ANTIBIOTICOS VS AINES

Dr. Teodoro Aquino Bolaos

 antibitico (del griego - anti, "en contra" + - biotikos, "dado a la vida"[1] [2] ) es una sustancia qumica producida por un ser vivo o derivada sinttica de ella que a bajas concentraciones mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias.

Mecanismo de accin
Pared celular antibiticos van dirigidos a bloquear la sntesis, exportacin, organizacin o formacin de la pared celular, especficamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares.[17] Esto permite alterar la composicin intracelular del microorganismo por medio de la presin osmtica. Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la presin interna sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el contenido celular se libera al exterior, y la bacteria muere.

 Tambin permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que no pueden atravesar la pared celular.[3] Algunos ejemplos clsicos son: la bacitracina: del grupo de los peptidos, inhibe al transportador lipdico del peptidoglucano hacia el exterior de la clula. la penicilina: en el grupo de los betalactmicos, inhibe la transpeptidacin, una reaccin en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los inhibidores de las autolisinas. las cefalosporinas: otro tipo de molculas que inhiben la transpeptidacin, por unin a las protenas PBPs, implicadas en la ltima fase de la formacin de la pared celular.

 Membrana celular Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamenteal inhibir la sntesis de los constituyentesla integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos. Las polimixinas, por ejemplo, son antibiticos que actan como surfactante o detergente que reacciona con los lpidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana, los elementos hidrosolubles y algunos que son txicos para el germen, pueden as entrar sin restriccin al interior celular.[17] La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipdicas.

Accin sobre el ADN Algunos antibiticos actan bloqueando la sntesis del ADN, ARN, ribosomas, cidos nuclicos o las enzimas que participan en la sntesis de las protenas, resultando en protenas defectuosas.[3] La mitomicina es un compuesto con estructura asimtrica y que se fija a las hlices del ADN e inhibe o bloquea la expresin de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicacin del ADN y el ensamblaje de las protenas. La actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una molcula simtrica. Las sulfamidas son anlogos estructurales de molculas biolgicas y tienen parecido a las molculas normalmente usadas por la clula diana. Al hacer uso de estas molculas farmacolgicas, las vas metablicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una inhibicin en la produccin de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular. Las quinolonas y fluoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas girasas y topoisomerasas de ADN, responsables de la topologa de los cromosomas, alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana y produciendo como alteracin en la lectura del mensaje gentico.[17]

 Accin sobre los ribosomas Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de los ribosomas bacterianos, los orgnulos responsables de la sntesis de protenas y que son distintos en composicin de los ribosomas en mamferos. Algunos ejemplos incluyen los aminoglucsidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las tetraciclinas (bloquean la unin del ARNt aminoacil al complejo ARNm-ribosoma), eritromicina (se fijan de manera especfica a la porcin 50S de los ribosomas bacterianos) y la doxiciclina.[17]

Ques el uso racional de medicamentos?

El uso racional de medicamentos requiere que los pacientes reciban medicamentos apropiados a sus necesidades clnicas, en dosis que cumplan sus requisitos individuales, por un periodo de tiempo adecuado, y al menor costo para ellos y para la comunidad.(OMS 1988)

Criterios para el uso de antibiticos

Los antibiticos slo deben ser usados bajo observacin y prescripcin de un especialista de la salud. En general no se puede consumir licor durante la terapia antibitica, pues aunque no inhibe la accin del antibitico en la mayora de los casos, produce efectos secundarios muy similares a los de los antibiticos, potenciando el efecto indeseable de las reacciones adversas.[41] El licor tambin compite con enzimas del hgado haciendo que la concentracin en el plasma sanguneo de la droga sea la inadecuada,[42] [43] como es el caso del metronidazol, algunas cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros.

Otras consideraciones a tomar antes de la prescripcin de antibiticos son:

1. Conocimiento bibliogrfico, para dar tratamiento emprico. 2. Cultivo y antimicrobiograma (bsqueda de la sensibilidad de antibiticos). 3. Biodisponibilidad. 4. Edad y peso del paciente. 5. Embarazo y lactancia. 6. Enfermedades concomitantes. 7. Alergias. 8. Va de administracin. 9. Condiciones generales del paciente. 10. Dosificacin del medicamento. 11. Duracin del tratamiento. 12. Gravedad del caso. 13. Estado inmunolgico del paciente. 14. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.

