiangina. 1995-1997. Singapore : John Wiley & Sons.1 HSA senyawa kardiotonik. 4th ed. 12. 1 12.

1998. 8. Bambang Soekardjo. Weinheim.. and Kennewell PD. Lippincott. 1997. Surabaya. secara kuantiKoordinator Praktikum Dosen tatif. Eds. : DR. Apt. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. UTS 3. 1991. 2nd ed. : Prof. Eds. Evaluasi : 1. Apt. Modern Medicinal Chemistry. Singapore. Gringauz A. 6. Taylor JB. Paper tugas 2. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat.. Siswandono dan Bambang Soekardjo.5. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. DR. 9th ed. Toronto: WileyVCH. 1988. How Drugs Act and Why. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. Chichester. Purwanto. Brisbane. New York. Delgado JN. and Remers AW. 9. MS. Apt.. Introduction to Medicinal Chemistry. serta menganalisis hubungan struktur. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. DR. 1993. 7. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Smith HJ. Siswandono. Chichester: Ellis Horwood Ltd. . Wright/Butterworths. elektronik dan sterik). Airlangga University Press. SU.

Rm dan pKa. 9. Apt. Bambang Tri Purwanto. Nuzul Wahyuning Diyah. Robby Sondakh. Apt. Dra.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik. MS. dan menggambar struktur yang digunakan dalam hubungan kuantidengan program komputer Chem Office Pro 2000. NO.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. Rully Susilowati. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. Drs. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9. 3.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. MSi. MS. Drs.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan struktur-aktivitas turunan obat. Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P. Apt. dengan menggunakan program komputer QSAR.Drs. Ir. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. Apt. Rm dan pKa. Suko Hardjono. Penentuan nilai parameter sifat kimia fisika 2.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P. . 2. MS. NO. MS. tatif struktur-aktivitas (HKSA) 2.

. Clayton GM. Purcell WP. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Marcel Dekker Inc. 2 12 Buku Acuan 1. 6. Martin YC. Eds. 5. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Lippincott. and Remers AW. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Bass GE.4. Strategy of Drug Design. Delgado JN. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. 1973. 1991. Analisis HKSA model de novo Free-Wilson Inhal 1 6. Surabaya. Airlangga University Press. Nilai diskusi 10 % . Kimia Medisinal I dan II. Ed. New York. Eds. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. A Critical Introduction. Airlangga University Press. Siswandono. dengan menggunakan program komputer QSAR. 2000. 2000. Surabaya. John Wiley & Sons. A Guide Of Biological Activity.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π).1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. Evaluasi : 1. Eds. 1998. New York. Surabaya. 5. 1 5. dengan menggunakan program komputer QSAR. 9th ed. 4. 3. 2. Quantitative of Drug Design. 1978.

Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % . Nilai selama praktikum 4. Nilai tugas 3.2. Nilai jurnal/laporan praktikum 5.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful