Anda di halaman 1dari 7

Terapi penyakit HIV/AIDS Sampai saat ini belum ada obat yang dapat menyembuhkan AIDS atau membunuh

virus HIV namun sudah ditemukan beberapa obat anti viral yang dapat menghambat perkembang biakan HIV.

Penatalaksanaan Penatalaksanaan infeksi HIV/AIDS meliputi fisik, psikologis dan sosial.

Penatalaksanaan medik terdiri atas: 1) Pengobatan suportif 2) Pencegahan serta pengobatan infeksi oportunistik 3) Pengobatan Antiretroviral Pengobatan antiretroviral dengan Highly Active Anti Retroviral Therapy (HAART) yang meliputi: Anti Retroviral (ARV) bekerja langsung menghambat replikasi ( penggandaan diri ) HIV. Terapi kombinasi beberapa obat ARVmemiliki target untuk mengurangi viral load ( jumlah virus dalam darah). Obat ARV yang tersedia di Indonesia , ada 3 golongan : 1. Nucleosside Reverse Transcriptase Inhibitor (NRTI) Obat ini bekerja menghambat proses perubahan RNA virus menjadi DNA. Reverse transcriptase ( RT ) mengubah RNA virus menjadi DNA proviral sebelum bergabung dengan kromosom hospes. Karena antivirus golongan ini bekerja pada tahap awal replikasi HIV, obat obat golongan ini menghambat terjadinya infeksi akut sel yang rentan, tapi hanya sedikit berefek pada sel yang telah terinfeksi HIV. Untuk dapat bekerja, semua obat golongan NRTI harus mengalami fosforisasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma. Karena NRTI titik memiliki gugus 3-hidroksil, inkorporasi NRTI ke DNA akan menghentikan perpanjangan rantai. Walaupun golongan obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dua macam obat, namun lebih berguna jika NRTI merupakan komponen dari regimen 3 atau 4 macam obat. Yang termasuk komplikasi yang disebabkan oleh obatobat golongan ini adalah asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis. Contoh : Zidovudine (AZT) Mekanisme kerja : target zidovudin adalah enzin riverse transkriptase (RT) HIV. Zidovudin transkriptase bekerja virus, dengan setelah cara gugus menghambat azidotimidin enzim (AZT) riverse pada

zidovudine mengalami fosforilasi. Gugus AZT 5-monofosfat akan

bergabung pada ujung 3 rantai DNA virus dan menghambat reaksi riverse transkriptase. Indikasi : pengobatan infeksi HIV lanjut (AIDS), HIV awal dan HIV asimtomatik dengan tanda-tanda risiko progresif, infeksi HIV asimtomatik dan simtomatik pada anak dengan tanda-tanda imunodefisiensi yang nyata, dapat dipertimbangkan untuk transmisi HIV maternofetal (mengobati wanita hamil dan bayi yang baru lahir). Peringatan : toksisitas hematologis (lakukan uji darah tiap 2 minggu selama 3 bulan pertama, selanjutnya sebulan sekali pemeriksaan darah dapat lebih jarang, tiap 1-3 bulan, pada infeksi dini dengan fungsi sum-sum tulang yang baik), devisiensi vitamin B12 (resiko neutropenia), kurang dosis atau berikan terapi intermiten bila terjadi anemia atau mielosupresi, gangguan fungsi hati, fungsi ginjal, awasi dengan ketat pasien dengan resiko penyakit hati (terutama wanita gemuk) termasuk pasien dengan hepatomegali dan hepatitis, reaksi asidosis laktat, usia lanjut, kehamilan, tidak dianjurkan selama pengobatan. Interaksi :neutropenia dan atau anemia berat, neonatus dengan

Kontraindikasi :

hiperbilirubinemia yang memerlukan terapi selain fototerapi atau dengan peningkatan transaminase. Efek samping : anemia (adakalanya memerlukan transfusi), neutropenia dan lekopenia (lebih sering pada dosis tinggi dan penyakit lanjut), mual, muntah, anoreksia, sakit perut, didpepsia, sakit kepala, ruam, demam, mialgia, parestesia, insomnia, lesu. Dosis : oral 500-600 mg/hr dalam 2-5 kali pemberian atau 1 g/hr dalam 2 kali pemberian. Anak diatas 3 bulan : 120-180 mg/m tip 6 jam (maksimum 200 mg tiap 6 jam).