 Indicacin apropiada Medicamento apropiado Administracin, dosificacin, y duracin apropiadas Paciente apropiado Informacin apropiada al paciente Evaluacin apropiada

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS

PENICILINAS Naturales: Penicilina G (via oral o intramuscular). Penicilina G Sodica o Potasica (endovenosa). Penicilina V (via oral). Penicilinas resistentes a las penicilinasas. Meticilina (via parenteral). Nafcilina (via parenteral). Isoxazolilpenicilinas. Cloxacilina (via oral). Dicloxacilina (via oral). Flucloxacilina (via oral). Oxacilina (via parenteral u oral).

 Aminopenicilinas. Ampicilina (via parenteral). Amoxicilina (via oral). Penicilinas antipseudomonas: Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas. Indanilcarbenicilina (via oral). Ticarcilina (via parenteral). Ureidopenicilinas de espectro extendido. Azlocilina (via parenteral). Mezlocilina (via parenteral). Piperacilina (via parenteral).

CEFALOSPORINAS
De Primera Generacin: via oral: Cefalexina. Cefadroxilo. via parenteral: Cefalotina (EV). Cefazolina (EV o IM). Cefapirina. Cefradina. De Segunda Generacin via oral: Cefaclor. Cefuroxima. Cefprozil. Loracarbef. via parenteral: Cefuroxima. Cefamicinas. Cefoxitina. Cefotetan. Cefmetazole. Cefamandole. Cefocinid.

De Tercera Generacin via oral: Cefixima. Cefpodoxima. Ceftibuten. Cefdinir. via parenteral: Cefotaxima. Ceftizoxima. Ceftriaxona Ceftazidima* Cefoperazona* De Cuarta Generacin Cefepime. Cefpirome. * Activos Contra Pseudomonas

MONOBACTAMICOS Aztreonam. CARBAPENEMAS Imipenem. Meropenem Ertapenem. Doripenem. INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS Acido clavulnico. Sulbactam. Tazobactam.

MACROLIDOS ANTIGUOS MACROLIDOS Eritromicina. Oleandomicina. Espiramicina. NUEVOS MACROLIDOS Claritromicina. Azitromicina. Roxitromicina (farmaco de uso en investigacion). Diritromicina. Josamicina. Miocamicina. Midecamicina.

CETOLIDOS Telitromicina.

AMINOGLUCOSIDOS
PRIMERA GENERACION Estreptomicina. Dehidroestreptomicina. Neomicina. Paromomicina. Aminosidina. Kanamicina. SEGUNDA GENERACION Gentamicina. Amikacina. Dibekacina. Sisomicina. Netilmicina. Tobramicina. Ribostamicina. Espectinomicina.

QUINOLONAS ANTIGUAS QUINOLONAS Acido Nalidxico. Cinoxacina. Acido Pipemdico. Acido Piromdico. NUEVAS QUINOLONAS Norfloxacina. Pefloxacina. Ciprofloxacina. Ofloxacina. Levofloxacina. Gatifloxacina (se retiro del mercado en algunos paises). Moxifloxacina. Gemifloxacina. Trovafloxacina (se retiro del mercado). Temafloxacina (se retiro del mercado).

SULFONAMIDAS
CLASIFICACION

De eliminacin rpida: . Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias. Sulfametizol. Sulfametazina De eliminacin media. Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la trimetroprima (ver imagen). Un nombre comercial de la combinacion: BACTRIM. Sulfadiazina.
Sulfametoxazol De eliminacin lenta. Sulfadimetoxina (no se comercializa). Sulfameter (no se comercializa). Sulfametoxipiridazina (no se comercializa). De eliminacin ultralenta. Sulfaleno (no se comercializa). Sulfadoxina. De accin intestinal. Sulfaguanidina. Succinilsulfatiazol. Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis ulcerosa. De uso Tpico. Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las conjuntivitis. Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras.

 TRIMETROPRIMA
TETRACICLINAS PRIMERA GENERACION Naturales Clortetraciclina. Oxitetraciclina HCL. Demeclociclina HCL. Sintticas Tetraciclina HCL. SEGUNDA GENERACION Semisintticas: Metaciclina. Doxiciclina. Minociclina.
TERCERA GENERACION

FENICOLES Cloranfenicol. Tianfenicol. NITROIMIDAZOL Metronidazol. AZUCARES COMPLEJOS Lincomicina. Clindamicina.

FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO Nitrofurantoina (es un nitrofurano). Metenamina. POLIMIXINAS Polimixina B . Colistin o Polimixina E. OXAZOLIDINONAS Linezolid. Eperezolid. GLUCOPEPTIDOS

ESTREPTOGRAMINA Y LIPOPEPTIDOS ESTREPTOGRAMINAS Quinupristina - dalfopristina. LIPOPEPTIDOS Daptomicina. RIFAMICINAS Rifampicina. Rifabutina. Rifapentina.