Lamivudine ( 3 TC) Mekanisme kerja : obat ini bekerja pada HIV RT dan HBV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus. Indikasi : infeksi HIV dan HBV; untuk infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya (seperti Zidovidin dan Abakavir).

Dosis : per oral300mg / hari (1 tablet 100mg 2x sehari, atau 1 tablet 300mg sekaliu sehari). Untuk terapi HIV, Lamivudine dapat dikombinasikan dengan zidovudin atau dengan zidovudine dan abacavir. Efek samping : pernah terdapat laporan asidosis laktat dan hepatomegali dengan steatosin. Efek samping lainnya adalah sakit kepala dan mual. Stavudine (d 4T) Mekanisme kerja : obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus. Indikasi : infeksi HIV, terutama HIV tingkat lanjut dikombinasikan dengan anti HIV lainnya. Dosis : per oral 80mg / hari (1 kapsul 40mg setiap 12 jam) Efek samping : neuropati perifer. Pernah terdapat laporan asidosis laktat, peningkatan enzin transaminase sementara. Efek samping lainnya yang sering terjadi adalah sakit kepala, mual dan ruam. Abacavir(ABC) Mekanisme kerja : bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus. Indikasi : infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya seperti zidovudin dan lamivudin. Sediaaan dan dosis : per oral 600mg / hari (2 tablet 300mg) Efek samping : mual, muntah, diare, reaksi hipersensitiv (demam, malaise, ruam), gangguan gastrointestinal. 2. Non Nucleosid Reverse Trancriptase Inhibitor (NNRTI). Obat ini menghambat proses perubahan RNA menjadi DNA. Merupakan kelas obat yang menghambat aktivcitas enzim Reverse Trancriptase dengan cara berikatan ditempat yang dekat dengan aktif enzim dan mengionduksi perubahan konvormasi pada situs aktif ini.Obat-obat golongan ini tidak hanya memiliki kesamaan mekanisme kerja, namun juga kesamaan toksisitas profil resistensi tidak seperti NRTI dan NtRTI, NNRTI tidak mengalami fosforilasi untuk menjadi bentuk aktif. NNRTI hanya aktif terhadap HIV-1 tidak HIV-2 semua senyawa NNRTI dimetabolisme oleh sitokrom P450 sehingga cenderung untuk berinteraksi dengan obat ini.

Contoh : Nevirapine (NVP) Mekanisme kerja: bekerja pada tahap transisi, peptikdomimetik inhibitor. Indikasi : Inveksi HIV, dalam koombinasi dengan anti HIV lain seperti NRTI Dosis: Per oral 2250 mg/ hari (3 tablet 250 mg/hari )atau 2500 mg/hari (5 tablet 250 mg 2X sehari) bersama dengan makanan Efek samping : diare, mual muntah Efavirenz (EFV) Mekanisme kerja: bekerja pada tahap transisi, peptikdomimetik inhibitor. Indikasi: infeksi HIV-1, dalam kombinasi dengan anti HIV lainya, terutama NRTI dan NtRTI. Dosis: per oral 600 mg/hari (sekali sehari tablet 600 mg), sealiknya sebelum tidur untuk mengurangi efek samping SSPnya. Efek samping: sakit kepala,pusing, mimpi buruk, sulit berkonsentrasi dan ruam. Delavirdine (DLV) Mekanisme kerja: bekerja pada tahap transisi, peptikdomimetik inhibitor. Indikasi : infeksi HIV-1, di kombinasi dengan anti HIV lainnya,terutama NRTI. Dosis: per oral 1200mg/hari (2 tablet 200mg 3X sehari).Obat ini juga tersedia dalam bentuk tablet. Efek samping : ruam, peningkatan tes fungsi hati, pernah dilaporkan menyebabkan neutropenia. merupakan HIV protease merupakan HIV protease merupakan HIV protease

3. Protease Inhibitor (PI) Obat ini menghambat enzym protease yang memotong rantai AA. Semua PI bekerja dengan cara berikatan secara reversibel dengan situs aktif HIV- protease. HIVprotease saangat penting untuk infektivitas virus dan pelepasan poliprotein. Hal ini

menyebabakan terhambatnya pelepasan polipeptida prekursor virus oleh enzim protease sehingga menghambat maturasi virus, maka sel akan menghasilkan partikel virus yang imatur dan tidak virulen. Resistensi terhadap PI secara umum berlangsung lewat akumulasi mutasi gen protease pada awalnya terjadi mutasi yang menyebabkan resistensi tingkat rendah. mutasi

selanjutnya menyebabkan resistensi yang lebih berat, yang umumnya menyebabkan resistensi silang dengan PI lainya. Contoh: Indinavir (IDV) Mekanisme kerja: bekerja pada tahap transisi, peptikdomimetik inhibitor. indikasi: infeksi HIV, di kombinasi dengan anti HIV lainnya,terutama NRTI. Dosis: per oral 2400mg/hari(2 kapsul 400 mg setiap 8 jam) dimakan dalam keadaan perut kosong, ditambah dengan hidrasi (sedikitnya1,5 liter air/ hari). Obat ini tersedia dalam kpsul 100,200,300,400 mg Efek samping: mual, hiperbilirubinemia, batu ginjal Nelfinavir (NFV) Mekanisme kerja : bekerja pada tahap transisi, merupakan HIV protease peptikdomimetik inhibitor. Indikasi : infeksi HIV-1, di kombinasi dengan anti HIV lainnya,terutama NRTI. Dosis: per oral 2250 mg /hari (3 tablet 200mg 3 x sehari ) atau 2500 mg/hari (5 tablet 250 mg 2x sehari) bersama dengan makanan Efek samping: diare, mual, muntah . Nama obat di pasaran: Hiviral: Lamivudine 150 mg Reviral : Zidovudine 100 mg Duviral terdiri dari: Lamivudine 150 mg dan Zidovudine 300 mg Triviral terdiri dari : Lamivudine 150 mg, Zidovudine 300 mg, Nevirapine 200 mg Indikasi pemberian ARV: 1. Pasien dengan gejala AIDS 2. Pasien tanpa gejala dengan CD4 < 200 /mm3 atau viral load > 55.000/ml. 3. Pencegahan penularan dari ibu ke bayi. 4. Pengobatan profilaksi pada orang yang terpapar dengan cairan tubuh yang mengandung HIV. merupakan HIV protease

4. Viral Entry Inhibitor Enfuvirtid merupakan obat pertama yang masuk ke dalam golongan viral entry inhibitor. Obat golongan ini bekerja dengan cara menghambat fusi virus ke sel. Selain enfuvirtid, bisiklam saat ini sedang berada dalam studi klinis. Obat ini bekerja dengan cara menghambat masukan HIV ke sel melalui reseptor CXCR4. Contoh : Enfuvirtid Mekanisme : Enfuvirtid menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel dengan cara menghambat fusi virus ke membran sel. Enfuvirtid berikatan dengan bagian HR1 ( first hepted repeat ) pada sub unit gp41 envelope glikoprotein virus serta menghambat terjadinya perubahan konformasi yang dibutuhkan untuk fusi virus ke membran sel. Resistensi : Perubahan genotip pada gp41 asam amino 36-45 menyebabkan resistensi terhadap enfuvirtid. Tidak ada resistensi silang dengan anti-HIV golongan lain. Isolat klinis yang resistensi terhadap NRTI, NNRTI atau PI tetap peka terhadap enfuvirtid. Indikasi : Terapi infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya. Dosis : Enfuvirtid 90 mg ( i ml ) dua kali sehari diinjeksikan subkutan di lengan atas, bagian paha anterior atau di abdomen. Setiap injeksi harus diberikan pada tempat injeksi sebelumnya dimana belum ada bekas reaksi dosis sebelumnya. Efek samping : reaksi lokal, seperti : nyeri, eritema, prutitus, iritasi, dan nodul / kista.

5. Nucleotide reverse transcriptase inhibitor ( NtRTI ) Tenofovir disoproksil fumarat merupakan nukleotida reverse transcriptase (NtRTI) pertama yang ada untuk terapi infeksi HIV-1. Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat anti retrovirus lainnya. Tidak seperti NRTI yang harus melalui 3 tahan fosforilasi intraseluler untuk menjadi bentuk aktif. NtRTI hanya membutuhkan 2 tahap saja. Diharapkan, dengan berkuranganya satu tahap fosforilasi, obat dapat bekerja lebih cepat dan konversinya menjadi bentuk aktif lebih sempurna. Contoh : Tenofovir disoproksil Mekanisme kerja : bekerja pada HIV RT (dan HBV RT) dengan cara menhentikan pembentukan rantai DNA virus.

Indikasi : infeksi HIV dalam kombinasi dengan efavirenz, tidak boleh dikombinasikan dengan lamivudin dan abakavir Sediaan dan dosis : per oral sekali sehari 300 mg tablet. Efek samping: mual, muntah, flatulens, diare.